Flutikazonas yra vaistas, dažnai skiriamas alerginiam rinitui. Priklauso vietiniam vartojimui skirtoje gliukokortikosteroidų grupėje. Jis turi ryškų priešuždegiminį ir antipruritinį poveikį. Tai nėra keista, Flutikazonas yra svarbiausių vaistų sąraše. Bet pirmas dalykas.
>> Svetainėje yra platus vaistų pasirinkimas sinusito ir kitų nosies ligų gydymui. Naudokite sveikatai!
Kiti Flutikazono (analogai pagal veiksmą) prekiniai pavadinimai - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
Visa tai veda prie klinikinių apraiškų sunkumo ir pacientų gyvenimo kokybės pagerėjimo.
Išleidimo forma
Vaistas yra prieinamas tokia forma:
- 0,05% grietinėlės;
- 0,005% tepalo;
- nosies purškalas (50 mcg) 60 ir 120 dozių;
- aerozolis (0,125 mg, 0,25 mg, 50 μg) 60 ir 120 dozių.
Ši įvairovė leidžia lengvai pasirinkti geriausią variantą kiekvienu atveju.
GCS svarba gydant alerginį rinitą
Alerginis rinitas pripažįstamas kaip viena iš labiausiai paplitusių ligų, iš kurių skirtingose pasaulio šalyse patiria nuo 20% iki 40% suaugusiųjų. Rusijoje dažnis yra apie 38%. Neseniai mažiems vaikams vis dažniau diagnozuojamas alerginis rinitas.
Ši patologija yra siaubinga, nes veda prie bronchinės astmos, sinusito, otito. Todėl svarbu kreiptis į kompetentingą gydytoją, kuris parengs individualų gydymo planą.
Gydymas turi būti išsamus ir apimti H1 blokatorius, kromonus, anticholinerginius preparatus, anti-leukotrienes ir, žinoma, hormoninius agentus. Šiuo atveju pagrindinis vaidmuo skiriamas gliukokortikosteroidams. Tai paaiškinama tuo, kad tik jie gali visiškai pašalinti visus simptomus - čiaudulį, ašarojimą, patinimą, niežulį ir nosies užgulimą. Taigi, GCS tampa privalomu žingsniu siekiant atsigauti.
Gliukokortikosteroidus įdėkite į pulmonologiją
GCS yra labai svarbūs pulmonologijoje. Ypač gydant bronchinę astmą. Priskirti jiems mažą pirminio gydymo veiksmingumą. Įkvėpimo gliukokortikosteroidai (IGCC) - Beclometazonas, Budezonidas, Flutikazono propionatas, Salmeterolis, Mometazono furoatas, Flutikazonas yra pripažinti produktyviausiais ir saugiausiais.
Jei palyginsime išvardintus ICS su simptomų palengvinimo veiksmingumu, tada Fluticasone yra vienas geriausių.
Šiems vaistams būdingas ryškus imunosupresinis ir priešuždegiminis poveikis. Sumažinti audinių patinimą ir bronchų liaukų gleivių sekrecijos intensyvumą. Įkvėpti steroidai, palyginti su tablečių formomis:
- veikti vietoje, t.y. neturi sisteminio poveikio (tinkamai parinktos dozės);
- leidžia kontroliuoti ligos apraiškas;
- dirbti ilgą laiką (iki 24 valandų);
- gerokai pagerinti pacientų gyvenimo kokybę.
Tačiau reikia pažymėti, kad inhaliuojami kortikosteroidai turi būti vartojami tik kartu su kitais vaistais.
Kokios ligos yra nustatytos flutikazono?
Naudojimo indikacijos priklauso nuo išleidimo formos. Taigi, flutikazono purškalas skiriamas alerginiam rinitui gydyti. Bronchinės astmos, lėtinio bronchito, emfizemos, LOPL atveju flutikazonas aerozolio pavidalu yra būtinas.
Kremas ir tepalas skiriamas psoriazei, ekzemai, neurodermatozei, kerpių planšetui, apibendrintai eritrodermai, pornografijai ir seborėjiniam dermatitui.
Flutikazonas: naudojimo instrukcijos
Visais atvejais optimalią Flutikazono dozę nustato gydytojas. Laikykitės jo rekomendacijų dėl naudojimo dažnumo per dieną ir terapinio kurso trukmės.
Dažniausiai flutikazono nosies purškalas nurodomas taip. Vaikai nuo 4 iki 11 metų amžiaus 50 mcg kartą per dieną. Paaugliai ir suaugusieji - 100 mcg vieną ar du kartus per dieną. Didžiausia paros dozė suaugusiesiems yra 400 mikrogramų. Aerozolis, kremas ir tepalas yra naudojami du kartus per dieną.
Gydymo metu reikėtų apsvarstyti du svarbius dalykus. Vaistas turi būti naudojamas reguliariai, t.y. jis netinka laikinai palengvinti simptomus. Pirmieji rezultatai gali būti jaučiami 4-5 dieną.
Kada vartojamas flutikazonas?
Kontraindikacijų sąrašas nustatomas pagal tai, kokia dozavimo forma Jums suteikiama.
Flutikazonas įkvėpus yra neįmanomas naudojant tuberkuliozę, bronchitą ir ne astma. Flutikazono tepalas nenaudojamas spuogų, bakterijų ir grybelių odos pažeidimams, perioraliniam dermatitui, anogeninės zonos niežuliui.
Vaistas neskiriamas individualiai netoleruojamoms sudedamosioms dalims. Purškimo ir aerozolio nerekomenduojama vartoti vaikams iki 4 metų amžiaus. Kremas gali būti nuo 6 mėnesių, tepalas - nuo 12 mėnesių.
Naudojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu nustato gydytojas.
Šalutinis poveikis
Atsiranda pažeidžiant dozavimo režimą. Vartojant intranazalį, šalutinis poveikis pasireiškia kaip gleivinės sudirginimas - deginimas, dilgčiojimas, sausumas ir kraujavimas iš nosies. Jei buvo atlikta chirurginė operacija, yra pavojus, kad nosies pertvaros gali būti perforuotos.
Kai flutikazonas įkvepiamas per burnos inhaliatorių, gali atsirasti balta patina ir mažos opos, kandidozė. Kai kuriems pacientams yra užkimimas, dusulys, bronchų spazmas.
Naudojant išorę, signalas apie poreikį nutraukti gydymą yra niežulys, odos retinimas, mažų kraujagyslių išsiplėtimas, spalvos pasikeitimas, per didelis plaukų augimas naudojimo vietoje ir dermatitas.
Kodėl kai kurie pediatrai prieš Fluticasone?
Daugelis pediatrų kalba apie neigiamus vaistus, kurių sudėtyje yra flutikazono furoato. Oficialiose instrukcijose sakoma, kad tokios lėšos yra leistinos nuo 4 metų, minkštųjų vaistų formų - nuo 6 iki 12 mėnesių, tačiau pediatrai nerekomenduojama naudoti GCS iki 6-7 metų.
Taip yra dėl kelių priežasčių:
- hormoninio reguliavimo netobulumas, pasireiškiantis nosies gleivinės pažeidimu (purškimui ir aerozoliui);
- galimybė sukurti simptominį hipercortisolizmą, neuroendokrininę ligą, kurioje atsiranda hipotalaminio-hipofizės sistemos veikimo sutrikimai (kremui ir tepalui);
- augimo sulėtėjimas (su ilgalaikiu naudojimu - visoms vaisto formoms).
Tačiau monetoje yra ir kita pusė. Kartais 50 mikrogramų flutikazono per parą tampa labai reikalinga vaikui. Šiuo atveju svarbu neatsilikti - sekti specialisto patarimus ir atidžiai stebėti bendrą jaunos paciento būklę. Narkotikai gali keisti kūdikio elgesį - jis tampa neramus, kaprizingas, gerai neužmigęs ir valgo.
Ar flutikazonas gali būti naudojamas vyresnio amžiaus žmonėms?
Ką gydytojai galvoja apie gydymą flutikazonu senyvo amžiaus žmonėms? Ar jiems saugu?
Šis vaistas vartojamas pagyvenusiems žmonėms gydyti, tačiau tik atidžiai ištyrus ligos istoriją. Jei yra ligų, susijusių su antinksčių disfunkcija, padidėjęs akispūdis, osteoporozė, gydymas turi būti atliekamas griežtai prižiūrint gydytojui.
Ilgalaikis flutikazono vartojimas kai kuriems pacientams yra antinksčių nepakankamumo, kataraktos, glaukomos, cukraus kiekio kraujyje padidėjimas, kaulų tankio sumažėjimas. Beje, šis teiginys galioja bet kokio amžiaus pacientams, tačiau pagyvenę žmonės yra ypač pažeidžiami.
„Debunk“ mitai
GCS gydymas sukelia karštus ginčus. Kai kurie mano, kad hormonai yra pavojingi, kiti - veiksmingiausia priemonė kovoti su alerginiais pasireiškimais. Visa tai sukelia daug mitų. Pabandykime išsiaiškinti, ar manote, apie ką kalbama.
Mitas numeris 1. Hormonai yra žalingi sveikatai - jie sukelia nutukimą ir sutrikdo vidaus organų funkcionavimą. Tai galbūt labiausiai paplitusi klaidinga samprata. Taip, ilgą laiką (kelerius metus be pertraukos) vartojant gliukokortikosteroidus (tabletes), gali būti pažeistas atskirų sistemų darbas, tačiau tai netaikoma intranazaliniam GCS. Flutikazonas yra vietinis vaistas, kuris nekenkia organizmui kaip visumai. Sisteminis poveikis yra labai retas - kartais didėja dozė ir vartojimo laikas.
2 mitas. Hormonai yra tinkami greitam simptomų palengvinimui ir trumpalaikiam gydymui. Vėl vėl. Gydymas turėtų būti ilgas (nuo 3 savaičių iki 2-3 mėnesių) - kitaip nebus stabilaus rezultato. Negalima tikėtis momentinio poveikio - tai yra ir kitų vaistų (vazokonstriktorius, priešuždegiminis, prieš toksinis, antialerginis ir kt.). Gliukokortikosteroidai pradeda „dirbti“ tik po 4-5 dienų (kartais net 7-8 dienas) po naudojimo pradžios. Atšaukite juos palaipsniui - pagal gydytojo nurodytą schemą.
3 mitas. Galite nutraukti gydymą po visų simptomų išnykimo. Ne! Paimkite vaistus tiksliai taip, kaip nurodėte. Net jei po kelių dienų jums būtų lengviau, ir atrodo, kad liga pasitraukė - toliau vartokite. Tai labai svarbu. Daugelis pažeidžia šią taisyklę, o tada skundžiasi, kad vaistas jiems netinka.
Flutikazono analogai
Vaistinėse yra keletas panašių veikliųjų vaistų. Tai yra Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Absoliutiniai kolegos negali būti vadinami, nes pagrindiniai aktyvūs komponentai yra skirtingi. Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - flutikazono propionatas, Nazonex - mometazone.
Pilnas struktūrinis analogas yra Avamys, turintis flutikazono furoatą. Tačiau kiti vaistai turi tokias pačias indikacijas, kontraindikacijas ir šalutinį poveikį. Jei nėra Flutikazono (pasikonsultavus su gydytoju), jį galima pakeisti vienu iš jų.
Išvada: Flutikazonas yra vietiniam vartojimui skirtas gliukokortikosteroidas, kuriam būdingos įvairios išsiskyrimo formos ir didelis efektyvumas.
Flutikazonas
Aprašymas 2015 m. Gruodžio 12 d
- Lotynų kalbos pavadinimas: Fluticasonum
- ATC kodas: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Cheminė formulė: C22H27F3O4S
- CAS kodas: 90566-53-3
Cheminis pavadinimas
6a, 9-difluor-17 - [[(fluormetil) sulfanil] karbonil] -11-beta-hidroksi-16-alfa-metil-3-okso-androst-1,4-dien-17-alfa-il-propionatas
Cheminės savybės
Flutikazono furoatas - kas tai yra šis vaistas? Šis cheminis junginys yra fluorintas sintetinis kortikosteroidas. Vaistai medžiaga dažniausiai randama kartu su salmeteroliu ir yra svarbiausių ir gyvybiškai svarbių vaistų dalis.
Gauta iš šios cheminės medžiagos. junginiai - Flutikazono furoatas (C27H29F3O6S) naudojamas kaip vietinis priešuždegiminis agentas. Flutikazono furoato preparatai nėra skirti sisteminiam vartojimui. Cheminis junginys yra balti smulkūs milteliai, kurie beveik netirpsta vandenyje. Molekulinė masė = 538, 6 g / mol. Flutikazono furoato kaina priklauso nuo vaisto gamintojo ir veikliosios medžiagos kiekio. Preparatai su šia medžiaga gaminami kaip nosies purškikliai, kremai, inhaliatoriai, tepalai ir pan. Taip pat įtrauktas į narkotikų Flutikazono propionato sudėtį.
Farmakologinis poveikis
Priešuždegiminis, antipruritinis, antialerginis.
Farmakodinamika ir farmakokinetika
Flutikazonas, kontaktuojantis su specifiniais gliukokortikosteroidų receptoriais, slopina eozinofilų, limfocitų, stiebinių ląstelių, neutrofilų ir makrofagų proliferaciją. Medžiaga sumažina uždegiminių mediatorių (prostaglandinų, citokinų, histamino ir leukotrienų) susidarymo ir išsiskyrimo procesų intensyvumą. Vaisto poveikis pasireiškia praėjus 180 minučių po pirmo naudojimo. Vartojant intranazą, pašalinama nemalonus nosies pojūtis, čiaudulys, rinitas, nosies užgulimas. Akys taip pat išnyksta, sumažėja plyšimas. Medžiagos trukmė po pirmo naudojimo yra viena diena.
Jei neviršijate rekomenduojamos terapinės dozės, vaistas neprasiskverbia į sisteminę kraujotaką, neturi įtakos hipotalaminio-hipofizės antinksčių sistemai. Vaistas yra labai prastai tirpsta vandenyje, todėl daugelis iš jų teka gerklų gale ir į skrandį. Mažiau nei 1% priimtinos dozės patenka į kraują.
Medžiagos biologinis prieinamumas įkvėpus yra nuo 10 iki 30%. Tačiau šis vaistas turi didelį jungimosi su plazmos baltymais laipsnį - 91%. Medžiaga priklauso nuo pirmojo patekimo į kepenis, kur jis metabolizuojamas dalyvaujant CYP3A4 citochromo P450 sistemai (susidaro neigiamas karboksilo metabolitas). Vaisto pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 3 valandos su intranazaliu ir 8 - įkvėpus. Flutikazonas išsiskiria per žarnyną ir per inkstus.
Naudojimo indikacijos
Flutikazono furoatas yra skiriamas įkvėpus per astmą, lėtinį bronchitą, emfizemą ir pan.
Medžiaga yra švirkščiama į raumenis kaip profilaktinė arba sudėtinio alerginio rinito gydymo dalis.
Vaistas yra naudojamas išoriškai:
- atopinių, diskoidinių, vaikų ir kitų tipų egzema;
- mezginio niežulio, kerpės plano gydymui;
- su neurodermatoze;
- pacientams, sergantiems psoriaze (išskyrus plokštelę);
- su kontaktiniu dermatitu;
- pacientams, kuriems yra diskoidinė raudonoji vilkligė;
- kaip papildoma priemonė apibendrintai eritrodermijai;
- sumažinti nemalonius vabzdžių įkandimų simptomus;
- su seborejiniu dermatitu;
- pacientams, sergantiems raudona dygliuota šiluma.
Kontraindikacijos
Vaistas neskiriamas intranazaliai su alergija flutikazonui.
GCS nerekomenduojama naudoti išoriniam naudojimui:
- pacientams, sergantiems rosacėja;
- su acne vulgaris;
- pacientams, sergantiems perioraliniu dermatitu;
- su pirminėmis virusinėmis infekcijomis, vėjaraupiais, herpes;
- pacientams, sergantiems lytiniu ir perianaliniu niežuliu;
- jei odą paveikia bakterijos ar grybai;
- vaikams iki 6 mėnesių (kremas) arba 1 metams (tepalas);
- su alergija vaistui.
Šalutinis poveikis
Flutikazono įkvėpimas gali sukelti:
- burnos kandidozė arba ryklė;
- paradoksinis bronchų spazmas;
- užkimimas ir užkimimas;
- antinksčių žievės funkcijos sumažėjimas, osteoporozė, augimo sulėtėjimas vaikams, glaukoma (retai, jei anksčiau buvo vartojami sisteminiai gliukokortikosteroidai).
Vartojant intranazą, medžiaga dažnai yra gerai toleruojama. Retai išsivysto: dirginimas ir sausumas nosies gleivinės srityje, nemalonus kvapas ir skonio iškraipymas, nosies pertvaros perforacija (tikimybė yra didesnė, jei operacijos su chirurgija buvo atliekamos nosies ertmėje).
Flutikazono pagrindu pagaminti kremai ir tepalai gali sukelti:
- niežulys, deginimas ir odos džiūvimas naudojimo vietoje;
- striae, odos retinimas, kraujagyslių išsiplėtimas ant paviršiaus;
- padidėjęs plaukų augimas, hipopigmentacija;
- antrinių infekcijų ir alerginio kontaktinio dermatito atsiradimas.
Kūdikiams, ilgai vartojantiems dideles dozes, vaistas gali būti sistemiškai absorbuojamas ir atsirasti simptominis hiperkorticizmas.
Flutikazonas, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)
Priklausomai nuo vaisto formos ir indikacijų, naudojami skirtingi gydymo režimai ir vaistinio preparato vartojimo būdai. Vaistas yra skiriamas išoriškai, intranazaliai ir įkvėpus.
Flutikazonas, tepalo ir grietinėlės naudojimo instrukcijos
Priemonė yra padengta plonu sluoksniu į pažeistą odą, 1 ar 2 kartus per dieną, priklausomai nuo gydytojo rekomendacijų. Gydymo kursas neviršija 14 dienų.
Kaip prevencinė priemonė, vaistai yra vartojami kartą per 3-4 dienas, nenaudojant okliuzinio tvarsčio tose vietose, kuriose anksčiau buvo paveikta liga.
Intranazal. 12 metų vaikai ir suaugusieji turėtų būti skiriami 2 dozės (100 µg kiekvienos) vaisto kiekviename nosies takelyje, vieną kartą per dieną, pageidautina ryte. Jei reikia, galite įvesti 2 dozes kiekvienoje šnervėje, du kartus per dieną. Didžiausias vaisto kiekis, kurį galima vartoti per dieną, yra 400 mikrogramų. Flutikazono palaikomoji dozė = 100 µg per dieną.
Vaikams nuo 4 iki 12 metų reikia keisti dozę. Paprastai kiekvienoje šnervėje nustatyta 50 μg. Maksimali paros dozė vaikams = 200 mcg.
Flutikazono įkvėpimas
Bronchinės astmos atveju, nuo 100 iki 1000 μg medžiagos skiriama 2 kartus per dieną, priklausomai nuo ligos progresavimo. Dozė koreguojama atsižvelgiant į atsaką į gydymą. Vaikams nuo 4 metų rekomenduojama dozė yra nuo 50 iki 100 mikrogramų, du kartus per parą. Vaikai nuo 12 mėnesių iki 4 metų rekomenduojama vartoti 200 mikrogramų vaisto per dieną.
Vaistas skiriamas naudojant specialų inhaliatorių. Lėtinės obstrukcinės plaučių ligos gydymui 500 μg medžiagos naudojama 2 kartus per dieną.
Perdozavimas
Dažnai vartojant dideles vaisto dozes gali pasireikšti ūminio perdozavimo simptomai. Kai tai įvyksta, laikinai sumažėja antinksčių žievės aktyvumas. Kaip gydymą rekomenduojama koreguoti vaisto dozę.
Sąveika
Vaistai, skirti inhaliacijai su CYP3A4 fermento inhibitoriais (ritonaviru, ketokonazolu ir kt.), Gali padidinti sintetinio GCS sisteminį poveikį.
Pardavimo sąlygos
Laikymo sąlygos
Nerekomenduojama, kad vaistas būtų užšaldytas arba laikomas aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Be to, įrankis turi būti apsaugotas nuo tiesioginių saulės spindulių ir vaikų.
Tinkamumo laikas
Specialios instrukcijos
Intranazinis vaisto skyrimas ypač atsargiai atliekamas po sisteminio gliukokortikosteroidų vartojimo.
Vaikai gydomi prižiūrint gydytojui. Jei gydymas atliekamas ilgą laiką, būtina atidžiai stebėti vaikų augimą.
Medžiagos įkvėpimas atsargiai naudojamas plaučių tuberkuliozei. Gydymas vaistais nutraukiamas, palaipsniui mažinant dozę.
Naudojant kremą ar tepalą remiantis šiuo vaistu, būtina vengti narkotikų patekimo ant akių gleivinės. Labiausiai tikėtina, kad mažų kūdikių sisteminė absorbcija bus pastebėta.
Labiausiai tikėtina, kad vaistas neturi įtakos paciento gebėjimui valdyti mechanizmus ar automobilį.
Vaikams
Vaikų vartojimas vaikams turi būti ypač atsargus. Kremas negali būti priskirtas vaikams iki 6 mėnesių, o tepalas - iki 1 metų. Taip pat gydymo metu būtina stebėti vaiko augimą.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nežinoma, ar vaistas yra saugus nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Tačiau medžiagos įsiskverbimo į motinos pieną tikimybė yra labai maža. Sprendimą dėl lėšų panaudojimo nėščioms moterims turėtų spręsti gydantis gydytojas.
Preparatai, kuriuose yra (Analogai)
GKS prekiniai pavadinimai: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionate.
Be to, medžiaga dažnai naudojama kartu su Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Apžvalgos
Atsiliepimai apie vaisto vartojimą dažniausiai yra geri, nepageidaujamos reakcijos yra retos. Preparatai, pagrįsti šia medžiaga, yra gana veiksmingi ir saugūs naudoti.
Flutikazono kaina, kur pirkti
Flutikazono kaina inhaliuojamam aerozoliui Fliksotid yra apie 780–820 rublių inhaliatoriui, 125 mikrogramų dozė - viena dozė. Tepalas išoriniam Kutiveyt naudojimui kainuoja apie 300 rublių. Nazarelio nosies purškalą galima įsigyti už 300-460 rublių - 50 μg buteliuką - vieną dozę.
Flutikazonas
Turinys
Struktūrinė formulė
Rusijos vardas
Lotynų pavadinimas yra Flutikazonas
Cheminis pavadinimas
(6, 11, 16, 17, 17) -6,9-difluor-11,17-dihidroksi-16-metil-3-okso-androsta-1,4-dien-17-karbotiono rūgšties S- (fluormetil) eteris
Bendroji formulė
Flutikazono medžiagos farmakologinė grupė
Nosologinė klasifikacija (ICD-10)
CAS kodas
Farmakologija
Flutikazonui būdingas didelis selektyvumas ir afinitetas GCS receptoriams. Slopina ląstelių, eozinofilų, limfocitų, makrofagų, neutrofilų proliferaciją; sumažina uždegiminių mediatorių ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų (histamino, PG, LT, citokinų) gamybą ir išsiskyrimą ankstyvoje ir vėlyvoje alerginės reakcijos fazėje.
Vietiškai vartojant terapines dozes, nėra reikšmingo sisteminio poveikio arba hipotalaminės-hipofizės-antinksčių sistemos slopinimo. Nesukelia hormoninių sutrikimų, neturi reikšmingos įtakos centrinei nervų sistemai, periferinei nervų sistemai, virškinimo traktui, širdies ir kraujagyslių sistemai bei kvėpavimo sistemai.
Flutikazono biologinis prieinamumas, vartojamas per burną, nėra didelis dėl labai mažo absorbcijos virškinimo trakte ir intensyvaus metabolizmo per pirmąjį kepenų pertrauką, dėl kurio atsitiktinai prarijus, mažas sisteminis poveikis.
Įkvėpus rekomenduojamomis dozėmis, yra ryškus priešuždegiminis poveikis, dėl kurio sumažėja simptomų sunkumas ir sumažėja ligų paūmėjimo dažnis, kurį lydi kvėpavimo takų obstrukcija (bronchinė astma, lėtinis bronchitas, emfizema).
LOPL patvirtino inhaliacinio flutikazono (kartu su ilgai veikiančiais bronchus plečiančiais vaistais) poveikio plaučių funkcijai veiksmingumą, kuriam būdingas sumažėjęs ligos simptomų sunkumas, paūmėjimo dažnumas ir sunkumas bei pagerėjusi pacientų gyvenimo kokybė, lyginant su placebu.
Terapinis poveikis po įkvėpimo prasideda per 24 valandas, pasiekia didžiausią per 1-2 savaites ar ilgiau po gydymo pradžios.
Vartojant intranazalį, jis turi greitą priešuždegiminį poveikį nosies gleivinei, o antialerginis poveikis jau pasireiškia 2–4 valandas po pirmojo vartojimo. Sumažina čiaudulį, nosies niežulį, sloga, nosies užgulimas, diskomfortas paranasinių žarnų srityje ir spaudimas aplink nosį ir akis. Be to, jis mažina akių simptomus, susijusius su alerginiu rinitu. Po vienkartinės 200 µg dozės simptomų (ypač nosies užgulimo) sumažėjimas išlieka 24 valandas. Gerina pacientų gyvenimo kokybę, įskaitant fizinę ir socialinę veiklą. Po flutikazono propionato 200 µg per parą dozės, kortizolio serumo AUC reikšmingų pokyčių, lyginant su placebu (1,01; 90% PI: 0,9; 1,14), nebuvo.
Kai flutikazonas naudojamas vietiškai, jis turi priešuždegiminį, priešuždegiminį ir vazokonstriktorių poveikį.
Siurbimas Absoliutus flutikazono biologinis prieinamumas sveikiems savanoriams įkvėpus yra maždaug 10,9%. Pacientams, sergantiems bronchine astma arba LOPL, sisteminė ekspozicija yra mažesnė nei sveikų savanorių. Sisteminė absorbcija daugiausia vyksta plaučiuose, o absorbcija iš pradžių yra greita, o vėliau sulėtėja. Dalis inhaliacinės dozės gali būti praryti, tačiau jo sisteminis poveikis yra minimalus dėl blogo tirpumo vandenyje ir intensyvaus presisteminio metabolizmo. Geriamasis flutikazono biologinis prieinamumas yra mažesnis nei 1%. Yra linijinis ryšys tarp įkvėptos dozės dydžio ir sisteminio poveikio.
Po intranazalinio vaisto skyrimo 200 µg / paros pusiausvyros Cmaks daugumai pacientų kraujo plazmoje nėra kiekybiškai įvertintas (mažesnis nei 0,01 ng / ml). Didžiausia koncentracija plazmoje buvo 0,017 ng / ml. Tiesioginė absorbcija iš nosies ertmės yra mažai tikėtina dėl mažo tirpumo vandenyje ir daugumos dozės suvartojimo. Absoliutus biologinis prieinamumas yra mažas (®
FLUITIZAZON
- Naudojimo indikacijos
- Naudojimo metodas
- Šalutinis poveikis
- Kontraindikacijos
- Nėštumas
- Sąveika su kitais vaistais
- Perdozavimas
- Išleidimo forma
- Sudėtis
- Neprivaloma
Vaistas Flutikazonas (Flutikazonas) - GCS įkvėpimui.
Slopina stiebinių ląstelių, eozinofilų, limfocitų, makrofagų, neutrofilų proliferaciją, mažina uždegiminių mediatorių ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų (histamino, Pg, leukotrienų, citokinų) gamybą ir išsiskyrimą.
Rekomenduojamomis dozėmis jis pasižymi ryškiu priešuždegiminiu ir antialerginiu poveikiu, kuris padeda sumažinti simptomų, dažnumo ir sunkumo ligų, kurias lydi kvėpavimo takų obstrukcija (bronchinė astma, lėtinis bronchitas, emfizema).
Sisteminis poveikis yra minimalus: gydomosiose dozėse jis beveik neturi jokio poveikio hipotalaminės-hipofizės-antinksčių sistemai.
Atkuria paciento reakciją į bronchus plečiančius vaistus, leidžiantį sumažinti jų vartojimo dažnumą. Terapinis poveikis po įkvėpimo prasidės per 24 valandas, pasiekia didžiausią per 1-2 savaites ar ilgiau po gydymo pradžios ir išlieka keletą dienų po pašalinimo.
Naudojimo indikacijos
Flutikazonas vartojamas bronchinės astmos gydymui (pagrindinė terapija, įskaitant sunkią ligą ir priklausomybę nuo sisteminės GCS), LOPL.
Naudojimo metodas
Flutikazonas vartojamas tik įkvėpus.
Vaistas turėtų būti vartojamas reguliariai, net jei nėra simptomų.
Įkvėpimo dažnis - 2 kartus per dieną. Terapinis poveikis paprastai pasireiškia per 4-7 dienas nuo gydymo pradžios.
Pacientams, kurie anksčiau nebuvo vartoję inhaliuojamų kortikosteroidų, pagerėjimą galima pastebėti jau praėjus 24 val. Po įkvėpimo pradžios.
Priklausomai nuo individualaus atsako į gydymą, pradinė dozė gali būti padidinta, kol atsiras poveikis arba sumažėja iki minimalios veiksmingos dozės.
Pradinė flutikazono propionato dozė atitinka 1/2 beklometazono dipropionato paros dozės. Vaistas gali būti skiriamas per tarpiklį (pavyzdžiui, Volymatik).
Suaugusieji ir vyresni kaip 16 metų paaugliai, pradinė lengvos astmos dozė yra 100-250 mcg 2 kartus per parą; vidutinio sunkumo - 250-500 mcg 2 kartus per dieną; sunkus kursas - 0,5-1 mg 2 kartus per dieną.
Vaikai, vyresni nei 4 metų, skiriami 50-100 mg 2 kartus per dieną.
Vaikams nuo 1 iki 4 metų dozė - 100 mg 2 kartus per parą.
Jaunesniems vaikams reikia didesnių dozių, lyginant su vyresniais vaikais (dėl sunkumų švirkščiant vaistą įkvėpus, mažesnis bronchų liumenis, distancinė dalis, intensyvus kvėpavimas kvėpuojant jaunesniems vaikams).
Vaistas yra ypač skirtas jaunesniems vaikams, sergantiems sunkia bronchine astma, ir vartojamas naudojant inhaliatorių per tarpiklį su veido kaukė (pvz., „Baby Baby“).
LOPL gydymui suaugusiems skiriama 500 mikrogramų per dieną. Pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, taip pat senyviems žmonėms dozės koreguoti nereikia.
Šalutinis poveikis
Vietos reakcijos: burnos gleivinės ir ryklės kandidozė, užkimimas, paradoksinis bronchų spazmas.
Sisteminiai šalutiniai poveikiai: ilgą laiką vartojant dideles dozes, kartu vartojant sisteminį poveikį GCS, retais atvejais sumažėja antinksčių žievės funkcija, osteoporozė, augimo sulėtėjimas vaikams, katarakta, padidėjęs akispūdis.
Ypač retos - alerginės reakcijos.
Kontraindikacijos
Flutikazono vartojimo kontraindikacijos yra: padidėjęs jautrumas, ūminis bronchų spazmas, astmos būklė (kaip pagrindinis vaistas), bronchitas, ne astma.
Atsargiai: kepenų cirozė, glaukoma, hipotirozė, sisteminės infekcijos (bakterinės, grybelinės, parazitinės, virusinės), osteoporozė, plaučių tuberkuliozė, nėštumas, žindymas.
Nėštumas
Tačiau po įkvėpimo rekomenduojamomis dozėmis jo koncentracija kraujo plazmoje pacientams yra maža.
GCS terapijos saugumas vietiniam vartojimui žindymo metu nenustatytas. Nėra duomenų, patvirtinančių GCS sisteminės absorbcijos galimybę vietiniam vartojimui tokiu kiekiu, kuris yra pakankamas jų nustatymui motinos piene. Kai žindymo laikotarpiu vartojama flutikazono, ji neturėtų būti taikoma pieno liaukų vietai, kad vaikas negalėtų atsitiktinai nuryti.
Sąveika su kitais vaistais
Klinikiniu požiūriu reikšmingos sąveikos su vietiniu flutikazono vartojimu yra mažai tikėtinos.
Tačiau kartu vartojant vaistus, kurie slopina CYP3A4 izofermentą (pvz., Ritonavirą, itrakonazolą, eritromiciną), gali būti slopinamas GCS metabolizmas, kurį lydi sisteminis poveikis. Tokių sąveikų klinikinės reikšmės laipsnis priklauso nuo CYP3A4 izofermento inhibitoriaus, dozės ir GCS vartojimo būdo.
Vaistinių preparatų sąveikos tyrimas sveikiems savanoriams parodė, kad ritonaviras (labai aktyvus CYP3A4 inhibitorius) gali žymiai padidinti flutikazono koncentraciją plazmoje, todėl atitinkamai sumažėja kortizolio koncentracija serume. Naudojant po registracijos, kliniškai reikšmingos vaistų sąveikos buvo pastebėtos pacientams, kurie intranaziniu būdu ar inhaliuojant kartu su ritonaviru vartojo flutikazono, ir dėl to atsirado sisteminis GCS poveikis, įskaitant Kušingo sindromą ir antinksčių slopinimą.
Todėl reikia vengti kartu vartoti ritonaviro ir flutikazono, nebent potenciali nauda pacientui būtų didesnė už galimą GCS sisteminio šalutinio poveikio riziką.
Kitų CYP3A4 inhibitorių tyrimai parodė silpną (eritromiciną) ir nedidelį (ketokonazolį) flutikazono sisteminės ekspozicijos padidėjimą be pastebimo kortizolio koncentracijos sumažėjimo serume. Nepaisant to, kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais (pvz., Ketokonazolu) reikia skirti atsargiai, nes yra galimybė padidinti flutikazono koncentraciją plazmoje.
Perdozavimas
per kelias dienas atkuriama antinksčių žievės funkcija.
Ilgai vartojant dozes, viršijančias rekomenduojamą, galimą reikšmingą antinksčių žievės funkcijos slopinimą. Labai retai buvo gauta pranešimų apie ūminio antinksčių krizės atsiradimą vaikams, kurie keletą mėnesių ar metų vartojo 1000 mikrogramų per parą Fluticasone. Tokiems pacientams buvo pastebėta hipoglikemija, sąmonės depresija ir traukuliai.
Ūminė antinksčių krizė gali išsivystyti esant tokioms sąlygoms kaip sunki trauma, chirurgija, infekcija, staigus flutikazono dozės sumažėjimas.
Nėra duomenų apie ūminio ar lėtinio flutikazono perdozavimo atvejus, kai jis vartojamas intranazaliu. Sveikiems savanoriams 2 mg flutikazono 2 kartus per parą vartojant intranazalą 7 dienas nepaveikė hipotalaminės-hipofizės-antinksčių sistemos (dozė yra 20 kartų didesnė už gydomąjį).
Kai flutikazonas yra naudojamas išoriškai, jis gali būti absorbuojamas pakankamu kiekiu, kad būtų parodytas sisteminis poveikis. Ūminio perdozavimo tikimybė yra labai maža, tačiau lėtinio perdozavimo ar netinkamo vartojimo atveju gali pasireikšti hiperkorticizmo požymiai (Itsenko-Kušingo sindromas).
Gydymas: būtina stebėti pacientus, kurie vartoja dideles flutikazono dozes. Flutikazono perdozavimo atveju gydymas laipsniškai nutraukiamas mažinant vartojimo dažnumą arba pereinant prie mažiau aktyvios GCS, kad būtų išvengta gliukokortikoidų nepakankamumo rizikos. Klinikinis perdozavimo vaizdas yra simptominis gydymas.
Išleidimo forma
Flutikazono dozės dozavimo inhaliacinis aerozolis, dozavimo inhaliaciniai milteliai.
Sudėtis
Įkvėpus aerozolis yra veiklioji medžiaga: flutikazono propionatas (mikronizuotas) 50 µg 8. 83 mg 0,83 mg
Pagalbinės medžiagos: 1,1,1,2-tetrafluoretanas 1 dozėje - iki 60 mg, 120 dozių - iki 10 6 g, 1 g - 999. 17 mg
FLUITIZAZON
Išpurkškite nosies dozę baltos arba beveik baltos spalvos suspensijos pavidalu.
Pagalbinės medžiagos: benzalkonio chloridas - 10 µg, feniletanolis - 250 µg, polisorbatas 80 - 100 µg, Avicel RC-591 - 1250 µg, bevandenė dekstrozė - 5000 µg, išgrynintas vanduo - 0,1 ml.
12 ml (120 dozių) - tamsūs stikliniai buteliai (1) su dozavimo prietaisu - plastikiniai padėklai (1) - kartono paketai.
Flutikazono propionatas yra medžiaga, turinti stiprų priešuždegiminį poveikį. Sušvirkštus į vidų, hipotalamo ir hipofizės-antinksčių sistemos sisteminis poveikis ar jų slopinimas nėra pastebėtas.
Po flutikazono propionato skyrimo 200 μg per parą dozės reikšmingas serumo kortizolio farmakokinetinės kreivės ploto pokytis nebuvo nustatytas. lyginant su placebu (santykis: 1,01, 90% PI - pasikliautinasis intervalas nuo 0,9 iki 1,14).
Flutikazono propionatas turi priešuždegiminį poveikį, sąveikaujant su gliukokortikosteroidų receptoriais. Slopina stiebinių ląstelių, eozinofilų, limfocitų, makrofagų, neutrofilų proliferaciją; sumažina uždegiminių mediatorių ir kitų biologinių veikliųjų medžiagų (histamino, prostaglandinų, leukotrienų, citokinų) gamybą ankstyvoje ir vėlyvoje alerginės reakcijos fazėje. Flutikazono propionatas turi greitą priešuždegiminį poveikį nosies gleivinei ir jo antialerginis poveikis jau pasireiškia praėjus 2–4 valandoms po pirmo naudojimo. Sumažina čiaudulį, nosies niežulį, sloga, nosies užgulimas, diskomfortas paranasinių žarnų srityje ir spaudimas aplink nosį ir akis. Be to, jis mažina akių simptomus, susijusius su alerginiu rinitu. Po vienkartinio purškimo simptomai (ypač nosies užgulimas) sumažėja 24 valandas po 200 μg dozės. Flutikazono propionatas pagerina pacientų gyvenimo kokybę, įskaitant fizinę ir socialinę veiklą.
Po intranazinio flutikazono propionato skyrimo 200 mg per parą. didžiausia pusiausvyros koncentracija plazmoje daugumoje pacientų nėra kiekybiškai nustatyta (mažiau nei 0,01 ng / ml). Didžiausia koncentracija plazmoje buvo 0,017 ng / ml. Tiesioginė absorbcija iš nosies ertmės yra mažai tikėtina dėl mažo tirpumo vandenyje ir didesnės vaisto dalies nurijimo. Absoliutus geriamasis biologinis prieinamumas yra mažas (mažesnis nei 1%), nes nevisiškai absorbuojama iš virškinimo trakto ir aktyviai metabolizuojama per pirmąjį per kepenų patekimą. Taigi bendra sisteminė absorbcija yra labai maža.
Flutikazono propionatas turi didelį pasiskirstymo tūrį pusiausvyros būsenoje (apie 318 litrų). Ryšys su plazmos baltymais yra didelis (91%).
Flutikazono propionatas greitai išskiriamas iš sisteminio kraujo tekėjimo, daugiausia dėl metabolizmo kepenyse, susidarant inaktyviai karboksirūgščiai per citochromo P450 izofermentą CYP3A4. Flutikazono propionato nuryjamos frakcijos metabolizmas per pirmąjį per kepenį vyksta taip pat.
Flutikazono propionato išsiskyrimas yra linijinis dozėje nuo 250 iki 1000 μg, ir jam būdingas didelis plazmos klirensas (1,1 l / min). Didžiausia koncentracija plazmoje per 3-4 valandas sumažėja iki maždaug 98%, o tik esant labai mažai koncentracijai plazmoje, galutinis pusinės eliminacijos laikas buvo 7,8 val. Flutikazono propionato inkstų klirensas yra nereikšmingas (mažiau nei 0,2%) ir neaktyvus metabolitas - karboksirūgštis - mažiau nei 5%. Flutikazono propionatas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria su tulžimi per žarnyną.
- sezoninių ir ištisų metų alerginio rinito prevencija ir gydymas.
- padidėjęs jautrumas flutikazono propionatui arba bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai;
- vaikų amžius iki 4 metų.
- vartojant kartu su stipriais CYP3A4 izofermento inhibitoriais, pavyzdžiui, ritonaviru ir ketokonazolu, gali padidėti flutikazono propionato koncentracija plazmoje;
- vartojant kartu su kitomis gliukokortikosteroidų dozėmis;
- esant nosies ertmės infekcijoms ar parano gleivinei. Tuo pačiu metu užkrečiamosios nosies ligos reikalauja tinkamo gydymo, tačiau jos nėra kontraindikacijos naudoti nosies purškalą;
- po paskutinės nosies ar operacijos traumos nosies ertmėje arba nosies gleivinės opos.
Norint pasiekti visišką terapinį poveikį, būtina reguliariai naudoti vaistą. Didžiausias gydomasis poveikis gali būti pasiektas po 3-4 gydymo dienų.
Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai
Sezoninių ir ištisų metų alerginio rinito profilaktikai ir gydymui, 2 injekcijos kiekvienoje šnervėje 1 kartą per dieną, pageidautina ryte (200 mikrogramų per dieną). Tam tikrais atvejais į kiekvieną šnervę 2 kartus per parą (400 μg per parą) galite trumpai vartoti 2 injekcijas, kad būtų galima kontroliuoti simptomus, o po to dozę reikia sumažinti.
Didžiausia paros dozė yra 400 mikrogramų (ne daugiau kaip 4 injekcijos į kiekvieną šnervę).
Specialios pacientų grupės
Senyvi pacientai
Įprasta dozė suaugusiems.
Vaikai nuo 4 iki 12 metų
Sezoninių ir ištisų metų alerginio rinito profilaktikai ir gydymui, 1 injekcija (50 µg) kiekvienoje šnervėje 1 kartą per dieną, pageidautina ryte. Kai kuriais atvejais gali reikėti 1 injekciją į kiekvieną šnervę 2 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 200 mcg (ne daugiau kaip 2 injekcijos į kiekvieną šnervę).
Prieš naudojimą, švelniai pakratykite buteliuką, paimkite, įdėkite indeksą ir vidurinius pirštus į abi puses ir nykštį - po dugnu.
Pirmą kartą vartojant vaistą arba pertraukus jo vartoti ilgiau nei 1 savaitę, reikia patikrinti purkštuvo būklę: atsiųskite antgalį nuo jūsų, kelis kartus spauskite tol, kol iš viršūnės atsiras mažas debesis. Be to, jums reikia išvalyti nosį (išpūsti nosį). Uždėkite vieną šnervę ir įkiškite antgalį į kitą šnervę. Pakreipkite galvą šiek tiek į priekį ir toliau laikykite buteliuką vertikaliai. Tada jūs turėtumėte pradėti įkvėpti per nosį ir, tolydami įkvėpti, vieną kartą paspaudę pirštais spauskite preparatą. Iškvėpkite per burną. Jei reikia, pakartokite antrąjį purškimą tame pačiame šnervėje. Tada visiškai pakartokite aprašytą procedūrą, įkišdami antgalį į kitą šnervę. Po naudojimo nuvalykite antgalį švaria šluoste ar nosine ir uždenkite dangteliu. Išplaukite purkštuvą bent 1 kartą per savaitę. Norėdami tai padaryti, atsargiai nuimkite antgalį ir nuplaukite šiltu vandeniu. Pašalinkite per didelį vandenį ir palikite išdžiūti šiltoje vietoje. Venkite perkaitimo. Tada atsargiai nustatykite antgalį atgal į pradinę vietą buteliuko viršuje. Dėvėti apsauginį dangtelį. Jei antgalio anga užsikimšusi, patarimas turi būti pašalintas, kaip aprašyta aukščiau, ir tam tikrą laiką paliktas šilto vandens. Tada nuplaukite tekančiu šaltu vandeniu, išdžiovinkite ir vėl uždėkite butelį. Nuvalykite antgalio atidarymo kaiščiu ar kitais aštriais daiktais.
Imuninės sistemos dalis:
Labai retai: padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant bronchų spazmą, bėrimą, veido ir liežuvio patinimą, anafilaksines reakcijas), anafilaktoidinės reakcijos.
Iš nervų sistemos:
Dažnai: galvos skausmas, nemalonus skonis ir kvapas. Gydant kitus nosies purškiklius, taip pat pasireiškė galvos skausmas, nemalonus skonis ir kvapas.
Matymo organo dalis:
Labai retai: glaukoma, padidėjęs akispūdis, katarakta. Klinikinių tyrimų, kurie truko iki vienerių metų, ryšys tarp intranazinio flutikazono propionato vartojimo ir šių reiškinių nebuvo nustatytas.
Kvėpavimo sistemos dalis, krūtinės ir mediastino organai:
Labai dažnai: kraujavimas iš nosies.
Dažnai: nosies ertmės ir ryklės sausumas, nosies gleivinės ir ryklės dirginimas (pranešta kaip ir vartojant kitus intranazinius preparatus).
Labai retai: nosies pertvaros perforacija (pranešta vartojant intranazinius gliukokortikosteroidus).
Nėra duomenų apie ūminį ar lėtinį flutikazono propionato perdozavimą.
Sveikiems savanoriams 2 mg flutikazono propionato intranazalinis vartojimas du kartus per parą 7 dienas nepaveikė hipotalaminės-hipofizės-antinksčių sistemos funkcijos (dozė yra 20 kartų didesnė už gydomąjį). Vaisto vartojimas ilgesniam nei rekomenduojamoms dozėms gali sukelti laikiną antinksčių funkcijos slopinimą.
Tokiems pacientams gydymas flutikazono propionatu turi būti tęsiamas dozėmis, reikalingomis simptomams kontroliuoti; antinksčių funkcijos atsigavimas užtrunka keletą dienų, jo stebėjimas atliekamas matuojant kortizolio kiekį plazmoje.
Dėl labai mažos flutikazono propionato koncentracijos plazmoje po nosies purškalo, kliniškai reikšminga sąveika yra mažai tikėtina.
Ritonaviras (labai aktyvus citochromo P450 fermentų sistemos koenzimo CYP3A4 inhibitorius) gali žymiai padidinti flutikazono propionato koncentraciją plazmoje, dėl to staigiai sumažėja kortizolio koncentracija serume, pasireiškia sisteminis šalutinis poveikis, įskaitant Kušingo sindromą ir antinksčių slopinimą.
Citochromo P450 fermentų sistemos CYP3A4 izofermento inhibitoriai sukelia nereikšmingą (eritromiciną) arba nedidelį (ketokonazolio) flutikazono propionato koncentracijos plazmoje padidėjimą, dėl kurio nereikia pastebimai sumažinti kortizolio koncentracijos serume. Vis dėlto kartu su CYP3A4 izofermentų inhibitoriais, skirtais citochromo P450 fermentų sistemai (pvz., Ketokonazolui) ir flutikazono propionatui, reikia atsargiai, nes galimas pastarosios koncentracijos plazmoje padidėjimas. Stebėjus po registracijos, kartu vartojant flutikazono propionatą ir ritonavirą, pranešta apie kortikosteroidų sisteminio poveikio atvejus, tokius kaip Kušingo sindromas ir antinksčių slopinimas. Todėl reikia vengti vienalaikio ritonaviro ir flutikazono propionato vartojimo, išskyrus atvejus, kai potenciali nauda pacientui viršija galimą kortikosteroidų šalutinio poveikio riziką.
Vaistas skiriamas tik intranaziniam vartojimui.
Be gydytojo priežiūros, nosies purškalas neturėtų būti naudojamas ilgiau kaip 6 mėnesius.
Ilgai vartojant reikia reguliariai stebėti antinksčių žievės funkciją.
Yra pranešimų apie sisteminio poveikio pasireiškimą, kai ilgą laiką vartojant nosies gliukokortikosteroidus vartojamos labai didelės dozės. Šie poveikiai yra daug mažiau tikėtini nei vartojant geriamųjų gliukokortikosteroidų formų ir gali skirtis atskiriems pacientams, taip pat skirtingiems gliukokortikosteroidų preparatams.
Galimas sisteminis poveikis gali apimti Itsenko-Kušingo sindromą, antinksčių slopinimą, kataraktą, glaukomą, o dar retesniais atvejais - psichikos sutrikimus ar elgesio sutrikimus, įskaitant psichomotorinį hiperaktyvumą, miego sutrikimus, nerimą, depresiją ar agresiją.
Vaikams, gliukokortikosteroidams vartojusiems intranazalą, pastebėtas augimo tempo sumažėjimas. Todėl mažiausia dozė turi būti naudojama kaip palaikomoji dozė vaikams, užtikrinant tinkamą ligos simptomų kontrolę.
Flutikazono propionato nosies purškalo poveikis gali visiškai pasireikšti tik po kelių gydymo dienų. Norint pasiekti didžiausią terapinį poveikį, būtina laikytis reguliaraus vartojimo režimo.
Pacientams, kuriems yra sisteminis gliukokortikosteroidų gydymas, reikia atidžiai stebėti, ar reikia gydyti flutikazono propionato nosies purškalu, jei yra pagrindo manyti, kad yra antinksčių sutrikimai.
Daugumai pacientų flutikazono propionato nosies purškalas pašalina sezoninio alerginio rinito simptomus, tačiau kai kuriais atvejais, esant labai didelėms alergenų koncentracijoms ore, gali prireikti papildomo gydymo.
Gydant sezoninį alerginį rinitą, gali prireikti papildomo gydymo, siekiant sumažinti oftalmologinius pasireiškimus.
Stebėjus po registracijos, kartu vartojant flutikazono propionatą ir ritonavirą, pranešta apie kortikosteroidų sisteminio poveikio atvejus, tokius kaip Kušingo sindromas ir antinksčių slopinimas. Todėl reikia vengti vienalaikio ritonaviro ir flutikazono propionato vartojimo, išskyrus atvejus, kai potenciali nauda pacientui viršija galimą kortikosteroidų šalutinio poveikio riziką.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones, mechanizmus
Duomenys apie vaisto poveikį gebėjimui vairuoti automobilius nėra gauti, tačiau turėtumėte apsvarstyti šalutinį poveikį, kuris gali sukelti vaistą.
Nėščioms ir žindančioms moterims vaistas gali būti skiriamas tik tais atvejais, kai tikėtina nauda pacientui viršija bet kokią galimą riziką vaisiui ar vaikui.
Sezoninių ir ištisų metų alerginio rinito profilaktikai ir gydymui, 1 injekcija (50 µg) kiekvienoje šnervėje 1 kartą per dieną, pageidautina ryte. Kai kuriais atvejais gali reikėti 1 injekciją į kiekvieną šnervę 2 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 200 mcg (ne daugiau kaip 2 injekcijos į kiekvieną šnervę). Kontraindikuotinas vaikams iki 4 metų.
Flutikazonas - naudojimo instrukcijos ir indikacijos, išsiskyrimo forma ir sudėtis
Naudojimo instrukcija Fluticasone
Veiklioji medžiaga flutikazonas (flutikazonas) priklauso fluorintiems sintetiniams kortikosteroidams, turintiems antialerginį, priešuždegiminį ir antipruritinį poveikį. Jį galima rasti tepaluose, kremuose, aerozoliuose ir purškimuose įkvėpus. Komponentais pagrįstus preparatus gamina farmacijos įmonės Lenkijoje, Ispanijoje ir Čekijoje.
Sudėtis ir išleidimo forma
Yra trys žinomos vaistų, kurių sudėtyje yra flutikazono, išsiskyrimo formos: tai purškimo purškalas, kremas ir tepalas. Jų sudėtis:
Vienoda minkšta balta medžiaga
Baltas homogeniškas skaidrus tepalas
Veikliosios medžiagos koncentracija
Vandens benzalkonio chloridas, bevandenė dekstrozė, feniletanolis, avicel, polisorbatas
Vanduo, skystas parafinas, citrinų rūgšties monohidratas, izopropilo miristatas, natrio fosfatas, cetostearilo alkoholis, imidourėja, ketomakrogolis, propilenglikolis
Skystas parafinas, propilenglikolis, mikrokristalinis vaškas, sorbitano sesquiolate
Buteliukai su dozavimo prietaisu 120 dozių (12 ml)
Cheminės savybės
Flutikazono furoatas yra fluorintas sintetinis kortikosteroidas. Medžiaga dažniau randama kartu su salmeteroliu. Šis derinys turi priešuždegiminių savybių. Narkotikai, kurių pagrindą sudaro tai, nėra skirti sisteminiam naudojimui. Molekulinis junginys yra baltas milteliai, labai netirpūs vandenyje. Taip pat narkotikų sudėtyje galima rasti flutikazono propionatą.
Farmakodinamika ir farmakokinetika
Preparatų veiklioji medžiaga kontaktuoja su specifiniais gliukokortikosteroidų receptoriais, slopindama minkštųjų ląstelių, limfocitų, makrofagų, eozinofilų ir neutrofilų proliferaciją. Dėl to sumažėja uždegiminių mediatorių (leukotrienų, citokinų, prostaglandinų, histamino) gamybos ir išsiskyrimo intensyvumas. Poveikis jaučiamas 3 val. Po vaisto vartojimo.
Vartojant vaistą į vidų, pašalinamas diskomfortas nosies, rinito, čiaudulio ir nosies užgulimo atvejais. Narkotikai sustabdo akių paraudimą, pamaitina vieną dieną. Jei stebima dozė, veikliosios medžiagos neprasiskverbia į sisteminę kraujotaką ir neturi įtakos hipotalaminės-hipofizės antinksčių sistemai. Purškalas yra blogai tirpus vandenyje, todėl jis teka žemyn gerklų gale, patekęs į skrandį. Mažiau nei vienas procentas komponento randamas kraujyje.
Veiklioji medžiaga turi 20% biologinį prieinamumą, 91% jungiasi su plazmos baltymais. Šis vaistas priklauso nuo pirmojo patekimo per kepenis, metabolizuojant, dalyvaujant citochromo sistemai ir susidarant karboksilo metabolitui. Iš žarnyno ir inkstų išsiskiria maždaug 6 valandos su intranazaliu ir 16 valandų įkvėpus.
Naudojimo indikacijos
Priklausomai nuo vaisto išleidimo formos yra skirtingos ir naudojimo indikacijos. Štai keletas nurodymų:
- pagrindinė priešuždegiminė bronchinės astmos terapija, lėtinis bronchitas, emfizema;
- alerginio rinito profilaktika ar gydymas;
- atopinė, diskoidinė, vaikų ekzema;
- trikotažas niežulys, kerpės;
- neurodermatozė, psoriazė (išskyrus apnašą), kontaktas ar seborėjaus dermatitas;
- diskoidinė raudonoji vilkligė;
- generalizuota eritrodermija;
- nemalonūs simptomai po vabzdžių įkandimų;
- raudona dygliuota šiluma.
Dozavimas ir administravimas
Tepalas ir grietinėlė yra naudojami išoriškai, purškiant ir purškiant inhaliuojant arba intranazal. Norint pasiekti norimą efektą, vaistas turi būti naudojamas reguliariai. Gydytojai pažymi, kad didžiausias gydymo rezultatas parodomas 3-4 dienas. Purškiama intranazaliai: