Aprašas nuo 2015-12-01
- Lotynų kalbos pavadinimas: Beclometasonum
- ATX kodas: R01AD01
- Veiklioji medžiaga: Beclometazonas (beklometazonas)
- Gamintojas: Orion Corporation Orion Pharma (Suomija)
Sudėtis
Produktas yra veiklioji medžiaga beklometazono dipropionatas.
Išleidimo forma
Šių priemonių išleidimo forma - dozuojamas aerozolis. Aerozolis gaminamas skirtingais kiekiais: 9 ml buteliuke yra 70 dozių, 10 ml buteliuke yra 80 dozių, o 23 ml buteliuke yra 200 dozių. Sudėtyje yra plastikiniai buteliai su masonominiu dozatoriumi, taip pat įtraukti į purškimo rinkinį. Butelis ir antgalis įdedami į kartono pakuotę.
Farmakologinis poveikis
Beclometazonas suteikia priešuždegiminį, antialerginį, anti edeminį, anti-astmos, anti-eksudacinį poveikį.
Yra ryškus vaisto gliukokortikoidų aktyvumas ir silpnas mineralokortikoidų aktyvumas.
Vaistas padidina lipomodulino gamybą, sumažina arachidono rūgšties išsiskyrimą ir mažina prostaglandinų sintezę. Dėl sumažėjusių uždegiminių eksudatų ir limfinų gamybos sumažėja makrofagų migracija, o granuliavimo ir infiltracijos procesai sulėtėja. Dėl savo įtakos epitelio bazinė membrana suspausta, ląstelių gleivinės sekrecijos procesas sulėtėja, sumažėja riebalinių ląstelių skaičius bronchų gleivinėje. Aktyvus ingredientas atpalaiduoja lygiųjų raumenų bronchus ir prisideda prie aktyvaus jos jautrumo atkūrimo.
Priemonė leidžia atkurti organizmo reakciją į bronchus plečiančius vaistus, todėl sumažėja jų naudojimo dažnumas. Vaistas pagerina išorinio kvėpavimo efektyvumą. Jei vaistas vartojamas gydomosiose dozėse, sisteminių kortikosteroidų būdingi šalutiniai poveikiai nepastebimi.
Jei vaistas vartojamas intranazal, nosies gleivinės paraudimas ir patinimas pašalinami.
Farmakokinetika ir farmakodinamika
Veiklioji medžiaga po intranazalinės absorbcijos absorbuojama per nosies gleivinę. Yra mažas absorbcijos lygis iš virškinimo trakto.
Sisteminė absorbcija vyksta nepriklausomai nuo vartojimo būdo. Susijęs su plazmos baltymais 87%. Pagrindinė dalis palieka organizmą per žarnyną, apie 15% išsiskiria per inkstus.
Terapinis poveikis pastebimas 4-5 dienas po gydymo pradžios, jo maksimalus rodiklis stebimas kelias savaites.
Įkvėpus įkvėpus, dalis dozės absorbuojama plaučiuose. Pagrindinė dozė, kuri patenka į virškinimo sistemą, inaktyvuojama per „pirmąjį leidimą“ per kepenis.
Naudojimo indikacijos
Priemonių naudojimas įkvėpus yra skirtas bronchinei astmai (kaip pagrindiniam gydymui). Jis taip pat vartojamas, jei ketotifenas, bronchodiliatoriai, kromoglikino rūgštis nepakankamai veiksmingi, kad būtų galima sumažinti geriamojo GK dozę.
Intranazinis vartojimas yra rekomenduojamas sezoniniam ir nuolatiniam alerginiam rinitui gydyti. Taip pat praktikuojama, kad būtų skiriama pakartotinio nosies polipozės gydymo priemonė vazomotoriniam rinitui.
Vietinis ir išorinis Beclomethasone naudojimas yra naudojamas kartu su antimikrobiniais vaistais odos ir ausies infekcinėms ir uždegiminėms ligoms gydyti.
Kontraindikacijos
Tokiais atvejais šio vaisto vartoti negalima:
Įkvėpimas nenaudojamas:
- esant ūminiam bronchų spazmui;
- astmos būklė netaikoma kaip pagrindinė priemonė;
- su bronchitu ir astmos kilme.
Intranazinis vartojimas nėra taikomas:
- su hemoragine diateze;
- su sisteminėmis infekcijomis (bakterinėmis, grybinėmis);
- su ARD;
- su dažnaisiais kraujavimais;
- su herpetine akių liga.
Pažymėtina, kad vartojant intranazą yra apribojimų. Tai yra neseniai atliktos operacijos nosies ertmėje, nosies išopėjimu, naujausia nosies trauma, glaukoma, amebiazė, hipotirozė, sunkus kepenų nepakankamumas. Atsiradus neseniai miokardo infarktui, reikia atsargiai.
Šalutinis poveikis
Įkvėpus tokius šalutinius poveikius galima:
- gerklės skausmas;
- užkimimas;
- kosulys ir čiaudulys;
- eozinofilinė pneumonija;
- paradoksinis bronchų spazmas;
- alerginės apraiškos;
- ilgalaikio gydymo metu, Candida-burnos ertmės ir viršutinių kvėpavimo takų (jis vyksta priešgrybelinio gydymo metu ir gydymas neturėtų būti nutrauktas).
Vartojant vaistą didelėmis dozėmis (daugiau kaip 1,5 mg per parą), gali pasireikšti sisteminis šalutinis poveikis.
Naudojant intranazal, tokie nepageidaujami reiškiniai yra galimi:
- nosies gleivinės dirginimas ir sausumas;
- gerklės skausmas ir nosies ertmė;
- kraujavimas iš nosies;
- gleivinės infekcijos, sukeltos grybelinės floros;
- nosies pertvaros perforacija;
- rinorėja;
- nosies gleivinės opa.
Jei vaisto ilgą laiką vartojama didelėmis dozėmis (daugiau kaip 1500 mikrogramų per dieną), gali pasireikšti sisteminis šalutinis poveikis.
Galimas sisteminis poveikis: galvos svaigimas, galvos skausmas, akių skausmas, mieguistumas, padidėjęs akispūdis, regos sutrikimai, junginės hiperemija, skonio pokyčiai, alerginės apraiškos, mialgija. Jei vaistas vartojamas labai ilgą laiką, gali kilti vaikų augimas.
Beclometazono naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)
Beklometazono naudojimo instrukcijos numato vaisto intranazinį ir inhaliacinį naudojimą. Norint gauti aiškų rezultatą, turite naudoti įrankį reguliariai.
Dozavimas inhaliacijos metu priklauso nuo ligos eigos savybių. Vaikai turi gauti mažesnę dozę nei suaugusieji.
Jei vartojate vaistus, kurių vienoje dozėje yra 50 arba 100 μg beklometazono, suaugusieji turi gauti 100 μg 3-4 kartus per dieną. Jei reikia, padidinkite dozę iki 600-800 mg. Vaikai turi gauti 50-100 mikrogramų du kartus per parą.
Jei naudojama medžiaga, kurios dozėje yra 250 µg veikliosios medžiagos, suaugusieji gauna 500 µg du kartus per parą arba 250 µg keturis kartus per parą. Jei reikia, dozę padidinkite iki 1500-2000 mg per dieną.
Sušvirkštus į nosį, į kiekvieną nosies kanalą švirkščiama 50 µg 2–4 kartus per dieną.
Perdozavimas
Perdozavimo atveju pasireiškia hipotalaminio-hipofizio-antinksčių nepakankamumo požymiai. Šiuo atveju pacientas tam tikrą laiką perkeliamas į sisteminius gliukokortikoidus, paskiriamas ACTH.
Sąveika
Tuo pačiu metu priėmimas padidina beta adrenomimetiko poveikį. Savo ruožtu beta adrenomimetikai sustiprina beklometazono priešuždegiminį poveikį, didindami jo įsiskverbimo į distalinius bronchus laipsnį.
Efedrinas aktyvina beklometazono metabolizmą.
Beklometazono efektyvumą mažina mikrosomų oksidacijos fermentų induktoriai.
Kombinuojant estrogenus, metandienoną, teofiliną, beta2 adrenomimetikus, geriamieji gliukokortikoidai aktyvina beklometazono poveikį.
Pardavimo sąlygos
Galite įsigyti receptą.
Laikymo sąlygos
Beclometazonas turi būti laikomas tamsioje vietoje, palaikant temperatūrą žemiau +30 ° C.
Tinkamumo laikas
Galite saugoti 3 metus, atidarius butelį galima laikyti ne ilgiau kaip 6 mėnesius.
Specialios instrukcijos
Nenaudokite šio vaisto, kad sumažintumėte ūminius astmos priepuolius. Jei dėl beklometazono vartojimo atsiranda ūminis bronchinės astmos priepuolis, būtina nedelsiant nutraukti šį gydymą.
Jei pacientui pasireiškia hipotalaminio-hipofizio ir antinksčių nepakankamumo simptomai, pacientas gali toliau atlikti įkvėpimą, tačiau tam reikia tiksliai kontroliuoti bazinio kortizolio kiekį plazmoje.
Be to, šie skaičiai turėtų būti stebimi, jei gydymui naudojamos didelės beklometazono dozės.
Jei pacientas turi broncho-obstrukcinį sindromą vidutinio sunkumo ar sunkios formos, prieš bronchus reikia vartoti maždaug 20 minučių prieš įkvėpus.
Vengti patekimo į akis.
Gydant alerginį rinitą su sunkiais simptomais, vaisto veiksmingumas didėja, kai vartojamas kartu su vazokonstriktoriais. Siekiant sumažinti burnos ir ryklės kandidozės riziką, patartina įkvėpti prieš valgį ir po kiekvieno įkvėpimo nuplauti burną.
Žmonėms, sergantiems nuo steroidų priklausančia astma, reikia vartoti didesnes vaisto dozes.
Pacientams, sergantiems astma, reikia laipsniškai pereiti nuo sisteminio poveikio gliukokortikoidų įkvėpus beklometazonu. Jūs negalite smarkiai sumažinti dozės.
Beclometazono analogai
Beclometazono analogai yra Becladon, Beclomet, Beclat, Beclomethasone Formoterol, Beclospir, Propavent, Gnadion, Sanastmil, Vacleril ir kiti panašaus poveikio vaistai. Pakeiskite vaistą tik specialistu.
Vaikams
Beclometazonas, skirtas vartoti įkvėpus, kuriame yra 250 μg veikliosios medžiagos vienoje dozėje, negali būti vartojamas jaunesniems kaip 12 metų vaikams gydyti.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Jūs negalite naudoti nėščioms moterims gydyti pirmąjį trimestrą. Antruoju ir trečiuoju trimestrais vaistą galite vartoti tik tada, kai tikėtina nauda viršija numatomą rizikos lygį. Tiems vaikams, kurie gimė motinoms, kurios nėštumo metu vartojo Beclometazoną, reikia nustatyti antinksčių nepakankamumą. Žindymo laikotarpis gydymo laikotarpiu turėtų būti nutrauktas.
Beclomethasone atsiliepimai
Šio vaisto apžvalgos rodo, kad daugeliu atvejų jie gali sumažinti pacientų būklę. Yra informacijos apie kai kurių šalutinių reiškinių pasireiškimą, tačiau apskritai narkotikų apžvalgos yra teigiamos.
Beclomethasone kaina, kur pirkti
Beclometazono kaina vidutiniškai 300-400 rublių už 200 ml.
Poveikio analogai
Šiame puslapyje yra visų sudedamųjų dalių ir taikomųjų programų analogų sąrašas. Pigių analogų sąrašas, taip pat galite palyginti kainas vaistinėse.
- Pigiausias analoginis Foster: Seretid
- Populiariausias Fosterio: Relwar Ellipt analogas
- ATC klasifikacija: formoterolis ir kiti vaistai, vartojami obstrukcinėms kvėpavimo takų ligoms
- Veikliosios medžiagos / sudėtis: beklometazonas, formoterolis
Pigūs analogai Foster
Apskaičiuojant pigių analogų kainą, Foster buvo atsižvelgta į minimalią kainą, kuri buvo nustatyta vaistinių kainoraščiuose
Populiariausi analogai Foster
Šis narkotikų analogų sąrašas pagrįstas labiausiai paprašytų narkotikų statistika.
Visi analogai Foster
Sudėtis ir indikacijos
Pirmiau pateiktas vaistų analogų sąrašas, kuriame nurodomi „Foster“ pakaitalai, yra tinkamiausias, nes jie turi tą pačią veikliųjų medžiagų sudėtį ir yra tokie patys, kaip ir vartoti.
Analogai indikacijoms ir naudojimo būdui
Skirtinga sudėtis gali sutapti pagal indikacijas ir naudojimo būdą.
Kaip rasti pigų lygiavertį brangų vaistą?
Norėdami rasti nebrangų vaisto analogą, bendrinį ar sinonimą, pirmiausia rekomenduojame atkreipti dėmesį į kompoziciją, būtent į tas pačias veikliąsias medžiagas ir indikacijas, skirtas naudoti. Vaisto veikliosios medžiagos yra tos pačios ir parodys, kad vaistas yra sinonimas vaistui, kuris yra farmaciškai ekvivalentiškas, arba farmacinė alternatyva. Tačiau nepamirškite apie panašių vaistų neaktyvius komponentus, kurie gali turėti įtakos saugumui ir veiksmingumui. Nepamirškite gydytojų patarimų, savęs gydymas gali pakenkti jūsų sveikatai, todėl prieš pradėdami vartoti bet kokį vaistą, visada pasitarkite su gydytoju.
Palaikymo kaina
Žemiau esančiose svetainėse galite rasti kainas „Foster“ ir sužinoti apie prieinamumą netoliese esančioje vaistinėje.
Palaikymo instrukcija
Išleidimo forma
Aerozolis įkvėpus.
Sudėtis
Vienoje dozėje yra 100 μg beklometazono dipropionato, 6 μg formoterolio fumarato.
Pakavimas
120 buteliukų.
Farmakologinis poveikis
Fosteras turi priešuždegiminį poveikį, sumažina bronchinės astmos simptomų sunkumą ir sumažina ligos paūmėjimo dažnį, tuo tarpu šalutinis poveikis yra mažesnis nei sisteminės GCS.
Indikacijos
Pagrindinė bronchinės astmos terapija, numatanti kombinuoto gydymo (inhaliuojamo gliukokortikosteroido ir β 2 ilgai veikiančio adrenerginio imitavimo) paskyrimą:
Pacientai, kurių simptomus blogai kontroliuoja inhaliuojantys gliukokortikosteroidai ir β 2 trumpalaikiai veikiantys adrenoblokatoriai.
Pacientai, gaunantys veiksmingas inhaliacinių gliukokortikosteroidų palaikymo dozes ir ilgai veikiančius β 2 adrenoreceptorius.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas Foster komponentams, vaikams iki 12 metų.
Atsargiai:
Nėštumas, žindymo laikotarpis, plaučių tuberkuliozė, grybelinės, virusinės ar bakterinės kvėpavimo takų infekcijos, tirotoksikozė, dirbtinė hipotirozė, dirbtinė hipotirozė; ligos (ūminis miokardo infarktas, išeminė širdies liga, tachiaritmija, dekompensuota lėtinė širdies nepakankamumas, pailgėjęs ND Q-Tk intervalas (priimamasis formoterolio gali sukelti Pailgėjimas QTs- intervalą)).
Dozavimas ir vartojimas
Fosterio vaistų dozės pasirinkimas pasireiškia individualiai ir priklausomai nuo ligos sunkumo. Suaugusiems ir paaugliams, vyresniems nei 12 metų: 1-2 inhaliacijos du kartus per parą. Pacientai turi būti nuolat prižiūrimi gydytojo, kad būtų tinkamai parinkta Foster dozė. Dozę reikia sumažinti iki mažiausio, kuriam palaikoma optimali bronchinės astmos simptomų kontrolė. Kai pasiekiate visišką bronchinės astmos simptomų kontrolę dėl minimalios rekomenduojamos vaisto dozės fono, kitame etape galite pabandyti paskirti monoterapiją inhaliuojamomis gliukokortikosteroidais.
Senyviems pacientams specialaus vaisto dozės atrankos nereikia.
Šalutinis poveikis
Tarp dažniausių su formoteroliu susijusių šalutinių reiškinių yra būdingi beta2 adrenerginiams mėginiams, tokiems kaip: hipokalemija, galvos skausmas, drebulys, širdies plakimas, kosulys, raumenų mėšlungis, QTc intervalo pailgėjimas. Šalutinis poveikis, būdingas beklometazono dipropionatui: burnos ir ryklės gleivinės kandidozė, gerklės dirginimas.
Kaip ir kiti inhaliatoriai, Foster gali sukelti paradoksinį bronchų spazmą.
Kiti šalutiniai poveikiai, būdingi formoterolio trombocitopenija, angioneurozinę edemą, hiperglikemija, padidėjusi insulino, laisvųjų riebalų rūgščių, glicerolio ir ketonų darinių, miego sutrikimai, haliucinacijos, nuovargis, nerimas, skonio pokyčiai (disgeuzija), tachikardija, tachiaritmija, skilvelių per anksti plakimas, krūtinės angina (išeminė širdies liga), prieširdžių virpėjimas, hipertenzija, hipotenzija pablogėjimas, astma, dusulys, pykinimas, niežulys, odos bėrimas, dilgėlinė, hiperhidrozė, mialgija, nefritas, periferinė edema.
Specialios instrukcijos
Rekomenduojama nurodyti pacientui, kad reikia išplauti burną vandeniu po inhaliacijos palaikomųjų dozių, kad būtų išvengta burnos ertmės ir ryklės gleivinės kandidozės rizikos.
Balionas yra spaudžiamas: nelaikykite šilumos, nesistenkite, nedėkite į ugnį, net tuščias. Naudokite per 3 mėnesius nuo naudojimo pradžios.
Narkotikų sąveika
Β-adrenerginių receptorių blokatoriai gali susilpninti formoterolio poveikį. Foster negalima skirti kartu su b-adrenoblokatoriais (įskaitant akių lašus), išskyrus priverstinius atvejus.
Laikymo sąlygos
Tamsoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Beclometazonas + formoterolis (Beclometazonas + formoterolis)
Turinys
Rusijos vardas
Lotynų pavadinimas medžiagoms Beclomethasone + Formoterol
Farmakologinė medžiagų grupė Beclometazonas + Formoterolis
Nosologinė klasifikacija (ICD-10)
Medžiagų Beclomethasone + Formoterol apibūdinimas
DV - vietinio GCS + selektyvaus β derinys2-adrenomimetika.
Farmakologija
Derinyje yra beklometazono dipropionato ir formoterolio. Šios dvi veikliosios medžiagos, turinčios skirtingą veikimo mechanizmą, turi papildomą poveikį mažinant astmos paūmėjimo dažnį.
Kaip naudojama Įkvėpimas rekomenduojamomis dozėmis yra beklometazono dipropionato charakteristika už kortikosteroidai priešuždegiminis veiksmų kvėpavimo takų ar plaučių, sumažina simptomų astmos paūmėjimų, ir jos dažnį sunkumo, bet ji turi mažiau šalutinių poveikių, nei gydyti sisteminio veikimo kortikosteroidais.
Formoterolis yra selektyvus β agonistas2-adrenerginiai receptoriai, sukelia bronchų lygių raumenų atsipalaidavimą pacientams, kuriems yra grįžtamas kvėpavimo takų obstrukcija. Įkvėpus vieną formoterolio dozę, bronchodilatuojantis poveikis pasireiškia greitai (per 1-3 minutes) ir trunka 12 valandų.
Beklometazono + formoterolio derinio klinikinis veiksmingumas, kai naudojamas kaip reguliarus gydymas. Formoterolio pridėjimas prie beklometazono dipropionato sumažina bronchinės astmos simptomų sunkumą, pagerina išorinės kvėpavimo funkcijos (kvėpavimo funkcijos) veikimą ir sumažina bronchinės astmos paūmėjimo dažnį.
Metu klinikinių tyrimų ji buvo parodyta, kad ERD poveikis beklometazono + formoterolio kartu atitinka, kad derinio vartojimo monoterapijomis beklometazono dipropionato ir formoterolio ir viršija apie ERF vieną beklometazono dipropionato poveikį.
Beklometazono + formoterolio klinikinis veiksmingumas, kai jis vartojamas kaip reguliarus ir palengvinantis gydymas (palaikomoji terapija ir gydymas riebalais - MART). Klinikinio tyrimo metu suaugusiems pacientams, sergantiems nekontroliuojama astmos sunkumo ir sunkus, kiek, palyginti su iš beklometazono + formoterolio kaip tik reguliarus gydymas (1 įkvėpus 2 kartus per parą) kartu veiksmingumas ir dėl pašalinti astmos simptomus (iš 8 inhaliacijų viso poreikio / dienai) ir beklometazono + formoterolio, kaip reguliaraus gydymo derinio veiksmingumas (1 inhaliacija 2 kartus per parą) ir salbutamolio vartojimas pagal pareikalavimą. Įrodyta, kad beklometazono + formoterolio derinys, kai jis naudojamas įprastam gydymui ir pašalinti astmos simptomų žymiai padidino laiko, kol plėtros pirmojo sunkaus ūmaus astmos (apibrėžiamas kaip bronchų astma koeficiento, todėl stacionare ar gydymo intensyviosios terapijos skyriuje, arba geriamųjų būtinybė GCS ilgiau nei 3 dienas), palyginti su šio derinio naudojimu kaip reguliarią terapiją ir salbutamolio vartojimu pagal pareikalavimą.
Sunkių paūmėjimų astmos paplitimas 1 pacientui metus smarkiai ir buvo žymiai mažesnis grupės patsietov gydomi beklometazono + formoterolio deriniu kaip reguliariai terapijos ir pašalinti astmos simptomų, palyginti su pacientais, kurie vartojo derinys kaip reguliariai gydymo metu ir salbutamolis astmos simptomams (atitinkamai 0,1467 ir 0,2239). Pacientai, vartojantys beklometazono + formoterolio, kaip reguliarios terapijos ir astmos simptomus, klinikinis pagerėjimas kontroliavo bronchinės astmos simptomus. Abiejose grupėse buvo stebimas toks pat vidutinis inhaliacijų skaičiaus sumažėjimas per dieną, kad sumažėtų astmos simptomų ir pacientų, vartojančių vaistus nuo astmos simptomų, procentinė dalis.
Kito klinikinio tyrimo, pacientams, sergantiems bronchine astma, bronchų spazmas, naudojant metacholino provokacija buvo parodyta, kad vienkartinė dozė iš beklometazono + 100/6 mcg formoterolio derinys užtikrina greitą bronchų plečiamasis poveikis ir greitai sumažėja dusulys, panašią į tą, į salbutamolio taikymo 200 mikrogramų dozę.
Pacientams, sergantiems sunkia LOPL (vidutiniškai FEV)1, sudaro 42–43% apskaičiuotos normos). Beklometazono + formoterolio derinys 100/6 µg 2 kartus per parą sukėlė FEV pagerėjimą.1, nustatomas ryte prieš taikant kitą inhaliacijos dozė panašaus su tokiu į fiksuotą derinį budezonido + formoterolio (400/12 mg 2 kartus per dieną) taikymo tobulinimo ir didesnio efektyvumo, palyginti su monoterapija formoterolio (12 mg 2 kartus per parą). Taikant beklometazono derinys + formoterolio reiškia skaičių recidyvų per metus, nustatytų kaip nuolatiniai simptomų, reikia naudoti geriamųjų kortikosteroidų ir / arba antibiotikų, gydymas palatoje arba ligoninėje buvo panašus į tą, į fiksuoto derinio budezonido + formoterolio taikymo. Atsižvelgiant į COPD paūmėjimo dažnumą, beklometazono ir formoterolio derinys, palyginti su monoterapija su formoteroliu, neturėjo jokio pranašumo.
Sisteminė veikliųjų medžiagų (beklometazono dipropionato ir formoterolio) ekspozicija fiksuotame derinyje buvo lyginama su atskiru beklometazono dipropionato ir formoterolio poveikiu.
Sveikų savanorių gavo vieną derinys beklometazono + formoterolio (4 dozes 100/6 g) mono- arba beklometazono dipropionato propelento chlorfluorangliavandenilį (CFC) (4 dozes, 250 mikrogramų) formoterolio ir hidrofluoroalkano propelento (4 dozėms 6 mg), AUC beklometazono dipropionatas, beklometazono-17-monopropionatas (B-17-MP), pagrindinis aktyvusis metabolitas, ir jo Cmaks kai naudojant kintamos sudėties derinys, atitinkamai, buvo 35 ir 19% mažesnis, nei su beklometazono dipropionato CFC propelento ir neekstramelkodispersnym aerozolis dalelių dydžio pasiskirstymą, ir absorbcijos koeficientas buvo didesnis atvirkščiai (nuo 0,5 iki 2 valandų).
Įdėjus fiksuotą derinį arba beklometazono dipropionatą ir formoterolį atskirai (iš dviejų atskirų dozavimo inhaliatorių) Cmaks Formoterolis plazmoje buvo panašus, o jo sisteminė ekspozicija buvo šiek tiek didesnė, kai buvo naudojamas fiksuotas derinys nei naudojant beklometazono dipropionatą ir formoterolį laisvo derinio metu.
Nėra įrodymų, patvirtinančių farmakokinetikos ar farmakodinamikos (sisteminio) sąveikos tarp beklometazono dipropionato ir formoterolio buvimą.
Sveikiems savanoriams, naudojant AeroCHamber Plus8 tarpiklį, lyginant su standartine pavara, padidėjo aktyvaus metabolito B-17-MP ir formoterolio vartojimas į plaučius atitinkamai 41 ir 45%. Bendra sisteminė formoterolio ekspozicija nepasikeitė, bendra B-17-MP sisteminė ekspozicija sumažėjo 10%, o bendras sisteminės ekspozicijos nepakitęs beklometazono dipropionatas padidėjo.
Beclometazono dipropionato farmakokinetika
Absorbcija, pasiskirstymas ir metabolizmas. Beklometazono dipropionato yra provaistas su silpna afinitetu gliukokortikoidų receptorių, pagal esterazių, esančių daugelyje audinių, veiksmų, yra konvertuojamas į jo aktyviojo metabolito 17-B-MP, kuri turi daugiau ryškus priešuždegiminį poveikį nei provaisto.
Po to, kai beklometazono dipropionato inhaliaciniai yra greitai absorbuojamas iš plaučių, ji yra prieš juos intensyvaus absorbcijos beklometazono dipropionato konversiją į aktyvaus metabolito, B-17-MP. Sisteminis B-17-MP biologinis prieinamumas susideda iš jo absorbcijos iš plaučių (36%) ir virškinamojo trakto (nuo prarijus inhaliacijos dozės dalį). Iš nurijamų dalis beklometazono dipropionato dozę biologinis yra nežymus, tačiau pirmojo prasiskverbimo konversija beklometazono dipropionato in D-17-IP veda į tai, kad 41% visos suvartotos absorbuota dozės kaip aktyvaus metabolito 17-B-IP. Padidėjus inhaliacinei dozei, pastebėtas beveik linijinis B-17-MP sisteminės ekspozicijos padidėjimas. Absoliutus biologinis prieinamumas po įkvėpimo nepakitusiam beklometazono dipropionatui ir B-17-MP atitinkamai yra apie 2 ir 62% nominaliosios dozės. Po intraveninio beklometazono dipropionato ir jo aktyvaus metabolito B-17-MP injekcijos jiems būdingas didelis plazmos klirensas (atitinkamai 150 ir 120 l / val.), Mažas Vd pasiekti Css beklometazono dipropionato (20 l) ir didelių V kraujyjed jo aktyvusis metabolitas B-17-MP (42 l). Pagrindinis beklometazono dipropionato metabolizmo produktas yra jo aktyvus metabolitas B-17-MP. Mažiau aktyvūs metabolitai beklometazono dipropionato yra beklometazono-21-monopropionat (B-21 Mn), ir beklometazono, tačiau jų vaidmuo yra labai mažas sisteminės poveikio beklometazono dipropionato. Ryšys su plazmos baltymais yra vidutiniškai didelis.
Ekskrecija. Pagrindinė beklometazono dipropionato dalis išskiriama per žarnyną su išmatomis poliarinių metabolitų pavidalu. Beklometazono dipropionato ir jo metabolitų išskyrimas pro inkstus yra nereikšmingas. T1/2 beklometazono dipropionatas ir B-17-MP yra atitinkamai 0,5 ir 2,7 val.
Specialios pacientų grupės. Beklometazono dipropionato farmakokinetika pacientams, kuriems yra inkstų ar kepenų nepakankamumas, netirtas. Tačiau, esant kepenų nepakankamumui, tikėtina, kad beklometazono dipropionato farmakokinetikos ir saugumo profilio pokyčiai nesikeis, nes jis vyksta labai greitai metabolizuojant estrazes, esančias skystame plonosios žarnos, serumo, plaučių ir kepenų kiekyje, susidarius daugiau poliarinių produktų - B-21-MP, B-17-MP ir beklometazono.
Nerekomenduojama padidinti sisteminio beklometazono dipropionato ir jo metabolitų poveikio pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, nes jie beveik nėra išskiriami per inkstus.
Absorbcija ir pasiskirstymas. Įkvėpus, formoterolis absorbuojamas iš plaučių ir virškinimo trakto. Nurijusi inhaliacinės dozės dalis absorbuojama iš virškinimo trakto, kuris, priklausomai nuo įkvėpimo įtaiso tipo ir įkvėpus, gali būti nuo 60 iki 90% inhaliacinės dozės, o ne mažiau kaip 65% nurijusios dozės dalies yra absorbuojama iš virškinimo trakto. Prarijus Cmaks nepakeistas formoterolis pasiekiamas per 0,5–1 val. Formoterolio susiejimas su plazmos baltymais yra 61–64%, 34% jungiasi su albuminu. Vartojant terapines dozes, formoterolio susiejimas su plazmos baltymais nebuvo soties. T1/2 nurijus yra 2-3 valandos. Formoterolio absorbcija formoterolio fumarato dozėse nuo 12 iki 96 μg yra tiesinė.
Metabolizmas. Formoterolis daugiausia metabolizuojamas daugiausia kepenyse, pagrindinis jo metabolizmo būdas yra konjugacija su gliukurono rūgštimi, kad susidarytų neaktyvus metabolitas. Antrasis svarbus metabolizmo kelias yra O-demetilinimas, po kurio vyksta konjugacija. Formoterolio O-demetilinimo atveju dalyvauja citochromo P450 CYP2D6, CYP2C19 ir CYP2C9 izofermentai. Formoterolis terapiškai reikšmingomis koncentracijomis neslopina citochromo P450 izofermentų.
Išvestinė. Po vienkartinio formoterolio įkvėpimo 12–96 μg dozėmis iš miltelių inhaliatoriaus, nustatyta linijinė bendro formoterolio ekskrecijos inkstų padidėjimas. Vidutiniškai 8 ir 25% dozės išsiskiria per inkstus kaip nepakitusio formoterolio ir visų jo metabolitų sumą. Įkvėpus vienkartinę 120 μg T dozę1/2 iš plazmos jis yra 10 valandų. Neišmaišyto formoterolio, kuris išsiskiria per inkstus, teisingi ir levodratiniai enantiomerai yra atitinkamai maždaug 40 ir 60%.
Santykinė dviejų enantiomerų dalis išliko nepakitusi per visą tiriamą dozės intervalą, ir po pakartotinių dozių panaudojimo santykinis vieno enantiomero kaupimasis nebuvo pastebėtas, palyginti su kitais. Prarijus geriamąjį formoterolį (40–80 mcg) sveikiems savanoriams, 6–10% dozės buvo nustatyta su šlapimu nepakitusio formoterolio ir iki 8% gliukuronidų.
Iš viso 67% formoterolio dozės, kai jos vartojamos, išsiskiria pro inkstus (daugiausia metabolitų pavidalu), o likusios - su išmatomis. Formoterolio inkstų klirensas yra 150 ml / min.
Specialios pacientų grupės. Formoterolio farmakokinetika pacientams, kuriems yra kepenų ar inkstų nepakankamumas, netirtas.
Cheminių medžiagų naudojimas Beclometazonas + Formoterolis
Pagrindinė bronchinės astmos terapija, apimanti inhaliuojamą GCS + β derinį2-ilgai veikiantis adrenerginis imitavimas pacientams, kurių ligos simptomai nepakankamai kontroliuojami naudojant inhaliacinį GCS ir β.2-greitai veikiantys adrenerginiai mimetikai arba jau gaunami veiksmingos inhaliacinės GCS ir β palaikomosios dozės2-ilgalaikio veikimo adrenomimetikai.
Lėtinė obstrukcinė plaučių liga - bronchų obstrukcijos gydymas pacientams, sergantiems sunkia LOPL (FEV)1 0,44 c) (vartojant formoterolį gali pailgėti QTc intervalas); nėštumas; žindymas.
Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu
Nėra klinikinių duomenų apie beklometazono ir formoterolio derinio vartojimą nėštumo metu. Tyrimai su gyvūnais, kurie kartu vartojo beklometazono dipropionatą ir formoterolį, parodė toksiškumą reprodukcijai tik esant didelei sisteminei ekspozicijai. Atsižvelgiant į β tokolitinį poveikį2-Darbo metu turi būti laikomasi atsargaus adenerginio poveikio. Formoterolio nerekomenduojama vartoti nėštumo metu, ypač nėštumo pabaigoje ar gimdymo metu. Jei įmanoma, reikia naudoti kitą, saugesnę nėštumo terapiją.
Nėštumo metu beklometazono + formoterolio derinį galima vartoti tik tais atvejais, kai jo vartojimo nauda yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Rekomenduojama naudoti minimalią dozę, kuri veiksmingai kontroliuoja bronchinės astmos arba LOPL simptomus.
Klinikinių duomenų apie beklometazono + formoterolio vartojimą žindymo laikotarpiu žmonėms nepakanka.
Nors eksperimentinių duomenų apie gyvūnus nėra, galima daryti prielaidą, kad beklometazono dipropionatas, kaip ir kiti GCS, išsiskiria į motinos pieną. Nežinoma, ar formoterolis išsiskiria į motinos pieną, bet gyvūnams jis išsiskiria į motinos pieną.
Beklometazono + formoterolio derinį galima vartoti žindančioms moterims tik tais atvejais, kai laukiamas gydomasis poveikis motinai yra didesnis už galimą riziką kūdikiui.
Šalutiniai poveikiai Beclomethasone + Formoterol
Derinyje yra beklometazono dipropionato ir formoterolio fumarato, todėl galima tikėtis, kad jis gali sukelti šiems komponentams būdingą šalutinį poveikį. Nėra įrodymų, kad jų vienalaikis vartojimas sukelia papildomų šalutinių poveikių.
Nepageidaujamas poveikis, susijęs su beklometazono dipropionatu ir formoteroliu, naudojamas kaip fiksuotas derinys arba atskiras vaistas, pateikiamas žemiau ir yra suskirstytas pagal organų sistemų klases. Jų atsiradimo dažnis buvo nustatytas taip: labai dažnai (≥1 / 10); dažnai (≥1 / 100, 0,44 s) tiek įgimtas, tiek sukeltas vaistų vartojimas turi būti atliekamas atsargiai, nes formoterolio vartojimas gali sukelti QTc intervalo pailgėjimą.
Taip pat reikia pasirūpinti, kad beklometazono + formoterolio derinys būtų naudojamas pacientams, sergantiems tirotoksikoze, cukriniu diabetu, feochromocitoma ir nekoreguota hipokalemija. Gydant β2-adrenerginiai mimetikai gali sukelti sunkią hipokalemiją. Ypatingai atsargiai pacientams, sergantiems sunkia bronchine astma, rekomenduojama hipoksija gali sustiprinti nepageidaujamas poveikis, susijęs su hipokalemija. Hipokalemija taip pat gali būti stiprinama kartu gydant kitus vaistus, kurie gali sukelti hipokalemiją, tokius kaip ksantino dariniai, mineralokortikosteroidai, GCS ir diuretikai (žr. „Sąveika“).
Pacientams, sergantiems nestabiliąja astma, kuri sergantiems greitai veikiančiais bronchus plečiančiais vaistais mažina astmos simptomus, reikia būti ypač atsargiems. Tokiais atvejais rekomenduojama kontroliuoti kalio kiekį serume. Didelių formoterolio dozių įkvėpimas gali padidinti gliukozės koncentraciją kraujyje. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, naudojant beklometazono + formoterolio derinį, reikia stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje.
Jei planuojama naudoti bendrą anesteziją su halogenintais angliavandeniliais, būtina įspėti pacientą, kad beklometazono + formoterolio derinys negali būti įkvėptas mažiausiai 12 valandų iki anestezijos pradžios (dėl širdies ritmo sutrikimo rizikos).
Kaip ir vartojant kitus vaistus, kurių sudėtyje yra inhaliacinės GCS, reikia iš naujo apsvarstyti poreikį naudoti ir dozuoti beklometazono + formoterolio derinį pacientams, kuriems yra aktyvių ar neaktyvių plaučių tuberkuliozės, grybelinių, virusinių ar bakterinių kvėpavimo organų infekcijų.
Dėl bronchinės astmos arba LOPL paūmėjimo rizikos gydymo beklometazonu + formoteroliu negalima staiga nutraukti, dozę reikia mažinti palaipsniui ir prižiūrint gydytojui.
Jei pacientas mano, kad gydymas yra neveiksmingas, jis turėtų kreiptis į gydytoją. Padidėjęs bronchų plečėjų poreikis astmos simptomams mažinti rodo ligos eigos pablogėjimą ir reikalauja iš naujo įvertinti bronchinės astmos gydymo taktiką. Staigus ir progresyvus bronchinės astmos arba LOPL simptomų kontrolės pablogėjimas gali būti pavojingas gyvybei, todėl pacientui reikia skubiai atlikti medicininę apžiūrą. Būtina apsvarstyti poreikį didinti GCS dozę (arba įkvėpus ar geriant) ir, jei įtariama infekcija, reikia naudoti antibiotikus.
Pacientai neturėtų pradėti gydyti beklometazono + formoterolio deriniu bronchinės astmos paūmėjimo metu arba labai pablogėjus ar pakenkiant jo eigai. Gydant beklometazono + formoterolio deriniu, gali pasireikšti sunkus nepageidaujamas poveikis ir komplikacijos, susijusios su bronchine astma. Jei bronchinės astmos simptomai negali būti kontroliuojami arba po gydymo pradžios jie pablogėja, pacientams patariama tęsti gydymą, bet kreiptis į gydytoją.
Kaip ir vartojant bet kurį kitą inhaliacinį gydymą, gali pasireikšti paradoksinis bronchų spazmas, kai beklometazono + formoterolio dozė įkvėpus iš karto padidėja švokštimas ir dusulys. Paradoksalus bronchų spazmas turi būti nedelsiant nutrauktas naudojant greitai veikiančius inhaliacinius bronchus plečiančius preparatus. Gydymas beklometazono + formoterolio deriniu turėtų būti nutrauktas, gydymo taktika turi būti peržiūrėta ir, jei reikia, pacientas turi būti perjungtas į alternatyvų gydymą. Beklometazono + formoterolio derinio negalima vartoti pradiniam bronchinės astmos gydymui.
Pacientams reikia patarti, kad jie visada turėtų greitai veikiantį bronchodilatatorių - beklometazoną + formoterolį (pacientams, kurie ją vartoja kaip reguliarų gydymą ir paklausą astmos simptomų mažinimui) arba vieną greito veikimo bronchodilatatorių (pacientams, vartojantiems kombinaciją). beklometazono + formoterolio tik kaip reguliarus gydymas).
Pacientą reikia įspėti apie poreikį kasdien vartoti beklometazono + formoterolio derinį pagal gydytojo rekomendacijas, net jei jie neturi bronchinės astmos pasireiškimo. Įkvėpimas bronchinės astmos simptomams mažinti turėtų būti atliekamas reaguojant į astmos simptomus, tačiau jie nėra skirti reguliariai profilaktiniam naudojimui, pvz., Prieš naudojimą. Norėdami tai padaryti, apsvarstykite galimybę naudoti atskirą greito veikimo bronchus.
Jei galima apsvarstyti bronchinės astmos simptomų kontrolę, galima apsvarstyti laipsnišką beklometazono + formoterolio dozės sumažėjimą. Dozės mažinimo atveju svarbu reguliariai tikrinti pacientą. Turi būti taikoma mažiausia efektyvi dozė.
Bet kokie inhaliaciniai kortikosteroidai gali sukelti sisteminį poveikį, ypač ilgą laiką vartojant didelėmis dozėmis, tačiau reikia pažymėti, kad šių poveikių tikimybė, vartojant inhaliuojamus kortikosteroidus, yra daug mažesnė nei vartojant geriamuosius kortikosteroidus. Galimas sisteminis poveikis yra Kušingo sindromas, kušingoidas, antinksčių slopinimas, augimo sulėtėjimas vaikams ir paaugliams, sumažėjęs KMT, katarakta ir glaukoma. Todėl svarbu, kad tokius pacientus reguliariai stebėtų gydytojas, o inhaliacinių kortikosteroidų dozė sumažėtų iki mažiausio, kurio metu veiksmingai kontroliuojama bronchinės astmos simptomų.
Ilgalaikis pacientų, sergančių didelėmis inhaliuojamų kortikosteroidų dozėmis, gydymas gali sukelti antinksčių funkcijos slopinimą ir ūminį antinksčių nepakankamumą. Vaikai, jaunesni kaip 16 metų, vartojantys inhaliuojamas beklometazono dipropionato dozes, kurios viršija rekomenduojamas, laikomos ypač pavojingomis. Situacijos, kurios galbūt galėtų būti ūminio antinksčių nepakankamumo vystymosi pradžia, yra trauma, chirurgija, infekcijos arba bet koks greitas beklometazono dipropionato dozės sumažėjimas. Antinksčių nepakankamumo simptomai paprastai yra nespecifiniai - anoreksija, pilvo skausmas, svorio kritimas, nuovargis, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, sumažėjęs kraujospūdis, sumišimas, hipoglikemija ir traukuliai. Streso metu ir planuojamos chirurginės intervencijos metu reikia apsvarstyti papildomą sisteminių kortikosteroidų vartojimą.
Jei yra pagrindo manyti, kad ankstesnio sisteminio GCS gydymo aplinkoje buvo sutrikusi antinksčių funkcija, pacientus reikia pervesti į gydymą beklometazonu + formoteroliu. Pacientams, kurie nuo GCS vartojimo patenka į įkvėpus, gali kilti antinksčių rezervo sumažėjimo rizika. Taip pat gali kilti pavojus pacientams, kuriems praeityje reikia didelės GCS skubios pagalbos dozės arba kurie ilgą laiką gydomi didelėmis inhaliacinių GCS dozėmis. Ši nepageidaujamų antinksčių disfunkcijos galimybė visada turėtų būti atsižvelgiama skubiais ir planuojamais stresiniais atvejais, todėl tokiais atvejais reikėtų apsvarstyti tinkamą GCS gydymą. Dėl sunkių antinksčių funkcijos pažeidimų gali tekti pasikonsultuoti su specialistu prieš atliekant planuojamas procedūras.
Rekomenduojama, kad pacientas būtų informuotas skalauti burną ir gerklę vandeniu arba įkvėpti dantis, kad būtų sumažinta burnos gleivinės ir ryklės kandidozės rizika.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir užsiimti kita potencialiai pavojinga veikla. Beklometazono + formoterolio derinio įtaka gebėjimui vairuoti ir užsiimti kita potencialiai pavojinga veikla nėra labai perspektyvi.