Indikacijos:
- apatinių kvėpavimo takų infekcijos (bronchitas, pneumonija, plaučių abscesas, pleuros empyema);
- šlapimo takų infekcijos (pielonefritas, cistitas, uretritas ir prostatitas);
- infekcinės odos ir minkštųjų audinių ligos (erysipelos, bakterinis dermatitas, furunkulozė, impetigo, žaizdų infekcijos);
- infekcinės sąnarių ir kaulų ligos (septinis artritas, osteomielitas);
- tulžies takų infekcijos;
- endokarditas;
- sepsis;
- žaizdos, degimo ir pooperacinės infekcijos;
- infekcijų prevencija chirurginės intervencijos metu (histerektomija, cholecistektomija, atvira širdies operacija, kaulų ir sąnarių chirurgija ir kt.);
Kontraindikacijos:
Padidėjęs jautrumas cefalosporino antibiotikams ir kitiems beta laktamo antibiotikams. Nėštumas, žindymo laikotarpis. Vaikai iki 1 mėn. Ir priešlaikiniai kūdikiai skiriami tik dėl sveikatos priežasčių.
Šalutinis poveikis:
Virškinimo sistemos dalis: pykinimas, vėmimas, anoreksija, viduriavimas, pilvo skausmas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas ir šarminė fosfatazė, pseudomembraninis kolitas;
Iš kraujo pusės: neutropenija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė, limfopenija, hemolizinė anemija, trombocitozė;
Alerginės reakcijos: odos išbėrimas, niežulys (įskaitant analinius ir lytinius organus), narkotikų karščiavimas, anafilaksija, daugiaformė eritema, angioedema, eozinofilija, Stevens-Johnson sindromas;
Įvedus injekciją, gali atsirasti nepageidaujamų vietinių reakcijų. Sušvirkštus į raumenis, pasireiškia skausmas injekcijos vietoje. Vartojant į veną, gali išsivystyti tromboflebitas;
Farmakologinės savybės:
Cefazolinas yra pusiau sintetinis pirmosios kartos cefalosporino antibiotikas parenteriniam vartojimui. Antimikrobinio poveikio mechanizmas yra susijęs su fermento transpeptidazės slopinimu, bakterinės ląstelės sienelėje esančio mukopeptido biosintezės blokada. Cefazolinas yra plataus spektro antibiotikas, aktyvus prieš daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų. Į Vaistas, jautrių gramteigiamos bakterijos: Staphylococcus aureus (įskaitant bakterijas, gaminančias penicilinazę), Staphylococcus epidermidis (Staphylococcus atspari meticilinui, ir yra atsparūs cefazolinas), beta-hemolizinio A grupės streptokokai ir kiti kamienai streptokokų (daug kamienai enterokokų atspari vaisto) Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium difterija, Bacillus anthracis; taip pat gram-neigiami mikroorganizmai: Escherichia coli, Proteus mirabilisKlebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., ip. Dauguma kamienai indolpolozhitelnyh Proteus (Proteus vulgaris), taip pat Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp.,, Taip pat anaerobinis cocci Peptococcus, Peptostreptococcus, įskaitant B. fragilis yra atsparūs cefazolinas. Rikettai, virusai, grybai ir pirmuoniai yra atsparūs vaistui.
Sušvirkštus į raumenis, vaistas greitai absorbuojamas; apie 90% suvartotos dozės jungiasi su plazmos baltymais. Didžiausia koncentracija kraujyje, vartojant į raumenis, stebima po 1 val. Po injekcijos ir yra 37 - 64 μg / ml. Sušvirkštus į veną, maksimali vaisto koncentracija pastebima iš karto po injekcijos ir yra 185 µg / ml. Terapinė koncentracija kraujyje palaikoma nuo 8 iki 12 valandų, o vaistas gerai įsiskverbia į audinius ir kūno skysčius, patenka į sąnarius ir pilvo ertmę per uždegimo sinovialinę membraną. Cefazolinas lengvai įsiskverbia į placentos barjerą. Vaistas metabolizuojamas mažais kiekiais kepenyse ir išsiskiria su tulžimi. Didelė dalis vartojamos vaisto dozės (apie 60 - 90%) išsiskiria per pirmąsias 6 valandas, po 24 valandų - 70 - 95% ir išsiskiria nepakitusiu pavidalu su šlapimu. Nedidelis vaisto kiekis gali išsiskirti į motinos pieną. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 valandos po injekcijos į raumenis ir 1,8 valandos po intraveninio vartojimo. Sutrikus inkstų funkcijai, pusinės eliminacijos laikas yra 3 - 42 val.
Dozavimas ir administravimas:
Cefazolinas skiriamas į raumenis ir į veną.
Suaugusieji skiria 500-1000 mg. narkotikų 3 - 4 kartus per dieną; vidutinio sunkumo infekcijų atveju galima skirti 500-1000 mg. 2 kartus per dieną.
Pneumokokinės pneumonijos metu vaistas vartojamas 500 mg. 2 kartus per dieną (po 12 valandų); lengvos formos infekcijos, kurią sukelia jautrios gramteigiamos kokos, kiekvienas 250-500 mg. 3 kartus per dieną (po 8 valandų).
Ūminėms nekomplikuotoms šlapimo takų infekcijoms - 1000 mg. 2 kartus per dieną (po 12 valandų); vidutinio sunkumo ir sunkių infekcijų - 500 mg. 3-4 kartus per dieną (po 6–8 valandų); su sunkiomis, gyvybei pavojingomis infekcijomis (sepsis, endokarditas) - 1000 - 1500 mg. 4 kartus per dieną (po 6 valandų).
Vidutinė paros dozė suaugusiems yra 1000 - 4000 mg. Didžiausia paros dozė yra 6000 mg.
Pacientams, sergantiems inkstų liga, dozavimo režimas nustatomas atsižvelgiant į kreatinino klirensą. Kai kreatinino klirensas yra didesnis nei 55 ml / min. vienkartinė dozė lieka nepakitusi, esant 35 - 54 ml / min. vienkartinė dozė nepasikeičia, tačiau tarp injekcijų yra 8 valandos, o kreatinino klirensas yra 11 - 34 ml / min. vienkartinė dozė turi būti sumažinta 2 kartus, intervalas tarp injekcijų - 12 valandų, kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml / min. paskirti pusę terapinės dozės kas 18–24 val.
Norint užkirsti kelią pooperacinėms, pūlingoms-septinėms komplikacijoms suaugusiems, vaistas yra 1000 mg dozėje. į raumenis arba į veną 0,5 - 1 valandą prieš chirurginės intervencijos pradžią, su ilgomis operacijomis (2 val. ir daugiau), operacijos metu 500-1000 mg. Cefazolinas. Po operacijos cefazolinas švirkščiamas į raumenis arba į veną 500-1000 mg doze. Laikotarpiu nuo 6 iki 8 valandų, 24 valandas.
1 mėn. Ir vyresni vaikai skiriami 25-50 mg / kg doze. per dieną (sunkiais atvejais - 100 mg / kg per dieną), suskirstytą į 3 - 4 dozes.
Vaikams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas 40–70 ml / min.), Skiriama 60% dienos vaisto dozės, 2 kartus per parą; kreatinino klirensas yra 20 - 40 ml / min. - 25% dienos dozės, 2 kartus per dieną; reikšmingai sutrikusi inkstų funkcija (kreatinino klirensas 5-20 ml / min.) - 10% vidutinės paros dozės kas 24 valandas.
Gydymo cefazolinu trukmė nustatoma individualiai. Tai priklauso nuo patologinio proceso pobūdžio, sunkumo ir taip pat nustatoma bakteriologinių tyrimų duomenimis. Gydymo trukmė yra vidutiniškai nuo 7 iki 10 dienų.
Išleidimo forma:
500 mg buteliukuose. arba 1000 mg, 5 buteliukų pakuotėje.
Sąveika su kitais vaistais:
Cefazolino tirpalas negali būti maišomas toje pačioje talpoje su kitais antibiotikais. Probenecidas sulėtina cefazolino išsiskyrimą, prisideda prie kumuliacijos, ilgalaikio kraujo koncentracijos padidėjimo. Kartu vartojant cefazoliną su antikoaguliantais, padidėja kraujavimo rizika. Su aminoglikozidais ir kilpiniais diuretikais (furosemidu, etakrynine rūgštimi) padidėja nefrotoksinio poveikio rizika; inkstų funkcija sutrikusi dėl cefazolino tubulinės sekrecijos blokavimo, o vaisto dozė sumažėja ir gydymas atliekamas kontroliuojant karbamido azoto ir kreatinino kiekį kraujyje. Cefazolinas gali sukelti disulfiramo panašias reakcijas, kai vartojamas su etanoliu.
Dėmesio! Prieš naudodami vaistą CEFAZOLIN, turėtumėte pasitarti su gydytoju.
Instrukcija pateikiama tik nuorodoms.
Cefazolino antibiotikų grupė
Cefalosporinai turi baktericidinį poveikį, kuris yra susijęs su bakterijų ląstelių sienelių susidarymo sutrikimu (žr. „Penicilino grupė“).
Veiklos spektras
I – III kartos serijoje cefalosporinai pasižymi polinkiu išplėsti veikimo spektrą ir padidinti antimikrobinio aktyvumo lygį prieš gramnegatyvias bakterijas, tam tikru aktyvumo sumažėjimu prieš gramteigiamus mikroorganizmus.
Dažni visiems cefalosporinams yra reikšmingo aktyvumo prieš enterokokus, MRSA ir L.monocytogenes nebuvimas. CNS, mažiau jautrūs cefalosporinams nei S.aureus.
1-osios kartos cefalosporinai
Tačiau būdingas panašus antimikrobinis spektras, tačiau vaistai, skirti vartoti per burną (cefaleksinas, cefadoksilas), yra šiek tiek prastesni už parenteralinį (cefazoliną).
Antibiotikai yra aktyvūs prieš Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) ir meticilinui jautrių Staphylococcus spp. Pagal anti-pneumokokinio aktyvumo lygį pirmosios kartos cefalosporinai yra mažesni už aminopenicilinus ir daugumą vėlesnių cefalosporinų. Kliniškai svarbus bruožas yra aktyvumo prieš enterokokus ir listerijas trūkumas.
Nepaisant to, kad pirmosios kartos cefalosporinai yra atsparūs stafilokokinio β-laktamazės poveikiui, kai kurie šitų fermentų hiper-augintojai gali būti atsparūs jiems. Pneumokokai rodo, kad pirmosios kartos cefalosporinai ir penicilinai yra visiškai PR.
I kartos cefalosporinai pasižymi siauru veikimo spektru ir nedideliu aktyvumu prieš gramneigiamas bakterijas. Jie yra veiksmingi prieš Neisseria spp., Tačiau šio fakto klinikinė reikšmė yra ribota. Aktyvumas prieš H.influenzae ir M.сatarrhalis yra kliniškai nereikšmingas. Natūralus aktyvumas prieš M. сatarrhalis yra gana didelis, tačiau jie yra jautrūs β-laktamazių hidrolizei, kuri gamina beveik 100% padermių. Iš Enterobacteriaceae jautrių E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. ir P.mirabilis, o aktyvumas prieš Salmonella ir Shigella neturi klinikinės reikšmės. Tarp E. coli ir P.mirabilis padermių, sukeliančių bendruomenės įgytą ir ypač nosokominę infekciją, įgytas pasipriešinimas yra plačiai paplitęs dėl β-laktamazės plataus ir išplėstinio veikimo spektro.
Kitos enterobakterijos, Pseudomonas spp. atsparios bakterijoms.
Keletas anaerobų yra jautrūs, B.fragilis ir susiję mikroorganizmai yra atsparūs.
2. kartos cefalosporinai
Yra tam tikrų skirtumų tarp dviejų pagrindinių šios kartos atstovų - cefuroksimo ir cefacloro. Panašus antimikrobinis spektras cefuroksimas yra aktyvesnis prieš Streptococcus spp. ir Staphylococcus spp. Abu vaistai yra neaktyvūs prieš enterokokus, MRSA ir Listeria.
Pneumokokai turi PR į antrosios kartos cefalosporinus ir peniciliną.
Cefalosporinų II kartos veikimo diapazonas nuo gramnegatyvių mikroorganizmų yra platesnis nei pirmosios kartos atstovų. Abu vaistai yra aktyvūs prieš Neisseria spp., Tačiau klinikinės reikšmės turi tik cefuroksimo aktyvumas prieš gonokokus. Cefuroksimas yra aktyvesnis prieš M. catarrhalis ir Haemophilus spp., Nes jis yra atsparus hidrolizei jų β-laktamazėse, o cefakloras yra dalinai sunaikintas šių fermentų.
Iš Enterobacteriaceae šeimos, ne tik E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, bet ir Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus yra jautrūs. Kai šių mikroorganizmų produktai gamina platų β-laktamazės spektrą, jie lieka jautrūs cefuroksimui. Cefuroksimą ir cefaklorą sunaikina BLRS.
Kai kurie Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri padermės gali būti vidutinio jautrumo cefuroksimui in vitro, tačiau šio AMP klinikinis panaudojimas išvardytų mikroorganizmų sukeltose infekcijose nerekomenduojamas.
Pseudomonadai, kiti nefermentuojantys mikroorganizmai, B.fragilis grupės anaerobai yra atsparūs antrosios kartos cefalosporinams.
III kartos cefalosporinai
III kartos cefalosporinai kartu su bendromis savybėmis pasižymi tam tikrais bruožais.
Pagrindinės šios grupės AMP yra cefotaksimas ir ceftriaksonas, beveik identiškas jų antimikrobinėms savybėms. Abu šie būdai pasižymi aukštu aktyvumo lygiu prieš Streptococcus spp., Turint didelę dalį penicilino atsparių pneumokokų, palaikančių jautrumą cefotaksimui ir ceftriaksonui. Tas pats modelis būdingas žaliems streptokokams. Cefotaksimas ir ceftriaksonas veikia prieš S.aureus, išskyrus MRSA, šiek tiek mažiau - prieš CNS. Corynebacteria (išskyrus C.jeikeium) paprastai yra jautrūs.
Enterokokai, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis ir B. cereus yra atsparūs.
Cefotaksimas ir ceftriaksonas yra labai aktyvūs prieš meningokokus, gonokokus, H.influenzae ir M.catarrhalis, įskaitant atsparumą penicilinui, nepaisant atsparumo mechanizmo.
Cefotaksimas ir ceftriaksonas pasižymi dideliu natūraliu aktyvumu prieš beveik visus Enterobacteriaceae šeimos narius, įskaitant mikroorganizmus, kurie gamina platų spektrą β-laktamazę. Atsparumas E. coli ir Klebsiella spp. dažniausiai dėl BLS gamybos. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri atsparumas paprastai būna susijęs su chromosomų β-laktamazės C klasės hiperprodukcija.
Cefotaksimas ir ceftriaksonas kartais veikia in vitro prieš kai kuriuos P.aeruginosa, kitų nefermentuojančių mikroorganizmų ir B. fragilis padermes, tačiau jie niekada neturėtų būti naudojami su atitinkamomis infekcijomis.
Ceftazidimas ir cefoperazonas pagal pagrindines antimikrobines savybes yra panašios į cefotaksimą ir ceftriaksoną. Jų skiriamieji bruožai yra šie:
ryškus (ypač ceftazidimo) aktyvumas prieš P. aeruginosa ir kitus nefermentuojančius mikroorganizmus;
žymiai mažiau aktyvumo prieš streptokokus, ypač S.pneumoniae;
didelis jautrumas BLRS hidrolizei.
Cefiksimas ir ceftibutenas skiriasi nuo cefotaksimo ir ceftriaksono šiais būdais:
reikšmingo aktyvumo Staphylococcus spp.
ceftibutenas yra neaktyvus prieš pneumokokus ir žalias streptokokas;
abu vaistai yra neaktyvūs arba neaktyvūs Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV kartos cefalosporinai
Daugeliu būdų cefepimas yra artimas III kartos cefalosporinams. Tačiau dėl kai kurių cheminės struktūros savybių jis turi didesnį gebėjimą prasiskverbti į gramnegatyvių bakterijų išorinę membraną ir santykinį atsparumą chromosomų β-laktamazės C klasės hidrolizei, todėl kartu su pagrindinės III kartos cefalosporinais (cefotaksimu, ceftriaksonu) būdingomis savybėmis cefepimas turi šias savybes:
didelis aktyvumas prieš P.aeruginosa ir nefermentuojančius mikroorganizmus;
aktyvumas prieš mikroorganizmus - C klasės chromosomų β-laktamazės hiperproduktai, tokie kaip: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
didesnis atsparumas BLRS hidrolizei (tačiau šio fakto klinikinė reikšmė nėra visiškai aiški).
Inhibitoriaus cefalosporinai
Vienintelis šios β-laktamų grupės atstovas yra cefoperazonas / sulbaktamas. Palyginti su cefoperazonu, kombinuoto vaisto veikimo spektras plečiamas anaerobiniais mikroorganizmais, vaistas taip pat yra aktyvus prieš daugumą enterobakterinių padermių, gaminančių platų ir išplitusį β-laktamazės spektrą. Šis AMP yra labai aktyvus prieš Acinetobacter spp. dėl antibakterinio sulbaktamo aktyvumo.
Farmakokinetika
Geriamieji cefalosporinai gerai absorbuojami virškinimo trakte. Biologinis prieinamumas priklauso nuo konkretaus vaisto ir svyruoja nuo 40-50% (cefiksimas) iki 95% (cefaleksinas, cefadroksilas, cefacloras). Cefaclor, cefiksimas ir ceftibutenas gali būti šiek tiek lėčiau, jei turite maisto. Cefuroksimo axetilas hidratacijos metu hidrolizuojamas, kad būtų išsiskiria aktyvus cefuroksimas, o maistas prisideda prie šio proceso. Parenteraliniai cefalosporinai gerai absorbuojami po i / m vartojimo.
Cefalosporinai pasiskirsto daugelyje audinių, organų (išskyrus prostatos) ir paslaptis. Didelė koncentracija randama plaučiuose, inkstuose, kepenyse, raumenyse, odoje, minkštuose audiniuose, kauluose, sinovijų, perikardo, pleuros ir peritoninės skysčiuose. Tulžies ceftriaksonas ir cefoperazonas sukuria aukščiausią lygį. Cefalosporinai, ypač cefuroksimas ir ceftazidimas, gerai prasiskverbia į intraokulinį skystį, tačiau nesukuria terapinio lygio akies užpakalinėje kameroje.
Gebėjimas įveikti BBB ir sukurti terapines koncentracijas CSF yra ryškiausias trečiosios kartos cefalosporinuose - cefotaksime, ceftriaksone ir ceftazidime, taip pat cefepime, priklausančioje 4-osios kartos grupei. Cefuroksimas vidutiniškai per BBB patenka tik su smegenų gleivinės uždegimu.
Dauguma cefalosporinų beveik nėra metabolizuojami. Išimtis yra cefotaksimas, kuris biotransformuojamas, kad būtų aktyvus metabolitas. Vaistai daugiausia išskiriami pro inkstus, o šlapime susidaro labai didelės koncentracijos. Ceftriaksonas ir cefoperazonas išsiskiria dvigubai - per inkstus ir kepenis. Daugumos cefalosporinų pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 1 iki 2 valandų. Cefiksimas, ceftibutenas (3–4 val.) Ir ceftriaksonas (iki 8,5 val.) Turi ilgesnį pusinės eliminacijos periodą, todėl juos galima vartoti kartą per parą. Inkstų nepakankamumo atveju cefalosporinų (išskyrus ceftriaksoną ir cefoperazoną) dozavimo režimą reikia koreguoti.
Nepageidaujamos reakcijos
Alerginės reakcijos: dilgėlinė, išbėrimas, daugiaformė eritema, karščiavimas, eozinofilija, serumo liga, bronchų spazmas, angioedema, anafilaksinis šokas. Pagalbos priemonės anafilaksinio šoko vystymui: kvėpavimo takų (jei reikia, intubacijos), deguonies terapijos, adrenalino, gliukokortikoidų užtikrinimas.
Hematologinės reakcijos: teigiamas Coombs testas, retais atvejais eozinofilija, leukopenija, neutropenija, hemolizinė anemija. Cefoperazonas gali sukelti hipoprotrombinemiją, kuri yra linkusi kraujuoti.
CNS: traukuliai (vartojant dideles dozes pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi).
Kepenys: padidėjęs transaminazių aktyvumas (dažniau su cefoperazonu). Didelės ceftriaksono dozės gali sukelti cholestazę ir pseudo chelititozę.
Virškinimo trakto: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pseudomembraninis kolitas. Jei įtariate, kad pseudomembraninis kolitas (skystų išmatų, sumaišytų su krauju, išvaizda), būtina atšaukti vaistą ir atlikti rektoromanoscopic tyrimus. Pagalbos priemonės: vandens ir elektrolitų pusiausvyros atstatymas, jei reikia, paskirti antibiotikus, veikiančius prieš C.difficile (metronidazolį arba vankomiciną). Nenaudokite loperamido.
Vietos reakcijos: skausmas ir infiltracija su / m injekcija, flebitas - su įvadu.
Kiti: burnos kandidozė ir makštis.
Indikacijos
1-osios kartos cefalosporinai
Pagrindinė cefazolino vartojimo indikacija šiuo metu yra perioperacinė operacijos profilaktika. Jis taip pat vartojamas odos ir minkštųjų audinių infekcijoms gydyti.
Rekomendacijos dėl cefazolino naudojimo kvėpavimo takų ir kvėpavimo takų infekcijų infekcijoms gydyti šiandien turėtų būti laikomos nepakankamai pagrįstomis dėl savo siauros veiklos spektro ir didelio pasipriešinimo tarp galimų patogenų.
lengvos arba vidutinio sunkumo bendruomenės įgytos odos ir minkštųjų audinių infekcijos.
2. kartos cefalosporinai
infekcijos MWP (vidutinio sunkumo pyelonefritas ir sunkus);
Cefuroksimo axetilas, cefacloras:
infekcijos VDP ir NDP (CCA, ūminis sinusitas, lėtinio bronchito paūmėjimas, bendruomenės sukelta pneumonija);
IMP infekcijos (lengvas ar vidutinio sunkumo pielonefritas, pyelonefritas nėščioms ir žindančioms moterims, ūminis cistitas ir pyelonefritas vaikams);
lengvos arba vidutinio sunkumo bendruomenės įgytos odos ir minkštųjų audinių infekcijos.
Cefuroksimas ir cefuroksimo axetilas gali būti naudojami kaip žingsnio terapija.
III kartos cefalosporinai
Sunkios bendruomenės įgytos ir hospitalinės infekcijos:
Sunkios bendruomenės įgytos įvairios lokalizacijos ir nosokominės infekcijos, patvirtintos ar tikėtinas etiologinis P.aeruginosa ir kitų nefermentuojančių mikroorganizmų vaidmuo.
Infekcijos dėl neutropenijos ir imunodeficito (įskaitant neutropeninę karščiavimą).
Trečiosios kartos parenteralių cefalosporinų naudojimas yra galimas tiek monoterapijos pavidalu, tiek kartu su kitomis AMP grupėmis.
Infekcijų infekcijos: lengvas arba vidutinio sunkumo pyelonefritas, pyelonefritas nėščioms ir žindančioms moterims, ūminis cistitas ir pyelonefritas vaikams.
Įvairių sunkių bendruomenės įgytų ir nosokominių gramneigiamų infekcijų laipsniško gydymo etapas, pasiekus nuolatinį parenterinių vaistų poveikį.
VDP ir NDP infekcijos (ceftibutenas nerekomenduojamas galimai pneumokokinei etiologijai).
Sunkios, dažniausiai nosokominės, infekcijos, kurias sukelia daugeliui atsparių ir sumaišytų (aerobinių-anaerobinių) mikroflorų:
NDP infekcijos (pneumonija, plaučių abscesas, pleuros empyema);
Infekcijos neutropenijos ir kitų imunodeficito būsenų fone.
IV kartos cefalosporinai
Sunkios, dažniausiai nosokominės, infekcijos, kurias sukelia daugeliui atsparių mikroflorų:
NDP infekcijos (pneumonija, plaučių abscesas, pleuros empyema);
Infekcijos neutropenijos ir kitų imunodeficito būsenų fone.
Kontraindikacijos
Alerginė reakcija į cefalosporinus.
Įspėjimai
Alergija. Kryžius į visus cefalosporinus. Alergija pirmosios kartos cefalosporinams gali pasireikšti 10% pacientų, sergančių alergija penicilinu. Kryžminė alergija penicilinų ir cefalosporinų II-III kartoms pasireiškia daug rečiau (1-3%). Jei penicilinų anamnezėje yra tiesioginių alerginių reakcijų (pvz., Dilgėlinė, anafilaksinis šokas), tada pirmosios kartos cefalosporinai turi būti vartojami atsargiai. Kitų kartų cefalosporinai yra saugesni.
Nėštumas Cefalosporinai nėštumo metu vartojami be jokių apribojimų, nors nebuvo atlikti tinkami kontroliuojami tyrimai dėl jų saugumo nėščioms moterims ir vaisiui.
Žindymas. Mažos koncentracijos cefalosporinai patenka į motinos pieną. Vartojant žindančioms motinoms, gali pasikeisti žarnyno mikroflora, vaiko jautrinimas, odos išbėrimas, kandidozė. Būkite atsargūs, kai maitinate krūtimi. Nenaudokite cefiksimo ir ceftibuteno, nes trūksta tinkamų klinikinių tyrimų.
Pediatrija Naujagimiams cefalosporinų pusinės eliminacijos laikas gali padidėti dėl pavėluoto inkstų ekskrecijos. Ceftriaksonas, turintis didelį prisijungimą prie plazmos baltymų, gali susilpninti bilirubiną nuo jo susiejimo su baltymų, todėl jį reikia atsargiai vartoti naujagimiams, sergantiems hiperbilirubinemija, ypač priešlaikinį.
Geriatrija Dėl senyvų žmonių inkstų funkcijos pokyčių cefalosporinų išsiskyrimas gali sulėtėti, todėl gali reikėti koreguoti dozavimo režimą.
Inkstų funkcijos sutrikimas. Atsižvelgiant į tai, kad dauguma kefalosporinų išsiskiria iš organizmo per inkstus daugiausia aktyviosios būklės, šių AMP (išskyrus ceftriaksoną ir cefoperazoną) dozavimo režimas dėl inkstų nepakankamumo yra koreguojamas. Naudojant dideles dozes cefalosporinus, ypač kai jie yra kartu su aminoglikozidais arba kilpiniais diuretikais, galimas nefrotoksinis poveikis.
Kepenų funkcijos sutrikimas. Didelė dalis cefoperazono išsiskiria su tulžimi, todėl esant sunkioms kepenų ligoms, jo dozę reikia sumažinti. Pacientams, sergantiems kepenų liga, naudojant cefoperazoną, padidėja hipoprotrombinemijos ir kraujavimo rizika; prevencijai, rekomenduojama vartoti vitaminą K.
Stomatologija Ilgai vartojant cefalosporinus gali atsirasti burnos kandidozė.
Vaistų sąveika
Antacidiniai preparatai mažina geriamųjų cefalosporinų absorbciją virškinimo trakte. Tarp šių vaistų vartojimo turėtų būti bent 2 valandos.
Kartu su cefoperazono antikoaguliantais ir antitrombocitiniais preparatais padidėja kraujavimo rizika, ypač virškinimo trakto. Cefoperazono derinti su tromboliziniais vaistais nerekomenduojama.
Gydant cefoperazonu alkoholio vartojimas gali pasireikšti disulfiramo tipo reakcija.
Cefalosporinų derinys su aminoglikozidais ir (arba) ciklo diuretikais, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali padidinti nefrotoksinio poveikio riziką.
Paciento informacija
Cefalosporinų viduje pageidautina gerti daug vandens. Cefuroksimo axetilas turi būti vartojamas kartu su maistu, visais kitais vaistais, neatsižvelgiant į valgį (atsiradus dispepsijos reiškiniams, mes galime jį vartoti valgio metu arba po jo).
Skystos dozavimo formos, skirtos nuryti, turi būti paruoštos ir imamos pagal pridedamas instrukcijas.
Visą gydymo kursą griežtai laikykitės nustatyto vartojimo režimo, nepalikite dozių ir reguliariai imkite juos. Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau; Nevartokite, jei beveik laikas vartoti kitą dozę; nevartokite dvigubos dozės. Išlaikyti gydymo, ypač streptokokinių infekcijų, trukmę.
Pasikonsultuokite su gydytoju, jei per kelias dienas nepasireiškia pagerėjimas arba atsiranda naujų simptomų. Jei pasireiškia bėrimas, dilgėlinė ar kiti alerginės reakcijos požymiai, nustokite vartoti vaistą ir kreipkitės į gydytoją.
Negalima vartoti antacidinių vaistų per 2 valandas prieš ir po cefalosporino vartojimo viduje.
Gydymo cefoperazonu metu ir dvi dienas po jo pabaigos alkoholis turėtų būti vengiamas.
Cefazolinas: naudojimo instrukcijos
Sudėtis
Aprašymas
Farmakologinis poveikis
I grupės cefalosporinų pusiau sintetinis antibiotikas parenteriniam vartojimui.
Cefazolino veikimo mechanizmas grindžiamas bakterijų ląstelių sienelių sintezės slopinimu augimo fazėje dėl peniciliną surišančių baltymų (PSB), pavyzdžiui, transpeptidazių, blokavimo. Tai sukelia baktericidinį poveikį.
Farmakokinetikos ir farmakodinamikos ryšys
Cefazolino veiksmingumas iš esmės priklauso nuo to, kiek laiko vaistas yra išlaikomas virš minimalios tam tikro patogeno koncentracijos (MIC).
Paprastai jautrūs mikroorganizmai:
Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai:
Staphylococcus aureus (Meticicin-sensibel)
Aerobiniai gram-neigiami mikroorganizmai:
Mikroorganizmai, kurie gali pasireikšti įgytu atsparumu:
Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai:
Streptococcus pneumoniae (tarpinis penicilinas)
Aerobiniai gram-neigiami mikroorganizmai:
Mikroorganizmai, turintys natūralų atsparumą:
Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai:
Staphylococcus aureus (atsparus meticilinui)
Streptococcus pneumoniae (atsparus penicilinui)
Aerobiniai gram-neigiami mikroorganizmai:
Farmakokinetika
Prarijus, vaistas sunaikinamas virškinimo trakte, todėl cefazolinas vartojamas tik parenteriniu būdu. Po i / m injekcijos greitai absorbuojamas; apie 90% suvartotos dozės yra prijungtos prie kraujo baltymų. Didžiausia cefazolino koncentracija kraujyje su / m injekcija stebima po 1 val. Po injekcijos. Vartojant i / m 0,5 g arba 1 g dozes, C max yra 37 ir 64 μg / ml, po 8 valandų koncentracija serume yra atitinkamai 3 ir 7 μg / ml. Įjungus / įjungus 1 g C max - 185 µg / ml dozę, koncentracija serume po 8 h - 4 µg / ml. T1/2 iš kraujo - apie 1,8 valandos su / ir 2 valandomis po injekcijos. Terapinės koncentracijos kraujyje laikomos 8-12 valandų, prasiskverbia į sąnarius, širdies ir kraujagyslių sistemos audinius, pilvo ertmę, inkstus ir šlapimo takus, placentą, vidurinę ausį, kvėpavimo takus, odą ir minkštus audinius. Koncentracija tulžies pūslės ir tulžies audiniuose yra žymiai didesnė nei serume. Sinovialiniame skystyje cefazolino kiekis maždaug po 4 val. Blogas eina per BBB. Per placentos barjerą, randamas amniono skystyje. Išsiskiria (mažais kiekiais) į motinos pieną. Pasiskirstymo tūris - 0,12 l / kg.
Biotransformuojama. Jis daugiausia išsiskiria pro inkstus nepakitusios formos: per pirmąsias 6 valandas - apie 60%, po 24 valandų - 70-80%. Išgėrus 0,5 g ir 1,0 g dozes, didžiausia koncentracija šlapime yra atitinkamai 2400 μg / ml ir 4000 μg / ml. Nedidelis kiekis vaisto išsiskiria su tulžimi.
Naudojimo indikacijos
Cefazolinas injekcijoms skirtas toliau išvardytoms jautrių mikroorganizmų sukeltoms infekcijoms gydyti:
Kvėpavimo takų infekcijos: sukeltos S. pneumoniae, S. aureus (įskaitant beta laktamazę gaminančias padermes) ir S. pyogenes.
Injekcinis benzatino penicilinas laikomas pasirinktu vaistu streptokokinių infekcijų gydymui ir prevencijai, įskaitant reumato prevenciją.
Cefazolinas veiksmingai pašalina streptokoką nuo nosies, tačiau nėra duomenų apie cefazolino veiksmingumą vėlesnėje reumato prevencijoje.
Šlapimo takų infekcijos: sukeltos E. coli, P. mirabilis.
Odos ir jos struktūrų infekcijos: sukelia S. aureus (įskaitant beta-laktamazę gaminančias padermes), S. pyogenes ir kitus streptokokinius padermes.
Tulžies takų infekcijos: sukeltos E. coli, įvairių Streptococcus, P. mirabilis ir S. aureus padermių.
Kaulų ir sąnarių infekcijos: sukeltos S. aureus.
Genitalijų infekcijos (įskaitant prostatitą, epididimitą): sukeltos E. coli, P. mirabilis.
Septicemija: sukelia S. pneumoniae, S. aureus (įskaitant beta laktamazę gaminančius padermes), P. mirabilis, E. coli.
Endokarditas: sukelia S. pyogenes (įskaitant štamas, gaminančias beta laktamazę). Siekiant nustatyti patogeno jautrumą cefazolinui, reikia atlikti atitinkamus kultūros ir jautrumo tyrimus.
Perioperacinė profilaktika: profilaktinis cefazolino vartojimas prieš operaciją, operacijos metu ir po operacijos gali sumažinti kai kurių pooperacinių infekcijų dažnį pacientams, kuriems atliekama operacija ir kurie klasifikuojami kaip užteršti arba potencialiai užteršti (pvz., Makšties histerektomija ir cholecistektomija pacientams iš didelės rizikos grupių). : amžius virš 70 metų, kartu su ūminiu cholecistitu, obstrukcine gelta arba tulžies akmenų buvimu).
Cefazolino perioperacinis vartojimas taip pat gali būti veiksmingas chirurginiams pacientams, kuriems chirurginės vietos infekcija sukelia rimtą pavojų (pvz., Atviros širdies operacijos ir protezavimo sąnarių metu).
Profilaktinis cefazolino vartojimas paprastai turi būti nutrauktas per 24 valandas po chirurginės procedūros. Operacijos metu, kai infekcijos atsiradimas gali būti ypač niokojantis (pvz., Atviros širdies operacijos ir protezų sąnarių metu), profilaktinis cefazolino vartojimas gali trukti nuo 3 iki 5 dienų po operacijos pabaigos.
Siekiant sumažinti vaistams atsparių bakterijų vystymąsi ir palaikyti cefazolino ir kitų antibakterinių vaistų veiksmingumą, cefazolinas turėtų būti naudojamas tik infekcijoms gydyti arba užkirsti kelią patvirtintam arba jautriam mikroorganizmui. Kai yra informacija apie kultūrą ir jautrumą, reikia apsvarstyti antibiotikų terapijos pasirinkimo ar keitimo sąlygas. Jei tokių duomenų nėra, vietinė epidemiologija ir jautrumas gali prisidėti prie empirinio gydymo pasirinkimo.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas cefalosporino antibiotikams; nėštumo Narkotikas nėra skiriamas pirmalaikio kūdikiams ir vaikams nuo pirmojo gyvenimo mėnesio.
Atsargiai: inkstų nepakankamumas, žarnyno liga (įskaitant kolitą).
Nėštumas ir žindymas
Žindymo laikotarpiu vaistas vartojamas atsargiai, gydymo laikotarpiu nutraukiant maitinimą krūtimi. Naudojimas nėštumo metu leidžiamas tik dėl sveikatos priežasčių.
Dozavimas ir vartojimas
Vaistas skiriamas į raumenis ir į veną (reaktyvinis ar lašinamas). Dozavimo režimas nustatomas individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą, patogeno tipą ir jautrumą cefazolinui.
Injekcinių ir infuzinių tirpalų paruošimas
Skiriant į raumenis, buteliuko turinys 0,5 g vaisto ištirpinamas 2 ml, 1 g 4 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo arba sterilus injekcinis vanduo, kruopščiai purtant, kol visiškai ištirps. Gautas tirpalas švirkščiamas giliai į raumenis.
Įšvirkštus į veną, vieną dozę vaisto skiedžiama 10 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo arba sterilaus injekcinio vandens, ir lėtai švirkščiama per 3-5 minutes. Į veną lašinamas 0,5 g arba 1 g vaisto praskiedžiamas 50–100 ml injekcinio vandens arba izotoniniu natrio chlorido arba 5% dekstrozės tirpalu ir suleidžiamas 20–30 minučių (injekcijos greitis 60-80 lašų per 1 minutę) ).
Naudojami tik skaidrūs, šviežiai paruošti vaisto tirpalai.
Suaugusiems pacientams vienkartinė cefazolino dozė, kurią sukelia gramteigiami mikroorganizmai, yra 0,25–0,5 g kas 8 valandas, o vidutinio sunkumo kvėpavimo takų infekcijos, kurias sukelia pneumokokai, arba šlapimo takų infekcijos suaugusiesiems, skiriama 0,5-1 g dozės. 12 val. Ligoniams, kuriuos sukelia gramneigiami mikroorganizmai, skiriama 0,5-1 g dozė kas 6-8 val.
Sunkios infekcijos (sepsis, endokarditas, peritonitas, destrukcinė pneumonija, ūminis osteomielitas, sudėtingos urologinės infekcijos) dienos dozė suaugusiems žmonėms gali būti padidinta iki 6 g per parą, tarp 6-8 valandų.
Pooperacinės infekcijos profilaktikai - in / in, 1 g 0,5-1 val. Prieš operaciją, 0,5-1 g - operacijos metu ir 0,5-1 g - kas 8 valandas per pirmąsias dienas po operacijos.
Vaikai, vyresni nei 1 mėn., Vaistas skiriamas paros doze 20-50 mg / kg kūno svorio (3-4 dozėmis); sunkių infekcijų - 90-100 mg / kg. Didžiausia paros dozė vaikams yra 100 mg / kg.
Vidutinė gydymo trukmė yra 7-10 dienų.
Skiriant cefazoliną pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, būtina koreguoti dozavimo režimą. Suaugusiesiems mažinama vaisto dozė ir padidėja intervalas tarp jo injekcijų. Pradinė dozė, neatsižvelgiant į inkstų funkcijos sutrikimo laipsnį, yra 0,5 g, taip pat rekomenduojama vartoti šiuos cefazolino dozavimo režimus suaugusiems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
- kreatinino klirensas 55 ml / min. ir daugiau galite įvesti visą dozę;
- kreatinino klirensas 35-54 ml / min. galite įvesti visą dozę, tačiau intervalai tarp injekcijų turėtų būti didinami iki 8 valandų;
- kreatinino klirensas yra mažesnis nei 11-34 ml / min. ½ dozė skiriama 12 valandų intervalu tarp injekcijų;
- kreatinino klirensas yra 10 ml / min. ir mažesnė ½ dozė skiriama tarp 18–24 val. injekcijų.
Sutrikus inkstų funkcijai vaikams, pirmą kartą skiriama įprastinė vienkartinė vaisto dozė, tolesnės dozės koreguojamos atsižvelgiant į inkstų nepakankamumo laipsnį:
- kreatinino klirensas 70-40 ml / min. vaistas skiriamas 12-30 mg / kg paros doze, padalintas į 2 dozes, kurių intervalas yra 12 valandų;
- kreatinino klirensas 40-20 ml / min. vaistas skiriamas 5-12,5 mg / kg paros doze, padalintas į 2 dozes, kurių intervalas yra 12 valandų;
- kreatinino klirensas yra mažesnis nei 5-20 ml / min. vaistas skiriamas 2-5 mg / kg paros doze, padalintas į 2 dozes per 24 valandų intervalą.
Šalutinis poveikis
Imuninė sistema: odos išbėrimas, niežulys, paraudimas, dermatitas, dilgėlinė, hipertermijos, angioneurozinė edema, anafilaksinis šokas, eksudacinė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermolizė (Lyell sindromas), eozinofilija, sąnarių skausmas, pykinimo, bronchų spazmas.
Kraujo sistemos ir limfinės sistemos dalis: leukopenijos, agranulocitozės, neutropenijos atvejai; limfopenija, hemolizinė anemija, aplastinė anemija, trombocitopenija / trombocitozė, hipoprotrombinemija, hematokrito sumažėjimas, protrombino laiko pailgėjimas, pancitopenija.
Virškinimo trakto dalis: anoreksija, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pseudomembraninio kolito simptomai, kurie gali pasireikšti gydymo metu arba po jo, ilgalaikiam vartojimui, gali sukelti disbakteriozę, virškinimo trakto kandidozę (įskaitant kandidatinis stomatitas). Atskirais atvejais padidėjo ALT ir AST ir šarminės fosfatazės, ypač retai - trumpalaikis hepatitas ir cholestazinis gelta, hiperbilirubinemija.
Šlapimo sistemos dalis: sutrikusi inkstų funkcija (padidėjęs karbamido azoto kiekis kraujyje, hipercreatininemija); tokiais atvejais vaisto dozė sumažinama, o gydymas atliekamas kontroliuojant šių rodiklių dinamiką. Retai pranešta apie intersticinį nefritą ir kitus inkstų funkcijos sutrikimus (nefropatiją, inkstų papilės nekrozę, inkstų nepakankamumą).
Neurologiniai sutrikimai: galvos skausmas, galvos svaigimas, parestezija, nerimas, susijaudinimas, hiperaktyvumas, traukuliai.
Reakcijos injekcijos vietoje: skausmas, induracija, injekcijos vietos patinimas, intraveninio vartojimo metu atsiradę flebito atvejai.
Kiti šalutiniai poveikiai: bendras silpnumas, šviesiai oda, tachikardija, kraujavimas. Retais atvejais gali pasireikšti anogeninė niežulys, lytinių organų kandidozė ir vaginitas. Teigiamas Coombs testas. Ilgai vartojant gali atsirasti superinfekcija, kurią sukelia vaistams atsparūs patogenai.
Perdozavimas
Parenterinis nepagrįstai didelių vaisto dozių vartojimas gali sukelti galvos svaigimą, paresteziją ir galvos skausmą. Perdozavus cefazolino ar kumuliaciją pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, gali pasireikšti neurotoksinis poveikis, padidėjęs traukulių pasirengimas, apibendrinti kloniniai-toniniai traukuliai, vėmimas ir tachikardija.
Gydymas: nutraukti vaisto vartojimą, jei reikia - atlikti prieštraukulinį, desensibilizuojantį gydymą. Sunkios perdozavimo atveju rekomenduojama palaikyti terapiją ir stebėti hematologinę, inkstų, kepenų funkciją ir kraujo krešėjimo sistemą, kol paciento būklė bus stabilizuota. Vaistas išsiskiria iš hemodializės; peritoninė dializė yra mažiau veiksminga.
Sąveika su kitais vaistais
Nerekomenduojama vartoti kartu su antikoaguliantais ir diuretikais, įskaitant furosemidas, etakrynino rūgštis (kartu vartojant su cilindro diuretikais, blokuojama cefazolino kanalų sekrecija).
Antibakterinio poveikio sinergizmas stebimas kartu su aminoglikozidiniais antibiotikais. Aminoglikozidai padidina inkstų pažeidimo riziką. Farmaciškai nesuderinamas su aminoglikozidais (tarpusavio inaktyvacija). Vaistas neturėtų būti maišomas į tą patį infuzinį buteliuką su kitais antibiotikais (cheminis nesuderinamumas).
Mažėja vaisto išsiskyrimas, o paskyrimas su probenitsidu. Narkotikai, blokuojantys tubuliarinę sekreciją, sulėtina išsiskyrimą, padidina koncentraciją kraujyje ir padidina toksinių reakcijų riziką.
Sefazolinas yra nesuderinama su narkotikų, kurių sudėtyje yra amikacino, amobarbitalio natrio, bleomicino sulfato, kalcio gluceptate, kalcio gliukonato, cimetidino hidrochlorido, kolistimetat natrio, eritromicinas gluceptate, Kanamicinas sulfato, oksitetraciklino hidrochlorido, pentobarbitalio natrio, polimiksino B sulfato ir tetraciklino hidrochlorido.
Naudojant tuo pačiu metu galima naudoti etanolio disulfiramo tipo reakcijas.
Gali pasireikšti kryžminė reakcija tarp cefazolino ir penicilino preparatų.
Cefazolinas gali sumažinti gydomąjį BCG vakcinos, vidurių šiltinės vakcinos poveikį, todėl šio derinio nerekomenduojama.
Saugos priemonės
Pacientai, sergantys alerginėmis reakcijomis penicilinais, karbapenemais, gali padidinti jautrumą cefalosporino antibiotikams, todėl turėtumėte žinoti, kad gali atsirasti kryžminių alerginių reakcijų.
Gydymo cefazolinu metu galima gauti teigiamus (tiesioginius ir netiesioginius) Coombs mėginius ir klaidingą teigiamą šlapimo reakciją į gliukozę. Vaistas neturi įtakos glikozės testų, atliktų naudojant fermentų metodus, rezultatams. Skiriant vaistą, gali pablogėti virškinimo trakto ligos, ypač kolitas.
Gydymas antibakteriniais vaistais, ypač sunkiomis ligomis senyvo amžiaus žmonėms, taip pat silpniems pacientams, vaikams, gali sukelti su antibiotikais susijusį viduriavimą, kolitą, įskaitant pseudomembraninį kolitą. Todėl, jei viduriavimas pasireiškia gydymo cefazolinu metu arba po jo, būtina pašalinti šias diagnozes, įskaitant pseudomembraninį kolitą. Kefazolino vartojimą reikia nutraukti esant sunkiam ir (arba) sumaišytiems su kraujo viduriavimu ir atlikti tinkamą gydymą. Jei nėra reikalingo gydymo, gali pasireikšti toksinis megakolonas, peritonitas ir šokas.
Dozės koreguoti geriatrijos pacientams, kuriems yra normali inkstų funkcija, nebūtina.
Cefazolino negalima vartoti intratekaliai dėl galimų centrinės nervų sistemos toksinių reakcijų, įskaitant traukulius.
Pacientams, kuriems yra sutrikusi sintezė arba vitamino K trūkumas (pvz., Lėtinė kepenų liga, inkstų liga, senatvė, prasta mityba, ilgalaikis antibiotikų gydymas) ir ilgą laiką gydant antikoaguliantais prieš cefazolino vartojimą, reikia kontroliuoti protrombino laiką.
Vartojant į veną hipotoninius tirpalus, naudojant injekcinį vandenį kaip tirpiklį, gali susidaryti hemolizė.
Viename 500 mg Cefazolin-Belmed buteliuke yra 1,05 mmol (24,1 mg) natrio. Viename 1000 mg Cefazolin-Belmed buteliuke yra 2,1 mmol (48,2 mg) natrio. Tai turėtų būti atsižvelgiama žmonėms, kontroliuojantiems natrio kiekį (mažai natrio turinčio dietos).
Naudoti vaikams. Vaistas neskiriamas neišnešiotiems kūdikiams ir vaikams iki 1 mėn.
Poveikis gebėjimui vairuoti motorines transporto priemones ir kitas potencialiai pavojingas mašinas. Vairuojant automobilius ir kitus potencialiai pavojingus įrenginius reikia imtis atsargumo priemonių dėl traukulių.
Išleidimo forma
Laikymo sąlygos
Vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės ir šviesos, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Cefazolinas
Šį ir daug kitų narkotikų galite įsigyti mūsų partnerių svetainėje.
Patvirtinta
Ukrainos sveikatos tvarka
10/01/2009 № 701
Registras įrodymų
UA / 2132/01/01,
Nr. UA / 2132/01/02.
Instrukcija
dėl medicininio vaisto vartojimo
Cefazolinas
Cefazolino sudėtis:
veiklioji medžiaga: cefazolinas;
Viename butelyje yra cefazolino natrio druskos, sterilios cefazolino - 0,5 g arba 1,0 g.
Dozės forma.
Milteliai injekciniam tirpalui.
Farmakoterapinė grupė.
Antibakterinės medžiagos sisteminiam naudojimui. Beta-laktamo antibiotikai. Pirmosios kartos cefalosporinai. ATC kodas J01D В04.
Klinikinės charakteristikos.
Indikacijos.
Infekcijos, kurias sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai: kvėpavimo takų infekcijos; infekcinės virškinimo sistemos; odos ir minkštųjų audinių infekcijos; tulžies takų infekcijos; kaulų ir sąnarių infekcijos; septicemija, endokarditas; infekcijos prevencija operacijos metu.
Kontraindikacijos.
Padidėjęs jautrumas cefazolinui ir kitiems cefalosporino preparatams, taip pat penicilinams; nėštumas (išskyrus atvejus, kai jis naudojamas dėl sveikatos priežasčių), žindymo laikotarpis; Negalima taikyti vaikams iki 1 mėn. Ir priešlaikiniams kūdikiams.
Dozavimas ir vartojimas.
Prieš pradedant gydymą cefazolinu, būtina pašalinti paciento padidėjusį jautrumą antibiotikui atliekant odos testą.
Cefazolinas švirkščiamas į raumenis arba į veną.
Cefazolino negalima vartoti intratekaliai!
Dozavimas
Įprasta suaugusiųjų dozė
Kas 12 valandų
Infekcijos, kurias sukelia jautrūs gramteigiami mikroorganizmai
nuo 250 mg iki 500 mg
Ūminės nekomplikuotos šlapimo takų infekcijos
Kas 12 valandų
Sunkios ir sunkios infekcijos
nuo 500 mg iki 1 g
Kas 6-8 val
* Cefazolinas retai vartojamas 12 g per parą. Pooperacinės infekcijos profilaktikai 1 g cefazolino skiriama 30-60 minučių prieš operaciją; chirurginės operacijos, trunkančios 2 valandas ar ilgiau, metu - papildomai 0,5-1 g operacijos metu ir 0,5-1 g kas 6-8 valandas per dieną po operacijos.
Suaugusieji, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Rekomenduojamos dozės: kai kreatinino klirensas yra 55 ml / min. Ir daugiau, dozės koreguoti nereikia; kai kreatinino klirensas yra 35–54 ml / min., taip pat nereikia koreguoti vienkartinės dozės, tačiau intervalas tarp injekcijų turėtų būti ne trumpesnis kaip 8 valandos; kai kreatinino klirensas yra 11-34 ml / min., viena dozė yra lygi pusei standartinės vienkartinės dozės, intervalas tarp injekcijų yra 12 valandų; kai kreatinino klirensas yra 10 ml / min. arba mažesnis, vienkartinė dozė yra lygi pusei standartinės vienkartinės dozės, o intervalas - 18-24 val. Visos rekomenduojamos dozės skiriamos po to, kai buvo pradėta pradinė dozė, kurios pasirinkimas priklauso nuo infekcijos tipo ir sunkumo (žr. Aukščiau). Gydymas atliekamas dializės metu (žr. Skyrių „Farmakokinetika“). Senyviems pacientams skiriamos dozės, kaip ir suaugusiems (kuriems yra normali inkstų funkcija). Vaikai, vyresni nei 1 mėn., Vaistas skiriamas per parą 25-50 mg / kg kūno svorio, sunkios infekcijos - 100 mg / kg. Vaikų paros dozė turėtų būti padalinta į lygias dalis 3-4 injekcijoms.
Didžiausia paros dozė vaikams yra 100 mg / kg kūno svorio.
25 mg / kg per parą, padalintas į 3 dozes
25 mg / kg per parą, padalytą į 4 dozes
Apytikslė vienkartinė dozė (kas 8 valandas)
Kiekis, reikalingas 125 mg / ml praskiedimui
Apytikslė vienkartinė dozė (kas 6 valandas)
Kiekis, reikalingas 125 mg / ml praskiedimui
50 mg / kg per parą, suskirstytą į 3 dozes
50 mg / kg per parą, suskirstytą į 4 dozes
Apytikslė vienkartinė dozė (kas 8 valandas)
Skiedimui reikalingas tūris yra 225 mg / ml
Apytikslė vienkartinė dozė (kas 6 valandas)
Skiedimui reikalingas tūris yra 225 mg / ml
Vaikams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozavimo režimas koreguojamas atsižvelgiant į kreatinino klirenso vertes. Jei kreatinino klirensas yra 70-40 ml / min., 60% vidutinės paros dozės skiriama ir švirkščiama tarp 12 valandų injekcijų. Jei kreatinino klirensas yra 40-20 ml / min., 25% vidutinės paros dozės skiriama 12 valandų intervalui tarp injekcijų. Vaikai, kurių kreatinino klirensas yra 20-5 ml / min., Yra skiriami 10% vidutinės paros dozės kas 24 valandas. Visos rekomenduojamos dozės skiriamos po pradinės dozės.
Injekcinių ir infuzinių tirpalų paruošimas.
Į raumenis ar į veną 0,5 g injekcinio tirpalo ištirpinama 2 ml injekcinio vandens, 1 g 4 ml injekcinio vandens. Skiriant į veną boliusą, gautas tirpalas skiedžiamas 5 ml injekcinio vandens, po to lėtai švirkščiamas per 3-5 minutes. Į veną lašinamas vaistas yra praskiedžiamas 50-100 ml 5% arba 10% gliukozės tirpalo, 0,9% natrio chlorido tirpalo, 5% gliukozės tirpalo Ringerio tirpale su injekciniu laktatu, Ringerio injekcinis tirpalas su laktatu arba be jo, 0, 9%, 0,45% arba 0,2% natrio chlorido tirpalo 5% gliukozės injekciniame tirpale. Praskiedus buteliukus stipriai kratomi, kol visiškai ištirps.
Nepageidaujamos reakcijos.
Naudojant vaistą Cefazolin, gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:
alerginės reakcijos: odos išbėrimas (dėmėtas-papulinis, rožinis), niežulys, dilgėlinė, dermatitas, karščiavimas, hiperemija, labai retai - anafilaksija (įskaitant bronchų spazmą, kraujospūdžio sumažėjimą), Quincke edema, eozinofilija, serumo liga, daugiaformė, daugiaformė, daugiaformė, enemaphilia Stevens-Johnson, toksinė epidermio nekrolizė;
virškinimo trakto dalis: pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, burnos kandidozė, anoreksija. Yra galimybė išsivystyti antibiotikams būdingo kolito (gali sukelti Clostridium difficile ir pasireiškia pseudomembraniniu kolitu);
kepenų ir tulžies sistemos pusėje: cholestazė, hepatitas;
iš hematopoetinės sistemos: grįžtama leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, anemija (aplastinė, hemolizinė), agranulocitozė, pancitopenija;
inkstų ir urogenitalinės sistemos dalis: intersticinis nefritas, nefropatija, inkstų funkcijos sutrikimas, inkstų nepakankamumas, išorinių lytinių organų niežėjimas, perianalinis niežulys, lytinių organų kandidozė, vaginitas;
laboratoriniai tyrimai: grįžtamasis AST, ALT, šarminės fosfatazės padidėjimas, bilirubino, LDH padidėjimas, karbamido ir kreatinino kiekio padidėjimas, protrombino laiko padidėjimas;
vietinės reakcijos: flebitas, vartojamas į veną, skausmas, vartojamas į raumenis, tankinimas;
kiti: odos padorumas, superinfekcijos vystymasis, tachikardija, hiperaktyvumas, kraujavimas.
Perdozavimas
Parenterinis vartojimas didelėmis dozėmis, viršijančiomis rekomenduojamas dozes, gali sukelti galvos svaigimą, paresteziją ir galvos skausmą. Perdozavus vaistą arba jo kumuliaciją pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, gali pasireikšti neurotoksinis poveikis, padidėjęs traukulių pasirengimas, apibendrinti kloniniai-toniniai traukuliai, vėmimas ir tachikardija. Perdozavimo atveju vaistas turi būti atšauktas, jei reikia, gydyti prieštraukuliniais vaistais. Jei atsiranda toksiškų reakcijų pacientams, taip pat Cefazolin perdozavimo požymių, vaisto pašalinimas iš organizmo gali būti pagreitintas hemodializės būdu. Šiuo atveju peritoninė dializė bus neveiksminga.
Naudojimas nėštumo ar žindymo laikotarpiu.
Naudojimas nėštumo metu yra išskirtiniais atvejais dėl sveikatos priežasčių, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Jei reikia, vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Vaikai
Vaistas nėra skiriamas vaikams iki 1 mėn. Ir priešlaikiniams kūdikiams.
Taikymo ypatybės.
Prieš pradedant gydymą cefazolinu, reikia nustatyti, ar pacientui anksčiau pasireiškė padidėjusio jautrumo reakcija į cefalosporinus, penicilinus ar kitus vaistus. Su alergijos narkotikų vystymuisi nutraukti; esant sunkioms ūminėms alerginėms reakcijoms gali reikėti skirti epinefrino (adrenalino) ir kitas neatidėliotinas priemones. Tarp penicilinų ir cefalosporinų yra dalinis kryžminis jautrumas. Pranešta apie sunkias padidėjusio jautrumo reakcijas (įskaitant anafilaksiją) abiem vaistams. Visiems pacientams, turintiems bet kokio tipo alerginę reakciją, ypač vaistus, reikia atidžiai skirti antibiotikus.
Cefalosporinai gali absorbuotis eritrocitų membranų paviršiuje ir sąveikauti su antikūnais prieš vaistą. Tai gali lemti klaidingus teigiamus Coombs testus (pvz., Naujagimiams, kurių motinos vartojo cefazoliną) ir labai retai išsivysto hemolizinė anemija. Ši reakcija gali sukelti kryžminį reaktingumą su penicilinu.
Cefazolinas gali iškreipti cukraus kiekio šlapime nustatymo rezultatus ne fermentiniais metodais. Pacientams, sergantiems virškinimo trakto ligomis (ypač kolitu), reikia atidžiai skirti Cefazolin. Buvo pranešta apie pseudomembraninio kolito išsivystymą, naudojant beveik visus plataus spektro antibiotikus, todėl labai svarbu apsvarstyti tokią diagnozę pacientams, sergantiems viduriavimu, atsiradusiu vartojant antibiotikus. Viduriavimas gali svyruoti nuo lengvo iki gyvybei pavojingo; švelnesnėmis formomis paprastai pakanka sustabdyti vaisto vartojimą. Esant vidutinio sunkumo ir sunkioms formoms, reikia imtis atitinkamų priemonių. Ilgalaikis arba pakartotinis cefazolino vartojimas gali sukelti pernelyg didelio nejautrų mikroorganizmų augimą, būtina atidžiai stebėti paciento būklę. Jei gydymo metu atsiranda superinfekcija, reikia imtis atitinkamų priemonių, ypač - periodiškai atlikti tyrimus
mikrofloros jautrumas vaistui. Kefazolino skiriant pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozę reikia sumažinti, kad būtų išvengta toksiškumo. Dozės koreguoti geriatrijos pacientams, kuriems yra normali inkstų funkcija, nebūtina. Neseniai vartojant seną cefazolino, ilgalaikio antikoagulianto gydymo, reikia stebėti protrombino indeksą. Intratekalinis vaistų vartojimas nerekomenduojamas. Buvo pranešta apie sunkias toksines centrinės nervų sistemos reakcijas, įskaitant traukulius.
Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant ar dirbant su kitais mechanizmais.
Nėra pranešimų.
Sąveika su kitais vaistais ir kitokia sąveika.
Cefazolino inkstų klirensas sumažėja tuo pačiu metu vartojant probenecidą, dėl to padidėja cefazolino koncentracija kraujyje. Narkotikų negalima vartoti kartu su antikoaguliantais, „kilpų“ diuretikais (furosemidu, etakrynine rūgštimi). Cefazolinas gali sukelti disulfiramą - panašias reakcijas, kai naudojamas kartu su etanoliu. Kartu ar paskui paskiriant kitus vaistus, turinčius nefrotoksinį poveikį (aminoglikozidai), padidėja toksinis poveikis inkstams, todėl būtina nuolat kontroliuoti jų funkciją. Gali pasireikšti kryžminė reakcija tarp cefazolino ir penicilino preparatų.
Farmakologinės savybės.
Farmakodinamika. Cefazolinas turi platų antimikrobinio (baktericidinio) poveikio spektrą. Kaip ir penicilinai, jis slopina bakterijų ląstelių sienelių biopolimerų sintezę. Aktyvus prieš gramteigiamus mikroorganizmus (Staphylococcus spp., Gaminant ir nesukuriant penicilinazės, dauguma Staphylococcus spp., Įskaitant pneumokokus, padermės), gramnegatyvūs mikroorganizmai (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Aforistai, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Haemophelus flexneri). Antibiotikams atsparūs Proleus (P. morgani, P. vulgaris, R. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
Farmakokinetika.
Skiriant į raumenis, vaistas greitai absorbuojamas, maksimali koncentracija kraujyje pasiekia po 1 valandos ir išlieka veiksminga koncentracija kraujo plazmoje 8-12 valandų. Daugiausia (apie 90%) išsiskiria per inkstus nepakitusios formos. Jis įsiskverbia per placentos barjerą į amniono skysčio ir laido kraują. Labai maža koncentracija randama motinos piene. Vaistas gerai prasiskverbia per uždegimo sinovialinę membraną, į sąnarių ertmes ir praktiškai neprasiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą. Įvedus didesnę koncentraciją kraujyje, tačiau vaistas išsiskiria greičiau (pusinės eliminacijos laikas - apie 2 val.). Peritoninės dializės metu (2 l / val.), Naudojant tirpalą, kurio koncentracija yra 50 mg / l ir 150 mg / l, po 24 valandų vidutinė koncentracija plazmoje yra atitinkamai 10 μg / ml ir 30 μg / ml.
Farmacinės savybės.
Pagrindinės fizinės ir cheminės savybės: balti arba beveik balti milteliai, labai higroskopiški.
Nesuderinamumas. Vieno švirkšto ar vienos infuzijos sistemos negalima maišyti su Cefazolin vaisto tirpalu su kitais antibiotikais.
Galiojimo pabaigos data.
3 metai.
Laikymo sąlygos
Originalioje pakuotėje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Pakuotė.
0,5 g arba 1,0 g buteliukuose; 10 butelių pakuotėje.
Atostogų kategorija.
Pagal receptą.
Gamintojas.
OJSC Kievmedpreparat.
Vietos Ukraina, 01032, Kijevas, g. Saksaganskogo, 139.