Yra kontraindikacijų. Prieš pradėdami kreiptis į gydytoją.
Šiuo metu narkotikų analogai (vaistai) vaistinėse Maskvoje nėra parduodami!
Visi antiangininiai ir metaboliniai vaistai yra čia.
Čia yra visi kardiologijoje naudojami vaistai.
Užduokite klausimą arba palikite apžvalgą apie vaistą (nepamirškite įtraukti pranešimo tekste vaisto pavadinimą).
Preparatai, kurių sudėtyje yra Taurino (Taurinas, ATC klasifikacijoje nenustatyti):
Dibikor (Taurinas) - naudojimo instrukcijos
Klinikinės ir farmakologinės grupės
Vaistas, kuris pagerina audinių metabolizmą ir energijos tiekimą.
Farmakologinis poveikis
Taurinas yra natūralus sieros turinčių aminorūgščių mainų produktas: cisteinas, cisteaminas, metioninas. Taurinas turi osmoreguliacines ir membranines apsaugines savybes, turi teigiamą poveikį ląstelių membranų fosfolipidų sudėčiai ir normalizuoja kalcio ir kalio jonų mainus ląstelėse. Taurinas turi slopinančias neurotransmiterio savybes, turi anti-streso efektą, gali reguliuoti GABA, adrenalino, prolaktino ir kitų hormonų išsiskyrimą, taip pat reguliuoti jų atsakymus. Dalyvaudamas kvėpavimo grandinės baltymų sintezėje mitochondrijose, taurinas reguliuoja oksidacinius procesus ir pasižymi antioksidacinėmis savybėmis; paveikia fermentus, tokius kaip citochromai, atsakingi už įvairių ksenobiotikų metabolizmą.
Дибикор® pagerina medžiagų apykaitos procesus širdyje, kepenyse ir kituose organuose bei audiniuose. Lėtinėmis difuzinėmis kepenų ligomis Dibikor® padidina kraujo tekėjimą ir sumažina citolizės sunkumą. Gydymas Dibikor® širdies ir kraujagyslių nepakankamumu mažina stagnaciją mažoje ir didelėje kraujotakoje, sumažėja intrakardijos diastolinis slėgis ir padidėja miokardo kontraktilumas (maksimalus susitraukimo ir atsipalaidavimo greitis, kontraktilumo ir atsipalaidavimo rodikliai). Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, vaistas vidutiniškai mažina kraujospūdį ir beveik neturi jokio poveikio jo lygiui pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių nepakankamumu, esant mažam kraujospūdžiui. Dibikor® sumažina šalutinį poveikį, kuris atsiranda, kai perdozavus širdies glikozidų ir lėto kalcio kanalų blokatorių, sumažėja priešgrybelinių vaistų toksinis poveikis. Padidina našumą su dideliu fiziniu krūviu.
Cukrinio diabeto atveju, maždaug po dviejų savaičių nuo Dibicore® vartojimo pradžios, gliukozės kiekis kraujyje mažėja. Taip pat pastebėtas reikšmingas trigliceridų koncentracijos sumažėjimas, mažesniu mastu, cholesterolio kiekio ir lipidų aterogeniškumo plazmoje sumažėjimas. Ilgalaikis vaisto vartojimas (apie 6 mėnesius) žymiai pagerino akies mikrocirkuliacinį kraujotaką.
Farmakokinetika
Po vienkartinės 500 mg dozės nustatoma 15–20 minučių taurino koncentracija kraujyje ir pasiekiama Cmax 1,5-2 valandų, o vaistas visiškai pašalinamas per dieną.
Vaisto DIBIKOR® vartojimo indikacijos
- skirtingos etiologijos širdies ir kraujagyslių sistemos nepakankamumas;
- širdies glikozidų intoksikacija;
- 1 tipo diabetas;
- 2 tipo diabetas, įskaitant t vidutinio sunkumo hipercholesterolemija;
- kaip hepatoprotektorius pacientams, vartojantiems priešgrybelinius vaistus.
Dozavimo režimas
Širdies nepakankamumo atveju Dibicore® geriamas per 250-500 mg du kartus per dieną 20 minučių prieš valgį, gydymo kursas yra 30 dienų. Dozę galima padidinti iki 2-3 g per parą arba sumažinti iki 125 mg dozės.
Sergant širdies glikozidais - ne mažiau kaip 750 mg per parą.
I tipo cukriniu diabetu - 500 mg 2 kartus per parą kartu su insulino terapija 3-6 mėnesius.
2 tipo cukrinio diabeto atveju, 500 mg 2 kartus per parą monoterapijoje arba kartu su kitais geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais.
2 tipo cukrinio diabeto atveju, įskaitant t vidutinio sunkumo hipercholesterolemija, 500 mg 2 kartus per parą. Modulio trukmė - pagal gydytojo rekomendaciją.
Kaip hepatoprotektorius - 500 mg 2 kartus per dieną per visą priešgrybelinių vaistų vartojimą.
Šalutinis poveikis
Galimos alerginės reakcijos į vaisto komponentus.
Kontraindikacijos DIBIKOR® vaisto vartojimui
- iki 18 metų amžiaus (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);
- padidėjęs jautrumas vaistui.
Vaisto DIBIKOR® vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėra duomenų apie vaisto vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Naudoti vaikams
Kontraindikuotinas 18 metų amžiaus (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).
Specialios instrukcijos
Vartojant Dibicor®, širdies glikozidų dozę reikia sumažinti 2 kartus, priklausomai nuo pacientų jautrumo širdies glikozidams. Ta pati taisyklė taikoma lėtiems kalcio kanalų blokatoriams.
Perdozavimas
Duomenų perdavimas yra prieinamas.
Narkotikų sąveika
Dibikor® galima vartoti kartu su kitais vaistais; sustiprina širdies glikozidų inotropinį poveikį.
Farmacijos pardavimo sąlygos
Vaistas yra patvirtintas naudoti kaip OTC priemonė.
Saugojimo sąlygos
Vaistas turėtų būti laikomas sausoje, tamsioje vietoje, vaikams nepasiekiamoje temperatūroje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas - 3 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.
Vaistai podagra: allopurinolis, adenurikas, febuksostatas ir naujausi pokyčiai
Šių metų pradžioje kitame kongrese susirinko 14 šalių lyderių raumenų ir kaulų sistemos ligų gydymo specialistai. Kartu su osteoartritu ir ankilozuojančiu spondiloartritu ekspertai daug dėmesio skyrė šiuolaikiniams podagros gydymo metodams.
Iš tiesų, gydytojai ir pacientai nepakankamai įvertina šios ligos vaidmenį, imdamiesi priemonių tik paūmėjimo metu.
Šiuolaikiniai vaistai gali labai sumažinti pacientų būklę
Tačiau remisijos fazėje kenkia šlapimo rūgšties kaupimuisi kenkėjiškos sistemos, šlapimo, širdies ir kraujagyslių bei nervų sistemos katastrofiški pokyčiai. Prof. Povoroznyuk V.V. teigimu, pastaruoju metu rinkoje atsirado nemažai modernių preparatų, todėl gydant podagrą galima išskirti „senąją“ ir „naują“ erą.
Šiame straipsnyje kalbėsime apie perspektyvias šios ligos gydymo kryptis, taip pat apie šiuolaikinius vaistus, skirtus ūminėms ir lėtinėms formoms palengvinti.
Nauji vaistai podagros gydymui: medicinos laimėjimas
Prisiminkite, kad podagra yra liga, susijusi su pernelyg didele šlapimo rūgšties kaupimu kraujo serume.
Jis gali būti susijęs su genetiniais sutrikimais, endokrininės ir šlapimo sistemos ligomis, mitybos įpročiais ir kt.
Dėl podagros yra būdingas periodiškumas, nuo kurio priklauso gydymo režimas.
Taigi, pasunkėjus, gydytojai rekomenduoja skirti tokius vaistus:
- NVNU (diklofenakas, indometacinas, nimsulidas ir kt.);
- gliukokortikoidai (prednizonas, deksametazonas);
- kolchicinas (1 mg per valandą, bet ne daugiau kaip 6 mg per parą).
Paciento kolchicino apžvalga, žr. Vaizdo įrašą:
Ši schema buvo naudojama daugelį metų ir daug nepasikeitė. Tačiau reikėtų pažymėti, kad šie vaistai nepašalina ligos priežasties, todėl bet kuriuo metu podagros skausmo sindromas gali atsirasti nauja jėga.
Pagrindinis dėmesys skiriamas lėtinių ligos formų gydymui (remisijos metu).
Pagrindinis tikslas yra sumažinti šlapimo rūgšties kiekį iki mažiau kaip 360 µmol / l. Pažvelkime į perspektyvius vaistus, kurie naudojami šiems tikslams:
- Allopurinolio tabletės;
- Fabuksostatas;
- lezinuradas;
- kanakinumabas.
Allopurinolis ir veikimo mechanizmas: „aukso standartas“ podagros gydymui
Nepaisant labai optimistiško pavadinimo, pasak daugelio ekspertų, šis vaistas jau yra pasenęs. Allopurinolis buvo pakeistas galingesniais analogais, tačiau gydytojai neskuba pereiti prie naujų vaistų. Alopurinolis skiriamas pacientams, sergantiems lėtinėmis podagros formomis. Tai leidžia jums nuolat mažinti šlapimo rūgšties kiekį, sumažinti podagros priepuolių skaičių ir tophi skaičių.
Allopurinolis sumažina šlapimo rūgšties kiekį organizme
Pažymėtina, kad šios ligos gydymo metu nerekomenduojama, nes alopurinolis gali padidinti podagros skausmą. Šiuo metu tai yra vienas iš pigiausių produktų rinkoje. Taigi, alopurinolio kaina neviršija 100 rublių. Išsiaiškinkime, kaip vartoti alopurinolį dėl podagros ir jo pagrindinio poveikio.
Dėmesio! Reguliarus alopurinolio suvartojimas vidutinėje dozėje gali normalizuoti šlapimo rūgšties kiekį per pirmąjį mėnesį. Jūs neturėtumėte laukti, kol pradėsite išsamų gydymą.
5 naudingi faktai apie alopurinolio veikimo mechanizmą:
- podagra yra pagrįsta šlapimo rūgšties kiekio padidėjimu daugiau kaip 360 µmol / l ir jo kaupimuisi audiniuose;
- jis susidaro iš purinų (esančių šalutiniuose produktuose, mėsoje ir pan.) - hipoksantino konversija į ksantiną;
- šiame procese dalyvauja specifinis ksantino oksidazės fermentas;
- po to ksantinas paverčiamas šlapimo rūgštimi;
- Allopurinolis leidžia nutraukti šią grandinę - jis blokuoja ksantino oksidazę.
Šiuo metu alopurinolio vartojimo indikacijos yra gana ribotos. Dažniausiai įrankis naudojamas podagros gydymui, įvairių kilmės hiperurikemijai, hemoblastozei ir kt.
Naudojimo instrukcija Allopurinol:
- gydymą reikia pradėti nuo 50 mg (1/2 tabletės) pirmąją savaitę;
- tada kiekvieną savaitę galite padidinti dozę 50 mg;
- vidutinė paros dozė neturi viršyti 100-300 mg;
- po geriamojo tabletes reikia vartoti vandeniu.
Kitas svarbus klausimas yra tai, kiek laiko galite vartoti Allopurinol podagra. Prisiminkite, kad ligos pagrindas yra purinų keitimo defektas, todėl su narkotikų panaikinimu, visi simptomai gali grįžti.
Iššūkis yra pasiekti optimalią dozę, kad šlapimo rūgšties koncentracija būtų normali.
Dėmesio! Kai kurie pacientai dažnai lygina alopurinolį ir kolchiciną, pasirenkant tai, kas geriau. Taigi, šie vaistai gali būti naudojami kaip kombinuoto gydymo dalis, tačiau neturėtumėte jų palyginti, nes jie turi visiškai kitokį poveikį: kolchicinas slopina uždegiminį procesą ir turi daug šalutinių poveikių, kai dozė nėra tinkamai parinkta, ir Allopurinolis pašalina pagrindinį podagros vystymosi elementą.
Allopurinolio šalutinis poveikis:
- alerginės reakcijos;
- kartais išsivysto jautrumas alopurinoliui;
- Kitas dažnas alopurinolio šalutinis poveikis yra podagros priepuolių padidėjimas.
Febuksostatas - pagrindinis alopurinolio analogas podagra
Visai neseniai rinkoje atsirado visiškai naujas vaistas, kuris visiškai pakeitė podagros gydymo idėją - tai Febuksostatas. Šis įrankis selektyviai veikia fermentą (ksantino oksidazę), dalyvaujantį šlapimo rūgšties susidarymui.
Febuksostatas selektyviai veikia ksantino oksidazę.
Dėl didelio masto klinikinių tyrimų (APEX, FACT, CONFIRMS) buvo įrodyta, kad Febuksostatas ir jo analogai (prekinis pavadinimas Adenurik) turi stipresnį poveikį nei Allopurinolis, o agentas turi minimalų šalutinį poveikį.
Taigi, vaistas konkrečiai veikia fermentą ir leidžia išlaikyti šlapimo rūgšties lygį normaliame intervale.
Vienintelis Fubuxostat trūkumas yra jo kaina, kuri neviršija 6000 rublių. Beje, Adenurikas turi panašią kainą - 5550 rublių.
Febuksostato naudojimo instrukcijos:
- vidutinė paros dozė yra 80 mg;
- vaistas gali būti naudojamas bet kuriuo paros metu;
- alopurinolis ir alkoholis yra prastai suderinami;
- nereikia koreguoti dozės;
- panašios naudojimo instrukcijos, susijusios su Adenurik.
Tinklas turi daug teigiamų atsiliepimų apie „Adenuric“, tačiau šio vaisto įvedimas į klinikinę praktiką neleidžia tik vienos sąlygos - jos aukštos kainos.
Nauji podagros gydymo metodai: Zurampik ir Kanakinumab
Austrijos bendrovė „AstraZeneca“ pasiūlė iš esmės naują požiūrį į podagros gydymą.
Austrijos bendrovė „AstraZeneca“ siūlo novatorišką požiūrį į ligų gydymą
Pasak gamintojo, Zurampik blokuoja transporterį, kuris yra inkstų kanalėse. Įrankis leidžia blokuoti šį konvejerį ir padidinti šlapimo rūgšties išsiskyrimą. FDA jau patvirtino šią priemonę, skirtą gydyti podagrą kombinuotoje terapijoje.
Dar viena perspektyvi kryptis yra interleukino-1 blokatoriai, tai yra kanakinumabas, kuris aktyviai naudojamas siekiant sustabdyti ūminius podagros priepuolius.
Taigi pastaraisiais metais gydytojai pasiekė didelę sėkmę gydant podagrą, kuris tikrai gali būti vadinamas medicinos laimėjimu.
NIKORETTE
Lean sublingvualios tabletės yra baltos arba beveik baltos spalvos, apvalios, plokščios, su briaunuotais kraštais, vienoje pusėje yra užrašas „N2“.
Pagalbinės medžiagos: manitolis, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas K90, metilceliuliozė, prosolvas (mikrokristalinė celiuliozė 98%, koloidinis silicio dioksidas 2%), magnio stearatas, kvapioji medžiaga Lemon 501163 TP0551, kvapioji medžiaga 501438 AP1051, aspartamas.
10 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - pakuotės.
10 vnt. - lizdinės plokštelės (3) - pakuotės.
10 vnt. - lizdinės plokštelės (9) - pakuotės kartonas.
10 vnt. - lizdinės plokštelės (10) - pakuotės.
Nikotino priklausomybės gydymo vaistas. Staigiai nutraukus rūkymą pacientai, kurie kiekvieną dieną vartoja nikotino turinčius preparatus, gali išsivystyti nutraukimo sindromu, kuris apima disforiją, nemiga, dirglumą, nerimą, sutrikus koncentraciją, sumažėjusį širdies susitraukimų dažnį, padidėjusį apetitą ir svorio padidėjimą, ir taip pat noras rūkyti.
Gydant priklausomybę nuo nikotino, nikotino pakaitinė terapija gali sumažinti rūkymo poreikį (ir rūkytų cigarečių skaičių), sumažinti nutraukimo simptomų sunkumą, kai visiškai nutraukiate rūkymą. Tai palengvina laikiną abstinenciją nuo rūkymo ir padeda sumažinti rūkytų cigarečių skaičių, kurie negali arba nenori visiškai nustoti rūkyti.
Po liežuvio tabletė lėtai ištirpsta seilėse. Laisvas nikotinas absorbuojamas per burnos ertmės gleivinę ir patenka į sisteminę kraujotaką.
Nikotino prisijungimas prie plazmos baltymų yra mažesnis nei 5%. Atsižvelgiant į tai, nikotino surišimo pažeidimai kartu su kitais vaistais ar baltymų kiekio pokyčiai plazmoje neturėtų turėti didelės įtakos nikotino kinetikai.
Nikotinas metabolizuojamas inkstuose ir plaučiuose. Nustatyta daugiau kaip 20 nikotino aktyvumo metabolitų. Pirminio metabolito - kotinino - koncentracija yra 10 kartų didesnė nei nikotino koncentracija.
Jis daugiausia gaunamas kepenyse. Vidutinis plazmos klirensas yra apie 70 l / val. T1/2 - apie 2 valandas
Su šlapimu daugiausia išsiskiria Kotininas (15% dozės, T1/2 - 15-20 val.) Ir trans-3-hidroksi-cinino (45% dozės). 10-30% nikotino dozės išsiskiria su šlapimu nepakitus.
Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose
Kartu su laipsnišku inkstų funkcijos pablogėjimu sumažėja bendras nikotino klirensas.
Nikotino farmakokinetika kepenų ciroze sergantiems pacientams, kurių kepenų funkcija yra šiek tiek sumažėjusi (5 balai nuo Child-Pugh skalės), ir kepenų ciroze sergantiems pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu (7 balai Child-Pugh skalėje), reikšmingai nepasikeičia.
Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu hemodializės metu, pastebėtas nikotino koncentracijos padidėjimas plazmoje.
Senyviems pacientams nikotino klirensas šiek tiek sumažėjo, todėl nereikia koreguoti dozės.
Dėl tabako priklausomybės gydymo mažinant nikotino poreikį:
- pacientų, nusprendusių mesti rūkyti, nutraukimo simptomai, atsirandantys dėl visiško rūkymo nutraukimo;
- laikino rūkymo nutraukimo atveju;
- sumažinti rūkytų cigarečių skaičių tiems, kurie negali arba nenori visiškai nustoti rūkyti.
- Padidėjęs jautrumas nikotinui ir kitiems vaisto komponentams.
Atsargiai ir tik pasikonsultavus su gydytoju, vaistas turėtų būti naudojamas pacientams, kurių širdies ir kraujagyslių sistema sutrikusi, įskaitant širdies ir kraujagyslių ligos per 1 mėnesį iki vartojimo pradžios (įskaitant insultą, miokardo infarktą, nestabilią krūtinės anginą, aritmiją, vainikinių arterijų šuntavimo operaciją, angioplastiją) arba nekontroliuojamą arterinę hipertenziją.
Atsargiai reikia skirti vaistą pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, sunkus inkstų nepakankamumas, skrandžio opos paūmėjimas ir dvylikapirštės žarnos opa.
Vaistą reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems nekontroliuojama hipertiroze, feochromocitoma (dėl to, kad nikotinas sukelia katecholaminų išsiskyrimą iš antinksčių), taip pat cukriniu diabetu.
Vaistą vartokite jaunesniems kaip 12 metų vaikams tik po to, kai atidžiai įvertinamas rizikos ir naudos santykis.
Narkotikas vartojamas žemyn. Tabletes reikia laikyti po liežuviu, kol visiškai ištirps maždaug 30 minučių.
Per pirmas dienas po gydymo pradžios gerklės burnos ertmėje gali atsirasti nemalonių pojūčių (po kurio laiko jie išnyksta).
Pradinė dozė turi būti parenkama individualiai, priklausomai nuo priklausomybės nuo tabako laipsnio. Pacientai, kurių gydymo laipsnis yra mažas, turėtų būti pradedama nuo 1 tabletės. Pacientai, kuriems yra didesnis priklausomybės laipsnis (priklausomybės nuo nikotino Fagerstrom testas yra> 6 balai, arba per dieną rūkytų cigarečių skaičius viršija 20 vnt.), Taip pat pacientams, kurie negalėjo nutraukti rūkymo, naudojant 1 2 mg tabletę, pradėti gydymą 2- x 2 mg tabletės registratūroje. Gydymo pradžioje tabletės turi būti vartojamos kas 1-2 valandas; Paprastai pakanka 8-12 tonų, 2 mg per parą. Dienos metu neturėtumėte vartoti daugiau kaip 30 2 mg tablečių.
Visiškas rūkymo nutraukimas
Paimkite narkotikų turėtų būti bent 3 mėnesiai. Tada palaipsniui mažinkite naudojamų tablečių skaičių. Kai vaisto paros dozė sumažinama iki 1-2 tablečių, jo vartojimą reikia nutraukti.
Sumažinti rūkytų cigarečių skaičių
Tabletes reikia vartoti tarp rūkymo epizodų, kad būtų pailgintas intervalas tarp rūkymo cigarečių, kad būtų sumažintas cigarečių vartojimas. Jei po 6 savaičių vaisto vartojimo nebuvo įmanoma sumažinti kasdienio cigarečių vartojimo, kreipkitės į gydytoją.
Pacientas turi stengtis mesti rūkyti, kai jis yra pasirengęs tai padaryti, bet ne vėliau kaip po 6 mėnesių nuo gydymo pradžios. Jei per 9 mėnesius nuo gydymo pradžios nebuvo įmanoma mesti rūkyti, turėtumėte pasikonsultuoti su specialistu.
Nerekomenduojama reguliariai vartoti vaisto ilgiau nei 12 mėnesių. Kai kuriems asmenims, kuriems pavyko mesti rūkyti, gali prireikti vartoti ilgesnį vaistą, kad sumažėtų rūkymo pavojus. Baigę gydymą, pageidautina, kad pacientas kartu su juo turėtų keletą tablečių, nes bet kuriuo metu gali būti spontaniškas noras rūkyti.
Vienalaikė medicininė konsultacija ir psichologinė pagalba dažniausiai didina gydymo efektyvumą.
Laikinas rūkymo nutraukimas
Tabletės gali būti vartojamos laikotarpiais, kai jums reikia laikinai nutraukti rūkymą, pavyzdžiui, kai esate tose vietose, kur draudžiama rūkyti, arba kitose situacijose, kai jums nereikia rūkyti. Neviršykite nurodytos dozės.
Nepageidaujamos reakcijos, vartojant nikotino tabletes, yra panašios į tas, kurios vartojamos nikotinu kitose vaisto formose ir priklauso nuo dozės. Dauguma nepageidaujamų reakcijų pasireiškia per pirmąsias 3-4 savaites ir priklauso nuo dozės.
Galvos svaigimas, galvos skausmas, miego sutrikimai gali būti nutraukimo sindromo pasireiškimas, kurį sukelia rūkymas. Jei mesti rūkyti, aftinis stomatitas gali padidėti.
Apibūdinant šalutinį poveikį, naudojami tokie dažnumo dažnumo kriterijai: labai dažnai (> 1/10), dažnai (> 1/100 1/1000, 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas.
Kadangi širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - greitas širdies plakimas; retai - prieširdžių virpėjimas.
Virškinimo sistemos dalis: dažnai - virškinimo trakto diskomfortas, žagsėjimas, pykinimas.
Kvėpavimo sistemos dalis: dažnai - kosulys, rinitas.
Kita: dažnai - gerklės skausmas, burnos gleivinės sudirginimas, gerklės gerklės.
Pernelyg didelis nikotino vartojimas pakaitinės terapijos ir (arba) rūkymo metu gali sukelti perdozavimo simptomus.
Simptomai: pykinimas, padidėjęs seilėtekis, pilvo skausmas, viduriavimas, hiperhidrozė, galvos skausmas, galvos svaigimas, klausos praradimas ir sunkus bendras silpnumas; vartojant dideles nikotino dozes - hipotenziją, silpną ir nereguliarų pulsą, kvėpavimo sunkumą, kraujagyslių kolapsą ir generalizuotą priepuolį, t.y. ūminio nikotino apsinuodijimo simptomai.
Nikotino dozės, kurios gydymo metu yra gerai toleruojamos suaugusiems rūkantiems, gali sukelti sunkų apsinuodijimą mažiems vaikams ir netgi gali būti mirtini.
Gydymas: Nedelsiant nutraukite nikotino vartojimą ir pradėkite simptominį gydymą. Aktyvuota anglis sumažina nikotino absorbciją virškinimo trakte.
Rūkymas (bet ne nikotino vartojimas) padidina CYP1A2 aktyvumą. Po rūkymo nutraukimo galima pastebėti šio fermento substrato klirenso sumažėjimą, dėl kurio gali padidėti tam tikrų vaistų koncentracija kraujo plazmoje, kuri gali turėti klinikinę reikšmę, naudojant vaistus, kurių terapinis intervalas yra siauras (teofilinas, takrinas, klozapinas, ropinirolas).
Kitų vaistų, kuriuos metabolizuoja fermentas CYP1A2, pvz., Imipraminas, olanzapinas, klomipraminas ir fluvoksaminas, koncentracija serume taip pat gali padidėti po rūkymo nutraukimo, tačiau nėra įtikinamų įrodymų, kad tai būtų pagrįsta. šis momentas yra neįmanomas.
Riboti įrodymai rodo, kad rūkymas gali sukelti flekainido ir pentazocino metabolizmą.
Vaistinio preparato „Nicorette“ vartojimas yra mažesnis nei rūkymas.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu po rūkymo nutraukimo, gali prireikti sumažinti insulino dozę.
Naudojimas vaikams
Patirtis su Nicorette paaugliams, jaunesniems nei 18 metų, nėra, todėl vaistas turėtų būti vartojamas griežtai, kaip nurodė gydytojas.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus
Neįdiegtas neigiamas poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ir dirbti su mechanizmais.
Nikotinas prasiskverbia per placentos barjerą ir gali turėti neigiamą poveikį vaisiui. Rūkymas gali pakenkti vaisiui, todėl pacientai turėtų būti įsitikinę, kad reikia nutraukti rūkymą, nenaudojant pakaitinės terapijos su nikotino turinčiais vaistais. Jei tokių bandymų nepavyksta, sprendimas atlikti gydymą atliekamas lyginant galimą teigiamą poveikį ir galimą žalą.
Nedideliais kiekiais nikotinas išsiskiria į motinos pieną, netgi vartojant terapines dozes, ir gali turėti neigiamą poveikį kūdikiui, kai vaisto vartoja žindančioji motina. Siekiant sumažinti neigiamą nikotino poveikį vaikui, Nicorette reikia vartoti iškart po šėrimo.
Vaisto vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu galimas tik pasikonsultavus su gydytoju.
Nurodymai dėl narkotikų Adenurik vartojimo
Turinys:
„Adenurik“ yra vienas iš populiariausių vaistinių preparatų, skiriamų podagros gydymui, o tiksliau - sumažinti šlapimo rūgšties kiekį organizme. Naudojimo instrukcijose adenurik turi visą reikalingą informaciją pacientui.
Galima įsigyti tablečių, o pagrindinė veiklioji medžiaga yra febuksostatas.
Indikacijos
Pagrindinė šių tablečių skyrimo indikacija yra lėtinė hiperurikemija, kuri pasireiškia šlapimo rūgšties nusodinimu šlapimo pavidalu sąnariuose ir po oda. Vienas iš šios komplikacijos pasireiškimų yra tufas ir podagra artritas, ne tik ūminėje formoje, bet ir istorijoje.
Naudokite vaistą gali būti tik suaugusiems.
Kontraindikacijos
Paprastai adenurikas yra gerai toleruojamas. Kontraindikacijos apima tik padidėjusį jautrumą veikliajai medžiagai arba alerginę reakciją į vieną ar kitą komponentą, kuris yra tablečių dalis.
Dozavimas
Adenurikos naudojimo instrukcijose pateikiama informacija, kad dozė turi būti 80 mg vieną kartą per parą. Vaisto vartojimas nepriklausomai nuo valgio.
Naudojimo trukmė visiškai priklauso nuo šlapimo rūgšties koncentracijos kraujyje. Jei jo kiekis viršija 6 mg, kursą galima pratęsti nuo 2 iki 4 savaičių, o dozę padidinti iki 120 mg. Paimkite vaistą ir šioje dozėje taip pat reikia gerti vieną kartą per dieną. Dozės didinimas galimas tik gydytojo nuožiūra.
Tokio gydymo poveikis greitai atsiranda. Vos porą savaičių nuo gydymo pradžios, pakartotinai nustatant šlapimo rūgšties kiekį, jo koncentracija sumažėja perpus. Pagrindinis šios priemonės tikslas - sumažinti rūgšties kiekį ir išlaikyti jį pastoviu lygiu, kuris yra ne didesnis kaip 6 mg.
Prevencinis priėmimas turėtų būti ne trumpesnis kaip šeši mėnesiai. Senyvų dozių koreguoti nereikia.
Jei yra inkstų sutrikimų, dozės koreguoti taip pat nereikia. Bet jei yra stiprus inkstų nepakankamumas, tai yra priežastis, kodėl nenaudojate adenuric.
Vartojimo patirtis pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, yra ribota. Todėl ji taip pat gali būti viena iš kontraindikacijų gydymo pradžiai.
Perspėjimai
Yra keletas sąlygų, kuriomis šio vaisto negalima naudoti, arba ši paraiška yra ribota. Tarp jų:
- Nėštumas
- Kūdikio maitinimas su motinos pienu.
- CHD.
- Sunkus širdies nepakankamumas.
- Organų transplantacija.
- Skydliaukės sutrikimai.
Adenurik 80 mg negalima vartoti podagros priepuolio metu. Ši informacija yra naudojimo instrukcijoje. Vaistas gali netgi sukelti išpuolį dėl staigaus šlapimo rūgšties lygio pokyčio. Todėl pirmas dalykas, kurį reikia padaryti, yra pašalinti NSAID grupės narkotikus, ir tik po to, kad būtų išvengta tolesnių atakų, naudokite aprašytą vaistą.
Jei priepuolio fone pasireiškia priepuolis, gydymas šiuo vaistu turėtų būti tęsiamas be jokio nesėkmės. Tai vienintelis būdas sumažinti išpuolių dažnumą ir sunkumą.
Sąveika
Nerekomenduojama vartoti kartu su merkaptopurinu arba azatioprinu. Jie gali turėti toksišką poveikį visam kūnui.
Kartu su teofilinu, pastarosios koncentracija didėja, o tai taip pat gali sukelti daug neigiamų pasekmių. Be to, pats teofilinas gali sukelti išpuolį.
Naproksenas ir kiti vaistai nuo NVNU grupės gali padidinti inkstų išsiskiriančio febuksostato kiekį. Su kolchicinu ar indometacinu galite skirti nekeičiant dozės. Taip pat turėtumėte vartoti kartu su hidrochlorotiazidu.
Vartojant kartu su antacidiniais vaistais, adenuriko absorbcija reikšmingai nesumažėja.
Šalutinis poveikis
Adenurik tabletės retai sukelia šalutinį poveikį. Ši informacija yra naudojimo instrukcijoje. Tačiau kartais gali pasireikšti tokios patologinės sąlygos:
- Trombocitopenija.
- Neryškus matymas.
- Svaigulys.
- Skambėjimas ausyse.
- Širdies širdies plakimas.
- Viduriavimas
- Pykinimas
- Cholelitizė.
- Edema.
- Troškulys.
Jei vartojant šį vaistą pasireiškia bet koks šalutinis poveikis, turėtumėte pasitarti su gydytoju ir nuspręsti dėl šio vaisto atšaukimo ir jį pakeisti kitu vaistu.
Perdozavus tablečių, reikia atlikti simptominį ir palaikomąjį gydymą.
Beje, jums gali būti įdomios ir šios nemokamos medžiagos:
- Nemokamos knygos: „TOP 7 kenksmingi pratimai rytiniams pratimams, kuriuos turėtumėte vengti“ | "6 veiksmingos ir saugios tempimo taisyklės"
- Kelio ir klubo sąnarių restauravimas artrozės atveju - nemokamas internetinis seminaras, kurį vedė treniruoklių ir sporto medicinos gydytojas - Aleksandras Boninas
- Nemokamos pamokos gydant nugaros skausmą iš sertifikuotos fizioterapijos gydytojo. Šis gydytojas sukūrė unikalią atkūrimo sistemą visoms stuburo dalims ir jau padėjo daugiau nei 2000 klientų su įvairiomis nugaros ir kaklo problemomis!
- Norite sužinoti, kaip gydyti sėdmeninį nervą, suspaustą? Tada atidžiai stebėkite vaizdo įrašą šioje nuorodoje.
- 10 esminių sveiko nugaros stuburo maistinių komponentų - šiame pranešime sužinosite, kokia turėtų būti jūsų kasdienė mityba, kad jūs ir jūsų stuburas visada būtų sveiki kūnas ir dvasia. Labai naudinga informacija!
- Ar turite osteochondrozę? Tada rekomenduojame ištirti efektyvius juosmens, gimdos kaklelio ir krūtinės ląstos osteochondrozės gydymo būdus be vaistų.
Adenurik® 80 mg Febuksostatas
Instrukcija
- Rusų
- азақша
Prekybos pavadinimas
Adenurik® 120 mg
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas
Dozės forma
Plėvele dengtos tabletės
Sudėtis
Vienoje tabletėje yra
veiklioji medžiaga - 80 mg arba 120 mg fabuksostato
Branduolys: laktozės monohidratas, hidroksipropilceliuliozė, mikrokristalinė celiuliozė (Avicel PH101), mikrokristalinė celiuliozė (Avicel PH102), kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas, hidratuotas koloidinis silicio dioksidas.
Korpusas: opadry II geltonas 85F42129 (polivinilo alkoholis, titano dioksidas (E 171), makrogolis (3350), talkas, geltonasis geležies oksidas (E 172))
Aprašymas
Kapsulės tabletės, padengtos šviesiai geltonos arba geltonos spalvos, pažymėtos „80“ (80 mg dozei) ir „120“ (120 mg dozei) vienoje pusėje.
Vaistai nuo podagros. Šlapimo rūgšties susidarymo inhibitoriai. Febuksostatas.
ATC kodas M04AA03
Farmakologinės savybės
Farmakokinetika
Sveikiems savanoriams febuksostato didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) ir plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) padidėjo proporcingai dozei po vienkartinio ir pakartotinio vaisto skyrimo nuo 10 mg iki 120 mg. Vartojant fabuksostato dozę nuo 120 mg iki 300 mg, AUC padidėjo daugiau nei proporcingai dozei. Įvedus 10–240 mg dozes kas 24 valandas, vaisto nesikaupė. Fabuksostato vidutinis galutinis pusinės eliminacijos periodas (t1 / 2) yra apie 5–8 val.
Farmakokinetikos / farmakodinamikos populiacijos analizė atlikta remiantis duomenimis, gautais dalyvaujant 211 pacientui, sergančiam hiperurikemija ir podagra, kurie vartojo Adenurik ® 40–240 mg 1 r per parą. Apskritai, gautos farmakokinetikos parametrų vertės buvo panašios į sveikų savanorių vertes, todėl yra geras vaisto farmakokinetikos / farmakodinamikos pacientams, sergantiems podagra, modelis.
Prarijus febuksostatas yra pakankamai greitai (tmax 1,0-1,5 val.) Ir gerai (ne mažiau kaip 84%) absorbuojamas. Vartojant vieną ar keletą fabuksostato dozių, vartojant 80 mg arba 120 mg 1 p / per parą. Cmax yra atitinkamai 2,8-3,2 μg / ml ir 5,0-5,3 μg / ml. Absoliutus fabuksostato biologinis prieinamumas tablečių pavidalu nebuvo analizuojamas.
Pakartotinai vartojant 80 mg 1 p per parą. arba vienkartinė 120 mg dozė kartu su riebiais maisto produktais Cmax sumažėja atitinkamai 49% ir 38%, o AUC - 18% ir 16%. Tačiau tai nepadeda kliniškai reikšmingai keisti šlapimo rūgšties koncentracijos serume laipsnį (pakartotinai vartojant 80 mg dozę). Taigi, Adenurik® galima vartoti nepriklausomai nuo valgio.
Fabuksostato tariamasis pasiskirstymo tūris pusiausvyros būsenoje (Vss / F) skiriamas nuo 29 iki 75 litrų po 10-300 mg dozės. Sujungimo su plazmos baltymais (daugiausia albuminu) laipsnis pasiekia 99,2% ir nekeičia didėjančių dozių nuo 80 mg iki 120 mg. Aktyvių vaisto metabolitų jungimosi prie plazmos laipsnis svyruoja nuo 82% iki 91%.
Febuksostatas aktyviai metabolizuojamas konjuguojant su uridino difosfato gliukuroniltransferaze (UGT) ir oksidacija dalyvaujant citochromo P450 (CYP) fermentams. Apibūdinti keturi farmakologiškai aktyvūs fabuksostato hidroksilo metabolitai; trys iš jų buvo izoliuoti iš žmogaus plazmos. In vitro tyrimai su žmogaus kepenų mikrosomomis parodė, kad šie oksiduoti metabolitai susidaro daugiausia veikiant CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 arba CYP2C9, o febuksostato gliukuronidas susidaro daugiausia dėl UGT 1A1, 1A8 ir 1A9.
Fabuxostatas išsiskiria per kepenis ir inkstus. Prarijus 80 mg dozę, 14C-fabuksostatas maždaug 49% išsiskiria su šlapimu kaip nepakitusio febuksostato (3%), acilglukuronido veikliosios medžiagos (30%), žinomų oksiduotų metabolitų ir jų konjugatų (13%) ir kitų nežinomų metabolitų (3%). ). Be inkstų ekskrecijos, apie 45% išmatų išsiskiria su nepakitusiu febuksostatu (12%), veikliuoju ingredientu acilglukuronidu (1%), žinomais oksiduotais metabolitais ir jų konjugatais (25%) ir kitais nežinomais metabolitais (7%).
Inkstų funkcijos sutrikimas
Pakartotinai vartojant 80 mg dozę Adenurik ®, febuksostato Cmax pokyčiai nebuvo pastebėti pacientams, sergantiems lengvu, vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, palyginti su pacientais, kuriems yra normali inkstų funkcija. Vidutinis bendras febuksostato AUC padidėjo maždaug 1,8 karto nuo 7,5 µg / h / ml pacientams, kurių inkstų funkcija normali, iki 13,2 µg · h / ml pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu. Aktyvių metabolitų Cmax ir AUC padidėjo atitinkamai 2 ir 4 kartus. Taigi pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, nereikia lengvo arba vidutinio sunkumo dozės koreguoti.
Kepenų funkcijos sutrikimas
Pakartotinai vartojant 80 mg dozę Adenurik ®, pacientams, sergantiems lengvu kepenų nepakankamumu (A klasė pagal Child-Pugh skalę) ar vidutinio sunkumo (B klasė pagal Child-Pugh skalę), febuksostato ir jo metabolitų Cmax ir AUC reikšmingų pokyčių nebuvo. pacientams, kuriems yra normali kepenų funkcija. Pacientų, sergančių sunkiu kepenų nepakankamumu (C klasė pagal Child-Pugh skalę), tyrimai nebuvo atlikti.
Pakartotinai vartojant Adenurik®, senyviems pacientams febuksostato ir jo metabolitų AUC reikšmingai nesikeitė, palyginti su jaunais sveikais savanoriais.
Pakartotinai vartojant Adenurik ® geriamuoju vaistu, febuksostato Cmax ir AUC moterims buvo atitinkamai 24% ir 12% didesnės nei vyrams. Tačiau Cmax ir AUC vertės, pakoreguotos pagal kūno svorį, abiejose grupėse buvo panašios. Šiuo atžvilgiu nereikia keisti vaisto dozės priklausomai nuo paciento lyties.
Farmakodinamika
Šlapimo rūgštis yra galutinis purinų metabolizmo produktas žmonėms ir susidaro per šią reakciją: hipoksantino ant ksantino ic šlapimo rūgšties. Abiejose šios reakcijos stadijose ksanino oksidazė veikia kaip katalizatorius. Febuksostatas yra 2-ariltiazolo darinys. Jo terapinis poveikis yra pagrįstas šlapimo rūgšties koncentracijos serume sumažinimu, selektyviai slopinant ksantino oksidazę. Febuksostatas yra stiprus ir selektyvus neurino ksantino oksidazės inhibitorius (NP-SIXO), jo Ki (slopinimo konstanta) in vitro yra mažesnis nei 1 nM. Nustatyta, kad febuksostatas reikšmingai slopina oksiduotų ir sumažintų ksantino oksidazės formų aktyvumą. Terapinėse koncentracijose febuksostatas neturi įtakos kitiems fermentams, dalyvaujantiems purinų ar pirimidinų metabolizme, pavyzdžiui, guanino deaminazėje, hipoksantino anguanino fosforibozilo transferazėje, orotato fosforizinilio transferazėje, orotidino monofosfato dekarboksilazėje arba purino membranoje arba glutamino transferazėje, arba orotidino monofosfate, arba ortrofino ortransferazėje, arba orotidino monofosfate, ororotino fosforizolio transferazėje.
Naudojimo indikacijos
- lėtinės hiperurikemijos gydymas ligose, susijusiose su šlapimo kristalų nusodinimu (įskaitant ir dabar arba istorijoje tophi ir / arba podagros artrito buvimą).
Dozavimas ir vartojimas
Adenurik ® vartojamas per burną, nepriklausomai nuo valgio.
Rekomenduojama Adenurik® dozė yra 80 mg 1 kartą per parą per burną, nepriklausomai nuo valgio. Jei šlapimo rūgšties koncentracija serume viršija 6 mg / dl (357 μmol / l) po 2-4 savaičių gydymo, Adenurik® dozę galima padidinti iki 120 mg vieną kartą per parą.
Vaisto Adenurik® poveikis pasireiškia gana greitai, o tai leidžia pakartotinai nustatyti šlapimo rūgšties koncentraciją serume po 2 savaičių. Gydymo tikslas - sumažinti šlapimo rūgšties koncentraciją ir išlaikyti ją mažesnėje nei 6 mg / dl (357 µmol / L) koncentracijoje.
Podagros priepuolių prevencijos trukmė yra mažiausiai 6 mėnesiai.
Senyviems pacientams vaisto dozės keisti nereikia.
Pacientams, sergantiems fabuksostatu ilgą laiką (5,5%), pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas, 5,5 µMU / ml). Todėl pacientams, kurių skydliaukės funkcija sutrikusi, šį vaistą reikia vartoti atsargiai.
Nėštumas ir žindymas
Ribota febuksostato vartojimo nėštumo metu patirtis rodo, kad nėra neigiamo vaisto poveikio nėštumo eigai ir vaisiaus / naujagimio sveikatai. Tyrimuose su gyvūnais nėštumo, embriono / vaisiaus vystymosi ir gimimo proceso metu nebuvo pastebėta jokio tiesioginio ar netiesioginio vaisto šalutinio poveikio. Galimas vaisto pavojus žmonėms nėra žinomas. Šiuo atžvilgiu febuksostatas draudžiamas nėštumo metu.
Nežinoma, ar febuksostatas patenka į motinos pieną. Tyrimų su gyvūnais metu pažymima, kad veiklioji vaisto medžiaga patenka į motinos pieną ir neigiamai veikia maitinamų naujagimių vystymąsi. Taigi negalima atmesti vaisto rizikos kūdikiams. Šiuo atžvilgiu žindymo laikotarpiu febuksostatas draudžiamas.
Vaisingumo tyrimai su gyvūnais, vartojančiais vaistą iki 48 mg / kg per parą, neparodė priklausomybės nuo dozės priklausomybės nuo šalutinio poveikio. Adenuric poveikis žmonių reprodukcinei funkcijai nežinomas.
Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti automobilį ar potencialiai pavojingą mašiną savybės
Gydymo febuksostatu metu yra pranešimų apie mieguistumą, galvos svaigimą, paresteziją ir neryškumą.
Šiuo atžvilgiu Adenuric vartojantiems pacientams patariama atsargiai laikytis vairavimo, aptarnavimo mechanizmų ir dalyvauti su rizika susijusioje veikloje tol, kol jie yra tvirtai įsitikinę, kad Adenuric nepageidaujamas poveikis šiai veiklai nėra.
Perdozavimas
Simptomai: padidėjusios nepageidaujamos reakcijos.
Atleiskite formą ir pakuotę
14 tablečių įdėkite į lizdinę plokštelę iš PVC-Aclar plėvelės ir aliuminio folijos.
Ant 1 arba 2 planimetrinių pakuočių kartu su instrukcijomis medicinos reikmėms valstybėje ir rusų kalbomis įdėti į pakuotės kartoną.
Laikymo sąlygos
Esant ne aukštesnei kaip 30 ° C temperatūrai
Tinkamumo laikas
Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui.
ADENURIK (ADENURIC) naudojimo instrukcija
Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė
Tabletės, padengtos nuo šviesiai geltonos iki geltonos spalvos, vienoje pusėje įspaustos „80“.
Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, hidroksipropilceliuliozė, mikrokristalinė celiuliozė, kroskarmeliozės natrio druska, hidratuotas koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.
Plėvelės danga: Opadry II geltona 85F42129 (polivinilo alkoholis, titano dioksidas, makrogolis 3350, talkas, geležies oksidas geltonas).
14 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (6) - pakuotės.
plėvelė, dengta plėvele, 120 mg: 28, 56 arba 84 vnt.
Reg. Nr. 10247/14/15 iš 2014 m
14 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (6) - pakuotės.
Farmakologinis poveikis
Šlapimo rūgštis yra galutinis purinų metabolizmo produktas žmonėms ir susidaro per šią reakciją:
- hipoksantinas -> ksantinas -> šlapimo rūgštis. Abiejose šios reakcijos stadijose ksanino oksidazė veikia kaip katalizatorius. Febuksostatas yra 2-ariltiazolo darinys. Jo terapinis poveikis yra pagrįstas šlapimo rūgšties koncentracijos serume sumažinimu, selektyviai slopinant ksantino oksidazę. Febuksostatas yra stiprus ir selektyvus neurino ksantino oksidazės inhibitorius (NP-SIXO), jo Ki (slopinimo konstanta) in vitro yra mažesnis nei 1 nM. Nustatyta, kad febuksostatas reikšmingai slopina oksiduotų ir sumažintų ksantino oksidazės formų aktyvumą. Terapinėse koncentracijose febuksostatas neturi įtakos kitiems fermentams, dalyvaujantiems purinų ar pirimidinų metabolizme, pavyzdžiui, guanino deaminazėje, hipoksantino anguanino fosforibozilo transferazėje, orotato fosforizinilio transferazėje, orotidino monofosfato dekarboksilazėje arba purino membranoje arba glutamino transferazėje, arba orotidino monofosfate, arba ortrofino ortransferazėje, arba orotidino monofosfate, ororotino fosforizolio transferazėje.
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Adenurik veiksmingumas buvo patvirtintas trijų pagrindinių tyrimų 3-ajame etape (du pagrindiniai tyrimai APEX ir FACT ir papildomas tyrimas CONFIRMS, aprašytas žemiau), kuriuose dalyvavo 4101 pacientas, sergantis hiperurikemija ir podagra. Kiekviename iš šių pagrindinių 3 fazės tyrimų Adenurik veiksmingiau sumažino šlapimo rūgšties koncentraciją serume ir išlaikė jį tinkamu lygiu, palyginti su alopurinoliu. Abiejuose tyrimuose pagrindinis veiksmingumo rodiklis buvo pacientų, kurių šlapimo rūgšties koncentracija serume per pastaruosius tris mėnesius neviršijo 6,0 mg / dl (357 µmol / L), dalis. Papildomame tyrime, patvirtinančiame 3 etapą, kurio rezultatai tapo prieinami po pirmojo Adenurik registracijos liudijimo išdavimo, pagrindinis veiksmingumo rodiklis buvo pacientų, kurių paskutinio apsilankymo metu šlapimo rūgšties koncentracija serume neviršijo 6,0 mg / dl, dalis. Šie tyrimai neapima pacientų, kuriems buvo atlikta organų transplantacija.
APEX tyrimas: placebu kontroliuojamas ir placebu kontroliuojamas Allopurinol 3 fazės veiksmingumo tyrimas (Allopurinolio ir placebu kontroliuojamo febuksostato veiksmingumo tyrimas, APEX) buvo randomizuotas, dvigubai aklas daugialypis tyrimas, kurio trukmė buvo 28 savaitės. Iš viso atsitiktine tvarka atrinkta 1072 pacientai:
- placebo (n = 134), Adenurik 80 mg 1 kartą per parą (n = 267), Adenurik 120 mg 1 kartą per parą (n = 269), Adenurik 240 mg 1 kartą per parą (n = 134) arba allopurinolis (300 mg) 1 kartą per parą (n = 258) pacientams, kurių pradinė kreatinino koncentracija serume buvo ≤ 1,5 mg / dl arba 100 mg 1 kartą per parą (n = 10) pacientams, kurių pradinė kreatinino koncentracija serume buvo> 1,5 mg / dl ir ≤2,0 mg / už). Įvertinti 240 mg febuksostato saugumą (2 kartus didesnis už maksimalią rekomenduojamą dozę).
APEX tyrimas parodė statistiškai reikšmingą abiejų gydymo režimų pranašumą: Adenurik 80 mg 1 kartą per parą ir Adenurik 120 mg 1 kartą per parą, lyginant su alopurinoliu, vartojant įprastą 300 mg (n = 258) / 100 mg (n = 10) dozę mažinant koncentraciją serume. šlapimo rūgšties kiekis mažesnis kaip 6 mg / dl (357 µmol / l).
FACT tyrimas. Febuksostato veiksmingumo tyrimas su allopurinoliu kontroliuojamomis (Febuksostato Allopurinol Controlled Trial, FACT) 3 fazėmis buvo randomizuotas, dvigubai aklas, daugiacentris, kurio trukmė buvo 52 savaitės. Iš viso atsitiktinės atrankos būdu atrinko 760 pacientų:
- Adenurik 80 mg 1 kartą per parą (n = 256), Adenurik 120 mg 1 kartą per parą (n = 251) arba allopurinoliu 300 mg 1 kartą per dieną (n = 253).
FACT tyrimas parodė statistiškai reikšmingą abiejų režimų pranašumą - Adenurik 80 mg 1 kartą per parą ir Adenurik 120 mg 1 kartą per parą, lyginant su alopurinoliu, vartojant įprastą 300 mg dozę, sumažinant ir palaikant šlapimo rūgšties koncentraciją, mažesnę kaip 6 mg / dl (357 μmol). / l)
1 lentelėje pateikiami pirminio rezultato efektyvumo vertinimo rezultatai.
1 lentelė. Šlapimo rūgšties koncentracija serume 1