Šiame straipsnyje galite perskaityti Cetirizine vaisto vartojimo instrukcijas. Pateiktos svetainės lankytojų apžvalgos - šio vaisto vartotojai, taip pat gydytojų specialistų nuomonės apie cetirizino vartojimą jų praktikoje Didelis prašymas aktyviau įtraukti atsiliepimą apie narkotikus: vaistas padėjo arba nepadėjo atsikratyti ligos, kokių komplikacijų ir šalutinių poveikių buvo pastebėta, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Cetirizino analogai esant turimiems struktūriniams analogams. Naudojamas dilgėlinės, pollinozės ir kitų alergijos apraiškų gydymui suaugusiems, vaikams ir nėštumo bei žindymo laikotarpiu. Vaisto sudėtis.
Cetirizinas yra konkurencinis histamino antagonistas, hidroksizino metabolitas, blokuojantis H1-histamino receptorius. Neleidžia vystytis ir palengvina alerginių reakcijų eigą, turi antipruritinių ir anti-eksudacinių veiksmų. Jis veikia ankstyvą alerginių reakcijų stadiją, riboja uždegiminių mediatorių išsiskyrimą vėlyvoje alerginės reakcijos stadijoje, sumažina eozinofilų, neutrofilų ir bazofilų migraciją. Sumažina kapiliarinį pralaidumą, neleidžia vystytis audinių edemai, mažina lygiųjų raumenų spazmus.
Pašalina odos reakciją į histamino, specifinių alergenų, taip pat aušinimo (su šaltu dilgėliniu).
Praktiškai nėra antikolinerginių ir antiserotonino veiksmų. Terapinės dozės beveik nekelia raminamojo poveikio. Veikiant po vienkartinės 10 mg cetirizino dozės - po 20 minučių (50% pacientų) ir po 60 minučių (95% pacientų) trunka ilgiau nei 24 valandas, o gydymo cetirizinu metu toleruojamas antihistamininis poveikis. Nutraukus gydymą, poveikis trunka iki 3 dienų.
Sudėtis
Cetirizino dihidrochlorido + pagalbinės medžiagos.
Farmakokinetika
Greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maistas neturi įtakos absorbcijos išsamumui (AUC), tačiau jis pailgina laiką, kol pasieks Cmax 1 valandą, ir sumažina Cmax vertę 23%. Jis mažais kiekiais kepenyse metabolizuojamas O-dealkilinimo būdu su farmakologiškai neaktyviu metabolitu (skirtingai nuo kitų H1-histamino receptorių blokatorių, metabolizuotų kepenyse, dalyvaujant citochromo P450 sistemai). Nesumažinta. 2/3 vaisto išsiskiria nepakitę per inkstus ir apie 10% - žarnyne. Įsiskverbia į motinos pieną.
Indikacijos
- sezoninis ir daugiametis alerginis rinitas ir konjunktyvitas (niežėjimas, čiaudulys, rinorėja, ašarojimas, konjunktyvinės hiperemija);
- dilgėlinė (įskaitant lėtinę idiopatinę dilgėlinę);
- šienligė (pollinozė);
- niežulys;
- angioedema (angioedema);
- niežėjęs alerginis dermatitas (įskaitant atopinį dermatitą, neurodermitą).
Išleidimo formos
10 mg dengtos tabletės.
Geriamojo vartojimo lašai.
Naudojimo ir dozavimo instrukcijos
Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams rekomenduojama vartoti 10 mg (1 tabletė) cetirizino, pageidautina vakare.
6–12 metų vaikai, sveriantys mažiau nei 30 kg 5 mg (1/2 tabletės) vakare; vakare sveria daugiau kaip 30 kg - 10 mg (1 tabletė). Jūs galite vartoti 5 mg (1/2 tabletės) 2 kartus per parą (ryte ir vakare).
Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams rekomenduojama vartoti 10 mg (10 ml (2 kaušelių)) cetirizino, pageidautina vakare.
Vaikams nuo 2 iki 12 metų, sveriantiems mažiau nei 30 kg, reikia skirti 5 ml (1 kaušelis); vakare sveria daugiau kaip 30 kg - 10 ml. Galima priimti 5 ml (1 išmatuotas šaukštas) 2 kartus per dieną (ryte ir vakare).
Suaugusiems ir paaugliams, vyresniems nei 12 metų, rekomenduojama vartoti 10 mg (20 lašų) cetirizino, pageidautina vakare.
Vaikams nuo 1 iki 2 metų reikia skirti 2,5 mg (5 lašus), 2 kartus per dieną; 2-6 metų amžiaus - 2,5 mg (5 lašai) 2 kartus per dieną (ryte ir vakare) arba 5 mg (10 lašų) vakare; 6-12 metų amžiaus, 5 mg (10 lašų) 2 kartus per dieną (ryte ir vakare) arba 10 mg (20 lašų) vakare.
Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, rekomenduojama dozė turėtų būti sumažinta 2 kartus.
Nenormalaus kepenų funkcijos atveju dozė turi būti parenkama individualiai, ypač atsargiai - kartu su inkstų nepakankamumu.
Senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija yra normali, nereikia.
Sezoniniam alerginiam rinitui suaugusiųjų gydymo trukmė paprastai yra nuo 3 iki 6 savaičių, o trumpalaikis poveikis alergenui pakanka 1 savaitę. Vaikų, vyresnių nei 6 metų, gydymo trukmė yra nuo 2 iki 4 savaičių, o trumpalaikis poveikis alergenui pakanka 1 savaitę.
Tabletės vartojamos per burną, neatsižvelgiant į valgį, ne kramtomos ir suspaudžiamos pakankamu kiekiu skysčio, pageidautina vakare.
Šalutinis poveikis
- burnos džiūvimas;
- dispepsija;
- galvos skausmas;
- mieguistumas;
- nuovargis;
- galvos svaigimas;
- susijaudinimas;
- migrena;
- odos bėrimas;
- angioedema;
- dilgėlinė;
- niežulys
Kontraindikacijos
- sunki inkstų liga;
- nėštumas;
- žindymas (žindymas);
- padidėjęs jautrumas vaistui.
Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu
Vaistas yra kontraindikuotinas naudoti nėštumo metu. Jei reikia, žindymo laikotarpis turėtų būti sprendžiamas paskirstant vaistus žindymo laikotarpiu.
Vartojimas senyviems pacientams
Atsargiai kreipkitės į senyvo amžiaus pacientus.
Naudoti vaikams
Vaistas lašų pavidalu, skiriamas peroraliniam vartojimui, skirtas vaikams nuo 1 metų amžiaus.
Sirupo pavidalo vaistas skirtas vaikams nuo 2 metų amžiaus.
Tabletės formos vaistas skirtas vaikams nuo 6 metų amžiaus.
Specialios instrukcijos
Nerekomenduojama tuo pačiu metu vartoti centrinės nervų sistemos slopinančių vaistų.
Atsižvelgiant į narkotikų fone neturėtų būti naudojamas etanolis (alkoholis).
Nurodant vaistą pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, reikia atsižvelgti į tai, kad 1 tabletė atitinka mažiau nei 0,01 XE, 10 ml sirupo (2 kaušeliai) yra 3,15 g sorbitolio (800 mg fruktozės), o tai atitinka 0,026 XE.
Atsižvelgiant į glicerolio, propilenglikolio, metil-4-hidroksibenzoato, propilo 4-hidroksibenzoato kiekį sirupo sudėtyje, galvos skausmas, virškinimo trakto sutrikimai, bronchų spazmas ir dilgėlinė yra galimos, kai vartojama didelė dozė.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus
Narkotikų vartojimo laikotarpiu būtina susilaikyti nuo potencialiai pavojingų veiklų, kurioms reikia didesnės koncentracijos ir psichomotorinio greičio.
Narkotikų sąveika
Kliniškai reikšminga cetirizino sąveika su kitais vaistais nenustatyta.
Bendras vartojimas su teofilinu (400 mg per parą) sumažina bendrą cetirizino klirensą (teofilino kinetika nesikeičia).
Cetirizino analogai
Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintz;
- Zyrtec;
- Zodakas;
- Letizen;
- Parlazin;
- Cetirizine Hexal;
- Cetirizine Teva;
- Cetirizino dihidrochloridas;
- Cetirinax;
- Tsetrinas.
Gydomojo poveikio analogai (dilgėlinės gydymo priemonės):
- Allerfex;
- Asmol 10;
- Astemizolis;
- Berlicort;
- Vero Loratadin;
- Hidrokortisonas;
- Histaglobinas;
- Hisalong;
- Histafinas;
- Decortinas;
- Deksametazonas;
- Zaditen;
- Zyrtec;
- Zodakas;
- Kalcio chloridas;
- Kenacourt;
- Kestin;
- Clargothil;
- Claridol;
- Clarosens;
- Claritin;
- Clarifer;
- Klarotadinas;
- Clemastine;
- Xisal;
- Lomilan;
- Loratadinas;
- Lordaestin;
- Lorindenas;
- Mibironas;
- Narasitas;
- Oxycort;
- Parlazin;
- Prednizolonas;
- Primalanas;
- Rivtagil;
- Sinodermas;
- Soventol;
- Suprastinas;
- Suprastinex;
- Tavegil;
- Telfastas;
- Tyrloras;
- Tranexam;
- Trexil;
- Phenystyle;
- Fencarolis;
- Fortecortinas;
- Hilak Forte;
- Celestonas;
- Cetirinax;
- Tsetrinas;
- Erolinas.
Cetirizinas
Cetirizinas yra antihistamininis vaistas, turintis ilgesnį antialerginį poveikį. Vaistas priklauso naujausios kartos antihistamininiams vaistams ir yra konkurencingas histamino antagonistas ir H1-histamino receptorių blokatorius.
Šiame straipsnyje mes apsvarstysime, kodėl gydytojai paskiria cetiriziną, įskaitant vaisto vartojimo instrukcijas, analogus ir kainas vaistinėse. Pastabose galima perskaityti tikrą žmonių, kurie jau pasinaudojo cetirizinu, atsiliepimus.
Sudėtis ir išleidimo forma
Cetirizinas tiekiamas keliomis dozavimo formomis:
- Vidiniam naudojimui skirti lašai turi 10 mg Cetrizine ir pagalbinių medžiagų - benzenkarboksirūgšties, natrio acetato trihidrato, distiliuoto vandens, propilenglikolio, glicerino. Buteliuke gali būti 10 arba 20 ml lašų.
- Tabletės yra pailgos formos ir baltos spalvos. Kiekvienoje tabletėje yra 10 mg cetirizino dihidrochlorido ir pagalbinių medžiagų grupės - mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, titano dioksidas.
- Vidiniam naudojimui skirtas sirupas yra 10 mg pagrindinės medžiagos ir daugelis pagalbinių - sorbitolio, sacharino natrio, metilparahidroksibenzoato, propilo parahidroksibenzoato, bananų aromato, acto rūgšties, glicerolio, propilenglikolio, natrio acetato.
Klinikinė-farmakologinė grupė: histamino H1 receptorių blokatorius. Antialerginis vaistas.
Ką padeda cetirizinas?
Taigi, cetirizinas yra skirtas kovoti su:
- Su šienligė (pollinozė).
- Niežulys.
- Angioedema.
- Niežta alerginė dermatozė.
- Kova su dilgėline, įskaitant lėtinę idiopatinę dilgėlinę.
- Sezoninis ir ištisus metus pasireiškiantis alerginis rinitas ir konjunktyvitas. Be to, šis vaistas padeda susidoroti su niežuliu, čiauduliais, rinorėja, ašaromis, konjunktyvinės hipertenzijos ir jos atsiradimu. d.
Farmakologinis poveikis
Pagal instrukcijas cetirizinas yra histamino H1 receptorių blokatorius, kuris turi ryškų antialerginį poveikį organizmui. Šio vaisto vartojimas rekomenduojamomis dozėmis beveik neturi anticholinerginių, antiserotoninovogo ir raminamųjų efektų. Šis vaistas per trumpiausią laiką palengvina alerginio proceso eigą ir taip pat užkerta kelią jo vystymuisi. Apžvalgos Cetirizinas rodo, kad vaistas turi antipruritinių ir priešgaisrinių veiksmų.
Beveik nėra antikolinerginių ir raminamųjų efektų. Poveikis stebimas po 1 valandos, didžiausias poveikis nustatomas po 4 valandų, o trukmė - 24 val. Veiksmas trunka 3 dienas po gydymo pabaigos. Dėl gydymo tolerancijos vaistui fone neatsiranda.
Naudojimo instrukcijos
Vaistą tablečių forma skiriama suaugusiems ir vaikams, vyresniems nei 12 metų, 1 tabletė per dieną, pageidautina vakare (prieš miegą).
- Vaikams nuo šešerių iki dvylikos metų, kurių kūno svoris yra mažesnis nei 30 kg, vakare vakaro pusė piliulės, kurios kūno svoris yra didesnis nei 30 kg - viena tabletė prieš miegą. Tabletę leidžiama padalyti du kartus (pusė piliuko ryte, pusė piliulės vakare).
Cetirizino sirupo instrukcija:
- 2–12 metų vaikams, kurių svoris mažesnis kaip 30 kg, dienos dozė sirupui neturi viršyti 5 ml, o svoris didesnis kaip 30 kg - 10 ml per dieną.
- Suaugusiesiems ir vaikams, vyresniems nei 12 metų, skiriama 10 ml sirupo per dieną.
„Cassirizine“ nurodymai:
- Cetirizino lašų pavidalu vartokite nuo 1 iki 2 metų vaikus, kurių dozė yra 2,5 mg (5 lašai) per dieną. Nuo 2 iki 6 metų amžiaus dozė yra 5 mg (10 lašų) per dieną. Nuo šešerių iki dvylikos metų amžiaus vaikai vartoja 10 mg (20 lašų) cetirizino vaistą arba analogą.
- Vaikai, vyresni nei dvylikos metų, ir suaugusieji paprastai vartoja 20 lašų (10 mg) per dieną. Vaistas vartojamas vakare.
Sezoninių alergijų gydymo trukmė yra 3-6 savaitės, trumpalaikės alergijos - 1 savaitė.
Rasta prisiekusio priešo MUSHROOM vinis! Nagai bus valomi per 3 dienas! Paimkite.
Cetirizinas
White plėvele dengtos baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos tabletės; ant skerspjūvio - šerdis yra balta arba beveik balta.
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, krospovidonas, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas.
Shell sudėtis: [hipromeliozė, talkas, titano dioksidas, makrogolis 4000] arba [sausa balta plėvele dengianti medžiaga, turinti hipromeliozės, talko, titano dioksido, makrogolio 4000].
10 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
10 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
10 vnt. - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
Konkurencinis histamino antagonistas, hidroksizino metabolitas, H blokai1-histamino receptorių. Neleidžia vystytis ir palengvina alerginių reakcijų eigą, turi antipruritinių ir anti-eksudacinių veiksmų. Jis veikia ankstyvą alerginių reakcijų stadiją, riboja uždegiminių mediatorių išsiskyrimą vėlyvoje alerginės reakcijos stadijoje, sumažina eozinofilų, neutrofilų ir bazofilų migraciją. Sumažina kapiliarinį pralaidumą, neleidžia vystytis audinių edemai, mažina lygiųjų raumenų spazmus.
Pašalina odos reakciją į histamino, specifinių alergenų, taip pat aušinimo (su šaltu dilgėliniu).
Praktiškai nėra antikolinerginių ir antiserotonino veiksmų. Terapinės dozės beveik nekelia raminamojo poveikio. Veikiant po vienkartinės 10 mg cetirizino dozės - po 20 minučių (50% pacientų) ir po 60 minučių (95% pacientų) trunka ilgiau nei 24 valandas, o gydymo cetirizinu metu toleruojamas antihistamininis poveikis. Nutraukus gydymą, poveikis trunka iki 3 dienų.
Greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, laikas pasiekti Cmaks Prarijus - 1 val. Maistas neturi įtakos absorbcijos išsamumui (AUC), tačiau jis pailgina laiką, kad pasiektų C valandą.maks ir sumažina C kiekįmaks 23%. Vartojant 10 mg dozę 1 kartą per parą 10 dienų, pusiausvyros koncentracija plazmoje yra 310 ng / ml ir pastebima 0,5–1,5 val. Ryšys su plazmos baltymais - 93% ir nekinta, kai cetirizino koncentracija yra nuo 25 iki 1000 ng / ml. Cetirizino farmakokinetikos parametrai skiriasi tiesiškai, skiriant 5-60 mg dozę. Vd - 0,5 l / kg. Mažais kiekiais kepenyse jis metabolizuojamas O-dealkilinimo būdu su farmakologiškai neaktyviu metabolitu (skirtingai nuo kitų H1-histamino receptoriai, metabolizuojami kepenyse, dalyvaujant citochromo P450 sistemai). Nesumažinta. 2/3 vaisto išsiskiria nepakitę per inkstus ir apie 10% - žarnyne.
Sistemos klirensas - 53 ml / min. T1/2 suaugusiems - 7-10 valandų, vaikams nuo 6 iki 12 metų - 6 val., vaikams nuo 2 iki 6 metų - 5 val., vaikams nuo 6 mėnesių iki 2 metų - 3 val.1/2 padidėjo 50%, sisteminis klirensas sumažėja 40% (sumažėjusi inkstų funkcija).
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas mažesnis kaip 40 ml / min.), Vaisto klirensas mažėja ir T1/2 pailgėja (todėl hemodializuojamiems pacientams bendras klirensas sumažėja 70% ir yra 0,3 ml / min / kg, o T1/2 jis pratęsiamas 3 kartus), todėl reikia atitinkamai keisti išdavimo režimą.
Pacientams, sergantiems lėtinėmis kepenų ligomis (hepatoceliulinė, cholestatinė ar tulžies pūslės cirozė), T t1/2 50% ir bendrojo klirenso sumažėjimas 40% (dozavimo režimo koregavimas reikalingas tik tuo pačiu metu sumažinus glomerulų filtracijos greitį). Įsiskverbia į motinos pieną.
- sezoninis ir daugiametis alerginis rinitas ir konjunktyvitas (niežėjimas, čiaudulys, rinorėja, ašarojimas, konjunktyvinės hiperemija);
- dilgėlinė (įskaitant lėtinę idiopatinę dilgėlinę);
- šienligė (pollinozė);
- angioedema (angioedema);
- niežtina alerginė dermatozė.
- sumažėjusi inkstų funkcija (kreatinino klirensas 30-49 ml / min);
- lėtinis inkstų nepakankamumas;
- vaikų amžius iki 6 metų;
- padidėjęs jautrumas cetirizinui, kitiems vaisto komponentams, hidroksizinui.
Rūpestingai: pažengęs amžius (galima sumažinti glomerulų filtraciją).
Viduje, nepriklausomai nuo valgio, ne kramtyti ir gerti daug skysčių, pageidautina vakare.
Suaugusieji ir vyresni kaip 6 metų vaikai (kurių kūno svoris yra didesnis kaip 30 kg) - 1 skirtukas. 1 kartą per dieną
Vaistas paprastai yra gerai toleruojamas. Šalutinis poveikis yra retas ir laikinas.
Virškinimo sistemos dalis: burnos džiūvimas, dispepsija.
Iš nervų sistemos: galvos svaigimas, galvos skausmas, mieguistumas, nuovargis, susijaudinimas, migrena.
Alerginės reakcijos: angioedema, odos išbėrimas, niežulys, dilgėlinė.
Simptomai (vartojant vieną 50 mg dozę): burnos džiūvimas, mieguistumas, šlapimo susilaikymas, vidurių užkietėjimas, nerimas, dirglumas.
Gydymas: skrandžio plovimas, simptominė terapija. Specifinis priešnuodis neatskleidžiamas. Hemodializė neveiksminga.
Vartojant kartu su teofilinu (400 mg per parą), sumažėja bendras cetirizino klirensas (teofilino kinetika nepasikeičia).
Myelotoksiniai vaistai padidina vaisto hematoksinį poveikį.
Kliniškai reikšmingos sąveikos su kitais vaistais (pseudoefedrinu, cimetidinu, ketokonazolu, eritromicinu, azitromicinu, diazepamu, glipizidu) nenustatyta.
Nerekomenduojama vartoti kartu su alkoholiu ir vaistais, kurie slopina centrinę nervų sistemą.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir kontrolės mechanizmus:
Gydymo laikotarpiu būtina susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuri reikalauja didesnės dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greitumo. Jei viršysite 10 mg paros dozę, greito reakcijos gali pablogėti.
Nerekomenduojama vartoti vaisto nėštumo metu. Nuo Cetirizinas patenka į motinos pieną, jis nėra skiriamas laktacijos metu.
Vaikai, vyresni kaip 6 metų (kurių kūno svoris didesnis kaip 30 kg) - 1 skirtukas. 1 kartą per dieną
Kontraindikuotinas vaikams iki 6 metų.
- sumažėjusi inkstų funkcija (kreatinino klirensas 30-49 ml / min);
- lėtinis inkstų nepakankamumas.
Laikyti vaistą sausoje, tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas - 2 metai.
Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui.
Cetirizinas (cetirizinas)
Turinys
Struktūrinė formulė
Rusijos vardas
Cetirizino medžiagos lotyniškas pavadinimas
Cheminis pavadinimas
[2- [4 - [(4-chlorfenil) fenilmetil] -1-piperazinil] etoksi] acto rūgštis (hidrochlorido pavidalu)
Bendroji formulė
Farmakologinė medžiagų grupė Cetirizinas
Nosologinė klasifikacija (ICD-10)
CAS kodas
Medžiagos savybės Cetirizinas
Piperazino darinys, balti kristaliniai milteliai, tirpūs vandenyje, molekulinė masė - 461,82.
Farmakologija
Cetirizinas yra hidroksizino metabolitas, priklauso konkurencinių histamino antagonistų ir blokų H grupei1-histamino receptorių.
Be antihistamininio poveikio, cetirizinas neleidžia vystytis ir palengvina alerginių reakcijų eigą: 10 mg 1 arba 2 kartus per parą dozė slopina vėlyvą eozinofilų agregacijos fazę pacientams, sergantiems alerginėmis reakcijomis, ir jungtį.
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Tyrimai su sveikais savanoriais parodė, kad cetirizinas, vartojamas 5 ar 10 mg dozėmis, labai slopina išbėrimo ir paraudimo reakciją į histamino įvedimą į odą didelėmis koncentracijomis, tačiau koreliacija su veiksmingumu nėra nustatyta. 6 savaičių trukmės placebu kontroliuojamame tyrime, kuriame dalyvavo 186 pacientai, sergantys alerginiu rinitu ir susijusiu plaučių ir vidutinio sunkumo bronchine astma, 10 mg cetirizino 1 kartą per parą sumažina rinito simptomus ir neturi įtakos plaučių funkcijai.
Šio tyrimo rezultatai patvirtina cetirizino saugumą pacientams, sergantiems lengva ir vidutinio sunkumo kūno alergija ir bronchine astma.
Placebu kontroliuojamame tyrime nustatyta, kad cetirizino vartojimas po 60 mg per parą 7 dienas nesukėlė kliniškai reikšmingo QT intervalo pailgėjimo. Cetirizino vartojimas rekomenduojamoje dozėje parodė, kad pacientų, kurie serga ištisus metus ir sezoniniu alerginiu rinitu, gyvenimo kokybė pagerėjo.
Vaikai 35 dienų tyrime, kuriame dalyvavo 5–12 metų pacientai, nenustatyta jokių imuniteto nuo cetirizino poveikio antihistaminui požymių. Normali odos reakcija į histaminą buvo atstatyta per 3 dienas po to, kai buvo nutrauktas vaisto kartotinis vartojimas.
7 dienų trukmės placebu kontroliuojamame cetirizino tyrime, kurio metu buvo gydoma sirupo forma, dalyvavo 42 pacientai, sulaukę 6-11 mėnesių, jo vartojimo saugumas. Cetirizinas buvo skiriamas 0,25 mg / kg doze 2 kartus per parą, kas maždaug atitinka 4,5 mg per parą (dozė buvo nuo 3,4 iki 6,2 mg per parą).
Vaikų nuo 6 iki 12 mėnesių vartojimas galimas tik pagal receptą ir griežtai prižiūrint gydytojui.
Cetirizino farmakokinetikos parametrai, vartojami 5–60 mg dozėmis, skiriasi tiesiškai.
Tmaks kraujo plazmoje yra (1 ± 0,5) h ir Cmaks - 300 ng / ml.
Farmakokinetiniai parametrai, pvz., Cmaks kraujo plazmoje ir AUC, yra vienodi. Maistas neturi įtakos visiškam cetirizino absorbcijai, nors jo greitis mažėja. Įvairių cetirizino dozavimo formų biologinis prieinamumas yra panašus.
Cetirizinas jungiasi su plazmos baltymais (93 ± 0,3). Vd sudaro 0,5 l / kg. Cetirizinas neturi įtakos varfarino prisijungimui prie baltymų.
Cetirizinas pirminio metabolizmo nėra.
T1/2 yra maždaug 10 val.
Vartojant 10 dienų cetirizino dozę 10 dienų, kumuliacija nebuvo stebima.
Maždaug 2/3 suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusios.
Specialios pacientų grupės
Senyvi žmonės 16 senyvų žmonių, kurių vienkartinė cetirizino dozė buvo 10 mg T1/2 padidėjo 50%, o klirensas buvo mažesnis 40%, palyginti su ne vyresnio amžiaus žmonėmis.
Mažesnis cetirizino klirensas pagyvenusiems pacientams greičiausiai atsiranda dėl šios kategorijos pacientų inkstų funkcijos sumažėjimo.
Inkstų nepakankamumas. Pacientams, sergantiems lengvu inkstų nepakankamumu (K kreatininas> 40 ml / min.), Farmakokinetikos parametrai yra panašūs į sveikų savanorių, kurių inkstų funkcija yra normali, parametrus.
Pacientai, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas ir pacientai, kuriems taikoma hemodializė (K kreatininas 10 ml / min., Reikia koreguoti dozavimo režimą); pagyvenę pacientai (su amžiumi susijęs glomerulų filtracijos sumažėjimas); epilepsija ir pacientai, kuriems pasireiškė padidėjęs traukuliai; pacientams, kurių veiksniai yra linkę į šlapimo susilaikymą (žr. „Atsargumo priemonės“); amžius iki 1 metų (lašų dozavimo forma); žindymo laikotarpis.
Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu
Analizuojant perspektyvius duomenis apie daugiau nei 700 nėštumo atvejų, nenustatyta jokių malformacijų, embrionų ir naujagimių toksiškumo susidarymo atvejų su aiškiu priežastiniu ryšiu su cetirizino vartojimu.
Eksperimentiniai tyrimai su gyvūnais neparodė tiesioginio ar netiesioginio cetirizino poveikio besivystančiam vaisiui nėštumo ir postnatalinio vystymosi metu.
Atlikti tinkami ir griežtai kontroliuojami cetirizino saugumo nėštumo metu tyrimai, todėl nėštumo metu jo negalima vartoti.
FDA - B. veiksmo kategorija vaisiui
Cetirizinas išsiskiria į motinos pieną - nuo 25 iki 90% jo koncentracijos plazmoje, priklausomai nuo laiko po vartojimo. Žindymo laikotarpiu vartojamas pasikonsultavus su gydytoju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaikui.
Vaisingumas Turimi duomenys apie poveikį žmogaus vaisingumui yra riboti, tačiau nenustatyta jokio neigiamo poveikio vaisingumui.
Cetirizino šalutinis poveikis
Klinikinių tyrimų metu gauti duomenys
Klinikinių tyrimų rezultatai parodė, kad cetirizino vartojimas rekomenduojamomis dozėmis sukelia nedidelį nepageidaujamą poveikį centrinei nervų sistemai, įskaitant mieguistumą, nuovargį, galvos svaigimą ir galvos skausmą. Kai kuriais atvejais buvo užfiksuota paradoksinė CNS stimuliacija.
Nors cetirizinas yra selektyvus periferinis blokatorius H1-receptorius ir beveik neturi antikolinerginio poveikio, pranešta apie pavienius urinavimo sunkumus, būsto sutrikimus ir burnos džiūvimą.
Pranešta apie nenormali kepenų funkciją, kartu su padidėjusiu kepenų fermentų kiekiu ir bilirubinu. Daugeliu atvejų nepageidaujami reiškiniai buvo nutraukti nutraukus cetiriziną.
Nepageidaujamų nepageidaujamų reakcijų sąrašas. Yra dvigubai aklai kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kuriais siekiama palyginti cetiriziną ir placebą ar kitus antihistamininius vaistus, naudojamus rekomenduojamomis dozėmis (10 mg 1 kartą per parą cetirizino), duomenis daugiau nei 3200 pacientų, kurių pagrindu galima atlikti patikimą analizę. saugos duomenų.
Remiantis kombinuotos analizės rezultatais, placebu kontroliuojamuose tyrimuose, naudojant cetiriziną 10 mg (n = 3260) ir placebu (n = 3061), buvo nustatytos tokios nepageidaujamos reakcijos, kurios buvo 1% ar daugiau.
Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: nuovargis - 1,63 ir 0,95%.
Nervų sistemos dalis: galvos svaigimas - 1,1 ir 0,98%; galvos skausmas - 7,42 ir 8%.
Virškinimo trakto dalis: pilvo skausmas - 0,98 ir 1,08%; burnos džiūvimas - 2,09 ir 0,82%; pykinimas - 1,07 ir 1,14%.
Dėl psichikos dalies: mieguistumas - 9,63 ir 5%.
Kvėpavimo sistemos dalis, krūtinės organai ir mediastinas: faringitas - 1,29 ir 1,34%.
Nors cetirizino grupės mieguistumo dažnis buvo didesnis nei placebo grupėje, dažniausiai šis nepageidaujamas reiškinys buvo lengvas arba vidutinio sunkumo. Kitais tyrimais atliktas objektyvus vertinimas patvirtino, kad cetirizino vartojimas rekomenduojamoje paros dozėje sveikiems jauniems savanoriams nedaro įtakos jų kasdieniniam aktyvumui.
Vaikai Placebu kontroliuojamuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 6–12 metų vaikai, nustatyta, kad cetirizino (n = 1656) ir placebo grupių (n = 1294) dažnumas buvo 1% ir didesnis.
Nuo virškinimo trakto: viduriavimas - 1 ir 0,6%.
Psichikos dalis: mieguistumas - 1,8 ir 1,4%.
Kvėpavimo sistemos dalis, krūtinės ir mediastino organai: rinitas - 1,4 ir 1,1%.
Bendrieji pažeidimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: nuovargis - 1 ir 0,3%.
Patirtis po registracijos
Be klinikinių tyrimų metu aprašytų ir pirmiau aprašytų nepageidaujamų reiškinių, po registracijos vartojant cetiriziną buvo pastebėtos šios nepageidaujamos reakcijos.
Nepageidaujami reiškiniai pateikiami žemiau MedDRA organų sistemos klasėse ir vystymosi dažnumu, remiantis cetirizino vartojimo po registracijos duomenimis.
Nepageidaujamų reiškinių dažnis nustatytas taip: labai dažnai (≥1 / 10); dažnai (≥1 / 100, ®
Cetirizinas (CETIRIZINE) - tablečių ir lašų naudojimo instrukcijos
Cetirizinas (CETIRIZINE) yra antialerginis vaistas.
Vaisto pavadinimas Cetirizinas (CETIRIZINE)
Foto narkotikas Cetirizinas
- Veiklioji medžiaga: cetirizino hidrochloridas (10 mg) (cetirizino hidrochloridas).
- Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, krospovidonas, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas, hipromeliozė, talkas, titano dioksidas, makrogolis 4000.
- Farmakoterapinė grupė - antialerginė medžiaga - H1-histamino receptorių blokatorius.
- ATX kodas: R06AE07.
- Formos išsiskyrimas: lašai peroraliniam vartojimui, geriamasis tirpalas, sirupas, padengtos tabletės, padengtos tabletės.
- Laikymo sąlygos: laikyti sausoje, apsaugotoje nuo šviesos ir vaikams nepasiekiamoje, ne aukštesnėje kaip + 25 ° C temperatūroje. Galiojimo laikas: 2 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės. Atidarius butelį, geriamasis vaistas lašų pavidalu turėtų būti vartojamas per 6 mėnesius sirupo pavidalu - per 3 mėnesius.
- Pardavimo sąlygos: vaistas yra patvirtintas naudoti kaip recepto priemonė.
- Gamintojas: Vertex, Rusija; Salyutas Pharma GmbH, Vokietija; Teva, Izraelis; Danafa Pharmaceutical Joint, Vietnamas; Replepharm, Makedonija.
Naudojimo indikacijos
Veiklioji medžiaga Cetirizinas yra standartinis antialerginis agentas, kurio paskirtis - slopinti histamino receptorių sužadinimą organizme, dėl kurio susilpnėja neįprastos kūno reakcijos į alergeną iš išorinės ar vidinės aplinkos.
Taigi, vaistinio preparato Cetirizine vartojimo indikacijos:
- niežulys;
- vidutinio sunkumo alergijos simptomai - rinorėja, regėjimo analizatoriaus konjunktyvinės membranos paraudimas, ašarojimas, niežulys gleivinėje, čiaudulys, rinitas;
- lėtinės ir idiopatinės dilgėlinės formos;
- dermatozė su anomaliu būdu;
- nuolatinis ir periodiškas rinitas;
- atopinis neurodermitas ir dermatitas;
- konjunktyvitas atopinis pobūdis ūminės formos;
- neaiškios genezės vizualinio analizatoriaus ligos su antroje pastraipoje aprašytomis apraiškomis;
- nežinomos kilmės odos ligos, niežulys, bėrimas ir paraudimas;
- neaiškios kilmės bėrimas;
- konjunktyvinių laivų ligos;
- nazofaringitas su rinorėjos simptomais ir gleivinės hiperemija ūminio alerginio tipo;
- pollinozė.
Kompleksinės terapijos metu cetirizinas vartojamas atopinei bronchų astmai gydyti.
CETIRIZIN (CETIRIZINE) naudojimo instrukcijos
Registracijos liudijimo turėtojas:
Dozės forma
Cetirizino forma, pakuotė ir sudėtis
Tabletės, plėvele dengtos baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos; ant skerspjūvio - šerdis yra balta arba beveik balta.
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, krospovidonas, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas.
Shell sudėtis: [hipromeliozė, talkas, titano dioksidas, makrogolis 4000] arba [sausa balta plėvele dengianti medžiaga, turinti hipromeliozės, talko, titano dioksido, makrogolio 4000].
10 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
10 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
10 vnt. - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
Farmakologinis poveikis
Konkurencinis histamino antagonistas, hidroksizino metabolitas, H blokai1-histamino receptorių. Neleidžia vystytis ir palengvina alerginių reakcijų eigą, turi antipruritinių ir anti-eksudacinių veiksmų. Jis veikia ankstyvą alerginių reakcijų stadiją, riboja uždegiminių mediatorių išsiskyrimą vėlyvoje alerginės reakcijos stadijoje, sumažina eozinofilų, neutrofilų ir bazofilų migraciją. Sumažina kapiliarinį pralaidumą, neleidžia vystytis audinių edemai, mažina lygiųjų raumenų spazmus.
Pašalina odos reakciją į histamino, specifinių alergenų, taip pat aušinimo (su šaltu dilgėliniu).
Praktiškai nėra antikolinerginių ir antiserotonino veiksmų. Terapinės dozės beveik nekelia raminamojo poveikio. Veikiant po vienkartinės 10 mg cetirizino dozės - po 20 minučių (50% pacientų) ir po 60 minučių (95% pacientų) trunka ilgiau nei 24 valandas, o gydymo cetirizinu metu toleruojamas antihistamininis poveikis. Nutraukus gydymą, poveikis trunka iki 3 dienų.
Farmakokinetika
Greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, laikas pasiekti Cmaks Prarijus - 1 val. Maistas neturi įtakos absorbcijos išsamumui (AUC), tačiau jis pailgina laiką, kad pasiektų C valandą.maks ir sumažina C kiekįmaks 23%. Vartojant 10 mg dozę 1 kartą per parą 10 dienų, pusiausvyros koncentracija plazmoje yra 310 ng / ml ir pastebima 0,5–1,5 val. Ryšys su plazmos baltymais - 93% ir nekinta, kai cetirizino koncentracija yra nuo 25 iki 1000 ng / ml. Cetirizino farmakokinetikos parametrai skiriasi tiesiškai, skiriant 5-60 mg dozę. Vd - 0,5 l / kg. Mažais kiekiais kepenyse jis metabolizuojamas O-dealkilinimo būdu su farmakologiškai neaktyviu metabolitu (skirtingai nuo kitų H1-histamino receptoriai, metabolizuojami kepenyse, dalyvaujant citochromo P450 sistemai). Nesumažinta. 2/3 vaisto išsiskiria nepakitę per inkstus ir apie 10% - žarnyne.
Sistemos klirensas - 53 ml / min. T1/2 suaugusiems - 7-10 valandų, vaikams nuo 6 iki 12 metų - 6 val., vaikams nuo 2 iki 6 metų - 5 val., vaikams nuo 6 mėnesių iki 2 metų - 3 val.1/2 padidėjo 50%, sisteminis klirensas sumažėja 40% (sumažėjusi inkstų funkcija).
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas mažesnis kaip 40 ml / min.), Vaisto klirensas mažėja ir T1/2 pailgėja (todėl hemodializuojamiems pacientams bendras klirensas sumažėja 70% ir yra 0,3 ml / min / kg, o T1/2 jis pratęsiamas 3 kartus), todėl reikia atitinkamai keisti išdavimo režimą.
Pacientams, sergantiems lėtinėmis kepenų ligomis (hepatoceliulinė, cholestatinė ar tulžies pūslės cirozė), T t1/2 50% ir bendrojo klirenso sumažėjimas 40% (dozavimo režimo koregavimas reikalingas tik tuo pačiu metu sumažinus glomerulų filtracijos greitį). Įsiskverbia į motinos pieną.
Cetirizinas - naudojimo instrukcijos, indikacijos, sudėtis, išsiskyrimo forma, šalutinis poveikis, analogai ir kaina
Cetirizinas yra antialerginis vaistas nuo histamino receptorių blokatorių grupės. Aktyvus cetirizino dihidrochlorido komponentas palengvina alergijos eigą, mažindamas jo simptomus. Vaistą gamina keletas Rusijos farmacijos bendrovių ir užsienio firmų. Perskaitykite įrankio naudojimo instrukcijas.
Sudėtis ir išleidimo forma
Cetirizinas (cetirizinas) yra trijų formų: tablečių, lašų ir heksalio sirupo. Jų sudėtis ir pakuotė:
Baltos apvalios tabletės
Skaidrus skystis su bananų kvapu
Cetirizino dihidrochlorido koncentracija, mg
Makrogolis, titano dioksidas, mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, talkas, koloidinis silicio dioksidas, krospovidonas, hipromeliozė, magnio stearatas
Natrio trihidrato acetatas, benzenkarboksirūgštis, vanduo, glicerolis, propilenglikolis
Bananų aromatizatorius, sorbitolis, acto rūgštis, glicerolis, natrio sacharinas, propilenglikolis, propilparahidroksibenzoatas, metilparahidroksibenzoatas, natrio acetatas
Pakuotėje yra 10 tablečių, 1, 2 arba 3 pakuotės pakuotėje su naudojimo instrukcija
Buteliukai po 10 arba 20 ml
75 arba 150 ml buteliukai su matavimo šaukštu
Farmakologinės savybės
Veiklioji vaisto medžiaga yra histamino antagonistas, hidroksizino metabolitas, blokuojantis histamino receptorius. Cetirizinas trukdo vystytis ir palengvina alergijos eigą, pasižymi antieksudatyviniu, antipruritiniu poveikiu. Priemonė veikia ankstyvą alerginių reakcijų pasireiškimo stadiją, nepalieka uždegiminių tarpininkų vėlesniame alergijos vystymosi etape.
Šio vaisto pagalba sumažėja neutrofilų, eozinofilų ir bazofilų migracija. Įrankis sumažina kapiliarų pralaidumą, neleidžia vystytis audinių edemai, pašalina lygiųjų raumenų spazmus. Vaistas pašalina odos reakcijas, įvedant specifinius alergenus, vėsinant (su šalto tipo dilgėline). Anticholinerginiai ir antiserotonino aktyvumai beveik nėra būdingi vaistui.
Terapinės cetirizino dozės nerodo raminamųjų reakcijų. Pusė valandos ar valandos po 10 mg vaisto vartojimo prasideda veiksmas, kuris trunka ilgiau nei dieną. Kursų gydymo priemonės nesukelia tolerancijos antihistamininiams vaistams. Baigus gydymą, veiksmingumas išlieka dar tris dienas. Veiklioji medžiaga greitai absorbuojama į kraujotaką, pasiekia maksimalią koncentraciją per valandą (maistas padidina greitį).
Cetirizinas yra 93% jungiasi su plazmos albuminu, metabolizuojamas kepenyse. Medžiaga nesikaupia, išsiskiria pro inkstus ir žarnyną nepakitusios formos. Pusinės eliminacijos laikas yra 3–10 valandų, tai priklauso nuo amžiaus - jis mažėja vaikams ir senyviems pacientams. Sumažėjus inkstų funkcijai, vaisto klirensas mažėja, lėtinėmis kepenų ligomis pailgėja pusinės eliminacijos laikas.
Naudojimo indikacijos
Pagal instrukcijas, vaistas yra skiriamas naudoti alerginių reakcijų vystymui. Nuorodos:
- niežulys;
- sezoninis ir ištisus metus rinitas, konjunktyvitas, lydimas niežulys, čiaudulys, konjunktyvinės hiperemija, rinorėja, lacrimacija;
- astma;
- atopinis dermatitas;
- lėtinė idiopatinė ir kitokia dilgėlinė;
- alerginė alerginė dermatozė;
- šienligė, pollinozė.
Dozavimas ir administravimas
Cetirizino vartojimo instrukcijos skiriasi priklausomai nuo vaisto išsiskyrimo formos. Visi jie skirti vartoti per burną, tačiau jie turi skirtingas dozes, vartojimo dažnumą ir trukmę. Tabletės ir lašai skiriami suaugusiems pacientams, sirupams - vaikams. Prieš gydydami vaistą pasitarkite su gydytoju.
Nurodymai, kaip naudoti vaistus, analogus, apžvalgas
Instrukcijos iš tabletes.rf
Pagrindinis meniu
Tik naujausios oficialios vaistų vartojimo instrukcijos! Mūsų svetainėje pateikiami nurodymai dėl narkotikų yra skelbiami nepakeistos formos, kurioje jie yra prijungti prie narkotikų.
Cetirizinas *
GYDYTOJŲ LAIKOTARPIAI, KURIUOS ATSIŽVELGIANT Į GYDYTOJAS, PRADĖTAS Į VYKDYTOJĄ. ŠIS INSTRUKCIJA TIK MEDICINOS DARBUOTOJAMS.
Veikliosios medžiagos cetirizino / cetirizino aprašymas.
Formulė: C21H25ClN2O3, cheminis pavadinimas: [2- [4 - [(4-chlorfenil) fenilmetil] -1-piperazinil] etoksi] acto rūgštis (ir hidrochlorido pavidalu).
Farmakologinė grupė: tarpiniai produktai / histaminerginiai vaistai / histaminolitikai / H1-antihistamininiai vaistai.
Farmakologinis poveikis: antialerginis, antihistamininis.
Farmakologinės savybės
Cetirizinas selektyviai blokuoja periferinius H1-histamino receptorius, mažina histamino poveikį kraujagyslėms, mažina patinimą ir hiperemiją. Cetirizinas veiksmingai sulėtina odos reakcijų (hiperemijos ir lizdinės plokštelės) atsiradimą dėl specifinių alergenų, histamino, aušinimo (pacientams, sergantiems šaltu dilgėliniu). Poveikis atsiranda per 1–2 valandas po cetirizino vartojimo, H1 receptorių blokada trunka ilgiau nei 1 dieną, o vaikams iki 2 metų - apie 12 valandų. Odos reaktyvumas atkuriamas į histaminą per 3 dienas. Cetirizinas mažina alerginio rinito (sloga, čiaudulys, nosies užgulimas, ašarojimas, niežėjimas) simptomus. Narkotikų dozė priklauso nuo bronchinės astmos, lengvo bronchų susitraukimo, kurį sukelia histaminas. Jis sulėtina ankstyvosios histamino sukeltos alerginės reakcijos stadiją. Reaguodamas į alergeno įvedimą, slopina neutrofilų, eozinofilų ir bazofilų migraciją, tarpininkų, kurie dalyvauja vėlyvoje alerginės reakcijos fazėje, sekreciją. Cetirizinas slopina kitų histamino sekrecijos mediatorių ir induktorių, pvz., Medžiagos P ir trombocitų aktyvavimo faktorių, poveikį, kuris mažina adhezijos molekulių ekspresiją (VCAM-1, ICAM-1). Cetirizinas mažina neutrofilų, eozinofilų ir trombocitų membraninį skysčių kiekį, kuris gaunamas iš sezoninio alerginio rinito ir sveikų savanorių.
Cetirizino vartojimas 1 savaitę dozėmis, kurios yra 6 kartus didesnės už gydomąją paros dozę, kartu su EKG intervalu ir kitais kardiotoksinio poveikio požymiais nepasikeitė. Vartojant 20-25 mg paros dozę, cetirizinas neturi įtakos koncentracijai ir reakcijos laikui. Eksperimentiniuose tyrimuose nustatytas poveikis vaisingumui ir mutageniniam poveikiui. Kai žiurkėms dvejus metus buvo skiriama 20 mg / kg dozė per parą, kancerogeninis poveikis nenustatytas. Pelėms, kurios gavo 16 mg / kg per parą vaisto (6 kartus daugiau nei mRDC), cetirizinas padidino gerybinių kepenų navikų dažnumą. Kartu su vaisto vartojimu žindymo laikotarpiu lėtėjo svorio padidėjimas.
Prarijus cetirizinas absorbuojamas ne mažiau kaip 70% ir greitai. Didžiausia koncentracija plazmoje yra 0,3 µg / ml ir pasiekiama per 1 valandą, kai nurijus 10 mg vaisto. Maistas nepaveikia absorbcijos išsamumo, tačiau gali padidinti laiką, kad iki 1,7 valandos pasiektų maksimalią koncentraciją ir sumažėtų 23%. Vidutinė didžiausia koncentracija ir AUC yra proporcingos vaisto dozei. Cetirizinas jungiasi su plazmos baltymais 93%. Pasiskirstymo tūris yra 0,56 l / kg. Praėjus 3 dienoms po pradžios, pasiekiamas stabilus plazmos kiekis. Naudojant pakartotinai, cetirizino kiekis serume ir odoje yra lygiavertis. Didžiausia koncentracija smegenyse yra ne didesnė kaip 10% didžiausios koncentracijos plazmoje. Cetirizinas išsiskiria į motinos pieną. Cetirizino pusinės eliminacijos laikas yra 7–11 valandų, kai vienkartinė 10 ar 20 mg dozė (vyresnio amžiaus pacientams pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis, 2–12 metų vaikams jis sutrumpinamas iki 5–6 valandų). Kepenyse cetirizinas metabolizuojamas minimaliai, nes susidaro neaktyvus metabolitas, o jis daugiausia išsiskiria per inkstus nepakitęs. 60% per parą vartojamos dozės išsiskiria su šlapimu, 10% - su išmatomis. Cetirizino klirensas yra 54 ml / min.
Kasdien vartojant 10 mg vaisto per 10 dienų nuo jo susikaupimo organizme, nėra. Pagal odos reakcijos slopinimo (hiperemijos ir lizdinės plokštelės) bandymą, kai histaminas įvedamas į vidų su ilgalaikiu vaisto vartojimu (iki 110 savaičių), tolerancijos raida nepastebėta. Nesilaikant inkstų funkcinės būklės (kai kreatinino klirensas yra mažesnis nei 11–31 ml / min.) Ir pacientams, kuriems atliekama hemodializė (kai kreatinino klirensas yra mažesnis nei 7 ml / min.), Cetirizino pusinės eliminacijos laikas padidėja 3 kartus, o klirensas sumažėja 70%.. Lėtinėmis kepenų ligomis ir pagyvenusiems pacientams cetirizino pusinės eliminacijos laikas yra 50%, o jo klirensas sumažėja 40%. Cetirizino farmakokinetikos parametrai nepriklauso nuo rasės ir lyties.
Indikacijos
Ištisus metus ir sezoninis alerginis rinitas; alerginis konjunktyvitas; pollinozė; lėtinė idiopatinė dilgėlinė; angioedema; niežulys; kompleksinis gydymas lėtine egzema, atopiniu dermatitu, atopine astma.
Cetirizino vartojimo metodas ir dozė
Cetirizinas vartojamas per burną (nepriklausomai nuo valgio), vyresni nei 6 metų pacientai - 2 kartus per dieną, 5 mg arba 1 kartą per parą 10 mg, pacientai 2-6 metai - 2 kartus per dieną, 2,5 mg arba 1 kartą per dieną 5 mg (priklausomai nuo ligos atsako ar sunkumo), 1–2 metų vaikai - 2 kartus per dieną, 2,5 mg, vaikams nuo 0,5 iki 1 metų - 1 kartą per dieną, 2,5 mg. Priklausomai nuo kreatinino klirenso, pacientai, kuriems yra inkstų nepakankamumas, sumažina dozę: kai kreatinino klirensas yra 30–49 ml / min., 5 mg kartą per parą, 5 mg 10–29 ml / min., 5 mg kas antrą dieną.
Nerekomenduojama vartoti su cetirizino vaistais, kurie slopina centrinę nervų sistemą (įskaitant alkoholį). Naudokite atsargiai dirbant vairuotojus, turinčius transporto priemonių ir žmonių, kurių profesijos yra susijusios su didesne dėmesio koncentracija.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas (įskaitant hidroksiziną), žindymas, nėštumas, amžius iki 6 mėnesių.
Naudojimo apribojimai. T
Senyvi žmonės, vidutinio sunkumo ir sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas.
Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu
Cetirizino vartojimas nėštumo metu yra kontraindikuotinas. Gydymo cetirizinu metu žindymas turi būti nutrauktas.
Cetirizino šalutinis poveikis
Sielos organai ir nervų sistema: mieguistumas, susijaudinimas, nuovargis, galvos skausmas, nerimas, galvos svaigimas, migrena, nervingumas, mąstymo sutrikimas ir dėmesio koncentracija, emocinis labilumas, nemiga, euforija, depresija, sumišimas, depersonalizacija, amnezija, ataksija, drebulys, sutrikimas motorinis koordinavimas, hiperkinezija, parestezija, raumenų mėšlungis, disfonija, paralyžius, mielitas, ptozė, silpnintas regėjimas ir apgyvendinimas, akių skausmas, kseroftalmija, glaukoma, akies kraujavimas, konjunktyvitas, kurtumas, triukšmas spengimas ausyse, ototoksiškumas, sumažėjęs kvapo pojūtis;
virškinimo sistema: burnos džiūvimas, skonio suvokimo stoka, anoreksija, padidėjęs apetitas, stomatitas (įskaitant opinį), liežuvio patinimas ir spalvos pakitimas, padidėjęs kariesyvumas, padidėjęs seilėjimas, troškulys, dispepsija, vėmimas, gastritas, vidurių pūtimas, pilvo skausmas viduriavimas, hemorojus, vidurių užkietėjimas, melena, sutrikusi kepenų funkcija, kraujavimas iš tiesiosios žarnos;
kraujotakos sistema: labai retai - širdies nepakankamumas, hipertenzija, širdies plakimas;
kvėpavimo sistema: rinitas, nosies polipas, kraujavimas iš nosies, faringitas, sinusitas, kosulys, bronchitas, bronchų spazmas, padidėjusi bronchų sekrecija, viršutinių kvėpavimo takų infekcija, dusulys, hiperventiliacija, pneumonija;
urinogenitalinė sistema: edema, šlapimo susilaikymas, poliurija, hematurija, dizurija, šlapimo takų infekcija, libido susilpnėjimas, cistitas, dismenorėja, menoragija, tarpmenstruacinis kraujavimas, vaginitas;
paramos ir judėjimo sistema: artralgija, artrozė, artritas, mialgija, raumenų silpnumas, nugaros skausmas;
oda: sausa oda, pūslelinė bėrimas, bėrimas, niežulys, furunkulozė, spuogai, dermatitas, hiperkeratozė, egzema, eritema, alopecija, padidėjęs prakaitavimas, angioedema, fotosensibilizacija, hipertrichozė, seborėja;
kita: karščiavimas, negalavimas, šaltkrėtis, dehidratacija, paraudimas, skausmas pieno liaukose, limfadenopatija, svorio padidėjimas, diabetas, odos alerginės reakcijos, įskaitant dilgėlinę.
Cetirizino sąveika su kitomis medžiagomis
Teofilinas sumažina cetirizino klirensą 16%. Cetirizinas yra suderinamas su pseudoepinefrinu, azitromicinu, ketokonazolu, diazepamu, eritromicinu ir cimetidinu.
Perdozavimas
Perdozavus cetirizino, pasireiškia mieguistumas, galima - šlapimo susilaikymas, nerimas, tachikardija, drebulys, bėrimas, niežulys. Būtina: skrandžio plovimas, aktyvuotos anglies priėmimas, simptominis ir palaikomasis gydymas; hemodializė yra neveiksminga.
Cetirizinas
Farmakokinetika
Siurbimas Prarijus greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) pasiekiama praėjus 1 valandai, o vaisto vartojimas su maistu neturi įtakos absorbcijos kiekiui, tačiau absorbcijos greitis šiek tiek mažėja (laikas, per kurį pasiekiama Cmax, padidėja 1 val.).
Platinimas Cetirizinas jungiasi su plazmos baltymais 93%. Pasiskirstymo tūris (Vd) - 0,5 l / kg. Jis išsiskiria į motinos pieną. Nesumažinta.
Metabolizmas. Mažais kiekiais jis metabolizuojamas, sudarant farmakologiškai neaktyvų metabolitą (priešingai nei kiti H1-histamino receptorių blokatoriai, metabolizuojami kepenyse, dalyvaujant citochromo P450 izofermento sistemai).
Išvestinė. 60% vaisto išsiskiria nepakitę per inkstus per 96 valandas, o apie 10% išsiskiria per žarnyną. Pusinės eliminacijos laikas (T1 / 2) yra 7-10 valandų, o hemodializės metu jis beveik nepašalinamas.
Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose. T1 / 2 vaikai nuo 6 iki 12 metų - 6 val. Pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, vaisto išsiskyrimas sulėtėja ir T1 / 2 padidėja.
Naudojimo indikacijos
Cetiriziną rekomenduojama vartoti suaugusiems ir vaikams, vyresniems nei 12 metų: simptominis sezoninio ir ištisinio metų alerginio rinito gydymas kartu su alerginiu konjunktyvitu; lėtinė idiopatinė dilgėlinė.
Cetirizinas yra rekomenduojamas vaikams nuo 6 iki 12 metų: simptominis gydymas sezoniniu ir ištisus metus alerginiu rinitu; lėtinė idiopatinė dilgėlinė.
Naudojimo metodas
Viduje Cetirizino tabletės yra visiškai nurytos, nekramtomos, su mažu vandens kiekiu, pageidautina vakare.
Suaugusieji, vyresni nei 12 metų vaikai, sveriantys daugiau kaip 30 kg
10 mg (1 tabletė) 1 kartą per parą.
6-12 metų vaikai
Kurių svoris didesnis kaip 30 kg. 10 mg kartą per parą arba 5 mg (1/2 tabletės) 2 kartus per parą (ryte ir vakare).
Svoris mažesnis nei 30 kg. 5 mg (1/2 tabletės) 1 kartą per dieną.
Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, dozės koregavimas priklauso nuo QA vertės ir yra pateiktas lentelėje:
Šalutinis poveikis
Nepageidaujamų reakcijų dažnis klasifikuojamas pagal Pasaulio sveikatos organizacijos rekomendacijas: labai dažnai - ne mažiau kaip 10%; dažnai - mažiausiai 1% ir mažiau nei 10%; retai - ne mažiau kaip 0,1% ir mažiau kaip 1%; retai - ne mažiau kaip 0,01% ir mažiau kaip 0,1%; labai retai - mažiau nei 0,01%, įskaitant atskirus atvejus.
Kraujo ir limfinės sistemos dalis: labai retai - trombocitopenija.
Imuninės sistemos dalis: retai - padidėjusio jautrumo reakcija; labai retai - anafilaksinis šokas.
Nervų sistemos dalis: retai - parestezija, susijaudinimas; retai - traukuliai, judėjimo sutrikimai, agresija, sumišimas, depresija, haliucinacijos, nemiga; labai retai - skonio, alpimo pažeidimas.
Kadangi širdies ir kraujagyslių sistema: retai - tachikardija, širdies plakimas.
Matymo organo dalis: labai retai - apgyvendinimo sutrikimai, miglotas regėjimas, akių krizė.
Virškinimo trakto dalis: retai - viduriavimas.
Kepenų ir tulžies takų dalis: retai - padidėjęs „kepenų“ transaminazių, šarminės fosfatazės, γ-glutamiltransferazės aktyvumas; labai retai, hepatitas.
Odos ir poodinio audinio dalis: retai - niežulys, bėrimas; retai - dilgėlinė; labai retai - angioedema, daugiaformė eritema.
Inkstų ir šlapimo takų dalis: labai retai - dizurija, šlapimo nelaikymas, šlapimo sutrikimas.
Kiti: retai - astenija, diskomfortas; retai - patinimas, svorio padidėjimas.
Kontraindikacijos
Kontraindikacijos dėl vaisto vartojimo Cetirizinas yra: padidėjęs jautrumas cetirizinui, kitiems vaisto komponentams ir piperazino dariniams; vaikams iki 6 metų; nėštumas; žindymo laikotarpis; galutinės stadijos inkstų liga (kreatinino klirensas (CC) mažesnis nei 10 ml / min); hemodializuojamiems pacientams; laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas; gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas.
Atsargiai: vidutinio sunkumo ir sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas; vyresni nei 65 metų; vienalaikis vartojimas su vaistais, kurie turi neigiamą poveikį centrinei nervų sistemai (CNS), pvz., barbitūratai, opioidiniai analgetikai, etanolis, benzodiazepino dariniai, zolpidemas ir kt.
Nėštumas
Cetirizinas draudžiamas vartoti nėščioms moterims nepakankami saugumo ir veiksmingumo duomenys.
Duomenų apie cetirizino skyrimą su motinos pienu nėra, cetirizino negalima vartoti žindymo laikotarpiu.
Sąveika su kitais vaistais
Farmakokinetinė sąveika su pseudoefedrinu, cimetidinu, ketokonazolu, eritromicinu, azitromicinu, diazepamu ir glipizidu nenustatyta.
Kartu vartojant teofiliną (400 mg per parą) sumažėja bendras cetirizino klirensas (teofilino kinetika nesikeičia).
Mielotoksiniai vaistai padidina cetirizino toksinį poveikį kraujotakai.
Cetirizinas turi būti nutrauktas tris dienas prieš alergijos tyrimą.
Rekomenduojama atsargiai vartoti vaistus, kurie turi neigiamą poveikį centrinei nervų sistemai.
Perdozavimas
Cetirizino perdozavimo simptomai: mieguistumas, nerimas, dirglumas, šlapimo susilaikymas, burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, michiazė, tachikardija.
Gydymas: vaisto pašalinimas, skrandžio plovimas, aktyvuotos anglies vartojimas, simptominė terapija.
Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje tamsioje vietoje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Išleidimo forma
Cetirizinas - tabletės, padengtos 10 mg plėvele.
10 tablečių lizdinėse plokštelėse iš aliuminio folijos / PVC / PVDH.
1, 2 arba 3 lizdinės plokštelės dedamos į kartono dėžutę kartu su naudojimo instrukcija.
Sudėtis
1 tabletė Cetirizinas yra 10,00 mg veiklioji medžiaga cetirizino dihidrochloridas.
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė 40,00 mg, laktozės monohidratas 63,50 mg, koloidinis silicio dioksidas 0,50 mg, magnio stearatas 1,00 mg.
Opydray OY-GM-28900 Balta: hipromeliozė (E464) 0,94 mg, 0,94 mg polidekstrozės, titano dioksidas (E171) 0,94 mg, makrogolis-4000 0,18 mg.