Aprašymas 2015 m. Gegužės 15 d
- Lotynų kalba: amoksicilinas + klavulano rūgštis
- ATX kodas: J01CR02
- Veiklioji medžiaga: amoksicilinas + klavulano rūgštis (amoksicilinas + klavulano rūgštis)
- Gamintojas: Lek dd, Slovėnija Sandoz, Šveicarija Hemofarm AD, Serbija ir kitos įmonės.
Sudėtis
Preparatuose yra veikliųjų medžiagų amoksicilino + klavulano rūgšties, taip pat papildomi komponentai.
Išleidimo forma
Amoksicilinas + klavulano rūgštis gaminama tablečių pavidalu, kurių sudėtyje yra 250 + 125 mg, 500 + 125 mg, 875 + 125 mg veikliosios medžiagos, taip pat sirupo, suspensijos, lašų, miltelių injekcinio tirpalo ruošimui.
Farmakologinis poveikis
Narkotikai Amoksicilinas ir klavulano rūgštis pasižymi antibakteriniu ir baktericidiniu poveikiu.
Farmakodinamika ir farmakokinetika
Kombinuotas vaistas amoksicilinas + klavulano rūgštis yra beta-laktamazės inhibitorius, turintis baktericidinį poveikį, kuris slopina bakterijų sienos sintezę. Vaisto aktyvumas pasireiškia įvairių aerobinių gramteigiamų bakterijų, įskaitant beta-laktamazę gaminančių padermių, veikimą, pavyzdžiui: Staphylococcus aureus, kai kurios aerobinės gram-neigiamos bakterijos: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. ir kiti jautrūs patogenai, anaerobinės gram-teigiamos bakterijos, anaerobinės ir aerobinės gram-neigiamos bakterijos ir pan.
Klavulano rūgštis gali slopinti II-V tipo beta laktamazę, nesukeldama aktyvumo prieš 1 tipo beta-laktamazę, kuri gamina Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp ir Serratia spp. Be to, ši medžiaga pasižymi dideliu penicilinazių tropizmu, kuris sudaro stabilų kompleksą su fermentu ir apsaugo nuo amoksicilino fermentinio skilimo beta laktamazės įtakoje.
Kūno viduje kiekvienas komponentas greitai absorbuojamas virškinimo trakte. Terapinė koncentracija pastebima per 45 minutes. Tuo pačiu metu įvairiuose preparatuose klavulano rūgšties santykis su amoksicilinu yra ta pati dozė, kuri yra nuo 125 iki 250, 500 ir 850 mg tablečių.
Vaistas yra šiek tiek susijęs su plazmos baltymais: klavulano rūgštis apie 22-30%, amoksicilinas - 17-20%. Šių medžiagų metabolizmas vyksta kepenyse: beveik 50% klavulano rūgšties, o amoksicilinas - 10% gautos dozės.
Vaistas išsiskiria nepakitęs daugiausia per inkstus per 6 valandas nuo naudojimo.
Naudojimo indikacijos
Šis vaistas skiriamas įvairių bakterinių infekcijų gydymui:
- apatiniai kvėpavimo takai –bronchitas, pneumonija, pleuros empyema, plaučių abscesas;
- ENT organai, pavyzdžiui, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas, tonzilitas;
- urogenitalinė sistema ir kiti dubens organai, skirti pyelonefritui, pyelitui, cistitui, uretritui, prostatitui, cervicitui, salpingitui, salpingo-ooforitui, endometritui, bakteriniam vaginitui ir pan.;
- odos ir minkštųjų audinių, pavyzdžiui, erysipelų, impetigo, antrinių infekuotų dermatozių, abscesų, flegmonų;
- ir jautrumas pooperacinėms infekcijoms, infekcijų prevencija operacijos metu.
Kontraindikacijos
Narkotikas nenustatytas:
- padidėjęs jautrumas;
- infekcinė mononukleozė;
- fenilketonurija, gelta epizodai ar kepenų funkcijos sutrikimas, atsirandantis dėl šio ar panašių vaistų vartojimo.
Gydant laktacijos laikotarpiu ir nėščioms moterims, pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu ir virškinimo trakto ligomis, reikia būti atsargiems.
Šalutinis poveikis
Gydant amoksicilinu + klavualine rūgštimi gali pasireikšti įvairūs šalutiniai poveikiai, turintys įtakos virškinimo sistemos, kraujo formuojančių organų, nervų sistemos ir pan.
Todėl, gali pasireikšti šalutinis poveikis: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, gastritas, stomatitas, glositas, gelta, hepatitas, anemija, trombocitozės, eozinofilijos, leukopeniją, agranulocitozę, galvos svaigimas, galvos skausmas, hiperaktyvumo sutrikimas, nerimas, ir kitus simptomus.
Taip pat įmanoma sukurti vietines ir alergines reakcijas bei kitus nepageidaujamus reiškinius.
Amoksicilinas + klavualo rūgštis, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)
Šių medžiagų pagrindu pagaminti preparatai gali būti vartojami per burną, į veną arba į raumenis. Tuo pačiu metu gydymo dozė, režimas ir trukmė nustatomi atsižvelgiant į ligos sudėtingumą, patogeno jautrumą, infekcijos vietą ir paciento savybes.
Pavyzdžiui, pacientams, jaunesniems nei 12 metų, rekomenduojama vartoti vaistą sirupo, suspensijos ar lašų pavidalu, kurie yra skirti naudoti vidaus reikmėms. Vienkartinė dozė priklauso nuo paciento svorio ir amžiaus.
Didžiausia amoksicilino paros dozė vaikams nuo 12 metų ir suaugusiems pacientams yra 6 g, o jaunesniems nei 12 metų pacientams rekomenduojama apskaičiuoti 45 mg dozę kūno svorio kilogramui.
Didžiausia leistina klavulano rūgšties dozė vaikams nuo 12 metų ir suaugusiems yra 600 mg, o vaikams iki 12 metų - 10 mg / kg kūno svorio.
Vidutinė gydymo trukmė gali būti 10-14 dienų.
Perdozavimas
Perdozavimo atvejais gali atsirasti virškinimo trakto ar vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimų.
Tokiu atveju atliekamas simptominis gydymas, gali būti naudojama hemodializė.
Sąveika
Gydant vaistą kartu su antacidiniais vaistais, gliukozaminu, vidurius ir aminoglikozidus, absorbcija sulėtėja ir mažėja, o askorbo rūgštis, priešingai, didina absorbciją.
Kai kurie aktoriostatiniai vaistai, tokie kaip: makrolidai, linkozamidai, chloramfenikolis, tetraciklinai ir sulfonamidai, turi antagonistinį poveikį.
Vaistas gali padidinti netiesioginių antikoaguliantų veiksmingumą, kartu su žarnyno mikrofloros slopinimu, vitamino K ir protrombino indekso sintezės sumažėjimu. Derinant su antikoaguliantais reikia atidžiai stebėti kraujo krešėjimo parametrus.
Geriamųjų kontraceptikų, etinilestradiolio ir vaistų poveikis metabolizmui, kurio metu sumažėja PABK, padidina kraujavimo riziką. Diuretikai, fenilbutazonas, allopurinolis reiškia, kad blokuoja tubulinę sekreciją - gali padidinti amoksicilino koncentraciją.
Specialios instrukcijos
Gydymas turi būti atliekamas griežtai kontroliuojant kraujo, inkstų ir kepenų funkcijas. Siekiant sumažinti nepageidaujamų veiksmų virškinimo trakte riziką, vaistas turėtų būti vartojamas valgio metu.
Augant nejautriai vaisto mikroflorai gali išsivystyti superinfekcija, reikalaujanti tinkamo gydymo antibiotikais. Kartais yra klaidingų teigiamų rezultatų gliukozės nustatymo šlapime atvejais. Nustatant gliukozės koncentraciją šlapime, rekomenduojama naudoti gliukozės oksidanto metodą.
Praskiestą suspensiją galima laikyti šaldytuve, bet ne ilgiau kaip 7 dienas be užšalimo. Pacientams, kuriems netoleruoja penicilinas, negalima atmesti kryžminių alerginių reakcijų kartu su cefalosporino antibiotikais.
Tabletėse yra toks pat klavulano rūgšties kiekis, ty 125 mg, todėl reikia atsižvelgti į tai, kad 2 tabletės po 250 mg turi skirtingą medžiagų kiekį, palyginti su 500 mg.
Pardavimo sąlygos
Vaistinių vaistų receptai.
Laikymo sąlygos
Vaisto laikymo vieta turi būti sausa, vėsioje ir vaikams nepasiekiama.
Tinkamumo laikas
Analogai
Pagrindiniai analogų, atstovaujama preparatai: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab, + amoksicilino trihidrato, kalio klavulanato, arlette, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab ir Ekoklav.
Alkoholis
Gydymo antibiotikais metu alkoholis yra kontraindikuotinas, nes tai gali sumažinti gydymo veiksmingumą ir padidinti šalutinio poveikio sunkumą.
Amoksicilino + klavualo rūgšties apžvalgos
Kaip žinote, įvairiuose forumuose apie narkotikus dažniausiai kalbama apie antibiotikus. Pacientai beveik vienodai susirūpinę dėl tokių vaistų veiksmingumo ir saugumo. Tokiu atveju daugeliu atvejų atsiliepimai apie narkotikus Amoksicilinas + klavualinė rūgštis yra teigiami.
Niekas neabejoja šio antibiotiko veiksmingumu, todėl jis skiriamas net sudėtingiausių ligų formų gydymui. Tačiau pacientai dažnai domisi klavulano rūgštimi, kas tai yra ir kaip ji derinama su amoksicilinu, ty stiprina arba sušvelnina jo veikimą. Pažymėtina, kad ši medžiaga pasižymi savo antibakteriniu poveikiu.
Be to, šis vaistas dažnai randamas diskusijose, susijusiose su nėščių moterų gydymu. Tačiau daugelis ekspertų pataria per šį laikotarpį imtis narkotikų Amoxiclav. Tai patvirtina moterys, gydytos šiais vaistais įvairiais nėštumo etapais. Paprastai gydymas visada padeda pašalinti pažeidimą nekenkiant pacientui ar vaisiui.
Antibiotikai yra daugelio terapinių režimų, susijusių su bakterinių infekcijų gydymu, komponentai. Reikia prisiminti, kad tokių vaistų vartojimą gali paskirti tik gydytojas. Tačiau pirmiausia būtina nustatyti patogeno jautrumą šiam vaistui. Tik tada galime tikėtis teigiamo gydymo rezultato be papildomos žalos organizmui.
Kaina Amoksicilinas + klavualinė rūgštis, kur pirkti
Narkotikų kaina Amoksicilinas + klavualinė rūgštis svyruoja nuo 60 iki 800 rublių.
Tokiu atveju tabletės kainuoja, priklausomai nuo gamintojo ir vaisto kiekio pakuotėje.
Narkotikų amoksicilino klavulano rūgštis: naudojimo instrukcijos
Amoksicilinas ir klavulano rūgštis yra pagrindinės veikliosios sudedamosios dalys šiuolaikiniame kombinuotame preparate. Įrodyta dviejų komponentų formuluotė įveikia daugelio mikroorganizmų, gaminančių β-laktamazę, atsparumą. Medžiagų dozavimo principai leidžia perpus sumažinti šalutinių reiškinių skaičių.
Amoksicilinas ir klavulano rūgštis yra pagrindinės veikliosios sudedamosios dalys šiuolaikiniame kombinuotame preparate.
Rusijos vardas
Amoksicilinas + klavulano rūgštis - rusų pavadinimas. Platinimo tinkle kombinuotasis vaistas randamas skirtingais pavadinimais:
- Amoksicilino trihidratas + kalio klavulanatas;
- Amoksiklavas;
- Novoklav;
- Augmentinas;
- Rapiklav;
- Flemoksinas;
- Flemoklav Solyutab.
Įvairūs gamintojai registruoja naujus pavadinimus tų pačių veikliųjų medžiagų deriniui.
Lotynų kalbos pavadinimas
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.
Išleidimo forma ir sudėtis
Oralinės tabletės tankioje plėvele, skirtos naudoti visiškai. Pagrindinė amoksicilino + klavulanato dozė:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
Padidėjus antibiotiko dozei, klavulanato kiekis išlieka tas pats - 125 mg. Ši koncentracija yra pakankama, norint pasiekti vieną dozę terapinį poveikį. Naudojami papildomi ingredientai - tiksli sudėtis turi būti nurodyta vaisto instrukcijose.
Tabletės, disperguojamos gerti. Naujoji forma palengvina naudojimą vaikams ir pacientams, kuriems sunku ryti. Tabletės lengvai ištirpsta vandenyje ir seilėse. Galima gauti visą ar rezorbciją į burną. Dozės kartojamos netirpių tablečių dozėms.
Milteliai granuliuotai, skirti geriamąją suspensiją gaminti. Balta, laisva medžiaga yra supakuota į permatomus butelius, kurių talpa 150 ml 2 dozėmis: 125 / 31,25 mg ir 250 / 62,5 mg. Nurodytas kiekis atitinka amoksicilino / klavulanato kiekį 5 ml paruoštos suspensijos.
Milteliai, skirti paruošti injekcinius tirpalus į veną, pagaminti iš 10 ml buteliukų, supakuoti į kartono pakuotes po 1, 10, 50 vnt. Veikliųjų medžiagų kiekis: 500 mg + 100 mg arba 1000 mg + 200 mg, o tai reiškia amoksicilino + klavulanato kiekį.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Vaistas priklauso farmacinei penicilinų grupei deriniuose, jo poveikis apima visus patogenus, kurie yra jautrūs amoksicilinui. Daugelis iš jų išmoko atsispirti terapijai gamindami specialius fermentus (laktamazus), kurie sunaikina antibiotiką.
Klavulanatas jungia apsaugines medžiagas ir papildomai turi šiek tiek bakteriostatinį poveikį. Atsparūs mikroorganizmai tampa jautrūs amoksicilinui, kuris leidžia sunaikinti infekciją ląstelėmis. Tinkamai gydant bakterijas neturi laiko sukurti imunitetą kompozicijai. Naujų padermių atsparumas pastebimas rečiau nei vartojant monoterapiją penicilinu.
Plataus spektro antibiotikas, amoksicilinas, naudojamas kartu su klavulano rūgštimi, gali būti aktyvus daugeliui teigiamų ir gram-neigiamų aerobų ir anaerobų. Terapijos yra jautrios ligoms, kurias sukelia įvairios streptokokų, stafilokokų, enterokokų, listerijos ir kt. Formos.
Farmakokinetika
Veikliosios medžiagos turi panašius farmakokinetikos parametrus, kurie leidžia juos naudoti vienu metu. Abu junginiai greitai absorbuojami iš virškinimo trakto. Amoksicilino biologinis prieinamumas viršija 90%, klavulanatas absorbuojamas 60–70%.
Didžiausia vaisto koncentracija kraujyje pasiekiama vidutiniškai 1,5-2 valandų, o tai sąlygoja greitą vaisto pasiskirstymą audiniuose ir kūno skysčiuose. Koncentracija bakterinių pažeidimų vietose, pūlingas abscesų ir abscesų kiekis, bronchų išskyros viršija vaistų skaičių neuždegiminėse vietose.
Veikliosios medžiagos prasiskverbia į visus liaukų audinius, gleivines, eksudatus, skreplius, sinovialinį skystį, raumenis, sąnarius ir kaulų audinius. Jie įveikia placentines ir hemato-encefalines kliūtis, patenka į motinos pieną.
Komponentai metabolizuojami kepenyse, o išsiskyrimas vyksta per glomerulinį filtravimą per inkstus. Nedidelis kiekis neaktyvių metabolitų išsiskiria per plaučius ir žarnyną. Medžiagos pašalinamos per 5-6 valandas. Jei inkstų funkcija sutrikusi, eliminacijos pusperiodis yra ilgesnis. Abi medžiagos beveik visiškai pašalinamos hemodializės metu, peritoninės dializės metu - mažais kiekiais.
Naudojimo indikacijos
Dviejų dalių preparatas veiksmingai įrodo bakterijų jautrumą jo komponentams. Platus veikimo spektras ir stiprus poveikis taip pat leidžia paskirti sustiprintą antibiotiką, kai jis yra užkrėstas nenustatytu patogenu.
Amoksicilinas su klavulano rūgštimi - tirpių antibiotikų formų klinikinė farmakologija
Atrodo, kad Rusijoje išsiskiria tirpūs antibiotikai, tokie kaip amoksicilino klavulano rūgštis, o tai, ką laukėme, - vaistus, kurių tikimybė yra mažesnė, ir tikimės atsigauti. Tuo tarpu, jei pažvelgsite į realų antimikrobinių vaistų (toliau - PL) receptą mūsų šalyje, galima pastebėti, kad, nepaisant pastangų, kad tam tikros antimikrobinės medžiagos nebūtų priskirtos praktiniam gydytojo arsenalui, padėtis dar toli gražu nėra ideali..
Nepaisant to, pastebime tendenciją išplėsti vaistų, kurių veiksmingumas yra įrodytas, naudojimą. Jei kalbame apie kvėpavimo takų infekcijų gydymą, galime atkreipti dėmesį į pagrindines mūsų pacientų gydymo kryptis - tai kova su St.pneumoniae, H.influenzae ir Moraxella catarrbalis.
Toks antimikrobinis vaistas, kaip amoksicilinas, užima pirmaujančią poziciją mūsų šalyje. Patvirtintas aukštas jo aktyvumas prieš A grupės, pneumokokų, hemofilų bacilų (be beta-laktamazės) beta-hemolizinius streptokokus. Kombinuoto vaisto amoksicilino + klavulano rūgšties pasižymi didesniu išsamumu ir absorbcijos greičiu, nei ampicilinas, turi didelį įsiskverbimą į tonzilius, žandikaulius, vidurinės ausies ertmę, bronchopulmoninę sistemą. Palyginti su ampicilino trihidratu, amoksicilinas su klavulano rūgštimi turi didelį pranašumą - mažesnį molekulės dydį, kuris palengvina jo įsiskverbimą į mikrobinę ląstelę, didesnį biologinį prieinamumą, kuris nepriklauso nuo valgio, ypač būdingo šio vaisto tirpiam vaistų formai, pagamintai pagal technologiją „Solyutab “(Flemoxine Solutab). Didelis biologinis prieinamumas antimikrobinių vaistų atveju yra svarbus ne tik dėl vaisto poveikio, bet ir nuo žarnyno disbiozės rizikos. Galų gale antibiotikų, kurie nėra absorbuojami į sisteminę kraujotaką, kiekis išliks žarnyno liumenoje, o tai padidina disbiotinių pažeidimų ir viduriavimo tikimybę.
Mūsų diskusijų objektas yra amoksicilino ir klavulano rūgšties derinys tirpioje vaisto formoje (toliau - LF). Verta paminėti, kad tirpios LF sukūrimas yra svarbus, įskaitant atitikties požiūriu: nepaisant to, kad skystas LF skirtas vaikams, o kietas (kapsulės ir tabletės) suaugusiems, daugeliui suaugusiųjų dėl individualių pageidavimų ar kitų priežasčių (pagyvenę žmonės, gulėti serga) norėtų naudoti skystą Lf. Tradicinis skystas LF, pavyzdžiui, sirupai, turi ribotą vaistų koncentraciją, susijusią su paties vaisto tirpumo riba, suspensijomis - optimaliu antibiotiko / stabilizatoriaus santykiu. Šios problemos sprendimas buvo „Solutab“ technologijos atsiradimas, kai veikliosios medžiagos yra dedamos į mikrogranules, kurių kiekviena yra padengta membrana, tirpa žarnyno šarminėje aplinkoje.
Amoksicilinas mikrosferose palaiko stabilumą rūgštinėje aplinkoje. Vartojant įprastą amoksiciliną, kai kurie ištirpsta skrandyje, todėl prarandame tam tikrą procentą vaisto. Vartojant LP ištirpsta viršutinėje plonosios žarnos dalyje, kuri sukelia greitesnę, maksimalią absorbciją ir mažiausiai neigiamą poveikį skrandžiui. Vaistų technologijos „Solutab“ leidžia padidinti biologinį prieinamumą, o ne tik amoksiciliną, bet ir klavulano rūgštį.
Remiantis sekančio paveikslėlio duomenimis, matyti, kad disperguoti LF turi didelių pranašumų, palyginti su tradiciniais, ne tik farmakokinetikos, bet ir atitikties požiūriu: galimybė vartoti „lovos pacientus“ be rizikos, kad „stuck“ kapsulės ar tabletės gali patekti į stemplės raukšles, viena LF suaugusiesiems ir vaikas, pasirinkimas yra ištirpinti tabletę arba išgerti jį visiškai. Pažymėtina, kad minimalus Flemoklav Solutab poveikis žarnyno mikroflorai, kurį užtikrina mažiausia likučio koncentracija žarnyne.
Šiuo metu padidėjo patogeninių mikroorganizmų, kurie gamina beta laktamazę, padermių aptikimas. Šie fermentai gamina vietinius kvėpavimo takų infekcijų patogenus: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Inhibitorių apsaugotų penicilinų naudojimas yra vienas iš perspektyviausių būdų, kaip įveikti atsparumą, susijusį su beta-laktamazės gamyba.
Inhibitoriai negrįžtamai jungiasi prie beta laktamazių (vadinamojo savižudiško poveikio) ir už ląstelės ribų (gramteigiamos bakterijos), ir jo viduje (gram-negatyvais) ir leidžia antibiotikui veikti antimikrobinį poveikį. Inhibitorių panaudojimo rezultatas - tai smarkiai sumažėjusi antibiotiko mažiausia inhibitorinė koncentracija (MIC), taigi, žymiai padidėja vaisto veiksmingumas, kuris akivaizdžiai matomas lyginant amoksicilino ir jo derinio su klavulano rūgštimi aktyvumą.
Klavulano rūgštis padidina antibiotikų poveikį ne tik dėl fermentų blokados, bet ir dėl antiinokuliacijos poveikio (mikroorganizmų koncentracijos sumažėjimas viename tūrio vienete), taip pat po beta-laktamazės slopinančio poveikio tam tikriems patogenams. Pastarasis reiškia, kad veikiant klavulanatui mikrobų ląstelė tam tikrą laiką nustoja gaminti beta laktamazę, o tai suteikia papildomą „laisvės laipsnį“. Poveikis po beta-laktamazės slopinimo mažėja mažiausiai 5 valandas po to, kai rūgštis pradeda veikti, o jei mikrobinė ląstelė 5 valandas neveikia beta laktamazės, natūraliai padidėja amoksicilino aktyvumas.
Amoksicilinas kartu su klavulano rūgštimi žymiai sustiprina poveikį. Įtraukus beta-laktamazės inhibitorių taip pat atsiranda anti-anaerobinis aktyvumas, kuris yra svarbus mišrių infekcijų gydymui, dažnai pasireiškiančiam, pavyzdžiui, akušerinėje ir ginekologinėje praktikoje.
Grįžkime prie svarstomo vaisto farmakokinetikos. Amoksicilino ir klavulano rūgšties absorbcija yra objektyviai skiriasi dėl šių medžiagų rūgšties ir bazės savybių skirtumo. Amoksicilinas yra silpna bazė ir klavulanatas yra silpna rūgštis. Dėl šios priežasties šie LP turi skirtingas absorbcijos konstantas ir sudaromos sąlygos nebaigtai klavulanato absorbcijai.
Atitinkamai yra absorbcijos laiko skirtumai - absorbcija vyksta ne tik esant kitokiai pastoviai, bet ir skirtingai. Tai yra antroji sąlyga, dėl kurios klavulano rūgštis „vėluoja“ su absorbcija ir išlaiko likučių koncentraciją žarnyne, o tai sudaro prielaidas rūgšties neigiamam poveikiui žarnyno gleivinei - 20-25% pacientų, gaunančių įprastinį šio vaisto LF, kuris reaguoja į viduriavimą, t priversti juos nutraukti vaisto vartojimą.
Kaip suvienodinti absorbcijos skirtumus? Galų gale, kuo daugiau rūgšties absorbuojama žarnyne, tuo mažiau jo liekamasis toksinis poveikis žarnyno gleivinei. Neigiamos reakcijos, susijusios su nepakankamu beta-laktamazės inhibitoriaus absorbavimu, yra viduriavimas, pseudomembraninis kolitas, pykinimas ir skonio pokyčiai. „Solyutab“ technologija, naudojant mikrokapsulinę formą, leidžia žymiai padidinti inhibitoriaus absorbcijos pastovumą, o antibiotiko absorbcijos konstanta šiek tiek padidėja (tik 5%). Naudojant Flemoklav Solutab, tikimasi mažiau šalutinių poveikių. Dabar, pavyzdžiui, Rusijos Federacijoje atliekamas tyrimas, kurio preliminarūs rezultatai parodė, kad nėra duomenų apie nepageidaujamą poveikį, kuris pirmą kartą pastebėtas su amoksicilinu / klavulanatu, o yra įrodymų, kad šio vaisto aktyvumas yra mikrobiologinis, klinikinis pagerėjimas ir atsigavimas.
Taip pat yra skirtingų skirtingos molekulinės masės LF amoksicilinų + acidi clavulanici pralaidumo. Šioje diagramoje aiškiai parodyta, kaip paprastųjų LF, kurių molekulinė masė yra 600-800 g / mol, pralaidumas skiriasi nuo Flemoklav Solyutab (200-400 g / mol).
Nustatyta, kad viduriavimas, kai vartojamas tiesiogiai, priklauso nuo klavulanato absorbcijos kintamumo. Naudojant įprastą LF amoksicilino tabletę su klavulanatu, įskaitant pirminį vaistą, neįmanoma pasiekti vienodos ir greito rūgšties absorbcijos. Flemoklavo Solyubo atveju gauname kur kas palankesnį rezultatą: skirtumai, susiję su klavulanato absorbcija iš tabletės, visiškai ar iš pradžių ištirpę, yra nereikšmingi. Tuo pačiu metu mes taip pat galime stebėti klavulanato koncentracijos padidėjimą kraujo serume - naudojant įprastą LF, galima pasiekti šiek tiek daugiau nei 2 μg / ml koncentraciją, naudojant Flemoklav - beveik 3 μg / ml.
Šiuolaikiniai farmacijos srities pokyčiai, turintys įtakos antimikrobinių medžiagų farmakokinetinėms savybėms, gali pagerinti gydymo antibiotikais poveikį kartu su nepageidaujamų reakcijų skaičiaus ir sunkumo sumažėjimu. Naujas tirpus LF amoksicilino / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - yra iš esmės naujas kokybinis laimėjimas narkotikų technologijų srityje. Padidėjusi acidi clavulanici absorbcija padidina amoksicilinų apsaugą ir efektyvumą, tuo pačiu sumažina šalutinio poveikio, susijusio su klavulano rūgštimi, ypač po antibiotikų diarėjos, tikimybę. Unikalus LF padidina infekcinių medžiagų „farmakodinaminę apkrovą“, o tai prisideda prie visiškesnio likvidavimo ir, dėl to, užkerta kelią naujam antibiotikų spaudimui, dėl kurio susidaro atsparių bakterijų padermių susidarymo rizika. Tuo pačiu metu LF „Solutab“ yra labai patogu tiek suaugusiems pacientams, kurie pirmenybę teikia suspensijoms, tiek ir vaikams.
Amoksicilinas + klavulano rūgštis
Amoksicilinas + klavulano rūgštis: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
Lotynų kalba: amoksicilinas + klavulano rūgštis
ATX kodas: J01CR02
Veiklioji medžiaga: amoksicilinas + klavulano rūgštis (amoksicilinas + klavulano rūgštis)
Gamintojas: Kraspharma (Rusija), Aurobindo Pharma (Indija), Lek d.d. (Slovėnija), Hemofarm A.D. (Serbija), Sandoz (Šveicarija)
Aprašymo ir nuotraukos aktualizavimas: 2012 m
Amoksicilinas + klavulano rūgštis yra plataus spektro antibiotikas.
Išleidimo forma ir sudėtis
Dozės formos Amoksicilinas + klavulano rūgštis:
- plėvele dengtos tabletės: ovalios, abipus išgaubtos, beveik baltos arba baltos, vienoje pusėje „A“ graviravimas, kita - „63“ (250 mg + 125 mg tabletės) arba „64“ (tabletės 500 mg + 125 mg) ) arba graviruota rizika - „6 | 5“ (875 mg + 125 mg tabletės); Skerspjūvis rodo šviesiai geltoną šerdį, apsuptą baltos arba beveik baltos spalvos apvalkalu (7 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 2 lizdinės plokštelės kartono dėžutėje);
- milteliai, skirti suspensijai gerti (braškių): granuliuoti, beveik balti arba balti (125 mg + 31,25 mg / 5 ml dozės - 7,35 g permatomuose 150 ml buteliuose, dozė 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g pusiau permatomuose 150 ml buteliuose, kiekvienas butelis kartoninėje dėžutėje);
- milteliai, skirti tirpalo intraveniniam (IV) vartojimui ruošti: balta arba balta su gelsvu atspalviu (10 ml buteliukuose, 1 arba 10 butelių dėžutėje; ligoninės pakuotės nuo 1 iki 50 butelių kartono dėžutėje).
Sudėtis 1 tabletė:
- veikliosios medžiagos: amoksicilinas (trihidrato pavidalu) - 250 mg arba 500 mg arba 875 mg klavulano rūgšties (kalio klavulanato pavidalu) - 125 mg;
- pagalbiniai (neaktyvūs) komponentai: natrio karboksimetilo krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas, balta vystyklai 06B58855 (titano dioksidas, makrogolis, hipromeliozė-15cP, hipromeliozė-5cP).
5 ml suspensijos sudėtis (pagaminta iš miltelių suspensijai paruošti):
- veikliosios medžiagos: amoksicilinas (trihidrato pavidalu) - 125 mg ir klavulano rūgštis (kalio klavulanato pavidalu) - 31,25 mg arba amoksicilinas - 250 mg ir klavulano rūgštis - 62,5 mg;
- pagalbiniai komponentai: ksantano guma, silicio dioksidas, hipromeliozė, aspartamas, gintaro rūgštis, koloidinis silicio dioksidas, braškių skonis.
Veikliosios medžiagos yra viename miltelių buteliuke, skirtoje injekcijai į veną: amoksicilinas - 500 mg ir klavulano rūgštis - 100 mg, arba amoksicilinas - 1000 mg ir klavulano rūgštis - 200 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Vaisto amoksicilino + klavulano rūgšties poveikis priklauso nuo jo veikliųjų medžiagų savybių.
Amoksicilinas yra pusiau sintetinis antibiotikas. Jis turi platų aktyvumo spektrą, veikia daugeliui neigiamų ir gramteigiamų mikroorganizmų. Jis neturi jokio poveikio mikroorganizmams, kurie gamina beta laktamazės fermentus, nes jie sunaikinami jų veikimu.
Klavulano rūgštis yra beta-laktamazės inhibitorius, struktūros atžvilgiu susijęs su penicilinais. Jis gali inaktyvuoti daugumą beta laktamazių, randamų mikroorganizmuose, kurie yra atsparūs cefalosporinų ir penicilinų poveikiui. Klavulano rūgštis yra gana veiksminga prieš plazmidę beta-laktamazę, kurios dažniausiai yra atsparios, bet nėra aktyvios prieš 1 chromosomų beta-laktamazę.
Klavulano rūgštis vaisto sudėtyje apsaugo amoksiciliną nuo žalingo beta-laktamazės poveikio ir plečia savo veiklos spektrą, įskaitant bakterijas, kurios paprastai yra atsparios amoksicilinui.
Šie mikroorganizmai yra jautrūs amoksicilino ir klavulano rūgšties deriniams:
- Gramofonas spp. 1, 2;
- gramteigiami anaerobai: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Gram-neigiami aerobai: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gram-neigiami anaerobai: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (įskaitant Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Kiti: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Įgytas atsparumas amoksicilino + klavulano rūgščiai yra tikėtinas šiems mikroorganizmams:
- Gram-neigiami aerobai: Proteus spp. (įskaitant Proteus vulgaris ir Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (įskaitant Klebsiella pneumoniae 1 ir Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Gram-teigiami aerobai: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. grupes
Šie mikroorganizmai turi natūralų atsparumą amoksicilino poveikiui kartu su klavulano rūgštimi:
- Gram-neigiami aerobai: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morgan-anesthe-anesthesphidii, Sintezė, Serratia spp., Providencia spp.
- Kiti: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Šių bakterijų klinikinių tyrimų metu nustatytas amoksicilino ir klavulano rūgšties veiksmingumas.
2 Šių mikroorganizmų tipai nesukuria beta-laktamazės, yra jautrūs amoksicilinui, taigi, greičiausiai, ir amoksicilino + klavulano rūgšties deriniui.
Farmakokinetika
Išgėrus vaistą, veikliųjų medžiagų viduje amoksicilino + klavulano rūgštis greitai ir visiškai absorbuojama iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija pasiekiama per 1-2 valandas. Optimali absorbcija pastebima vartojant vaistą valgio pradžioje.
Vartojant per burną ir į veną, veikliosios medžiagos yra vidutiniškai prijungtos prie plazmos baltymų: amoksicilinas - 17–20%, klavulano rūgštis - 22–30%.
Abu komponentai pasižymi geru organizmo skysčių ir audinių pasiskirstymo tūriu. Rasta plaučiuose, vidurinėje ausyje, pleuros ir peritoninės skysčiuose, gimdoje, kiaušidėse. Jie įsiskverbia į paranasinių sinusų, palatino tonzilių, sinovialinio skysčio, bronchų išskyrų, raumenų audinio, prostatos, tulžies pūslės ir kepenų paslaptį. Amoksicilinas gali prasiskverbti į motinos pieną, taip pat ir daugumą penicilinų. Mažai klavulano rūgšties randama motinos piene.
Amoksicilinas ir klavulano rūgštis prasiskverbia per placentos barjerą. Negalima prasiskverbti į kraujo ir smegenų barjerą, jei meningos nėra uždegtos.
Abu komponentai metabolizuojami kepenyse: amoksicilinas - apie 10% dozės, klavulano rūgštis - apie 50% dozės.
Amoksicilinas (50–78% dozės) inkstai išsiskiria beveik nepakitę glomerulų filtracijos ir tubuliarinės sekrecijos būdu. Klavulano rūgštis (25–40% dozės) išsiskiria glomerulų filtravimu per inkstus, iš dalies metabolitų pavidalu ir nepakitusi. Abu komponentai pašalinami per pirmąsias 6 valandas. Mažus kiekius galima išskirti per plaučius ir žarnyną.
Sunkiu inkstų nepakankamumu pusinės eliminacijos periodas didėja: amoksicilino - iki 7,5 val. Klavulano rūgšties - iki 4,5 valandos.
Abi antibiotikų veikliosios medžiagos pašalinamos hemodializės metu, nedideliais kiekiais naudojant peritoninę dializę.
Naudojimo indikacijos
Remiantis instrukcijomis, amoksicilinas + klavulano rūgštis naudojama infekcinėms ir uždegiminėms ligoms, kurias sukelia mikroorganizmai, jautrūs veikliųjų medžiagų deriniui gydyti:
- ENT ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijos: ūminis ir lėtinis sinusitas, pasikartojantis tonzilitas, ūminis ir lėtinis vidurinės ausies uždegimas, faringitas ir ryklės pūlinys, kuriuos paprastai sukelia Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis
- apatinių kvėpavimo takų infekcijos: lėtinio bronchito paūmėjimas, ūminis bronchitas su bakterine superinfekcija, bronchopneumonija, pneumonija, kurią paprastai sukelia Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- kaulų ir jungiamojo audinio bei sąnarių, įskaitant osteomielitą, infekcijos, kurias paprastai sukelia Staphylococcus aureus;
- tulžies takų infekcijos: cholangitas, cholecistitas;
- šlapimo takų infekcijos: pyelitas, pielonefritas, uretritas, cistitas, minkštas chancre, prostatitas, gonorėja (sukelia Neisseria gonorrhoeae), moterų lytinių organų infekcijos, dažniausiai sukeltos Enterobacteriaceae šeimos (daugiausia Escherichia coli), sirosocapromos genties rūšys, siroscerosaprofirozė, siruprofirozė. vaginitas, salpingitas, endometritas, salpingooporitas, cervicitas, tubo-kiaušidžių abscesas, septinis abortas;
- odos ir minkštųjų audinių infekcijos: antriniu būdu užkrėstos dermatozės, flegmonai, eripijos, abscesai, impetigo ir žaizdų infekcijos, kurias paprastai sukelia Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus genties rūšys;
- meningitas, peritonitas, endokarditas, sepsis;
- odontogeninės infekcijos;
- kitos mišrios infekcijos, tokios kaip intraabdominalinės infekcijos, pogimdyminė arba po gimdymo sepsis (kaip etapo terapijos dalis).
Operacijos metu antibiotikas naudojamas pooperacinėms infekcijoms išvengti.
Kontraindikacijos
- infekcinė mononukleozė (įskaitant žievės tipo išbėrimą);
- kepenų funkcijos sutrikimas ir cholestatinė gelta, susijusi su amoksicilino ir klavulano rūgšties arba penicilino deriniu istorijoje;
- vaikų amžius iki 12 metų (tabletėms);
- fenilketonurija (suspensijai);
- kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml / min. (875 mg + 125 mg tabletėms);
- Padidėjęs jautrumas vaisto komponentams, beta laktaminiams antibiotikams, cefalosporinams ar penicilinams.
Amoksicilino + klavulano rūgštis reikia vartoti atsargiai šiais atvejais:
- sunkus kepenų nepakankamumas;
- lėtinis inkstų nepakankamumas;
- virškinimo trakto ligos (įskaitant kolitą istorijoje dėl penicilinų vartojimo);
- nėštumo ir žindymo laikotarpis.
Naudojimo instrukcija Amoksicilinas + klavulano rūgštis: metodas ir dozavimas
Plėvele dengtos tabletės
Tabletės formoje vaistas yra skirtas gerti. Norint optimaliai įsisavinti ir sumažinti virškinimo sistemos šalutinio poveikio riziką, tablečių vartojimas rekomenduojamas valgio pradžioje.
Gydytojas nustato dozavimo režimą atskirai, priklausomai nuo infekcijos proceso sunkumo, paciento amžiaus, kūno svorio ir inkstų funkcijos.
Jei reikia, atlikite laipsnišką terapiją: pirma, vaistas amoksicilinas + klavulano rūgštis yra švirkščiamas į veną.
Rekomenduojamos dozės suaugusiems ir vaikams, vyresniems nei 12 metų, arba kurių kūno svoris didesnis kaip 40 kg:
- lengvos ir vidutinio sunkumo infekcijos: 250 mg + 125 mg kas 8 valandas arba 500 mg + 125 mg kas 12 valandų;
- sunkios infekcijos, kvėpavimo takų infekcijos: 500 mg + 125 mg 3 kartus per parą arba 875 mg + 125 mg 2 kartus per parą.
Didžiausia amoksicilino paros dozė neturėtų viršyti 6000 mg, klavulano rūgšties - 600 mg.
Minimali gydymo trukmė yra 5 dienos, didžiausia - 14 dienų. Po 2 savaičių nuo gydymo kurso pradžios gydytojas įvertina klinikinę situaciją ir, jei reikia, priima sprendimą dėl gydymo tęsimo. Nesudėtingos ūminės vidurinės ausies uždegimo gydymo trukmė yra 5-7 dienos.
Svarbu atsižvelgti į tai, kad 2 tabletės po 250 mg + 125 mg pagal klavulano rūgšties kiekį nėra lygios 1 tabletei po 500 mg + 125 mg.
Sutrikus inkstų funkcijai, amoksicilino dozė koreguojama atsižvelgiant į kreatinino klirensą (CK):
- CC> 30 ml / min.
- QC 10–30 ml / min: 2 kartus per parą, 1 250 mg tabletė (lengvos ir vidutinio sunkumo infekcijos atveju) arba viena 500 mg tabletė;
- QC 30 ml / min.
Suaugusiems pacientams, kuriems atliekama hemodializė, skiriama po vieną 500 mg + 125 mg tabletę arba 2 250 mg + 125 mg tabletes vieną kartą per parą. Be to, dializės metu skiriama viena dozė ir kita dozė sesijos pabaigoje.
Milteliai suspensijai gerti
Suspensija Amoksicilinas + klavulano rūgštis paprastai skiriama vaikams iki 12 metų.
Šioje vaisto formoje vaistas yra skirtas gerti. Iš miltelių ruošiama suspensija: 2/3 pilant geriamąjį vandenį į buteliuką, virinama ir atvėsinama iki kambario temperatūros, gerai suplakti, tada tūris sureguliuojamas iki ženklo (100 ml) ir vėl stipriai kratoma. Prieš kiekvieną naudojimą supurtykite buteliuką.
Norint tiksliai dozuoti, rinkinyje yra matavimo dangtelis, kurio rizika yra 2,5 ml, 5 ml ir 10 ml. Po kiekvieno naudojimo jį reikia nuplauti švariu vandeniu.
Gydytojas nustato dozavimo režimą atskirai, priklausomai nuo infekcijos proceso sunkumo, paciento amžiaus, kūno svorio ir inkstų funkcijos.
Norint optimaliai įsisavinti veikliąsias medžiagas ir sumažinti virškinimo sistemos šalutinio poveikio riziką, išgerkite Amoxicillin + Clavulanic Acid suspensiją valgio pradžioje.
Gydymo trukmė yra mažiausiai 5 dienos, bet ne ilgesnė kaip 14 dienų. Po 2 savaičių nuo gydymo kurso pradžios gydytojas įvertina klinikinę situaciją ir, jei reikia, priima sprendimą dėl gydymo tęsimo.
Vaikams nuo 3 mėnesių iki 12 metų, sveriantiems iki 40 kg, suspensija skiriama po 125 mg + 31,25 mg / 5 ml arba 250 mg + 62,5 mg / 5 ml tris kartus per parą kas 8 valandas.
Minimali amoksicilino paros dozė - 20 mg / kg, didžiausia - 40 mg / kg. Mažomis dozėmis vaistas vartojamas pasikartojantiems tonzilitams, odos ir minkštųjų audinių infekcijoms. Didelėmis dozėmis - su sinusitu, vidurinės ausies uždegimu, apatinių kvėpavimo takų infekcijomis, šlapimo takais, kaulais ir sąnariais.
Vaikai nuo gimimo iki 3 mėnesių rekomenduojama paros dozė yra 30 mg / kg amoksicilino. Jis turi būti padalintas į dvi dozes.
Neiš anksto pateiktų vaikų dozavimo režimų nėra.
Esant inkstų funkcijos sutrikimui, amoksicilino dozė koreguojama priklausomai nuo CC:
- CC> 30 ml / min.
- CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg / kg kūno svorio du kartus per parą, bet ne daugiau kaip 500 mg + 125 mg du kartus per parą;
- QC
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendroji medicina“.
Informacija apie vaistą yra apibendrinta, pateikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių nurodymų. Savęs apdorojimas yra pavojingas sveikatai!
Anksčiau žvėrys praturtino organizmą deguonimi. Tačiau ši nuomonė buvo paneigta. Mokslininkai įrodė, kad žavėdamas žmogus atvėsina smegenis ir pagerina jo veikimą.
Veikimo metu mūsų smegenys sunaudoja energiją, lygią 10 vatų lemputei. Taigi lemputės vaizdas virš galvos įdomios minties atsiradimo momentu nėra toks toli nuo tiesos.
Asmens skrandis gerai susiduria su svetimkūniais ir be medicininės intervencijos. Yra žinoma, kad skrandžio sultys gali net ištirpti monetas.
Gerai žinomas vaistas "Viagra" iš pradžių buvo sukurtas arterinės hipertenzijos gydymui.
Kiekvienas turi ne tik unikalius pirštų atspaudus, bet ir kalbą.
Daugelis vaistų, kurie iš pradžių buvo parduodami kaip vaistai. Heroinas, pavyzdžiui, iš pradžių buvo parduodamas kaip vaiko kosulys. Gydytojai kokainą rekomendavo kaip anesteziją ir kaip ištvermės didinimo priemonę.
Jei Jūsų kepenys nebeveikia, mirtis būtų įvykusi per 24 valandas.
Retiausia liga yra Kourou liga. Tik Naujosios Gvinėjos kailių genties atstovai serga. Pacientas miršta nuo juoko. Manoma, kad ligos priežastis yra valgyti žmogaus smegenis.
5% pacientų antidepresantas klomipraminas sukelia orgazmą.
Didžiausia kūno temperatūra buvo užfiksuota Willie Jones (JAV), kuris buvo priimtas į ligoninę 46,5 ° C temperatūroje.
Iš asilės nukritusi, jums labiau tikėtina, kad sulaužysite kaklą, nei krenta iš arklio. Tiesiog nebandykite paneigti šio teiginio.
Gyvenimo metu vidutinis žmogus gamina du didelius seilių baseinus.
Švietimas yra mažiau linkęs į smegenų ligas. Intelektinė veikla prisideda prie papildomų audinių susidarymo, kompensuojant ligonį.
Žmonės, kurie yra įpratę reguliariai pasimėgauti pusryčiais, yra mažiau linkę būti nutukę.
Be žmonių, tik vienas gyvas tvarinys Žemėje - šunys - kenčia nuo prostatito. Tai tikrai ištikimi mūsų draugai.
Yra žinoma, kad vaikai serga 5–10 kartų dažniau nei suaugusieji. Todėl patyrę tėvai yra susipažinę su daugumos vaikystės ligų simptomais ir net gydymo metodais. Bet taip.