Antibiotikų gydymas pakeitė kovos su pavojingomis infekcinėmis ligomis esmę. Ankstyvieji gydytojai neturėjo poveikio patogeninių ligų sukėlėjams, ir visos pastangos buvo skirtos palaikyti bendrą paciento būklę.
Po to, kai Aleksandras Flemingas atrado peniciliną, tapo įmanoma nužudyti mikroorganizmus, kurie anksčiau sukėlė epidemijų vystymąsi, užtrukę tūkstančių ir milijonų žmonių gyvenimą. Ir cefalosporinai tabletėse vaidina labai svarbų vaidmenį šioje sėkmingoje kovoje.
Cefalosporinų grupė - vaistai, kurie atlieka labai svarbų praktinį vaidmenį stacionariniame ir ambulatoriniame bakterijų patologijų gydyme. Statistika rodo, kad ši antibiotikų grupė dažniausiai skiriama vietinėse ligoninėse. Taip yra dėl didelio patologijų sąrašo, kuriame jis naudojamas, mažas bendras toksiškumas, platus veikimo spektras.
Per dešimtmečius cefalosporinai taip pat įgijo gerą įrodymų bazę ir gerą paskyrimo patirtį. Reguliariai atliekami nauji tyrimai, patvirtinantys šių vaistų veiksmingumą.
Farmakologinės vaisto savybės
Cefalosporinai yra antibakteriniai beta laktaminiai vaistai. Jie turi bendrą cheminę struktūrą, kuri lemia jų bendras farmakologines savybes. Cefalosporinai turi baktericidinį poveikį.
Vaistų veikimo mechanizmas - antibiotikų junginiai veikia ląstelės sienelės komponentus ir taip pažeidžia jų vientisumą.
Dėl to yra didelė patogeninių patogenų mirtis.
Vaistų farmakologinės savybės lemia jų naudojimo ypatybes. Dauguma cefalosporinų yra blogai absorbuojami virškinamajame trakte, todėl dauguma jų yra gaminami ampulių, skirtų vartoti į veną ar į raumenis, forma. Jie taip pat gerai eina per kraujo ir smegenų barjerą, ypač su meninginės membranos uždegimu.
Cefalosporino antibiotikai paciento organizme yra gana tolygiai pasiskirstę. Didžiausia narkotikų koncentracija nustatyta tulžyje, šlapime, kvėpavimo epitelyje ir virškinimo trakte. Po vaisto vartojimo gydomoji koncentracija palaikoma 5-6 val.
Vartojant per burną, cefalosporino antibiotikai praeina pro kepenų metabolizmą. Iš organizmo šie bakteriniai preparatai išskiriami nepakitę per inkstus. Todėl, pažeidžiant šio kūno funkciją, paciento organizme kaupiasi antibiotikas. Cefalosporinų veikimo sritis yra gana plati, ypač pastarosiomis kartomis. Dauguma narkotikų veikia:
- streptokokai;
- stafilokokas;
- hemofilinis bacilis;
- neisserie;
- enterobakterinė infekcija;
- Klebsiella;
- moraxella;
- E. coli;
- shigella;
- salmonelių.
Cefalosporinų klasifikavimas
Iki šiol yra penkios cefalosporinų kartos. Jie skiriasi kai kuriomis savybėmis. Pirmieji šio narkotikų grupės atstovai veiksmingiau veikia gramteigiamas bakterijas.
Be to, naujausi cefalosporinų preparatai veikia daugeliui mikrobų ir geriau įsiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą.
Svarbi problema yra atsparumas antibiotikams pirmosioms kartoms, kurios jau buvo naudojamos jau daugelį dešimtmečių. Dėl šios situacijos sumažėja naudojamų vaistų veiksmingumas.
Cefalosporinai skirstomi į šias kartas:
- pirmasis yra cefaleksinas, cefazolinas;
- antrasis yra cefuroksimas, cefuroksimas;
- trečiasis yra ceftriaksonas, ceftazidimas, cefotaksimas;
- ketvirtasis yra cefepimas, cefpirimas;
- penktas yra ceftobiprolas, ceftarolinas, ceftolozanas.
Antibakterinių vaistų naudojimo taisyklės
Antibiotikai yra stiprūs vaistai, turintys sisteminį poveikį organizmui. Todėl draudžiama naudoti antibakterinius vaistus nepasitarus su gydytoju. Pacientui labai sunku pasirinkti geriausią gydymo būdą ligai ir jo artimiesiems. Nekontroliuojamas antibiotikų vartojimas taip pat dažniau lemia šalutinį poveikį ir mažina vaisto poveikį.
Gydymo metu turite laikytis kelių paprastų priėmimo sąlygų. Gydymo kursas paprastai trunka mažiausiai 3 dienas.
Po pirmųjų bendrojo būklės pagerėjimo požymių nerekomenduojama pacientui nutraukti ar atsisakyti gydymo.
Tai labai dažnai sukelia patologijos pasikartojimą.
Taikyti antibiotikus tuo pačiu paros metu. Tai leidžia išlaikyti gerą vaisto koncentraciją periferiniame kraujyje, kuris suteikia optimalų gydomąjį poveikį.
Praleidus vartojant antibiotikus, neturėtumėte panikos, bet praleisti praleistą cefalosporino dozę kuo greičiau. Ateityje gydymas turi būti tęsiamas kaip įprasta.
Naudojant antibiotikus svarbu kontroliuoti šalutinių reiškinių atsiradimą, apie kurį reikia kuo greičiau pranešti gydytojui. Tik jis turi kvalifikaciją įvertinti jų sunkumą ir nusprendžia sustabdyti arba tęsti gydymą cefalosporinais.
Kaip priskirti cefalosporinų tabletes
Prieš paskiriant cefalosporinus, gydytojas turi būti įsitikinęs bakterine ligos ligos etiologija. Tai labai svarbu, nes antibakteriniai vaistai neveikia virusinės, grybelinės floros, ir tokiais atvejais gali net pakenkti pacientui. Šiuo tikslu gydytojas turi atlikti paciento tyrimą, kuris paprastai prasideda nuo ligos istorijos. Pacientas ar jo artimieji (esant sunkiai būklei) turėtų pasakyti, kaip ir kada atsirado pirmieji patologiniai simptomai.
Be to, informacija paprastai renkama apie panašios ligos buvimą artimiausioje šeimoje ir drauguose, galimą kontaktą su pacientais, taip pat apie kitus organų ir sistemų pažeidimus. Kitas žingsnis yra nuodugnus pažeistų vietovių, odos ar gleivinės tyrimas, širdies, plaučių ir pilvo auscultacijos, mušimo, perkusijos ir auscultacijos tyrimas. Nenustebkite klausimų dėl šlapinimosi dažnumo, išmatų ir apetito pokyčių.
Po to paprastai atliekami laboratoriniai ir instrumentiniai tyrimai. Keletas didelių tikimybių pokyčių gali rodyti bakterinę patologinio proceso etiologiją.
Pirmiausia kalbame apie bendro kraujo analizės pokyčius - leukocitozę, leukocitų formulės perėjimą į kairę, neutrofilų skaičiaus padidėjimą (taip pat jų nesubrendusias formas) ir ESR padidėjimą (eritrocitų nusėdimo greitį).
Su urogenitalinės sistemos infekcijomis, bendroje šlapimo analizėje dažnai randama leukocitų ir įvairių bakterijų.
Tiksliausi tyrimo metodai laikomi bakteriologiniais. Tai leidžia ne tik tiksliai nustatyti patologijos patogeną, bet ir tirti jo jautrumą tam tikriems antibiotikams. Dėl to šis testas yra visų infekcinės genezės ligų nuoroda.
Be to, kraujas, tepinėlis iš užpakalinės ryklės sienos, šlapimas, skrepliai, biopsija arba bet kuri kita biologinė terpė, kurioje galima rasti mikroorganizmą, gali būti naudojama kaip tyrimo medžiaga.
Svarbiausias bakteriologinio tyrimo metodo trūkumas yra ilgas laikas, kai jis atliekamas tokiomis sąlygomis, kai gydytojui būtina nedelsiant nuspręsti dėl gydymo taktikos. Todėl šis bandymas turi didžiausią praktinę vertę tais atvejais, kai pradinis gydymas nebuvo pakankamai veiksmingas. Tai leidžia jums pakeisti gydymui naudojamą vaistą.
Labai svarbų vaidmenį nustatant cefalosporinų skyrimo indikacijas atlieka šiuolaikinės tarptautinės ir nacionalinės rekomendacijos, kurios aiškiai reguliuoja, kokiomis situacijomis jas reikia taikyti.
Nustatytas antibiotikų gydymo efektyvumas yra 48–72 valandos po pirmosios vaisto dozės.
Šiuo tikslu pakartokite laboratorinius tyrimus, taip pat peržiūrėkite paciento klinikinių simptomų dinamiką. Jei jis yra teigiamas, gydytojas tęs gydymą pradiniu vaistu. Nesant pagerėjimo, būtina pereiti prie antrojo lygio antimikrobinių ar atsarginių agentų.
Cefalosporinų vaidmuo gydymo metu
Klinikinėje praktikoje cefalosporinai pirmiausia naudojami injekcinėje formoje. Tačiau tai žymiai sumažina jų paskyrimo ambulatorinėje praktikoje galimybes, nes ne visi pacientai gali tinkamai skiesti ir švirkšti antibakterinį vaistą.
Tai lemia cefalosporino tabletės formos vaidmenį. Jie dažnai naudojami kaip pradinė antibakterinė terapija patologijoms, kurioms nereikia hospitalizacijos, su patenkinama paciento būsena ir kitų organų dekompensuotų ligų nebuvimas.
Jie taip pat atlieka svarbų vaidmenį žingsnio terapijoje. Jį sudaro du etapai. Pirmajame etape cefalosporinas naudojamas injekcijos formoje, kad patologinis procesas būtų kuo greičiau ir efektyviau pašalintas. Siekiant sustiprinti gydymo rezultatus ir užbaigti gydymo eigą, tas pats vaistas po išleidimo iš ligoninės pacientui tabletės formoje keletą dienų yra paskirtas.
Ši strategija leidžia sumažinti ligoninėje praleistų dienų skaičių.
Šiandien vaistinėse galima rasti tik pirmuosius tris cefalosporinų kartos vaistus tabletes ar suspensijas:
- pirmasis yra cefalexinas;
- antrasis yra cefuroksimas;
- trečiasis yra cefiksimas.
Cefalosporinų skyrimo tabletėse indikacijos
Cefalosporinai naudojami bakterijų patologijoms gydyti sistemose, kuriose jie kaupiasi medžiagų apykaitos metu ir sukuria pakankamą terapinę koncentraciją mikrobams naikinti. Visų pirma kalbame apie kvėpavimo takų, ginekologinės sistemos ir ENT organų ligas. Jie taip pat naudojami tulžies takams ir tam tikroms virškinimo sistemos patologijoms.
Pagal naudojimo instrukcijas yra sąrašas patologijų, kuriose cefalosporinų paskyrimas yra pagrįstas. Jie naudojami:
- pneumonija;
- bronchitas;
- tracheitas;
- laringitas;
- tonzilitas;
- faringitas;
- sinusitas;
- vidurinės ausies uždegimas;
- cistitas;
- uretritas;
- prostatitas;
- bakterinis gimdos uždegimas ir jo priedai;
- komplikacijų prevencija chirurginių procedūrų ar intervencijų metu.
Kaip vartoti cefalosporinų tabletes
Gydymo cefalosporinais trukmė yra mažiausiai 5 dienos. Paprastai vartojamos tabletes reikia vartoti 2 kartus per dieną, kad būtų užtikrinta reikiama vaisto koncentracija. Tabletę reikia nuplauti pakankamai vandens.
Norėdami tai padaryti, nerekomenduojama naudoti kitų gėrimų (soda, pieno produktai, arbata, kava), nes jie gali pakeisti vaisto farmakologines savybes.
Alkoholio vartojimas gydymo metu yra griežtai draudžiamas, nes jis gali sukelti ūminę hepatozę ir kepenų funkcijos sutrikimą.
Šalutinis poveikis naudojant cefalosporinus
Cefalosporinai yra klasikiniai beta-laktamo grupės vaistai, todėl jiems būdinga gana dažna, įvairaus sunkumo alerginė reakcija. Aprašytas dilgėlinės, dermatozės, angioedemos ir net anafilaksinio šoko pacientų vystymasis.
Alergija visiems beta laktams yra kryžius, todėl esant padidėjusio jautrumo reakcijoms visiems, kuriems yra vaistų iš daugelio penicilinų, karbapenemų, monobaktamo, cefalosporinai yra griežtai draudžiami.
Kita pavojinga būklė yra pseudomembraninis kolitas, kuris kartais išsivysto dėl nekontroliuojamo klostridinės infekcijos dauginimo. Daugeliu atvejų jis yra lengvas, jis pasireiškia tik kėdės sutrikimais ir net nėra diagnozuojamas. Tačiau daugeliu atvejų patologinis procesas vyksta pagal nepalankų scenarijų ir jį komplikuoja perforacijos, kraujavimas iš žarnyno ir sepsis.
Iš visų šalutinių cefalosporinų poveikių dažniausiai pasireiškia trumpalaikiai virškinimo sutrikimai.
Jie pasireiškia pykinimu, vėmimu, viduriavimu, pilvo skausmu arba vidurių pūtimu. Šie simptomai greitai išnyksta po vaisto vartojimo nutraukimo.
Kartais yra padidėjęs kepenų fermentų kiekis arba toksinis poveikis inkstų vamzdiniams prietaisams. Be to, aprašyta superinfekcijos arba grybelinės patologijos (daugiausia kandidozės) pridėjimas gydant antibiotikus. Buvo pavieniai atvejai, kai buvo neigiamas poveikis centrinei nervų sistemai, kuri pasireiškė kaip epilepsijos priepuoliai, traukuliai ir emocinis labilumas.
Kontraindikacijos
Pagrindinis kontraindikacija geriamiesiems cefalosporinams yra alergija bet kuriam beta-laktamo antibiotikui. Prieš pirmą kartą vartojant vaistą, būtina išbandyti padidėjusio jautrumo buvimą.
Šiuos antibakterinius vaistus reikia skirti atsargiai, kad būtų sutrikusi inkstų funkcija, nes ši būklė gali sukelti antibiotikų kaupimąsi paciento organizme. Tokiais atvejais gydytojas turi individualiai apskaičiuoti dozę pagal glomerulų filtracijos greitį.
Cefalosporinai klasifikuojami kaip mažai toksiški vaistai, kurie gali būti naudojami mažiems vaikams, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Šių vaistų vartojimas per burną gali sukelti lėtinių virškinimo sistemos uždegiminių procesų paūmėjimą (kolitas, enteritas). Todėl, naudojant šias patologijas, rekomenduojama teikti pirmenybę parenteralinėms antibiotikų formoms.
Vaizdo įrašas
Video pasakoja, kaip greitai išgydyti šalto, gripo ar ARVI. Patyręs gydytojas.
Farmakologinė grupė - cefalosporinai
Nepriskiriami pogrupių preparatai. Įgalinti
Aprašymas
Cefalosporinai - antibiotikai, kurių cheminė struktūra yra 7-aminokefalosporinė rūgštis. Pagrindiniai cefalosporinų požymiai yra platus veikimo spektras, didelis baktericidinis aktyvumas, palyginti didelis atsparumas beta laktamazėms, palyginti su penicilinais.
I, II, III ir IV cefalosporinai pasižymi antimikrobinio aktyvumo spektru ir jautrumu beta laktamazei. Pirmosios kartos cefalosporinai (siauras spektras) apima cefazoliną, cefalotiną, cefalexiną ir tt; II kartos cefalosporinai (jie veikia gramteigiamomis ir kai kuriomis gramnegatyvinėmis bakterijomis) - cefuroksimas, cefotiamas, cefacloras ir tt; III kartos cefalosporinai (plataus diapazono) - cefiksimas, cefotaksimas, ceftriaksonas, ceftazidimas, cefoperazonas, ceftibutenas ir kt.; IV karta - cefepimas, cefpirimas.
Visi cefalosporinai turi didelį chemoterapinį aktyvumą. Pagrindinis pirmosios kartos cefalosporinų bruožas yra jų didelis antistafilokokinis aktyvumas, įskaitant prieš peniciliną formuojančius (beta-laktamazę) benzilpenicilino atsparumus, skirtus visų tipų streptokokams (išskyrus enterokokus), gonokokus. II kartos cefalosporinai taip pat turi didelį antistafilokokinį poveikį, įskaitant penicilinui atsparius padermes. Jie yra labai aktyvūs prieš Escherichia, Klebsiella, Proteus. III kartos cefalosporinai pasižymi platesniu veikimo spektru nei I ir II kartos cefalosporinai ir didesnis aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas. IV kartos cefalosporinai turi ypatingų skirtumų. Kaip ir II ir III kartos cefalosporinai, jie yra atsparūs gram-neigiamų bakterijų beta-laktamazės plazmidėms, tačiau, be to, jie yra atsparūs chromosomų beta laktamazėms ir, skirtingai nuo kitų cefalosporinų, yra labai aktyvūs visų anaerobinių bakterijų, taip pat bakteroidų atžvilgiu. Kalbant apie teigiamus mikroorganizmus, jie yra šiek tiek mažiau aktyvūs nei pirmosios kartos cefalosporinai ir neviršija trečiosios kartos cefalosporinų poveikio gramneigiamiems mikroorganizmams, tačiau jie yra atsparūs beta laktamazėms ir yra labai veiksmingi prieš anaerobus.
Cefalosporinai pasižymi baktericidinėmis savybėmis ir ląstelių lizei. Šio poveikio mechanizmas susijęs su dalijimosi bakterijų ląstelių membranos pažeidimu dėl specifinio jo fermentų slopinimo.
Buvo sukurta daugybė kombinuotų vaistų, kurių sudėtyje yra penicilinų ir cefalosporinų kartu su beta laktamazės inhibitoriais (klavulano rūgštimi, sulbaktamu, tazobaktamu).
Įvairūs cefalosporino antibiotikai: viskas, ką reikia žinoti apie šią narkotikų grupę
Cefalosporino antibiotikų švinas gydant ligoninėse. Apie 85% visų antibiotikų yra cefalosporinai. Jų platus pasiskirstymas atsirado dėl didelio veikimo spektro, mažos toksinio poveikio tikimybės, didelio efektyvumo ir geros pacientų toleravimo. Šios lėšos yra baktericidinės ir veikia bakterijas, slopina ląstelių sienelių sintezę ir ją sunaikina, o tai užtikrina greitą cefalosporino antibiotiko veikimą, o pacientas greitai atsigauna.
Pirmąjį praėjusio šimtmečio pusmetį cefalosporinai atrado italų gydytojas Brodsu, o pirmieji šių antibiotikų atstovai buvo izoliuoti nuo grybelio. Pirmieji cefalosporinai priklausė tik natūralios kilmės preparatams ir jų gamybai jie augino grybus, iš kurių jie gavo antibakterinę medžiagą. Iki šiol ši grupė apima pusiau sintetinius vaistus, kurie yra stabilesni junginiai grynai organinės kompozicijos atžvilgiu.
Cefalosporino grupės antibiotikai šiandien apima 5 vaistų kartas. Jie turi skirtingus junginių ir skirtingų savybių variantus, įskaitant veiksmingumo įrodymą prieš įvairių rūšių bakterijas.
Manoma, kad cefalosporino vaistai yra veiksmingi prieš daugelį infekcinių medžiagų. Visų pirma, šios grupės vaistai vartojami tais atvejais, kai penicilino preparatai buvo bejėgiai. Be to, cefalosporinai egzistuoja įvairiose dozavimo formose - pirmosios kartos vaistai gaminami kaip tabletės, o naujausi - leidžia parenterinį vaisto vartojimą, t.y. tiesiogiai į žmogaus kraujotakos sistemą, kuri žymiai padidina vaisto greitį.
Cefalosporinų trūkumai gali būti laikomi gana didele šalutinių poveikių tikimybe (įvairūs tyrimai rodo iki 11% atvejų), taip pat nesugebėjimas vartoti šio vaisto nuo enterokokų ir listerijų. Be to, kaip ir visi kiti antibiotikai, cefalosporinai gali turėti toksišką poveikį kaip diseptinių sutrikimų (kitaip tariant, disbakteriozė) ir hematologinių reakcijų forma.
1-osios kartos cefalosporinai
Pirmosios kartos cefalosporino antibiotikai pasižymi santykinai siauru veikimo spektru, ypač mažu efektyvumu prieš gramneigiamas bakterijas. Dažniausiai šie vaistai naudojami nesudėtingoms jungiamojo ir integumentinio audinio (odos, kaulų, sąnarių, kvėpavimo gleivinės) ligoms, kurias sukelia tokios bakterijų grupės kaip streptokokai ir stafilokokai. Tačiau šie vaistai yra neveiksmingi prieš otitą ir sinusitą dėl prastos šių organų audinių pralaidumo.
Pirmosios kartos vaistų sąrašą šioje serijoje sudaro intramuskulinė medžiaga (Cefazolin), taip pat tabletės, kurių pavadinimai skamba kaip Cefalexin ir Cefadroxil. Antibiotikų vartojimo metodas gali skirtis priklausomai nuo specifinio ligos atvejo: infekcinio fokusavimo lokalizacijos, paciento žarnyno būklės, gebėjimo švirkšti ir pan. Sprendimas dėl tam tikros vaisto formos paskyrimo tampa gydančiu gydytoju.
2. kartos cefalosporinai
Toliau išvardyti vaistai cefalosporino serijoje turi stipresnį poveikį gramneigiamoms bakterijų rūšims, palyginti su pirmosios kartos, tačiau yra šiek tiek prastesnės veiksmingumo prieš gramteigiamas bakterijas. Be to, antrosios kartos vaistai yra veiksmingi prieš anaerobinius patogenus.
Ši cefalosporino preparatų grupė skiriama šlapimo takų, odos, kaulų, sąnarių ligoms, taip pat naudojama gydant kvėpavimo sistemos ligas - pneumoniją, bronchą, tonzilitą, faringitą ir kt. Kaip ir jo pirmtakai, vaistai neveiksmingi kaukolės sinusinių infekcijų gydymui. Tačiau jie gali būti naudojami meningito gydymui jie gali prasiskverbti į kraujo ir smegenų barjerą.
Antrosios kartos cefalosporino antibiotikų sudėtyje yra parenteraliniam vartojimui skirtų tirpalų - cefopetano, cefoksitino ir cefuroksimo, taip pat antibiotikų tabletėse - Cefaclor ir Cefuroxime Axetil. Pažymėtina, kad iš išvardytų vaistų Cefoxitin ir Cefotetan turi plačiausią spektrą veiksmų, dėl kurių jie yra skiriami dažniau.
III kartos cefalosporinai
Ši cefalosporino antibiotikų karta yra viena iš daugiausiai išsiskiriančių pavadinimų. Palyginti su ankstesnėmis kartomis, jie pasižymi veiksmingesniu įsiskverbimu į audinius ir gerais farmakokinetiniais parametrais, dėl kurių padidėja šių vaistų vartojimo galimybė. Be to, šie vaistai buvo veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa ir enterobakterijas. Tačiau jų trūkumas, palyginti su antrąja karta, yra efektyvumo praradimas, palyginti su vienu iš anaerobų tipų.
Iš pradžių šios kartos antibiotikai buvo naudojami tik ligoninėje sunkių infekcijų gydymui, tačiau iki šiol bakterijos išplito, kurios tapo atsparios vaistui, todėl ambulatoriniam gydymui skiriami III kartos cefalosporinai. Paprastai tabletės formos yra naudojamos gydyti vidutinio sunkumo infekcijas ambulatoriniu pagrindu, o parenteraliniam vartojimui skirti sprendimai yra skirti ligoms, kurių ligos eiga yra sunki.
Dažniausiai trečioji cefalosporinų karta skiriama gonorėja, lėtinis bronchitas, šlapimo takų infekcijos ir šigeliozė. Trečioji cefalosporino antibiotikų grupė apima vaistus, tokius kaip Cefotaxime, Cefoperazone, Ceftriaxone, Cefoperazone, kurie yra injekcinių tirpalų pavidalu. Taip pat yra geriamosios medžiagos: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime ir Cefixime.
IV kartos cefalosporinai
Cefalosporino serija taip pat apima 4-osios kartos vaistus. Į jį įtrauktų vaistų sąrašas yra nedidelis - jis apima medžiagas, skirtas parenteriniam Cefepime ir Cefpirim vartojimui. Nuo šių antibiotikų galima veiksmingiau gydyti meninginę infekciją kaip sudėtinės terapijos dalį 4-osios kartos cefalosporinai neturi jokio šalutinio poveikio prieštraukulinį poveikį.
4-osios kartos preparatai pasižymi padidėjusiu efektyvumu prieš gramnegatyvius bakterijų tipus, tačiau jie nėra tokie pat veiksmingi prieš gramteigiamus patogenus, kaip ir jų pirmtakai. Vaistai yra veiksmingi prieš anaerobines bakterijas, išskyrus B.fragilis.
Nepaisant pagerėjusios antibiotikų veiklos, šioje kartoje vis dar neįmanoma atsikratyti ankstesnių narkotikų trūkumų. Pavyzdžiui, ketvirtosios kartos šalutinis poveikis yra sunkus toksinis poveikis kepenims, kuris gali sukelti gelta arba vaisto sukeltą hepatitą, disepsijos sutrikimų tikimybę ir neurotoksinį poveikį, kuris gali sukelti neigiamų pasekmių paciento nervų sistemai.
V kartos cefalosporinai
Cefalosporino serija pasižymi naujausiomis penktos kartos vaistinėmis medžiagomis, kurios pirmą kartą buvo veiksmingos prieš MRSA arba meticilinui atsparų Staphylococcus aureus, bakteriją, kuri buvo laikoma labai sunkiai išsivystančia prieš kuriant šią vaistų grupę. Šis infekcinis patogenas gali sukelti ypač pavojingas sąlygas žmogaus organizmui, ypač sepsiui. Be to, naujausios cefalosporino serijos grupės antibiotikas gali kovoti su bakterijomis, kurios tapo atsparios trečiosios kartos vaistams.
Naujausi cefalosporinai apima vaistus parenteriniam vartojimui - Ceftobiprol ir Ceftaroline. Jie naudojami įvairioms ligoms gydyti, įskaitant sunkių infekcijų, kurias sukelia antrinių bakterijų patogenai, gydymą. Jie naudojami tik ligoninėje, nes reikalauti įvesti į kvalifikuotą personalą. Be to, antibiotikai gali sukelti rimtų pasekmių pacientų, kuriems geriau prižiūri gydytojas, būklę.
Kontraindikacijos cefalosporinų vartojimui
Nesvarbu, koks gali būti antibiotikas, visada bus nustatytas nustatytas preparatas, kuriame jo naudojimas tampa neįmanomas. Pavyzdžiui, egzistuoja individualus vaistų netoleravimas, kuris gali būti paveldėtas arba pasireiškia savaime, kaip ypatinga kūno reakcija į nepažįstamą medžiagą.
Antibiotikai neturėtų būti skiriami žmonėms, sergantiems kepenų patologijomis, ir vaikams, kurių kraujyje yra didelis bilirubino kiekis. Antibiotikai turi didelį neigiamą poveikį kepenims, nes tai yra jos jėgos, kad vyksta pagrindinis cheminės medžiagos metabolizmas ir toksinių produktų pašalinimas iš organizmo. Žmonėms, sergantiems kepenų ligomis, skiriamas antibiotikų gydymas labai atsargiai ir tik ligoninėje, prižiūrint sveikatos priežiūros specialistui.
Nėščios moterys, ypač ankstyvosiose stadijose, taip pat yra nepageidautinos vartoti antibiotikus, nes jie gali sutrikdyti negimusio vaiko vystymąsi arba sukelti toksinį poveikį dėl toksinio poveikio organizmui. Sprendimas dėl gydymo antibiotikais nėštumo metu atliekamas tik tada, kai infekcija kelia grėsmę motinos gyvybei.
Žmonėms, sergantiems inkstų liga ir kitomis sunkiomis lėtinėmis ligomis (ypač epilepsija), antibiotikai skiriami tik ligoninėje, pradedant mažomis dozėmis ir privalomai parinkus korekcinį gydymą, nes antibiotikai gali sukelti ligos paūmėjimą.
Cefalosporinų šalutinis poveikis
Dažniausias šalutinis poveikis, vartojant cefalosporino preparatus, yra alerginių reakcijų atsiradimas. Kai kuriems žmonėms jis gali būti labai intensyvus, sukelia „Quincke“ edemą, užspringimą ir kitas rimtas pasekmes, todėl svarbu, kad gydant pirmąjį antibiotiką būtų prižiūrimas gydytojas arba kad galėtumėte nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Žmonėms, sergantiems nervų sistemos sutrikimais, antibiotikų vartojimas gali sukelti traukulius, iki didelio epilepsijos priepuolio atsiradimo. Pavojus yra pacientams, sergantiems neurologinėmis ligomis ir galvos traumomis.
Be to, dažnai pasitaikančios antibiotikų vartojimo pasekmės (daugiausia per burną, bet nebūtinai) yra natūralios mikrofloros pažeidimas. Jei žarnyne sutrikusi mikroflora, pacientui gali pasireikšti stiprus skausmas, žarnyno sutrikimai, pykinimas, vėmimas, kėdės problemos. Moterys, turinčios antibiotikų, gali išsivystyti pienligė.
Dažnai, vartojant parenteraliai, pacientai pastebi gana ilgą skausmą injekcijos vietoje, kuri yra susijusi su gana agresyviu antibiotikų poveikiu minkštiesiems audiniams. Siekiant sumažinti tokio šalutinio poveikio riziką, injekcijos medicinos personalas gali keisti injekcijos vietą, jei tai įmanoma konkrečiu gydymo atveju.
Išvada
Cefalosporinai yra plati narkotikų grupė, kurioje šiuo metu yra iki penkiasdešimt skirtingų vaistų. Tai yra populiariausias gydymas stacionare, ir tai yra pelnytai, atsižvelgiant į aukštą jo veiksmingumą ir galimą panaudojimo mastą. Tačiau, kaip ir visi kiti vaistai, cefalosporino antibiotikai turi būti labai atsargūs. Jų nepriklausomas priėmimas be gydytojo recepto yra nepriimtinas, ir jei yra toks receptas, pacientas privalo griežtai laikytis priėmimo režimo ir medicininių rekomendacijų.
Cefalosporino antibiotikai: indikacijos ir kontraindikacijos
Cefalosporino antibiotikai yra vaistai, kurių cheminė struktūra yra 7-ACC. Cefalosporino antibiotikų diapazonas apima penkerių kartų vaistus, kurie švirkščiami į organizmą enteriškai arba parenteraliai. Skaitydami šią medžiagą, galite perskaityti tokių vaistų aprašymą ir pagrindines savybes, taip pat jų naudojimo indikacijas ir kontraindikacijas.
Antibiotikai iš daugelio pirmosios kartos cefalosporinų
Pirmosios kartos cefalosporino antibiotikų sąraše, be kita ko, yra Cefazolin ir Cefalexin.
Cefazolinas.
Farmakologinis poveikis: plataus spektro antibiotikas, pasižymintis baktericidiniu poveikiu, veikia nuo stafilokokų, streptokokų, salmonelių, šigelių, Klebsielio, E. coli, nėra veiksmingas prieš Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indikacijos: kvėpavimo takų, dubens organų, šlapimo ir tulžies takų, odos ir minkštųjų kaulų, sąnarių, perikardito, sepsio, peritonito, osteomielito, mastito, žaizdų ir pooperacinių infekcijų, sifilio, gonorėjos infekcijos.
Kontraindikacijos: individualus netoleravimas cefalosporinams ir kitiems β-laktamatiniams antibiotikams, nėštumui, laktacijai, vaikams iki 1 mėn. Šis cefalosporino antibiotikas skiriamas atsargiai, kai yra inkstų ir kepenų nepakankamumas.
Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos, traukuliai, dispepsijos simptomai, ilgalaikis vartojimas - disbiozė, superinfekcija, kandidozė.
Vartojimo metodas: suaugusiems žmonėms į raumenis - 1 g 2 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 6 g 3-4 dozėmis. Vaikams, 20–50 mg / kg kūno svorio per dieną, 3-4 dozėmis, sunkioms infekcijoms, iki 100 mg / kg kūno svorio per dieną.
Vaistas praskiedžiamas injekciniu vandeniu: 2 ml 500 mg cefazolino, 4 ml 1 g. Gydymo kursas yra 7-10 dienų.
Produkto forma: 500 mg ir 1 g injekcinio tirpalo milteliai.
Vaistinės pardavimo sąlygos: pagal receptą.
Cefaleksinas.
Farmakologinis poveikis: plataus spektro antibiotikas, pasižymi baktericidiniu poveikiu, veikia prieš stafilokokus, streptokokus, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, neturi terapinio poveikio ligoms, kurias sukelia Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Indikacijos: kvėpavimo takų, šlapimo takų, odos ir minkštųjų audinių, kaulų ir sąnarių infekcijos.
Kontraindikacijos: individualus netoleravimas cefalosporinams ir kitiems β-laktamo antibiotikams, atsargiai skiriant inkstų nepakankamumą, nėštumą, laktaciją ir vaikams iki 6 mėnesių.
Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos, pykinimas, burnos džiūvimas, viduriavimas, kandidozė. Be to, naudojant šį antibiotiką iš daugelio cefalosporinų, galvos skausmas, traukuliai, sąnarių skausmas yra galimas.
Naudojimo būdas: pusę valandos prieš valgį suaugusiems ir vyresniems nei 10 metų vaikams - 250-500 mg 4 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 4 g. Vaikams iki 10 metų, 25–100 mg / kg kūno svorio per dieną, suskirstyta į 4 dozes.
Produkto forma: 250 ir 500 mg preparatas, milteliai suspensijai, kurioje yra 250 mg cefaleksino, paruošimui 5 ml.
Vaistinės pardavimo sąlygos: pagal receptą.
Tolesniame šio straipsnio skyriuje išvardyti antrosios kartos cefalosporino antibiotikų grupės vaistų pavadinimai ir jų aprašymas.
Antrosios kartos cefalosporino grupės antibiotikai: pavadinimai ir aprašymas
Antrosios kartos cefalosporino antibiotikai apima cefuroksimą ir cefaklorą.
Cefuroksimas.
Farmakologinis poveikis: plataus spektro antibiotikas, pasižymintis baktericidiniu poveikiu, veikia prieš stafilokokus, streptokokus, enterokokus, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indikacijos: kvėpavimo takų, ENT organų, šlapimo organų, odos ir minkštųjų audinių, tulžies takų, sąnarių, virškinimo trakto, žaizdų ir degimo infekcijų, peritonito, osteomielito, meningito, gonorėjos infekcijos.
Kontraindikacijos: individualus netoleravimas cefalosporinui ir kitiems β-laktamo antibiotikams, opinis kolitas, skrandžio kraujavimas, nėštumas ir žindymas.
Šalutiniai poveikiai: dispepsijos simptomai, galvos skausmas, mieguistumas, disbakteriozė, kandidozė, alerginės ligos, skausmas ir infiltracija injekcijos srityje.
Vartojimo metodas: į raumenis arba į veną suaugusiems - 750–1500 mg 3-4 kartus per dieną, vaikams - 30,100 mg / kg kūno svorio per dieną 3-4 dozėmis, naujagimiams ir vaikams iki 3 mėnesių - 30 mg / kg kūno svorio per dieną 2-3 dozėmis.
Suaugusieji po valgio - 150 - 500 mg 2 kartus per dieną, vaikams - 125-250 mg 2 kartus per dieną. Gydymo cefalosporino antibiotikais kursas yra 5–10 dienų ar ilgesnis.
Produkto forma: milteliai, skirti paruošti 250, 750,1500 mg, 125 ir 250 mg tablečių injekcinį tirpalą, milteliai suspensijos paruošimui, kurio veikliosios medžiagos kiekis sudaro 125 mg 5 ml.
Vaistinės pardavimo sąlygos: pagal receptą.
Cefaclor
Farmakologinis poveikis: plataus spektro antibiotikas, pasižymintis baktericidiniu poveikiu, veikia prieš stafilokokus, streptokokus, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokus.
Indikacijos: kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių, šlapimo organų, kaulų ir sąnarių infekcijos, gonorėja, sepsis. Be to, šis vaistas, įtrauktas į cefalosporino antibiotikų sąrašą, skiriamas pooperacinėms komplikacijoms.
Kontraindikacijos: hemoraginis sindromas, individualus netoleravimas cefalosporinams ir kitiems penicilinams.
Šalutinis poveikis: diseptiniai simptomai, alerginės reakcijos, hemolizinė anemija, galvos skausmas, toksinis hepatitas, pseudomembraninis kolitas.
Naudojimo būdas: suaugusiems žmonėms - 750 mg per parą 3 dalimis, vaikams - 20 mg / kg kūno svorio per dieną 3 dozėmis. Gydymo kursas yra 7-10 dienų.
Formos išsiskyrimas: 0,25 ir 0,5 g kapsulės, milteliai suspensijai paruošti, kurių veikliosios medžiagos kiekis yra 250 ir 125 mg 5 ml.
Vaistinės pardavimo sąlygos: pagal receptą.
Cefalosporinai gerai absorbuojami virškinimo trakte, todėl jie dažnai vartojami per burną. Cefalosporino antibiotikai gaminami vaikams, turintiems miltelių pavidalo, kad būtų ruošiamos malonaus skonio ir aromato suspensijos.
Toliau sužinosite, kurie antibiotikai yra trečiosios kartos cefalosporinai.
Trečiosios kartos cefalosporino antibiotikai
Cefalosporino grupės antibiotikų sąrašas su kitais apima cefotaksimą ir ceftriaksoną.
Cefotaksimas.
Farmakologinis poveikis: plataus spektro antibiotikas, pasižymi baktericidiniu poveikiu, veikia prieš stafilokokus, kai kuriuos streptokokų, enterokokų, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli padermes.
Indikacijos: sunkios kvėpavimo takų infekcijos, ENT organai, odos ir minkštieji audiniai, kaulai ir sąnariai, peritonitas, urogenitalinės sistemos infekcijos, nekomplikuota gonorėja, pooperacinių komplikacijų prevencija.
Kontraindikacijos: individualus netoleravimas cefalosporinams ir kitiems penicilinams, nėštumas, enterokolitas, kraujavimas.
Šalutinis poveikis: diseptiniai simptomai, pseudomembraninis kolitas, kraujavimas, galvos skausmas, alerginės reakcijos, disbakteriozė, superinfekcija, kandidozė. Be to, naudojant šį antibiotiką, įtrauktas į cefalosporino serijos vaistų sąrašą, yra įmanoma skausmas ir indukcija injekcijos vietoje.
Vartojimo metodas: į raumenis ir į veną suaugusiems - 1-2 g kas 8-12 val., Vaikams iki 1 savaitės į veną - 50-100 mg / kg kūno svorio per parą 2 dozėmis, vaikams nuo 1 iki 4 savaičių - 75-150 mg / kg kūno svorio į veną 3 dozėmis, vaikams, sveriantiems iki 50 kg, 50–100 mg / kg 3–4 dozėmis. Vaikams, jaunesniems nei 2,5 metų amžiaus, yra tik injekcijos į veną.
Vaistas prieš vartojimą praskiedžiamas pridedant į buteliuko turinį 1% vandeninio lidokaino tirpalo 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml intramuskuliariai. Skiriant į veną, vaistas praskiedžiamas 4 ml injekcinio vandens.
Lėtai įveskite 3-5 minutes. Drėkinimui vaistas yra praskiedžiamas 100 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 5% gliukozės tirpalo, suleidžiamas 50-60 minučių.
Formos išsiskyrimas: milteliai 0,5 ir 1 g injekcinio tirpalo paruošimui.
Vaistinės pardavimo sąlygos: pagal receptą.
Ceftriaksonas.
Farmakologinis poveikis: plataus spektro antibiotikas, pasižymintis baktericidiniu poveikiu, veikia nuo stafilokokų, streptokokų, enterobakterijų, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, choleros vibracijos, Clostridium, treponemos.
Indikacijos: peritonitas, sepsis, pilvo organų infekcijos, kvėpavimo, tulžies takų, šlapimo sistemos, kaulų ir sąnarių, odos ir minkštųjų audinių, žaizdų infekcijos, virškinimo trakto.
Kontraindikacijos: individualus netoleravimas cefalosporinams ir kitiems penicilinams, I nėštumo trimestras, laktacija.
Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos, galvos skausmas, galvos svaigimas, dispepsijos simptomai, kandidozė, superinfekcija, skausmas ir indukcija injekcijos vietoje.
Vartojimo metodas: giliai į raumenis arba lėtai į veną suaugusiems ir vaikams, vyresniems nei 12 metų, - 1-2 g vieną kartą per parą, galite didinti dozę iki 4 g per parą 2 dozėmis. Vaikai iki 2 savaičių - 25-50 mg / kg kūno svorio per dieną, nuo 2 savaičių iki 12 metų amžiaus - 20-80 mg / kg kūno svorio per dieną.
Skiriant į raumenis, buteliuko turinys praskiedžiamas 1% lidokaino tirpalu - 3,5 ml 1 g preparato. Skiriant į veną, buteliuko turinys praskiedžiamas 10 ml injekcinio vandens, infuzija į veną, 2 g preparato praskiedžiama 40 ml 5% arba 10% gliukozės tirpalo arba 0,9% natrio chlorido tirpalo.
Intraveninės injekcijos atliekamos lėtai per 3-4 minutes, lašinant - per 30 minučių.
Formos išsiskyrimas: milteliai injekcijoms paruošti 0,5; 1 ir 2
Vaistinės pardavimo sąlygos: pagal receptą.
Neseniai sukurtos penktos kartos cefalosporinai. Jie yra rezerviniai antibiotikai, atsiradę naujų rūšių infekcijų, kurios yra atsparios kitiems šiuo metu naudojamiems antibakteriniams vaistams. Penktosios kartos cefalosporinai nėra gaminami ir nėra parduodami vaistinės grandinėje.
Paskutinėje straipsnio dalyje pateikiami cefalosporinų grupės antibiotikų pavadinimai ir trumpas jų aprašymas.
Ketvirtosios kartos cefalosporinų grupės antibiotikai: pavadinimai ir charakteristikos
Ketvirtosios kartos cefalosporino antibiotikų seriją reprezentuoja vaistai su tokiais pavadinimais kaip Cefepine ir Cefpyr.
Cefepimas
Farmakologinis poveikis: plataus spektro antibiotikas turi baktericidinį poveikį, veikia nuo stafilokokų, streptokokų, enterokokų, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, kitų bakterijų, atsparių aminoglukozidams ir cefalosporino antibiotikams III.
Indikacijos: apatinių kvėpavimo takų, šlapimo, tulžies takų, odos ir minkštųjų audinių infekcijos, ginekologinės infekcijos, peritonitas, bakterinis meningitas vaikams.
Kontraindikacijos: individualus netoleravimas β-laktamo antibiotikams, atsargiai - nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos, dispepsijos simptomai (pykinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo skausmas), krūtinės skausmas, galvos svaigimas, prakaitavimas, pseudomembraninis kolitas.
Kaip vartoti: lėtai į veną ar į raumenis. Suaugusieji vartoja 0,5–1 g 2 kartus per parą, kai į veną ar į raumenis yra lengvos ir vidutinio sunkumo infekcijos, o sunkioms infekcijoms - 2 g 3 kartus per parą į veną. Vaikai, kurių kūno svoris yra iki 40 kg - 50 mg / kg kūno svorio 2 kartus per dieną. Gydymo kursas yra 7-10 dienų ar ilgesnis.
Šis antibiotikas, įtrauktas į cefalosporino preparatų sąrašą, į veną ištirpinamas 5 arba 10 ml injekcinio vandens arba 5% gliukozės tirpalo arba 0,9% natrio chlorido tirpalo. Lėtai įveskite 3-5 minutes.
Sušvirkštus į raumenis, 500 mg vaisto ištirpinama 1,3 ml, o 1 g - 2,4 ml injekcinio vandens arba 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 1% lidokaino tirpalo.
Formos išsiskyrimas: milteliai 0,5 ir 1 g injekcinio tirpalo paruošimui.
Vaistinės pardavimo sąlygos: pagal receptą.
Cefalosporino antibiotikų naudojimas
Kefalosporino antibiotikai buvo naudojami klinikinėje praktikoje nuo 60-ųjų pradžios, o per metus sintetinami daugiau kaip 50 šios grupės preparatų. (Periti P.J. Chemother 1996) Šiuo metu cefalosporinai užima pirmaujančią vietą gydant įvairias infekcijas veterinarijos praktikoje; daugeliu atvejų pirmenybė teikiama pradinėms empirinio gydymo schemoms įvairių lokalizacijos infekcijų atveju. Tuo pat metu ribojantys veiksniai, vartojant cefalosporinus, yra mikroorganizmų atsparumo vystymasis, atsirandantis dėl beta-laktamazės gamybos.
Ypač ši problema tapo aktuali pastaraisiais metais dėl plačiai paplitusio cefalosporinų naudojimo, kartais nepagrįstų ir dažnai nekontroliuojamų. Turėtų būti ribojamas tų pačių antibiotikų naudojimas gyvūnų ir žmonių gydymui.
Antibiotikų veiksmingumo mažinimas susijęs su antibiotikų vartojimo taisyklių pažeidimu, dozės mažinimu (vienkartinis vartojimas vietoj dviejų ar trijų kartų per dieną). Naudojant ceftriaksoną 1 kartą per parą, o šio vaisto koncentracija palaikoma 16 valandų. Viena blokados injekcija nepanaikina dviejų ar trijų kartų vaisto vartojimo per dieną. Jei antibiotikas vieną kartą buvo panaudotas lokaliai į blokadą, tada 8-12 valandų intervalu jis turėtų būti švirkščiamas į raumenis arba į veną.
Be to, didesnį pirmenybę narkotikų pasirinkimui reikėtų skirti vaistams, kuriems toksinis poveikis yra mažas.
Vaisto veikimo spektras nesusijęs su jo toksiškumu. Šiuolaikiniai antibiotikai: trečiojo ir ketvirtosios kartos cefalosporinai, karbapenemai, apsaugoti penicilinai, turi didelį gydomąjį aktyvumą, platų veikimo spektrą ir minimalų toksiškumą gyvūno kūnui, skirtingai nuo levomekitino, kuris, esant siauram veikimo spektrui ir bakteriostatiniam poveikiui, yra labai pavojingas makroorganizmui, todėl šis vaistas nėra naudojamas ir yra uždraustas daugelyje išsivysčiusių pasaulio šalių. Streptomicino, kanamicino, bitsilino vartojimas veterinarijos praktikoje taip pat tapo praeityje, jie buvo pakeisti daug saugesniais, veiksmingesniais vaistais, turinčiais platų spektrą.
Atsparių padermių procentas stafilokokuose yra: iki benzilpenicilino - 80-95%, tetraciklino - 70-85%, levomicetino - 30-55%.
Reikėtų apsvarstyti antibiotikų vartojimo būdą.
Intraveninis arba intraarterinis vartojimas kai kuriais atvejais gali būti veiksmingesnis už tą patį antibiotikų vartojimą į raumenis. O infekcija KNS, intratekalinis antibiotiko vartojimas yra veiksmingesnis, todėl kitas jų naudojimas yra nepagrįstas ir kontrolės grupės sukūrimas medicinoje šiandien nėra etiškas.
Racionalaus gydymo antibiotikais principai turėtų būti visų specialybių veterinarijos gydytojų vadovas. Šie principai taikomi bet kurios grupės antibiotikams, įskaitant cefalosporinus.
Antibiotikai turėtų selektyviai slopinti gyvybiškai svarbų patogeninio mikroorganizmo aktyvumą, neturint reikšmingo poveikio paciento homeostazei.
Norint paveikti infekcinį-uždegiminį procesą, antibiotikas turi patekti į nidus audinį pakankama (minimali) koncentracija.
Receptinis gydymas turi būti atliekamas atsižvelgiant į patogeno jautrumą.
Pradinė (empirinė) antimikrobinė terapija atliekama atsižvelgiant į organoleptines patogeno savybes, pagrįsta žiniomis apie labiausiai tikėtiną pūlingos žaizdos mikrobinį „kraštovaizdį“.
Remiantis polyetiologine teorija, patartina atlikti daugialypį antibakterinį gydymą vaistais, kuriuose yra sutampančių antimikrobinio spektro laukų.
Dozės, vartojimo būdas, antimikrobinio vaisto skyrimo dažnis turėtų būti grindžiamas būtinybe sukurti minimalią slopinančią koncentraciją uždegiminiame dėmesyje.
Kartu su antibakterinio vaisto skyrimu turėtų būti atliktas išsamus „papildomas gydymas“, kuriuo siekiama reguliuoti tuos homeostazės ryšius, kurie yra labiausiai veikiami šios vaisto (grupės) agresijos.
Atliekant antimikrobinį gydymą, būtina atsižvelgti į mikroorganizmų cheminę atsparumą ir į priemonių, skirtų jos įveikti, kompleksą.
Antimikrobinė terapija turėtų apimti ne tik savo antibakterinį vaistą, bet ir priemones, kuriomis siekiama sukurti sąlygas, kurios yra nepalankios mikroorganizmų gyvybei, ir sumažinti ligų sukėlėjų skaičių žaizdoje.
Prieš pradedant laboratorinius rezultatus, yra antibiotikų parinkimo organoleptinės gairės. Kai storas kreminis pūlingas gaunamas iš pūlingo uždegimo, įtariamas patogenas yra stafilokokinė flora. Skysčio buvimas, žaizdos, nekrotinis audinys rodo, kad gramnegatyvi bacilijos flora yra vienas iš mikroorganizmų asociacijos dalyvių. Jei pūšis nėra gaunamas iš žaizdos, kai žaizdos briaunos yra susmulkintos, silpnas kiekis išsiskiria nuobodu rausvu skysčiu, tai tikriausiai anaerobinė mikroflora.
Kadangi cefalosporinai dažniausiai naudojami veterinarijos medicinoje, būtina išsamiau apsvarstyti šią vaistų grupę. Priklausomai nuo antimikrobinio aktyvumo spektro, cefalosporinai paprastai skirstomi į keturias kartas. Įvairių cefalosporinų kartų lyginamieji požymiai pateikti 1 lentelėje.
1 lentelė.
Cefalosporinai I
kartoms būdingas didelis aktyvumas, daugiausia nuo gramteigiamų bakterijų (stafilokokų, streptokokų, pneumokokų). Jų aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas yra ribotas (daugiausia E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis), nes preparatai buvo lengvai hidrolizuojami beta laktamazių.
Cefalosporinai II
kartoms būdingas padidėjęs (palyginti su pirmosios kartos cefalosporinais) aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas, pirmiausia Haemophilus infuenzae, ir didesnis stabilumas beta laktamazėms; tuo pačiu metu šie vaistai išlaiko didelį aktyvumą prieš gramteigiamus mikroorganizmus. II kartos vaistų vartojimo apribojimas yra mažas aktyvumas prieš kai kuriuos gramnegatyvius mikroorganizmus (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) ir natūralų atsparumą Pseudomonas spp. ir Acinetobacter spp.
Cefalosporinai III
(cefotaksimas, ceftriaksonas, ceftazidimas, cefoperazonas) yra labai aktyvūs prieš daugumą neigiamų bakterijų. Tačiau per pastarąjį dešimtmetį žymiai padidėjo gramnegatyvių mikroorganizmų atsparumas trečiųjų kartų cefalosporinams, daugiausia dėl to, kad jie gamina įvairių tipų ir klasių beta laktamazę. Svarbus atsparumo mechanizmas atsiranda dėl chromosomų beta-laktamazės hiperprodukcijos dėl mutacijų genomo reguliavimo regionuose, dėl to sumažėja fermento sintezė. Kitas svarbus mikroorganizmų atsparumo cefalosporinams mechanizmas yra išplėstinio spektro plazmos beta-laktamazės (dažniausiai stebimas Klebsiella spp. - apie 30%) gamyba, kuri hidrolizuoja visus trečiosios kartos cefalosporinus, kurie lemia jų klinikinį neveiksmingumą šiais atvejais. Įprastiniai antibiotikų jautrumo įvertinimo laboratoriniai metodai dažnai neatskleidžia šio atsparumo mechanizmo, ir laboratorija gali suteikti gydytojui netinkamą rezultatą, kuris sukelia papildomų sunkumų gydant šias infekcijas.
Sunkumai atrenkant veiksmingą antibiotiką skatina ieškoti naujų antibakterinių vaistų, kurie, viena vertus, įveiktų gram-neigiamų ligų sukėlėjų daugialypę problemą, ypač tuos, kurie gamina plataus spektro beta-laktmarus, ir, kita vertus, turėtų didesnį aktyvumą prieš gramteigiamus mikroorganizmus. Ši paieška paskatino 90-ojo dešimtmečio viduryje sukurti naujus cefalosporino antibiotikus, kurie buvo paskirti į IV kartos vaistus - cefepimą ir cefpirą, cefkiną (Cobactan intraveniniam vartojimui).
IV kartos cefalosporinų molekulės cheminės struktūros ypatumas yra neigiamų ir teigiamų krūvių buvimas. Cefemo antibiotikų branduolys turi neigiamą krūvį. Ciklopentapiridino grupės ketvirtinis azotas turi teigiamą krūvį ir duoda molekulei bipolinę struktūrą, kuri užtikrina greitą antibiotikų įsiskverbimą per gram-negatyvių bakterijų išorinę membraną ir junginį su penicilinu surišančiais proteinais, kuris sumažina jų hidrolizės tikimybę beta laktamazėse, lokalizuotose periplazminėje erdvėje. Be to, teigiamas įkrovimas tarnauja kaip laidininkas molekulei rasti palankią padėtį akytame bakterijų ląstelės kanale.
Aminotiazolin-metoksi-imino grupė, pritvirtinta 7-ojoje cefemo branduolio vietoje, turi ryškesnį poveikį gramneigiamiems mikrobams ir suteikia atsparumą beta laktamazėms.
Šios IV kartos cefalosporinų savybės (greitas bakterijų įsiskverbimas per išorinę membraną, mažas afinitetas beta laktamazėms ir veiksmingas prisijungimas prie penicilino surišančių baltymų) užtikrina jų aktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas, įskaitant trečiojo kartos cefalosporinų kamienus.
IV kartos cefalosporinai turi platų, gerai subalansuotą antimikrobinį spektrą. Jie sujungia cefalosporinų I-II kartos ir gram-teigiamų mikroorganizmų (meticilinui jautrių stafilokokų, streptokokų, pneumokokų) ir kai kurių anaerobų, turinčių aukštą trečiosios kartos cefalosporinų aktyvumą prieš gramnegatyvias bakterijas (Enterobacteriaceae šeima, Japonijos mokslininkų ir 38 laipsnio cefalosporinų instituto absolventų gramateginių bakterijų (Enterobacteriaceae, Neisseriaces), aktyvumą). Acinetobacter spp.).
IV kartos cefalosporinų aktyvumas gramneigiamų bakterijų atžvilgiu nėra prastesnis arba didesnis už aktyviausių III kartos cefalosporinų - cefotaksimo ir ceftriaksono - aktyvumą ir yra panašus į fluorochinolonų ir karbapenemų aktyvumą. Cefalosporinų IV karta, taip pat ceftazidimas ir cefoperazonas, veikia prieš P.aeruginosa. (S. V. Jakovlev, 1999).
IV kartos cefalosporinai, didesni nei III kartos cefalosporinai, yra atsparūs beta-laktamazių, gaminamų gramneigiamų bakterijų, įskaitant išplėstinį spektrą, hidrolizei, todėl jie dažnai lieka aktyvūs net ir III kartos cefalosporinų atsparių padermių atžvilgiu.
IV kartos cefalosporinai pašalina trečiosios kartos cefalosporinų atsparumo mechanizmą, susijusį su chromosomų beta-laktamazės hiperprodukcija.
Ketvirtosios kartos cefalosporinų aktyvumas stafilokokų atžvilgiu yra panašus į I ir II kartų cefalosporinų aktyvumą ir viršija III kartos cefalosporinų aktyvumą.
Cefepimas ir cefpiromas yra labai aktyvūs prieš pneumokokus, įskaitant padermes, kurių jautrumas benzilpenicilinui yra mažesnis.
Tačiau IV kartos cefalosporinai, kaip ir kitos kartos cefalosporinai, nėra aktyvūs prieš meticilinui atsparius stafilokokus. Šiuo atveju reikia išplėsti antibiotikų veikimo spektrą su vankomicinu.
Cefepimas ir cefpyras, cefkinas (intraveniniam vartojimui skirtas Cobactan) turi tam tikrą aktyvumą prieš kai kuriuos anaerobus, tačiau jie neveikia dažniausiai pasitaikančių pilvo ertmės ir žaizdų anaerobinių infekcijų sukėlėjų, todėl tokiais atvejais paprastai reikalingas bendras metronidazolo arba klindamicino paskyrimas. vankomicinas.
Daugelis klinikinių tyrimų parodė, kad IV kartos cefalosporinai veiksmingai gydomi įvairiose infekcijose, tarp jų ir sunkiausiose - pneumonija, peritonitas, sepsis, meningitas, infekcijos pacientams, sergantiems neutropenija. Naudojus chemoterapinius vaistus. (Beaucaire G. 1999).
Kokios yra dabartinės IV kartos cefalosporinų naudojimo klinikoje perspektyvos?
Visų pirma, IV kartos cefalosporinai yra skirti empiriniam sunkių infekcijų gydymui, atsižvelgiant į jų platų antimikrobinį spektrą ir mažą atsparumą šiems vaistams. Tokios infekcijos yra sunki pneumonija, sepsis, intraabdominalinis (kartu su metronidazolu), pacientų po poliremos infekcijos, kuriems reikia intensyvios terapijos, onkologinių pacientų infekcijos, minkštųjų audinių infekcijos po traumos ir pūlingas otitas šunims (kartu su amikacinu) ).
Kita svarbi IV kartos cefalosporinų taikymo sritis yra nustatytas aukštas atsparumo III kartos cefalosporinams, susidariusiems konkrečiu atveju, pirmiausia iš Enterobacter spp., Serratia marcescens ir kitų Enterobacteriaceae (EB Gelfand, B.Z. Belotserkovsky EA Alekseeva, E.T. Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B.R. Gelfand, 1999-N11).
IV kartos cefalosporinų paros dozė mūsų šalyje yra panaši į daugelio III kartos narkotikų kainą. Šiuo požiūriu intraveniniam vartojimui skirtas kobaktanas yra labai svarbus. Savaitės šio vaisto dozė yra pigesnė nei naudojant ceftazidimą arba cefoperazoną, ir daug ekonomiškiau nei naudojant cefepimą (maksimalų laiką). Be to, cefepimas ir cefkinas (kobaktanas) gali būti naudojami mišrioms aerobinėms-anaerobinėms infekcijoms gydyti (kartu su metronidazolu). Remiantis kontroliuojamų tyrimų rezultatais, net esant sunkioms infekcijoms, IV kartos cefalosporinai gali būti skiriami kaip monoterapija.
Operacijos metu reikia laikytis šių taisyklių:
- antibiotikų vartojimas turėtų prasidėti ne vėliau kaip likus 3 valandoms iki pjūvio;
- narkotikų vartojimas per mažiau nei valandą nesumažina komplikacijų rizikos;
- turi būti užtikrinta pakankama vaisto koncentracija žaizdos audiniuose (viršijant mažiausiai slopinančią koncentraciją);
- antibiotiko pusinės eliminacijos laikas turėtų sutapti arba viršyti operacijos trukmę;
- Vaistas turėtų turėti minimalų šalutinį poveikį.
Cefkine yra tinkamas šiam tikslui (Cobactan intraveniniam vartojimui).
Neurologijoje mikroorganizmų įsiskverbimas į smegenų audinį; su encefalitu ir atvira / uždara galvos trauma, antibiotikų terapija atliekama su vaistais, kurie kerta kraujo ir smegenų barjerą. Antibiotikų pasirinkimas priklauso nuo ligos sukėlėjo ir vaisto gebėjimo prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą (2 lentelė).
Pirmenybė turėtų būti teikiama plataus spektro antibiotikams su baktericidinėmis savybėmis ir galbūt mažu toksiškumu:
- cefalosporinai III ir IV karta (ceftazidimas, cefepimu);
- karbopinemas (meronemas, tienamas);
- fluorochinolonai (pefloksacinas).
Cefalosporinų dozės turėtų būti 40-50 mg / kg (2 kartus per parą, į veną).
Aminoglikozidai (amikacinas) vartojami L. monocytogenes sukeltam bakteriniam encefalitui gydyti.
Kaip matome, cefalosporinai gerai patenka per kraujo ir smegenų barjerą, išskyrus cefoperazoną.
Antibiotikai naudojami intratekaliai: amikacinas, karbapenemai, tazocinas (piperacilinas / tazobaktamas), tarvide (ofloksacinas), maksipimas, fortas, vankomicinas, dioksidinas.
Lentelė 2. antibiotikų gebėjimas patekti per kraujo ir smegenų barjerą