Milteliai, skirti geriamojo suspensijos ruošimui (braškių), granuliuoti, balti arba beveik balti; paruošta baltos arba beveik baltos spalvos suspensija su braškių kvapu.
* klavulanato kalio + siloido (1: 1) - 152,78 mg mišinio pavidalu.
Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas - 25 mg, gintaro rūgštis - 0,84 mg, hipromeliozė - 79,65 mg, ksantano guma - 12,5 mg, braškių skonis - 11,25 mg, aspartamas - 10 mg, silicio dioksidas - 121,28 mg.
14,7 g - 150 ml (1) talpos didelio tankio polietileno buteliai su matavimo gaubteliu - pakuotėje yra kartonas.
Kombinuotas vaistas amoksicilinas ir klavulano rūgštis - beta laktamazės inhibitorius. Baktericidinis poveikis, slopina bakterijų sienos sintezę.
Veikia prieš aerobines gramteigiamas bakterijas (įskaitant padermes, kurios gamina beta laktamazę): Staphylococcus aureus; aerobinės gram-neigiamos bakterijos: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Šie patogenai yra jautrūs tik in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobinis Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; taip pat aerobinių gram-neigiamų bakterijų (įskaitant beta-laktamazę gaminančias padermes): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., mūsų Bordetella pertussis, Iersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Iyne, Iyne, Iyne, Iyne, Istinus enterocolitica, Neeserala spp. anksčiau Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobinės gram-neigiamos bakterijos (įskaitant štamas, gaminančias beta laktamazę): Bacteroides spp., įskaitant Bacteroides fragilis.
Klavulano rūgštis slopina II, III, IV ir V beta laktamazę, nėra aktyvi prieš I tipo beta laktamazę, kurią gamina Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulano rūgštis turi aukštą penicilinazių tropizmą, taip suformuodama stabilų kompleksą su fermentu, kuris neleidžia fermentiniam amoksicilino skaidymui beta laktamazės įtakoje.
Prarijus abu komponentai greitai absorbuojami virškinimo trakte. Maisto suvartojimas tuo pačiu metu neturi įtakos absorbcijai. TCmax - 45 min. Prarijus 250/125 mg dozę kas 8 valmaks Amoksicilinas - 2,18-4,5 µg / ml, klavulano rūgštis - 0,8-2,2 µg / ml, 500/125 mg dozė kas 12 val.maks Amoksicilinas - 5,09-7,91 µg / ml, klavulano rūgštis - 1,19-2,41 µg / ml, 500/125 mg dozė kas 8 val.maks Amoksicilinas - 4,94-9,46 µg / ml, klavulano rūgštis - 1,57-3,23 µg / ml, 875/125 mg C dozėmaks Amoksicilinas - 8,82-14,38 µg / ml, klavulano rūgštis - 1,21-3,19 µg / ml.
Po dozavimo 1000/200 ir 500/100 mg Cmaks Amoksicilinas - atitinkamai 105,4 ir 32,2 µg / ml, klavulano rūgštis - 28,5 ir 10,5 µg / ml.
Laikas, per kurį amoksicilinas gali pasiekti maksimalią 1 µg / ml koncentraciją, yra panašus, kai jis vartojamas po 12 valandų ir 8 valandų tiek suaugusiems, tiek vaikams.
Bendravimas su plazmos baltymais: amoksicilinas - 17-20%, klavulano rūgštis - 22-30%.
Abu komponentai metabolizuojami kepenyse: amoksicilinas - 10% suvartotos dozės, klavulano rūgštis - 50%.
T1/2 po 375 ir 625 mg - 1 ir 1,3 valandų amoksicilino dozės, atitinkamai 1,2 ir 0,8 valandos klavulano rūgšties. T1/2 po 1200 ir 600 mg - 0,9 ir 1,07 val. amoksicilino dozės, 0,9 ir 1,12 val. klavulano rūgšties. Daugiausia išsiskiria pro inkstus (glomerulų filtracija ir tubulinė sekrecija): 50–78% ir 25-40% vartojamos amoksicilino ir klavulano rūgšties dozės nepakitusios per pirmąsias 6 valandas po nurijimo.
- jautrių ligų sukėlėjų sukeltos bakterinės infekcijos: apatinių kvėpavimo takų infekcijos (bronchitas, pneumonija, pleuros empyema, plaučių abscesas);
- viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (sinusitas, tonzilitas, vidurinės ausies uždegimas);
- infekcinės ligos urogenitalinės sistemos ir dubens organai (pielonefritas, pyelitis, cistitas, uretritas, prostatitas, cervicitas, salpingito, ooforito, TUBO-kiaušidžių absceso, endometritas, bakterinė vaginito, sepsinis abortas, Poporodowy sepsio, dubens uždegimas, chancroid, gonorėja);
- odos ir minkštųjų audinių infekcijos (erysipelos, impetigo, antrinės infekcijos dermatozė, abscesas, flegmonas, žaizdų infekcija);
- infekcijų prevencija operacijos metu.
- padidėjęs jautrumas (įskaitant cefalosporinus ir kitus beta laktamo antibiotikus);
- užkrečiama mononukleozė (įskaitant išvaizdą, iš kurios atsiranda šerdis);
- amachicilino / klavulano rūgšties naudojimo istorijoje gelta arba nenormalios kepenų funkcijos epizodai;
- QC mažesnis nei 30 ml / min. (875 mg / 125 mg tabletėms).
Rūpestingai: nėštumas, žindymas, sunkus kepenų nepakankamumas, virškinimo trakto ligos (įskaitant kolitą, susijusį su penicilinų vartojimu), lėtinis inkstų nepakankamumas.
Dozės pateikiamos pagal amoksiciliną. Dozavimo režimas nustatomas individualiai, priklausomai nuo infekcijos sunkumo ir lokalizacijos, patogeno jautrumo.
Vaikai iki 12 metų amžiaus - suspensijos, sirupo arba lašų pavidalu, skiriant peroraliniam vartojimui. Vienkartinė dozė nustatoma priklausomai nuo amžiaus: vaikams iki 3 mėnesių - 30 mg / kg per parą 2 dalimis; 3 mėnesiai ir vyresni - lengvos infekcijos atveju - 25 mg / kg per parą 2 dozėmis arba 20 mg / kg per parą 3 dozėmis, sunkioms infekcijoms - 45 mg / kg per parą 2 dozėmis arba 40 mg / kg per parą 2 kartus arba 40 mg / kg / d. dieną 3 dozėmis.
Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai arba 40 kg ar daugiau kūno svorio: 500 mg 2 kartus per parą arba 250 mg 3 kartus per parą. Sunkių ir kvėpavimo takų infekcijų atveju - 875 mg 2 kartus per parą arba 500 mg 3 kartus per parą.
Didžiausia amoksicilino paros dozė suaugusiems ir vaikams nuo 12 metų yra 6 g, vaikams iki 12 metų amžiaus - 45 mg / kg kūno svorio.
Didžiausia klavulano rūgšties paros dozė suaugusiems ir vaikams nuo 12 metų yra 600 mg, vaikams iki 12 metų amžiaus - 10 mg / kg kūno svorio.
Jei sunku nuryti suaugusiesiems, rekomenduojama naudoti suspensiją.
Ruošiant suspensiją, sirupą ir lašus, kaip tirpiklis turi būti naudojamas vanduo.
Kai suaugusieji ir vyresni nei 12 metų paaugliai įvedami į 1 g (amoksicilino) 3 kartus per dieną, jei reikia - 4 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 6 g. Vaikams nuo 3 mėnesių iki 12 metų - 25 mg / kg 3 kartus per parą; sunkiais atvejais, 4 kartus per dieną; vaikams iki 3 mėnesių: ankstyvas ir perinatalinis laikotarpis - 25 mg / kg 2 kartus per parą, postperinataliniu laikotarpiu - 25 mg / kg 3 kartus per dieną.
Gydymo trukmė yra iki 14 dienų, ūminis vidurinės ausies uždegimas - iki 10 dienų.
Pooperacinių infekcijų profilaktikai, kai operacijos trunka mažiau nei 1 valandą, įvedimo anestezijos metu skiriama 1 g IV dozė. Ilgesnėms operacijoms, 1 g kas 6 valandas per dieną. Esant didelei infekcijos rizikai, vartojimą galima tęsti keletą dienų.
Lėtinio inkstų nepakankamumo atveju dozė koreguojama ir vartojimo dažnumas koreguojamas atsižvelgiant į CC: esant CC daugiau kaip 30 ml / min., Dozės koreguoti nereikia; esant CC 10-30 ml / min.: per burną - kas 250 valandų per parą; į / in - 1 g, tada 500 mg /; kai QA yra mažesnis nei 10 ml / min. - 1 g, tada 500 mg per parą arba 250-500 mg per parą per burną. Vaikams dozės turi būti sumažintos taip pat.
Pacientai, kuriems taikoma hemodializė - 250 mg arba 500 mg per parą vieną dozę arba 500 mg IV, papildoma 1 dozė dializės metu ir dar 1 dozė dializės sesijos pabaigoje.
Virškinimo sistemos dalis: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, gastritas, stomatitas, glossitas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, retais atvejais - cholestazinis gelta, hepatitas, kepenų nepakankamumas (dažnai vyresnio amžiaus žmonėms, vyrai, ilgai gydomi), pseudomembraninis ir hemoraginis kolitas ( taip pat gali atsirasti po gydymo), enterokolitas, juoda „plaukuota“ liežuvis, dantų emalio tamsėjimas.
Iš kraujo formuojančių organų pusės: grįžtamas protrombino laikas ir laikas kraujavimui, trombocitopenijai, trombocitozei, eozinofilijai, leukopenijai, agranulocitozei, hemolizinei anemijai.
Iš nervų sistemos: galvos svaigimas, galvos skausmas, hiperaktyvumas, nerimas, elgesio kaita, traukuliai.
Vietos reakcijos: kai kuriais atvejais - flebitas įvedimo vietoje.
Alerginės reakcijos: dilgėlinė, eriteminis išbėrimas, retai - daugiaformė eritema, anafilaksinis šokas, angioedema, labai retas - eksfoliacinis dermatitas, piktybinės eritemos eksudacinė eritema (Stevens-Johnson sindromas), alerginis vaskulitas, sindromas, simptomai ir sindromas.
Kiti: kandidozė, superinfekcijos plėtra, intersticinis nefritas, kristalurija, hematurija.
Simptomai: virškinimo trakto sutrikimas ir vandens ir elektrolitų pusiausvyra.
Gydymas: simptominis. Hemodializė yra veiksminga.
Antacidiniai preparatai, gliukozaminas, vidurius gesinantys vaistai, aminoglikozidai sulėtina ir mažina absorbciją; askorbo rūgštis padidina absorbciją.
Bakteriostatiniai vaistai (makrolidai, chloramfenikolis, linkozamidai, tetraciklinai, sulfonamidai) turi antagonistinį poveikį.
Padidina netiesioginių antikoaguliantų veiksmingumą (slopindamas žarnyno mikroflorą, sumažina vitamino K sintezę ir protrombino indeksą). Tuo pačiu metu vartojant antikoaguliantus būtina stebėti kraujo krešėjimo rodiklius.
Sumažina geriamųjų kontraceptikų, vaistų efektyvumą metabolizmo procese, kuris gamina PABK, etinilestradiolį - kraujavimo riziką.
Diuretikai, alopurinolis, fenilbutazonas, NVNU ir kiti vaistai, blokuojantys tubuliarinę sekreciją, didina amoksicilino koncentraciją (klavulano rūgštis daugiausia gaunama filtruojant glomerulus).
Allopurinolis padidina odos bėrimo riziką.
Gydymo metu būtina stebėti kraujo formuojančių organų, kepenų ir inkstų funkcijų būklę.
Siekiant sumažinti virškinimo trakto šalutinio poveikio riziką, vaistas turėtų būti vartojamas valgio metu.
Superinfekcijos plėtra yra įmanoma dėl to, kad jame nėra jautrios mikrofloros, todėl reikia atitinkamai keisti antibakterinį gydymą.
Gliukozės kiekio šlapime nustatymas gali sukelti klaidingus teigiamus rezultatus. Šiuo atveju rekomenduojama naudoti gliukozės oksidatoriaus metodą gliukozės koncentracijai šlapime nustatyti.
Praskiedus, suspensiją reikia laikyti ne ilgiau kaip 7 dienas šaldytuve, bet nešaldyti.
Pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas penicilinams, yra galimos alerginės kryžminės reakcijos su cefalosporino antibiotikais.
Naujagimiams ir nėščioms moterims, kurioms priešlaikinis membranų plyšimas, buvo nustatyta nekrotizuojančio enterokolito atvejų.
Kadangi tabletėse yra toks pat klavulano rūgšties kiekis (125 mg), reikia nepamiršti, kad 2 tabletės po 250 mg (amoksicilino) neviršija 1 tabletės kiekvienam 500 mg (amoksicilino).
Rūpestingai: nėštumas, žindymas.
Naujagimiams ir nėščioms moterims, kurioms priešlaikinis membranų plyšimas, buvo nustatyta nekrotizuojančio enterokolito atvejų.
Vaikai iki 12 metų amžiaus - suspensijos, sirupo arba lašų pavidalu, skiriant peroraliniam vartojimui. Vienkartinė dozė nustatoma priklausomai nuo amžiaus: vaikams iki 3 mėnesių - 30 mg / kg per parą 2 dalimis; 3 mėnesiai ir vyresni - lengvos infekcijos atveju - 25 mg / kg per parą 2 dozėmis arba 20 mg / kg per parą 3 dozėmis, sunkioms infekcijoms - 45 mg / kg per parą 2 dozėmis arba 40 mg / kg per parą 2 kartus arba 40 mg / kg / d. dieną 3 dozėmis.
Maksimali amoksicilino paros dozė vaikams iki 12 metų yra 45 mg / kg kūno svorio.
Didžiausia klavulano rūgšties paros dozė vaikams iki 12 metų yra 10 mg / kg kūno svorio.
Lėtinio inkstų nepakankamumo atveju dozė koreguojama ir vartojimo dažnumas koreguojamas atsižvelgiant į CC: esant CC daugiau kaip 30 ml / min., Dozės koreguoti nereikia; esant CC 10-30 ml / min.: per burną - kas 250 valandų per parą; į / in - 1 g, tada 500 mg /; kai QA yra mažesnis nei 10 ml / min. - 1 g, tada 500 mg per parą arba 250-500 mg per parą per burną. Vaikams dozės turi būti sumažintos taip pat. Kai QA yra mažesnis nei 30 ml / min., 875 mg / 125 mg tablečių vartoti draudžiama.
Pacientai, kuriems taikoma hemodializė - 250 mg arba 500 mg per parą vieną dozę arba 500 mg IV, papildoma 1 dozė dializės metu ir dar 1 dozė dializės sesijos pabaigoje.
Kontraindikuotinas gelta ar nenormalus kepenų funkcijos epizodas, atsirandantis dėl amoksicilino / klavulano rūgšties vartojimo istorijoje.
Atsargiai: sunkus kepenų nepakankamumas
Amoksicilinas su klavulano rūgštimi - tirpių antibiotikų formų klinikinė farmakologija
Atrodo, kad Rusijoje išsiskiria tirpūs antibiotikai, tokie kaip amoksicilino klavulano rūgštis, o tai, ką laukėme, - vaistus, kurių tikimybė yra mažesnė, ir tikimės atsigauti. Tuo tarpu, jei pažvelgsite į realų antimikrobinių vaistų (toliau - PL) receptą mūsų šalyje, galima pastebėti, kad, nepaisant pastangų, kad tam tikros antimikrobinės medžiagos nebūtų priskirtos praktiniam gydytojo arsenalui, padėtis dar toli gražu nėra ideali..
Nepaisant to, pastebime tendenciją išplėsti vaistų, kurių veiksmingumas yra įrodytas, naudojimą. Jei kalbame apie kvėpavimo takų infekcijų gydymą, galime atkreipti dėmesį į pagrindines mūsų pacientų gydymo kryptis - tai kova su St.pneumoniae, H.influenzae ir Moraxella catarrbalis.
Toks antimikrobinis vaistas, kaip amoksicilinas, užima pirmaujančią poziciją mūsų šalyje. Patvirtintas aukštas jo aktyvumas prieš A grupės, pneumokokų, hemofilų bacilų (be beta-laktamazės) beta-hemolizinius streptokokus. Kombinuoto vaisto amoksicilino + klavulano rūgšties pasižymi didesniu išsamumu ir absorbcijos greičiu, nei ampicilinas, turi didelį įsiskverbimą į tonzilius, žandikaulius, vidurinės ausies ertmę, bronchopulmoninę sistemą. Palyginti su ampicilino trihidratu, amoksicilinas su klavulano rūgštimi turi didelį pranašumą - mažesnį molekulės dydį, kuris palengvina jo įsiskverbimą į mikrobinę ląstelę, didesnį biologinį prieinamumą, kuris nepriklauso nuo valgio, ypač būdingo šio vaisto tirpiam vaistų formai, pagamintai pagal technologiją „Solyutab “(Flemoxine Solutab). Didelis biologinis prieinamumas antimikrobinių vaistų atveju yra svarbus ne tik dėl vaisto poveikio, bet ir nuo žarnyno disbiozės rizikos. Galų gale antibiotikų, kurie nėra absorbuojami į sisteminę kraujotaką, kiekis išliks žarnyno liumenoje, o tai padidina disbiotinių pažeidimų ir viduriavimo tikimybę.
Mūsų diskusijų objektas yra amoksicilino ir klavulano rūgšties derinys tirpioje vaisto formoje (toliau - LF). Verta paminėti, kad tirpios LF sukūrimas yra svarbus, įskaitant atitikties požiūriu: nepaisant to, kad skystas LF skirtas vaikams, o kietas (kapsulės ir tabletės) suaugusiems, daugeliui suaugusiųjų dėl individualių pageidavimų ar kitų priežasčių (pagyvenę žmonės, gulėti serga) norėtų naudoti skystą Lf. Tradicinis skystas LF, pavyzdžiui, sirupai, turi ribotą vaistų koncentraciją, susijusią su paties vaisto tirpumo riba, suspensijomis - optimaliu antibiotiko / stabilizatoriaus santykiu. Šios problemos sprendimas buvo „Solutab“ technologijos atsiradimas, kai veikliosios medžiagos yra dedamos į mikrogranules, kurių kiekviena yra padengta membrana, tirpa žarnyno šarminėje aplinkoje.
Amoksicilinas mikrosferose palaiko stabilumą rūgštinėje aplinkoje. Vartojant įprastą amoksiciliną, kai kurie ištirpsta skrandyje, todėl prarandame tam tikrą procentą vaisto. Vartojant LP ištirpsta viršutinėje plonosios žarnos dalyje, kuri sukelia greitesnę, maksimalią absorbciją ir mažiausiai neigiamą poveikį skrandžiui. Vaistų technologijos „Solutab“ leidžia padidinti biologinį prieinamumą, o ne tik amoksiciliną, bet ir klavulano rūgštį.
Remiantis sekančio paveikslėlio duomenimis, matyti, kad disperguoti LF turi didelių pranašumų, palyginti su tradiciniais, ne tik farmakokinetikos, bet ir atitikties požiūriu: galimybė vartoti „lovos pacientus“ be rizikos, kad „stuck“ kapsulės ar tabletės gali patekti į stemplės raukšles, viena LF suaugusiesiems ir vaikas, pasirinkimas yra ištirpinti tabletę arba išgerti jį visiškai. Pažymėtina, kad minimalus Flemoklav Solutab poveikis žarnyno mikroflorai, kurį užtikrina mažiausia likučio koncentracija žarnyne.
Šiuo metu padidėjo patogeninių mikroorganizmų, kurie gamina beta laktamazę, padermių aptikimas. Šie fermentai gamina vietinius kvėpavimo takų infekcijų patogenus: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Inhibitorių apsaugotų penicilinų naudojimas yra vienas iš perspektyviausių būdų, kaip įveikti atsparumą, susijusį su beta-laktamazės gamyba.
Inhibitoriai negrįžtamai jungiasi prie beta laktamazių (vadinamojo savižudiško poveikio) ir už ląstelės ribų (gramteigiamos bakterijos), ir jo viduje (gram-negatyvais) ir leidžia antibiotikui veikti antimikrobinį poveikį. Inhibitorių panaudojimo rezultatas - tai smarkiai sumažėjusi antibiotiko mažiausia inhibitorinė koncentracija (MIC), taigi, žymiai padidėja vaisto veiksmingumas, kuris akivaizdžiai matomas lyginant amoksicilino ir jo derinio su klavulano rūgštimi aktyvumą.
Klavulano rūgštis padidina antibiotikų poveikį ne tik dėl fermentų blokados, bet ir dėl antiinokuliacijos poveikio (mikroorganizmų koncentracijos sumažėjimas viename tūrio vienete), taip pat po beta-laktamazės slopinančio poveikio tam tikriems patogenams. Pastarasis reiškia, kad veikiant klavulanatui mikrobų ląstelė tam tikrą laiką nustoja gaminti beta laktamazę, o tai suteikia papildomą „laisvės laipsnį“. Poveikis po beta-laktamazės slopinimo mažėja mažiausiai 5 valandas po to, kai rūgštis pradeda veikti, o jei mikrobinė ląstelė 5 valandas neveikia beta laktamazės, natūraliai padidėja amoksicilino aktyvumas.
Amoksicilinas kartu su klavulano rūgštimi žymiai sustiprina poveikį. Įtraukus beta-laktamazės inhibitorių taip pat atsiranda anti-anaerobinis aktyvumas, kuris yra svarbus mišrių infekcijų gydymui, dažnai pasireiškiančiam, pavyzdžiui, akušerinėje ir ginekologinėje praktikoje.
Grįžkime prie svarstomo vaisto farmakokinetikos. Amoksicilino ir klavulano rūgšties absorbcija yra objektyviai skiriasi dėl šių medžiagų rūgšties ir bazės savybių skirtumo. Amoksicilinas yra silpna bazė ir klavulanatas yra silpna rūgštis. Dėl šios priežasties šie LP turi skirtingas absorbcijos konstantas ir sudaromos sąlygos nebaigtai klavulanato absorbcijai.
Atitinkamai yra absorbcijos laiko skirtumai - absorbcija vyksta ne tik esant kitokiai pastoviai, bet ir skirtingai. Tai yra antroji sąlyga, dėl kurios klavulano rūgštis „vėluoja“ su absorbcija ir išlaiko likučių koncentraciją žarnyne, o tai sudaro prielaidas rūgšties neigiamam poveikiui žarnyno gleivinei - 20-25% pacientų, gaunančių įprastinį šio vaisto LF, kuris reaguoja į viduriavimą, t priversti juos nutraukti vaisto vartojimą.
Kaip suvienodinti absorbcijos skirtumus? Galų gale, kuo daugiau rūgšties absorbuojama žarnyne, tuo mažiau jo liekamasis toksinis poveikis žarnyno gleivinei. Neigiamos reakcijos, susijusios su nepakankamu beta-laktamazės inhibitoriaus absorbavimu, yra viduriavimas, pseudomembraninis kolitas, pykinimas ir skonio pokyčiai. „Solyutab“ technologija, naudojant mikrokapsulinę formą, leidžia žymiai padidinti inhibitoriaus absorbcijos pastovumą, o antibiotiko absorbcijos konstanta šiek tiek padidėja (tik 5%). Naudojant Flemoklav Solutab, tikimasi mažiau šalutinių poveikių. Dabar, pavyzdžiui, Rusijos Federacijoje atliekamas tyrimas, kurio preliminarūs rezultatai parodė, kad nėra duomenų apie nepageidaujamą poveikį, kuris pirmą kartą pastebėtas su amoksicilinu / klavulanatu, o yra įrodymų, kad šio vaisto aktyvumas yra mikrobiologinis, klinikinis pagerėjimas ir atsigavimas.
Taip pat yra skirtingų skirtingos molekulinės masės LF amoksicilinų + acidi clavulanici pralaidumo. Šioje diagramoje aiškiai parodyta, kaip paprastųjų LF, kurių molekulinė masė yra 600-800 g / mol, pralaidumas skiriasi nuo Flemoklav Solyutab (200-400 g / mol).
Nustatyta, kad viduriavimas, kai vartojamas tiesiogiai, priklauso nuo klavulanato absorbcijos kintamumo. Naudojant įprastą LF amoksicilino tabletę su klavulanatu, įskaitant pirminį vaistą, neįmanoma pasiekti vienodos ir greito rūgšties absorbcijos. Flemoklavo Solyubo atveju gauname kur kas palankesnį rezultatą: skirtumai, susiję su klavulanato absorbcija iš tabletės, visiškai ar iš pradžių ištirpę, yra nereikšmingi. Tuo pačiu metu mes taip pat galime stebėti klavulanato koncentracijos padidėjimą kraujo serume - naudojant įprastą LF, galima pasiekti šiek tiek daugiau nei 2 μg / ml koncentraciją, naudojant Flemoklav - beveik 3 μg / ml.
Šiuolaikiniai farmacijos srities pokyčiai, turintys įtakos antimikrobinių medžiagų farmakokinetinėms savybėms, gali pagerinti gydymo antibiotikais poveikį kartu su nepageidaujamų reakcijų skaičiaus ir sunkumo sumažėjimu. Naujas tirpus LF amoksicilino / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - yra iš esmės naujas kokybinis laimėjimas narkotikų technologijų srityje. Padidėjusi acidi clavulanici absorbcija padidina amoksicilinų apsaugą ir efektyvumą, tuo pačiu sumažina šalutinio poveikio, susijusio su klavulano rūgštimi, ypač po antibiotikų diarėjos, tikimybę. Unikalus LF padidina infekcinių medžiagų „farmakodinaminę apkrovą“, o tai prisideda prie visiškesnio likvidavimo ir, dėl to, užkerta kelią naujam antibiotikų spaudimui, dėl kurio susidaro atsparių bakterijų padermių susidarymo rizika. Tuo pačiu metu LF „Solutab“ yra labai patogu tiek suaugusiems pacientams, kurie pirmenybę teikia suspensijoms, tiek ir vaikams.
Amoksicilinas + klavulano rūgštis
Aprašymas 2015 m. Gegužės 15 d
- Lotynų kalba: amoksicilinas + klavulano rūgštis
- ATX kodas: J01CR02
- Veiklioji medžiaga: amoksicilinas + klavulano rūgštis (amoksicilinas + klavulano rūgštis)
- Gamintojas: Lek dd, Slovėnija Sandoz, Šveicarija Hemofarm AD, Serbija ir kitos įmonės.
Sudėtis
Preparatuose yra veikliųjų medžiagų amoksicilino + klavulano rūgšties, taip pat papildomi komponentai.
Išleidimo forma
Amoksicilinas + klavulano rūgštis gaminama tablečių pavidalu, kurių sudėtyje yra 250 + 125 mg, 500 + 125 mg, 875 + 125 mg veikliosios medžiagos, taip pat sirupo, suspensijos, lašų, miltelių injekcinio tirpalo ruošimui.
Farmakologinis poveikis
Narkotikai Amoksicilinas ir klavulano rūgštis pasižymi antibakteriniu ir baktericidiniu poveikiu.
Farmakodinamika ir farmakokinetika
Kombinuotas vaistas amoksicilinas + klavulano rūgštis yra beta-laktamazės inhibitorius, turintis baktericidinį poveikį, kuris slopina bakterijų sienos sintezę. Vaisto aktyvumas pasireiškia įvairių aerobinių gramteigiamų bakterijų, įskaitant beta-laktamazę gaminančių padermių, veikimą, pavyzdžiui: Staphylococcus aureus, kai kurios aerobinės gram-neigiamos bakterijos: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. ir kiti jautrūs patogenai, anaerobinės gram-teigiamos bakterijos, anaerobinės ir aerobinės gram-neigiamos bakterijos ir pan.
Klavulano rūgštis gali slopinti II-V tipo beta laktamazę, nesukeldama aktyvumo prieš 1 tipo beta-laktamazę, kuri gamina Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp ir Serratia spp. Be to, ši medžiaga pasižymi dideliu penicilinazių tropizmu, kuris sudaro stabilų kompleksą su fermentu ir apsaugo nuo amoksicilino fermentinio skilimo beta laktamazės įtakoje.
Kūno viduje kiekvienas komponentas greitai absorbuojamas virškinimo trakte. Terapinė koncentracija pastebima per 45 minutes. Tuo pačiu metu įvairiuose preparatuose klavulano rūgšties santykis su amoksicilinu yra ta pati dozė, kuri yra nuo 125 iki 250, 500 ir 850 mg tablečių.
Vaistas yra šiek tiek susijęs su plazmos baltymais: klavulano rūgštis apie 22-30%, amoksicilinas - 17-20%. Šių medžiagų metabolizmas vyksta kepenyse: beveik 50% klavulano rūgšties, o amoksicilinas - 10% gautos dozės.
Vaistas išsiskiria nepakitęs daugiausia per inkstus per 6 valandas nuo naudojimo.
Naudojimo indikacijos
Šis vaistas skiriamas įvairių bakterinių infekcijų gydymui:
- apatiniai kvėpavimo takai –bronchitas, pneumonija, pleuros empyema, plaučių abscesas;
- ENT organai, pavyzdžiui, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas, tonzilitas;
- urogenitalinė sistema ir kiti dubens organai, skirti pyelonefritui, pyelitui, cistitui, uretritui, prostatitui, cervicitui, salpingitui, salpingo-ooforitui, endometritui, bakteriniam vaginitui ir pan.;
- odos ir minkštųjų audinių, pavyzdžiui, erysipelų, impetigo, antrinių infekuotų dermatozių, abscesų, flegmonų;
- ir jautrumas pooperacinėms infekcijoms, infekcijų prevencija operacijos metu.
Kontraindikacijos
Narkotikas nenustatytas:
- padidėjęs jautrumas;
- infekcinė mononukleozė;
- fenilketonurija, gelta epizodai ar kepenų funkcijos sutrikimas, atsirandantis dėl šio ar panašių vaistų vartojimo.
Gydant laktacijos laikotarpiu ir nėščioms moterims, pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu ir virškinimo trakto ligomis, reikia būti atsargiems.
Šalutinis poveikis
Gydant amoksicilinu + klavualine rūgštimi gali pasireikšti įvairūs šalutiniai poveikiai, turintys įtakos virškinimo sistemos, kraujo formuojančių organų, nervų sistemos ir pan.
Todėl, gali pasireikšti šalutinis poveikis: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, gastritas, stomatitas, glositas, gelta, hepatitas, anemija, trombocitozės, eozinofilijos, leukopeniją, agranulocitozę, galvos svaigimas, galvos skausmas, hiperaktyvumo sutrikimas, nerimas, ir kitus simptomus.
Taip pat įmanoma sukurti vietines ir alergines reakcijas bei kitus nepageidaujamus reiškinius.
Amoksicilinas + klavualo rūgštis, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)
Šių medžiagų pagrindu pagaminti preparatai gali būti vartojami per burną, į veną arba į raumenis. Tuo pačiu metu gydymo dozė, režimas ir trukmė nustatomi atsižvelgiant į ligos sudėtingumą, patogeno jautrumą, infekcijos vietą ir paciento savybes.
Pavyzdžiui, pacientams, jaunesniems nei 12 metų, rekomenduojama vartoti vaistą sirupo, suspensijos ar lašų pavidalu, kurie yra skirti naudoti vidaus reikmėms. Vienkartinė dozė priklauso nuo paciento svorio ir amžiaus.
Didžiausia amoksicilino paros dozė vaikams nuo 12 metų ir suaugusiems pacientams yra 6 g, o jaunesniems nei 12 metų pacientams rekomenduojama apskaičiuoti 45 mg dozę kūno svorio kilogramui.
Didžiausia leistina klavulano rūgšties dozė vaikams nuo 12 metų ir suaugusiems yra 600 mg, o vaikams iki 12 metų - 10 mg / kg kūno svorio.
Vidutinė gydymo trukmė gali būti 10-14 dienų.
Perdozavimas
Perdozavimo atvejais gali atsirasti virškinimo trakto ar vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimų.
Tokiu atveju atliekamas simptominis gydymas, gali būti naudojama hemodializė.
Sąveika
Gydant vaistą kartu su antacidiniais vaistais, gliukozaminu, vidurius ir aminoglikozidus, absorbcija sulėtėja ir mažėja, o askorbo rūgštis, priešingai, didina absorbciją.
Kai kurie aktoriostatiniai vaistai, tokie kaip: makrolidai, linkozamidai, chloramfenikolis, tetraciklinai ir sulfonamidai, turi antagonistinį poveikį.
Vaistas gali padidinti netiesioginių antikoaguliantų veiksmingumą, kartu su žarnyno mikrofloros slopinimu, vitamino K ir protrombino indekso sintezės sumažėjimu. Derinant su antikoaguliantais reikia atidžiai stebėti kraujo krešėjimo parametrus.
Geriamųjų kontraceptikų, etinilestradiolio ir vaistų poveikis metabolizmui, kurio metu sumažėja PABK, padidina kraujavimo riziką. Diuretikai, fenilbutazonas, allopurinolis reiškia, kad blokuoja tubulinę sekreciją - gali padidinti amoksicilino koncentraciją.
Specialios instrukcijos
Gydymas turi būti atliekamas griežtai kontroliuojant kraujo, inkstų ir kepenų funkcijas. Siekiant sumažinti nepageidaujamų veiksmų virškinimo trakte riziką, vaistas turėtų būti vartojamas valgio metu.
Augant nejautriai vaisto mikroflorai gali išsivystyti superinfekcija, reikalaujanti tinkamo gydymo antibiotikais. Kartais yra klaidingų teigiamų rezultatų gliukozės nustatymo šlapime atvejais. Nustatant gliukozės koncentraciją šlapime, rekomenduojama naudoti gliukozės oksidanto metodą.
Praskiestą suspensiją galima laikyti šaldytuve, bet ne ilgiau kaip 7 dienas be užšalimo. Pacientams, kuriems netoleruoja penicilinas, negalima atmesti kryžminių alerginių reakcijų kartu su cefalosporino antibiotikais.
Tabletėse yra toks pat klavulano rūgšties kiekis, ty 125 mg, todėl reikia atsižvelgti į tai, kad 2 tabletės po 250 mg turi skirtingą medžiagų kiekį, palyginti su 500 mg.
Pardavimo sąlygos
Vaistinių vaistų receptai.
Laikymo sąlygos
Vaisto laikymo vieta turi būti sausa, vėsioje ir vaikams nepasiekiama.
Tinkamumo laikas
Analogai
Pagrindiniai analogų, atstovaujama preparatai: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab, + amoksicilino trihidrato, kalio klavulanato, arlette, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab ir Ekoklav.
Alkoholis
Gydymo antibiotikais metu alkoholis yra kontraindikuotinas, nes tai gali sumažinti gydymo veiksmingumą ir padidinti šalutinio poveikio sunkumą.
Amoksicilino + klavualo rūgšties apžvalgos
Kaip žinote, įvairiuose forumuose apie narkotikus dažniausiai kalbama apie antibiotikus. Pacientai beveik vienodai susirūpinę dėl tokių vaistų veiksmingumo ir saugumo. Tokiu atveju daugeliu atvejų atsiliepimai apie narkotikus Amoksicilinas + klavualinė rūgštis yra teigiami.
Niekas neabejoja šio antibiotiko veiksmingumu, todėl jis skiriamas net sudėtingiausių ligų formų gydymui. Tačiau pacientai dažnai domisi klavulano rūgštimi, kas tai yra ir kaip ji derinama su amoksicilinu, ty stiprina arba sušvelnina jo veikimą. Pažymėtina, kad ši medžiaga pasižymi savo antibakteriniu poveikiu.
Be to, šis vaistas dažnai randamas diskusijose, susijusiose su nėščių moterų gydymu. Tačiau daugelis ekspertų pataria per šį laikotarpį imtis narkotikų Amoxiclav. Tai patvirtina moterys, gydytos šiais vaistais įvairiais nėštumo etapais. Paprastai gydymas visada padeda pašalinti pažeidimą nekenkiant pacientui ar vaisiui.
Antibiotikai yra daugelio terapinių režimų, susijusių su bakterinių infekcijų gydymu, komponentai. Reikia prisiminti, kad tokių vaistų vartojimą gali paskirti tik gydytojas. Tačiau pirmiausia būtina nustatyti patogeno jautrumą šiam vaistui. Tik tada galime tikėtis teigiamo gydymo rezultato be papildomos žalos organizmui.
Kaina Amoksicilinas + klavualinė rūgštis, kur pirkti
Narkotikų kaina Amoksicilinas + klavualinė rūgštis svyruoja nuo 60 iki 800 rublių.
Tokiu atveju tabletės kainuoja, priklausomai nuo gamintojo ir vaisto kiekio pakuotėje.
Narkotikų amoksicilino klavulano rūgštis: naudojimo instrukcijos
Amoksicilinas ir klavulano rūgštis yra pagrindinės veikliosios sudedamosios dalys šiuolaikiniame kombinuotame preparate. Įrodyta dviejų komponentų formuluotė įveikia daugelio mikroorganizmų, gaminančių β-laktamazę, atsparumą. Medžiagų dozavimo principai leidžia perpus sumažinti šalutinių reiškinių skaičių.
Amoksicilinas ir klavulano rūgštis yra pagrindinės veikliosios sudedamosios dalys šiuolaikiniame kombinuotame preparate.
Rusijos vardas
Amoksicilinas + klavulano rūgštis - rusų pavadinimas. Platinimo tinkle kombinuotasis vaistas randamas skirtingais pavadinimais:
- Amoksicilino trihidratas + kalio klavulanatas;
- Amoksiklavas;
- Novoklav;
- Augmentinas;
- Rapiklav;
- Flemoksinas;
- Flemoklav Solyutab.
Įvairūs gamintojai registruoja naujus pavadinimus tų pačių veikliųjų medžiagų deriniui.
Lotynų kalbos pavadinimas
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.
Išleidimo forma ir sudėtis
Oralinės tabletės tankioje plėvele, skirtos naudoti visiškai. Pagrindinė amoksicilino + klavulanato dozė:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
Padidėjus antibiotiko dozei, klavulanato kiekis išlieka tas pats - 125 mg. Ši koncentracija yra pakankama, norint pasiekti vieną dozę terapinį poveikį. Naudojami papildomi ingredientai - tiksli sudėtis turi būti nurodyta vaisto instrukcijose.
Tabletės, disperguojamos gerti. Naujoji forma palengvina naudojimą vaikams ir pacientams, kuriems sunku ryti. Tabletės lengvai ištirpsta vandenyje ir seilėse. Galima gauti visą ar rezorbciją į burną. Dozės kartojamos netirpių tablečių dozėms.
Milteliai granuliuotai, skirti geriamąją suspensiją gaminti. Balta, laisva medžiaga yra supakuota į permatomus butelius, kurių talpa 150 ml 2 dozėmis: 125 / 31,25 mg ir 250 / 62,5 mg. Nurodytas kiekis atitinka amoksicilino / klavulanato kiekį 5 ml paruoštos suspensijos.
Milteliai, skirti paruošti injekcinius tirpalus į veną, pagaminti iš 10 ml buteliukų, supakuoti į kartono pakuotes po 1, 10, 50 vnt. Veikliųjų medžiagų kiekis: 500 mg + 100 mg arba 1000 mg + 200 mg, o tai reiškia amoksicilino + klavulanato kiekį.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Vaistas priklauso farmacinei penicilinų grupei deriniuose, jo poveikis apima visus patogenus, kurie yra jautrūs amoksicilinui. Daugelis iš jų išmoko atsispirti terapijai gamindami specialius fermentus (laktamazus), kurie sunaikina antibiotiką.
Klavulanatas jungia apsaugines medžiagas ir papildomai turi šiek tiek bakteriostatinį poveikį. Atsparūs mikroorganizmai tampa jautrūs amoksicilinui, kuris leidžia sunaikinti infekciją ląstelėmis. Tinkamai gydant bakterijas neturi laiko sukurti imunitetą kompozicijai. Naujų padermių atsparumas pastebimas rečiau nei vartojant monoterapiją penicilinu.
Plataus spektro antibiotikas, amoksicilinas, naudojamas kartu su klavulano rūgštimi, gali būti aktyvus daugeliui teigiamų ir gram-neigiamų aerobų ir anaerobų. Terapijos yra jautrios ligoms, kurias sukelia įvairios streptokokų, stafilokokų, enterokokų, listerijos ir kt. Formos.
Farmakokinetika
Veikliosios medžiagos turi panašius farmakokinetikos parametrus, kurie leidžia juos naudoti vienu metu. Abu junginiai greitai absorbuojami iš virškinimo trakto. Amoksicilino biologinis prieinamumas viršija 90%, klavulanatas absorbuojamas 60–70%.
Didžiausia vaisto koncentracija kraujyje pasiekiama vidutiniškai 1,5-2 valandų, o tai sąlygoja greitą vaisto pasiskirstymą audiniuose ir kūno skysčiuose. Koncentracija bakterinių pažeidimų vietose, pūlingas abscesų ir abscesų kiekis, bronchų išskyros viršija vaistų skaičių neuždegiminėse vietose.
Veikliosios medžiagos prasiskverbia į visus liaukų audinius, gleivines, eksudatus, skreplius, sinovialinį skystį, raumenis, sąnarius ir kaulų audinius. Jie įveikia placentines ir hemato-encefalines kliūtis, patenka į motinos pieną.
Komponentai metabolizuojami kepenyse, o išsiskyrimas vyksta per glomerulinį filtravimą per inkstus. Nedidelis kiekis neaktyvių metabolitų išsiskiria per plaučius ir žarnyną. Medžiagos pašalinamos per 5-6 valandas. Jei inkstų funkcija sutrikusi, eliminacijos pusperiodis yra ilgesnis. Abi medžiagos beveik visiškai pašalinamos hemodializės metu, peritoninės dializės metu - mažais kiekiais.
Naudojimo indikacijos
Dviejų dalių preparatas veiksmingai įrodo bakterijų jautrumą jo komponentams. Platus veikimo spektras ir stiprus poveikis taip pat leidžia paskirti sustiprintą antibiotiką, kai jis yra užkrėstas nenustatytu patogenu.
AMOXICILLIN + STABDINIS RŪGŠTIS (AMOXICILLIN + CLAVULANIC ACID)
Registracijos liudijimo turėtojas:
Veikliosios medžiagos
Dozės forma
Išleiskite amoksicilino + klavulano rūgšties formą, pakuotę ir sudėtį
buteliukai (1) - pakuočių kartonas.
buteliukai (10) - kartoninės dėžutės.
buteliukai (50) - kartoninės dėžutės.
Farmakologinis poveikis
Kombinuotas vaistas amoksicilinas ir klavulano rūgštis - beta laktamazės inhibitorius. Baktericidinis poveikis, slopina bakterijų sienos sintezę.
Veikia prieš aerobines gramteigiamas bakterijas (įskaitant padermes, kurios gamina beta laktamazę): Staphylococcus aureus; aerobinės gram-neigiamos bakterijos: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Šie patogenai yra jautrūs tik in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobinis Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; taip pat aerobinių gram-neigiamų bakterijų (įskaitant beta-laktamazę gaminančias padermes): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., mūsų Bordetella pertussis, Iersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Iyne, Iyne, Iyne, Iyne, Istinus enterocolitica, Neeserala spp. anksčiau Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobinės gram-neigiamos bakterijos (įskaitant štamas, gaminančias beta laktamazę): Bacteroides spp., įskaitant Bacteroides fragilis.
Klavulano rūgštis slopina II, III, IV ir V beta laktamazę, nėra aktyvi prieš I tipo beta laktamazę, kurią gamina Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulano rūgštis turi aukštą penicilinazių tropizmą, taip suformuodama stabilų kompleksą su fermentu, kuris neleidžia fermentiniam amoksicilino skaidymui beta laktamazės įtakoje.
Farmakokinetika
Prarijus abu komponentai greitai absorbuojami virškinimo trakte. Maisto suvartojimas tuo pačiu metu neturi įtakos absorbcijai. TCmax - 45 min. Prarijus 250/125 mg dozę kas 8 valmaks Amoksicilinas - 2,18-4,5 µg / ml, klavulano rūgštis - 0,8-2,2 µg / ml, 500/125 mg dozė kas 12 val.maks Amoksicilinas - 5,09-7,91 µg / ml, klavulano rūgštis - 1,19-2,41 µg / ml, 500/125 mg dozė kas 8 val.maks Amoksicilinas - 4,94-9,46 µg / ml, klavulano rūgštis - 1,57-3,23 µg / ml, 875/125 mg C dozėmaks Amoksicilinas - 8,82-14,38 µg / ml, klavulano rūgštis - 1,21-3,19 µg / ml.
Po dozavimo 1000/200 ir 500/100 mg Cmaks Amoksicilinas - atitinkamai 105,4 ir 32,2 µg / ml, klavulano rūgštis - 28,5 ir 10,5 µg / ml.
Laikas, per kurį amoksicilinas gali pasiekti maksimalią 1 µg / ml koncentraciją, yra panašus, kai jis vartojamas po 12 valandų ir 8 valandų tiek suaugusiems, tiek vaikams.
Bendravimas su plazmos baltymais: amoksicilinas - 17-20%, klavulano rūgštis - 22-30%.
Abu komponentai metabolizuojami kepenyse: amoksicilinas - 10% suvartotos dozės, klavulano rūgštis - 50%.
T1/2 po 375 ir 625 mg - 1 ir 1,3 valandų amoksicilino dozės, atitinkamai 1,2 ir 0,8 valandos klavulano rūgšties. T1/2 po 1200 ir 600 mg - 0,9 ir 1,07 val. amoksicilino dozės, 0,9 ir 1,12 val. klavulano rūgšties. Daugiausia išsiskiria pro inkstus (glomerulų filtracija ir tubulinė sekrecija): 50–78% ir 25-40% vartojamos amoksicilino ir klavulano rūgšties dozės nepakitusios per pirmąsias 6 valandas po nurijimo.
Amoksicilinas + klavulano rūgštis
Infekcinių ir uždegiminių ligų, kurias sukelia jautrūs patogenai, gydymas: apatinės kvėpavimo takų infekcijos (bronchitas, pneumonija, pleuros empyema, plaučių abscesas); viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (sinusitas, tonzilitas, vidurinės ausies uždegimas); infekcinės ligos urogenitalinės sistemos ir dubens organai (pielonefritas, pyelitis, cistitas, uretritas, prostatitas, cervicitas, salpingito, ooforito, TUBO-kiaušidžių absceso, endometritas, bakterinė vaginito, sepsinis abortas, Poporodowy sepsio, dubens uždegimas, chancroid, gonorėja); odos ir minkštųjų audinių infekcijos (erysipelos, impetigo, antrinės infekcijos dermatozė, abscesas, flegmonas, žaizdų infekcija); osteomielitas; pooperacinės infekcijos.
Infekcijų prevencija operacijos metu.
Dozavimo režimas
Dozės pateikiamos pagal amoksiciliną. Dozavimo režimas nustatomas individualiai, priklausomai nuo infekcijos sunkumo ir lokalizacijos, patogeno jautrumo.
Vaikai iki 12 metų amžiaus - suspensijos, sirupo arba lašų pavidalu, skiriant peroraliniam vartojimui. Vienkartinė dozė nustatoma priklausomai nuo amžiaus: vaikams iki 3 mėnesių - 30 mg / kg per parą 2 dalimis; 3 mėnesiai ir vyresni - lengvos infekcijos atveju - 25 mg / kg per parą 2 dozėmis arba 20 mg / kg per parą 3 dozėmis, sunkioms infekcijoms - 45 mg / kg per parą 2 dozėmis arba 40 mg / kg per parą 2 kartus arba 40 mg / kg / d. dieną 3 dozėmis.
Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai arba 40 kg ar daugiau kūno svorio: 500 mg 2 kartus per parą arba 250 mg 3 kartus per parą. Sunkių ir kvėpavimo takų infekcijų atveju - 875 mg 2 kartus per parą arba 500 mg 3 kartus per parą.
Didžiausia amoksicilino paros dozė suaugusiems ir vaikams nuo 12 metų yra 6 g, vaikams iki 12 metų amžiaus - 45 mg / kg kūno svorio.
Didžiausia klavulano rūgšties paros dozė suaugusiems ir vaikams nuo 12 metų yra 600 mg, vaikams iki 12 metų amžiaus - 10 mg / kg kūno svorio.
Jei sunku nuryti suaugusiesiems, rekomenduojama naudoti suspensiją.
Ruošiant suspensiją, sirupą ir lašus, kaip tirpiklis turi būti naudojamas vanduo.
Kai suaugusieji ir vyresni nei 12 metų paaugliai įvedami į 1 g (amoksicilino) 3 kartus per dieną, jei reikia - 4 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 6 g. Vaikams nuo 3 mėnesių iki 12 metų - 25 mg / kg 3 kartus per parą; sunkiais atvejais, 4 kartus per dieną; vaikams iki 3 mėnesių: ankstyvas ir perinatalinis laikotarpis - 25 mg / kg 2 kartus per parą, postperinataliniu laikotarpiu - 25 mg / kg 3 kartus per dieną.
Gydymo trukmė yra iki 14 dienų, ūminis vidurinės ausies uždegimas - iki 10 dienų.
Pooperacinių infekcijų profilaktikai, kai operacijos trunka mažiau nei 1 valandą, įvedimo anestezijos metu skiriama 1 g IV dozė. Ilgesnėms operacijoms, 1 g kas 6 valandas per dieną. Esant didelei infekcijos rizikai, vartojimą galima tęsti keletą dienų.
Lėtinio inkstų nepakankamumo atveju dozė koreguojama ir vartojimo dažnumas koreguojamas atsižvelgiant į CC: esant CC daugiau kaip 30 ml / min., Dozės koreguoti nereikia; esant CC 10-30 ml / min.: per burną - kas 250 valandų per parą; į / in - 1 g, tada 500 mg /; kai QA yra mažesnis nei 10 ml / min. - 1 g, tada 500 mg per parą arba 250-500 mg per parą per burną. Vaikams dozės turi būti sumažintos taip pat.
Pacientai, kuriems taikoma hemodializė - 250 mg arba 500 mg per parą vieną dozę arba 500 mg IV, papildoma 1 dozė dializės metu ir dar 1 dozė dializės sesijos pabaigoje.
Šalutinis poveikis
Virškinimo sistemos dalis: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, gastritas, stomatitas, glossitas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, retais atvejais - cholestazinis gelta, hepatitas, kepenų nepakankamumas (dažnai vyresnio amžiaus žmonėms, vyrai, ilgai gydomi), pseudomembraninis ir hemoraginis kolitas ( taip pat gali atsirasti po gydymo), enterokolitas, juoda „plaukuota“ liežuvis, dantų emalio tamsėjimas.
Iš kraujo formuojančių organų pusės: grįžtamas protrombino laikas ir laikas kraujavimui, trombocitopenijai, trombocitozei, eozinofilijai, leukopenijai, agranulocitozei, hemolizinei anemijai.
Iš nervų sistemos: galvos svaigimas, galvos skausmas, hiperaktyvumas, nerimas, elgesio kaita, traukuliai.
Vietos reakcijos: kai kuriais atvejais - flebitas įvedimo vietoje.
Alerginės reakcijos: dilgėlinė, eriteminis išbėrimas, retai - daugiaformė eritema, anafilaksinis šokas, angioedema, labai retas - eksfoliacinis dermatitas, piktybinės eritemos eksudacinė eritema (Stevens-Johnson sindromas), alerginis vaskulitas, sindromas, simptomai ir sindromas.
Kiti: kandidozė, superinfekcijos plėtra, intersticinis nefritas, kristalurija, hematurija.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams (įskaitant cefalosporinus ir kitus beta laktaminius antibiotikus); infekcinė mononukleozė (įskaitant išvaizdą, panašią į bėrimą); fenilketonurija; amoksicilino / klavulano rūgšties vartojimo metu atsiranda gelta arba nenormalios kepenų funkcijos; QC mažesnis nei 30 ml / min. (875 mg / 125 mg tabletėms).
Nėštumas, laktacija, sunkus kepenų nepakankamumas, virškinimo trakto ligos (įskaitant kolitą, susijusį su penicilinų vartojimu), lėtinis inkstų nepakankamumas.
Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu
Atsargiai reikia vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpiu).
Paraiška kepenų pažeidimams
Kontraindikuotinas gelta ar nenormalus kepenų funkcijos epizodas, atsirandantis dėl amoksicilino / klavulano rūgšties vartojimo istorijoje.
Atsargiai: sunkus kepenų nepakankamumas
Paraiška dėl inkstų funkcijos pažeidimų
Lėtinio inkstų nepakankamumo atveju dozė koreguojama ir vartojimo dažnumas koreguojamas atsižvelgiant į CC: esant CC daugiau kaip 30 ml / min., Dozės koreguoti nereikia; esant CC 10-30 ml / min.: per burną - kas 250 valandų per parą; į / in - 1 g, tada 500 mg /; kai QA yra mažesnis nei 10 ml / min. - 1 g, tada 500 mg per parą arba 250-500 mg per parą per burną. Vaikams dozės turi būti sumažintos taip pat. Kai QA yra mažesnis nei 30 ml / min., 875 mg / 125 mg tablečių vartoti draudžiama.
Pacientai, kuriems taikoma hemodializė - 250 mg arba 500 mg per parą vieną dozę arba 500 mg IV, papildoma 1 dozė dializės metu ir dar 1 dozė dializės sesijos pabaigoje.
Naudoti vaikams
Vaikai iki 12 metų amžiaus - suspensijos, sirupo arba lašų pavidalu, skiriant peroraliniam vartojimui. Vienkartinė dozė nustatoma priklausomai nuo amžiaus: vaikams iki 3 mėnesių - 30 mg / kg per parą 2 dalimis; 3 mėnesiai ir vyresni - lengvos infekcijos atveju - 25 mg / kg per parą 2 dozėmis arba 20 mg / kg per parą 3 dozėmis, sunkioms infekcijoms - 45 mg / kg per parą 2 dozėmis arba 40 mg / kg per parą 2 kartus arba 40 mg / kg / d. dieną 3 dozėmis.
Maksimali amoksicilino paros dozė vaikams iki 12 metų yra 45 mg / kg kūno svorio.
Didžiausia klavulano rūgšties paros dozė vaikams iki 12 metų yra 10 mg / kg kūno svorio.
Specialios instrukcijos
Gydymo metu būtina stebėti kraujo formuojančių organų, kepenų ir inkstų funkcijų būklę.
Siekiant sumažinti virškinimo trakto šalutinio poveikio riziką, vaistas turėtų būti vartojamas valgio metu.
Superinfekcijos plėtra yra įmanoma dėl to, kad jame nėra jautrios mikrofloros, todėl reikia atitinkamai keisti antibakterinį gydymą.
Gliukozės kiekio šlapime nustatymas gali sukelti klaidingus teigiamus rezultatus. Šiuo atveju rekomenduojama naudoti gliukozės oksidatoriaus metodą gliukozės koncentracijai šlapime nustatyti.
Pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas penicilinams, yra galimos alerginės kryžminės reakcijos su cefalosporino antibiotikais.
Narkotikų sąveika
Antacidiniai preparatai, gliukozaminas, vidurius gesinantys vaistai, aminoglikozidai sulėtina ir mažina absorbciją; askorbo rūgštis padidina absorbciją.
Bakteriostatiniai antibiotikai (makrolidai, chloramfenikolis, linkozamidai, tetraciklinai, sulfonamidai) turi antagonistinį poveikį.
Padidina netiesioginių antikoaguliantų veiksmingumą (slopindamas žarnyno mikroflorą, sumažina vitamino K sintezę ir protrombino indeksą). Tuo pačiu metu vartojant antikoaguliantus būtina stebėti kraujo krešėjimo rodiklius.
Sumažina geriamųjų kontraceptikų, vaistų efektyvumą metabolizmo procese, kuris gamina PABK, etinilestradiolį - kraujavimo riziką.
Diuretikai, alopurinolis, fenilbutazonas, NVNU ir kiti vaistai, blokuojantys tubuliarinę sekreciją, didina amoksicilino koncentraciją (klavulano rūgštis daugiausia gaunama filtruojant glomerulus).
Allopurinolis padidina odos bėrimo riziką.
Vaisto analogai
AMOVIKOMB (ZHUHAI UNITED LABORATORIES Co., Ltd, Kinija)