Įkvėpus aerozolis, kurio dozė yra baltos arba beveik baltos spalvos suspensija.
Pagalbinės medžiagos: propelantas GR106642X (sudėtyje nėra freono).
60 dozių - aliuminio inhaliatoriai (1) su dozavimo prietaisu - kartoninės dėžės, 120 dozių - aliuminio inhaliatoriai (1) su dozavimo įtaisu - kartoninės dėžutės.
Farmakologinis poveikis
GCS įkvėpus. Rekomenduojama doze yra ryškus priešuždegiminis ir antialerginis poveikis, dėl kurio sumažėja simptomų sunkumas ir sumažėja ligų paūmėjimo dažnis, kurį lydi kvėpavimo takų obstrukcija (bronchinė astma, lėtinis bronchitas, emfizema).
Flutikazono propionatas slopina stiebinių ląstelių, eozinofilų, limfocitų, makrofagų, neutrofilų proliferaciją, mažina uždegiminių mediatorių ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų (histamino, prostaglandinų, leukotrienų, citokinų) gamybą ir išsiskyrimą.
Lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL) patvirtinama inhaliuojamo flutikazono propionato poveikio plaučių funkcijai veiksmingumas, kuriam būdingas sumažėjęs ligos simptomų sunkumas, paūmėjimo dažnumas ir sunkumas, sumažėjęs papildomų GCS kursų poreikis tablečių pavidalu ir geresnė pacientų gyvenimo kokybė.
Sisteminis flutikazono poveikis yra minimalus: gydomosiose dozėse jis beveik neturi jokio poveikio hipotalaminės-hipofizės-antinksčių sistemai.
Vaistas atkuria paciento reakciją į bronchus plečiančius vaistus, o tai leidžia sumažinti jų vartojimo dažnumą.
Terapinis poveikis po inhaliacinio flutikazono vartojimo prasideda per 24 valandas, pasiekia didžiausią per 1-2 savaites ar ilgiau po gydymo pradžios ir išlieka keletą dienų po pašalinimo.
Farmakokinetika
Įkvėpus, absoliutus biologinis flutikazono propionato prieinamumas yra 10-30%, priklausomai nuo inhaliatoriaus tipo. Sisteminė absorbcija daugiausia vyksta plaučiuose. Dalis inhaliacinės dozės gali būti praryta, tačiau jos sisteminis poveikis yra minimalus dėl prasto vaisto tirpumo vandenyje ir intensyvaus metabolizmo „pirmojo leidimo“ per kepenis metu (flutikazono propionato biologinis prieinamumas yra mažesnis nei 1% nurijus). Yra tiesioginis ryšys tarp inhaliacinės dozės dydžio ir sisteminio flutikazono propionato poveikio.
Su plazmos baltymais jungiasi 91%.
Flutikazono propionate yra didelis Vd - apie 300 litrų.
Flutikazono propionatas metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant CYP3A4 ir susidaro neaktyvus metabolitas.
Flutikazono propionato plazmos klirensas yra 1150 ml / min. T1 / 2 yra maždaug 8 valandos, o inkstų klirensas yra mažesnis nei 0,2%. Jei šlapimas yra mažiau nei 5%, jis išsiskiria metabolitu.
Dozavimas
Flixotidas skirtas naudoti tik įkvėpus. Fliksotidas yra prevencinė terapija, vaistas turi būti vartojamas reguliariai, net jei nėra ligos simptomų.
Esant pagrindiniam priešuždegiminiam astmos gydymui, gydymo flixotidu poveikis pasireiškia 4-7 dienas po gydymo pradžios. Pacientams, kurie anksčiau nebuvo vartoję inhaliuojamų kortikosteroidų, pagerėjimas gali būti pastebėtas jau praėjus 24 val. Po vaisto vartojimo pradžios.
Suaugusiems ir paaugliams, vyresniems nei 16 metų, pradinė lengvos bronchinės astmos dozė yra 100-250 mcg 2 kartus per parą, vidutinio sunkumo laipsnis yra 250-500 mcg 2 kartus per parą, sunkus kursas yra 500-1000 mcg 2 kartus per parą. dienų Tada, priklausomai nuo paciento individualaus atsako į gydymą, pradinė dozė gali būti padidinta, kol pasirodys klinikinis poveikis arba sumažės iki minimalios veiksmingos dozės.
Vaikams, vyresniems nei 4 metų, rekomenduojama naudoti vieną dozę aerozolį, kuriame yra 50 µg flutikazono propionato. Rekomenduojama skirti 50-100 mcg 2 kartus per dieną. Pradinė vaisto dozė priklauso nuo ligos sunkumo. Tada, priklausomai nuo paciento individualaus atsako į gydymą, pradinė dozė gali būti padidinta, kol pasirodys klinikinis poveikis arba sumažės iki minimalios veiksmingos dozės.
Vaikams nuo 1 iki 4 metų rekomenduojama skirti 100 μg 2 kartus per parą.
Jaunesniems vaikams reikia didesnių Fliksotid dozių, palyginti su vyresniais vaikais dėl sumažėjusio vaisto suvartojimo įkvėpus (mažesnis bronchų liumenis, distancinė priemonė, intensyvus kvėpavimas kvėpuojant mažiems vaikams).
Vaistas skiriamas naudojant inhaliatorių per tarpiklį su veido kaukė (pvz., „Bechihaler“).
Flixotido dozuojamas aerozolis yra ypač skirtas mažiems vaikams su sunkia astma.
Lėtinei obstrukcinei plaučių ligai gydyti suaugusiems pacientams rekomenduojama skirti 500 mg 2 kartus per parą.
Pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, taip pat senyviems žmonėms dozės koreguoti nereikia.
Perdozavimas
Ūminis vaisto perdozavimas gali sukelti laikiną antinksčių žievės funkcijos sumažėjimą, kuris paprastai nereikalauja skubios terapijos, nes per kelias dienas atkuriama antinksčių žievės funkcija.
Jei Flixotide ilgą laiką vartojama didelėmis dozėmis, gali būti labai slopinamas antinksčių žievės funkcijos. Labai retai buvo gauta pranešimų apie antinksčių krizės atsiradimą vaikams, vartojusiems flutikazono propionatą 1 mg per parą ir kelis mėnesius ar ilgiau. Tokiems pacientams buvo pastebėta hipoglikemija, sąmonės depresija ir traukuliai.
Ūmus antinksčių krizė gali atsirasti dėl šių sąlygų: sunkus sužalojimas, chirurgija, infekcija, staigus flutikazono propionato dozės sumažėjimas.
Tais atvejais, kai pacientas gauna didesnę dozę nei rekomenduojama, ji turėtų būti palaipsniui mažinama.
Narkotikų sąveika
Kadangi inhaliacijos būdu flutikazono propionato koncentracija kraujo plazmoje yra labai maža, sąveika su kitais vaistais yra mažai tikėtina.
Kartu vartojant flutikazono propionatą ir CYP3A4 fermento inhibitorius (pvz., Ketokonazolą, ritonavirą), gali padidėti sisteminis flixotido poveikis (šio derinio vartojimas reikalauja atsargumo).
Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu
Vaisto vartojimas nėštumo metu galimas tik tada, kai numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.
Flutikazono išsiskyrimas į motinos pieną netirtas. Tačiau po inhaliacinio vaisto skyrimo rekomenduojamomis dozėmis flutikazono propionato koncentracija yra maža.
Šalutinis poveikis
Vietos reakcijos: galimas burnos ertmės gleivinės ir ryklės kandidozė, užkimimas, paradoksinis bronchų spazmas.
Alerginės reakcijos: kai kuriais atvejais - odos išbėrimas, angioedema, dusulys ar bronchų spazmas, anafilaksinės reakcijos.
Sisteminės reakcijos: sumažėjusi antinksčių žievės funkcija, osteoporozė, vaikų augimo sulėtėjimas, katarakta, padidėjęs akispūdis, glaukoma, Kušingo sindromas, panašūs simptomai. Taip pat yra labai retų pranešimų apie hiperglikemiją.
Galimi: psichikos sutrikimai (nerimas, miego sutrikimai, elgesio pokyčiai, įskaitant hiperaktyvumą ir dirglumą / daugiausia vaikams /); dažnai - mėlynės, pneumonija pacientams, sergantiems LOPL.
Saugojimo sąlygos
B. sąrašas. Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje temperatūroje, ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje; Negalima užšaldyti ar patekti į tiesioginę saulės šviesą. Tinkamumo laikas - 2 metai.
Indikacijos
- pagrindinis priešuždegiminis bronchų astmos gydymas (įskaitant sunkią ligą ir priklausomybę nuo sisteminių kortikosteroidų) suaugusiems ir 1 metų ir vyresniems vaikams;
- lėtinės obstrukcinės plaučių ligos gydymas suaugusiems.
Kontraindikacijos
- astmos būklė (kaip pagrindinė priemonė);
- ne astmos pobūdžio bronchitas;
- vaikų amžius iki 1 metų;
- Padidėjęs jautrumas vaistui.
Turi būti nustatytos atsargumo priemonės kepenų cirozei, glaukomai, hipotirozei, sisteminėms infekcijoms (bakterinėms, grybelinėms, parazitinėms, virusinėms), osteoporozei, plaučių tuberkuliozei, nėštumui ir žindymui.
Specialios instrukcijos
Flixotidas skirtas ilgalaikiam bronchinės astmos gydymui, o ne traukuliams. Siekiant palengvinti traukulius, pacientams turi būti skiriami inhaliuojami trumpo veikimo bronchus plečiantys vaistai.
Sumažinus trumpalaikio veikimo bronchus plečiančių vaistų veiksmingumą arba poreikį jų dažniau vartoti, pacientas turi kreiptis į gydytoją.
Padidėjęs inhaliacinių trumpo veikimo beta2 adrenoreceptorių agonistų poreikis rodo ligos pablogėjimą. Tokiais atvejais rekomenduojama peržiūrėti paciento gydymo planą.
Staigus ir progresyvus bronchinės astmos pablogėjimas gali kelti grėsmę paciento gyvybei, todėl tokiais atvejais būtina skubiai spręsti GCS dozės didinimo klausimą.
Nerekomenduojama nutraukti Flixotide vartojimo.
Ypatingas dėmesys turi būti skiriamas gydant įkvepiamus GCS pacientus, turinčius aktyvių ar neveikiančių plaučių tuberkuliozės formų.
Esant dideliam bronchinės astmos paūmėjimui arba nepakankamam gydymo veiksmingumui, reikia padidinti inhaliuojamos flutikazono propionato dozę ir, jei būtina, infekcijos atsiradimo metu turėtų būti skiriamas vaistas iš sisteminės GCS ir (arba) antibiotikų grupės.
Rekomenduojama patikrinti, ar pacientas gali tinkamai naudoti inhaliatorių.
Ilgai vartojant bet kokius inhaliuojamus kortikosteroidus, ypač didelėmis dozėmis, gali pasireikšti sisteminis poveikis, tačiau jų vystymosi tikimybė yra žymiai mažesnė nei vartojant kortikosteroidus. Galimas sisteminis poveikis yra sutrikusi antinksčių žievės funkcija, osteoporozė, augimo sulėtėjimas vaikams, katarakta ir glaukoma. Todėl ypač svarbu, kad pasiekus terapinį poveikį, įkvėptos GCS dozė būtų sumažinta iki minimalios veiksmingos dozės, kontroliuojančios ligos eigą.
Ypatingą dėmesį reikia skirti pacientams, sergantiems nuo hormonų priklausančia bronchine astma, nuo sisteminių kortikosteroidų iki įkvėpto flutikazono, nes antinksčių funkcijos atkūrimui reikia ilgai. Antinksčių žievės funkciją reikia reguliariai stebėti ir mažinti sisteminių kortikosteroidų dozę.
Laipsniškas sisteminių kortikosteroidų dozių mažinimas gali prasidėti maždaug per savaitę po flutikazono paskyrimo. Jei palaikomoji prednizono dozė (arba kita GCS ekvivalentinė dozė) yra mažesnė nei 10 mg per parą, dozės mažinimas neturi viršyti 1 mg per parą ir turi būti atliekamas ne rečiau kaip kas savaitę. Jei palaikomoji prednizono dozė yra didesnė nei 10 mg per parą (per dieną) - didelėmis dozėmis, taip pat mažiausiai kas 1 savaitės intervalais.
Kai kurie pacientai, vartojantys sisteminių kortikosteroidų dozes, skundžiasi dėl bendrų negalavimų, susijusių su kvėpavimo funkcijos rodiklių stabilizavimu ar net gerinimu. Jei tuo pačiu metu nėra objektyvių antinksčių nepakankamumo požymių, pacientai turi būti įtikinti toliau pereiti prie įkvėpto GCS ir laipsniškai panaikinti sisteminę GCS.
Kai kuriais atvejais galima pastebėti individualų didelį jautrumą įkvepiamam GCS. Paprastai antinksčių žievės funkcija paskiriant flutikazono propionatą rekomenduojamomis dozėmis išlieka normali. Inhaluojamo flutikazono propionato privalumai sumažina sisteminių kortikosteroidų skyrimo poreikį. Tačiau vis dar gali būti šalutinio poveikio tikimybė pacientams, kurie anksčiau gavo arba periodiškai vartoja GCS. Atliekant atgaivinimą ar chirurgines intervencijas, gali prireikti konsultuotis su specialistu, kad nustatytų antinksčių nepakankamumo laipsnį. Tokiose stresinėse situacijose visada reikia atsižvelgti į galimą antinksčių nepakankamumą ir, jei reikia, papildomai skirti GCS.
Atsižvelgiant į galimą antinksčių nepakankamumą, ypatingas dėmesys turi būti skiriamas ir antinksčių žievės funkcijos rodiklius reikia reguliariai stebėti, kai pacientai, vartoję GCS gerti, gydyti inhaliuojamą flutikazono propionatą, turi būti nuolat stebimi. Sisteminių kortikosteroidų anuliavimas prieš inhaliuojamą flutikazono propionatą turėtų būti atliekamas palaipsniui, o pacientai turi turėti kortelę, kurioje būtų nurodyta, kad jiems gali reikėti papildomai vartoti kortikosteroidus streso metu.
Retais atvejais, perkėlus pacientus nuo sisteminių kortikosteroidų vartojimo į inhaliacinį gydymą, gali pasireikšti hipereosinofilijos (pvz., Churge-Strauss sindromo) liga. Paprastai tai įvyksta mažinant ar nutraukiant sisteminių kortikosteroidų dozes, tačiau tiesioginis priežastinis ryšys nenustatytas.
Perkeliant pacientus nuo sisteminių kortikosteroidų vartojimo į inhaliacinį gydymą, kartu gali pasireikšti ir kitos alerginės ligos (pavyzdžiui, alerginis rinitas, egzema), kurias anksčiau slopino sisteminiai vaistai. Tokiais atvejais rekomenduojama atlikti simptominį gydymą antihistamininiais vaistais ir (arba) vietiniais preparatais, įskaitant. GCS vietiniam naudojimui.
Kad būtų išvengta kandidozės atsiradimo, užpurkškus burną po Flixotide; Jei reikia, visą gydymo laikotarpį gali būti nustatyta vietinė priešgrybelinė terapija.
Siekiant užkirsti kelią užkimšimui, rekomenduojama iš karto po įkvėpimo nuplauti burną ir gerklę vandeniu.
Jei atsiranda paradoksinis bronchų spazmas, Flixotide vartojimą reikia nedelsiant nutraukti, įvertinti paciento būklę, atlikti reikiamą tyrimą ir prireikus paskirti kitus vaistus. Paradoksinis bronchų spazmas turi būti nedelsiant nutrauktas greitai veikiančiu inhaliaciniu bronchodilatatoriumi.
Yra labai retų pranešimų apie padidėjusį gliukozės kiekį kraujyje, ir tai reikėtų nepamiršti skiriant flutikazono propionatą diabetu sergantiems pacientams.
Kaip ir daugelis kitų aerozolinių inhaliatorių, šis vaistas gali būti mažiau veiksmingas šaldytuvo šaldymui.
Naudojimas vaikams
Ji turėtų reguliariai stebėti, kaip ilgą laiką auga vaikų, vartojančių inhaliacinę GCS.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus
Flutikazono propionato poveikis gebėjimui vairuoti ir dirbti su įranga yra mažai tikėtinas.
Naudokite pažeidžiant inkstų funkciją
Pacientams, kuriems yra sutrikusi inkstų funkcijos dozė, nereikia.
Naudokite pažeidžiant kepenis
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, jų nereikia.
Flutikazonas
Turinys
Struktūrinė formulė
Rusijos vardas
Lotynų pavadinimas yra Flutikazonas
Cheminis pavadinimas
(6, 11, 16, 17, 17) -6,9-difluor-11,17-dihidroksi-16-metil-3-okso-androsta-1,4-dien-17-karbotiono rūgšties S- (fluormetil) eteris
Bendroji formulė
Flutikazono medžiagos farmakologinė grupė
Nosologinė klasifikacija (ICD-10)
CAS kodas
Farmakologija
Flutikazonui būdingas didelis selektyvumas ir afinitetas GCS receptoriams. Slopina ląstelių, eozinofilų, limfocitų, makrofagų, neutrofilų proliferaciją; sumažina uždegiminių mediatorių ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų (histamino, PG, LT, citokinų) gamybą ir išsiskyrimą ankstyvoje ir vėlyvoje alerginės reakcijos fazėje.
Vietiškai vartojant terapines dozes, nėra reikšmingo sisteminio poveikio arba hipotalaminės-hipofizės-antinksčių sistemos slopinimo. Nesukelia hormoninių sutrikimų, neturi reikšmingos įtakos centrinei nervų sistemai, periferinei nervų sistemai, virškinimo traktui, širdies ir kraujagyslių sistemai bei kvėpavimo sistemai.
Flutikazono biologinis prieinamumas, vartojamas per burną, nėra didelis dėl labai mažo absorbcijos virškinimo trakte ir intensyvaus metabolizmo per pirmąjį kepenų pertrauką, dėl kurio atsitiktinai prarijus, mažas sisteminis poveikis.
Įkvėpus rekomenduojamomis dozėmis, yra ryškus priešuždegiminis poveikis, dėl kurio sumažėja simptomų sunkumas ir sumažėja ligų paūmėjimo dažnis, kurį lydi kvėpavimo takų obstrukcija (bronchinė astma, lėtinis bronchitas, emfizema).
LOPL patvirtino inhaliacinio flutikazono (kartu su ilgai veikiančiais bronchus plečiančiais vaistais) poveikio plaučių funkcijai veiksmingumą, kuriam būdingas sumažėjęs ligos simptomų sunkumas, paūmėjimo dažnumas ir sunkumas bei pagerėjusi pacientų gyvenimo kokybė, lyginant su placebu.
Terapinis poveikis po įkvėpimo prasideda per 24 valandas, pasiekia didžiausią per 1-2 savaites ar ilgiau po gydymo pradžios.
Vartojant intranazalį, jis turi greitą priešuždegiminį poveikį nosies gleivinei, o antialerginis poveikis jau pasireiškia 2–4 valandas po pirmojo vartojimo. Sumažina čiaudulį, nosies niežulį, sloga, nosies užgulimas, diskomfortas paranasinių žarnų srityje ir spaudimas aplink nosį ir akis. Be to, jis mažina akių simptomus, susijusius su alerginiu rinitu. Po vienkartinės 200 µg dozės simptomų (ypač nosies užgulimo) sumažėjimas išlieka 24 valandas. Gerina pacientų gyvenimo kokybę, įskaitant fizinę ir socialinę veiklą. Po flutikazono propionato 200 µg per parą dozės, kortizolio serumo AUC reikšmingų pokyčių, lyginant su placebu (1,01; 90% PI: 0,9; 1,14), nebuvo.
Kai flutikazonas naudojamas vietiškai, jis turi priešuždegiminį, priešuždegiminį ir vazokonstriktorių poveikį.
Siurbimas Absoliutus flutikazono biologinis prieinamumas sveikiems savanoriams įkvėpus yra maždaug 10,9%. Pacientams, sergantiems bronchine astma arba LOPL, sisteminė ekspozicija yra mažesnė nei sveikų savanorių. Sisteminė absorbcija daugiausia vyksta plaučiuose, o absorbcija iš pradžių yra greita, o vėliau sulėtėja. Dalis inhaliacinės dozės gali būti praryti, tačiau jo sisteminis poveikis yra minimalus dėl blogo tirpumo vandenyje ir intensyvaus presisteminio metabolizmo. Geriamasis flutikazono biologinis prieinamumas yra mažesnis nei 1%. Yra linijinis ryšys tarp įkvėptos dozės dydžio ir sisteminio poveikio.
Po intranazalinio vaisto skyrimo 200 µg / paros pusiausvyros Cmaks daugumai pacientų kraujo plazmoje nėra kiekybiškai įvertintas (mažesnis nei 0,01 ng / ml). Didžiausia koncentracija plazmoje buvo 0,017 ng / ml. Tiesioginė absorbcija iš nosies ertmės yra mažai tikėtina dėl mažo tirpumo vandenyje ir daugumos dozės suvartojimo. Absoliutus biologinis prieinamumas yra mažas (®
Flutikazono propionatas Sinonimai
Seretid efohohaler, Seretid Discus (GlaxoSmithKline, Jungtinė Karalystė), Seroflo ("Cipla Ltd", Indija),
Išleidimo forma:
Seroflo:
- Įkvėpimo aerozolis, skiriamas po 25 µg / 50 µg / dozę 120 dozių aliuminio talpyklose Nr.
- Įkvėpimo aerozolis, skiriamas po 25 µg / 125 µg / dozę 120 dozių aliuminio talpyklose Nr.
- Įkvėpimo aerozolis, dozuojamas po 25 µg / 250 µg / 120 dozių aliuminio talpyklose Nr.
- Kapsulės su milteliais įkvėpti 50 µg / 100 µg Nr. 30 plastikiniuose induose arba plastikiniuose induose su dipichaleriu.
- Kapsulės su milteliais įkvėpti 50 µg / 250 µg Nr. 30 plastikiniuose induose arba plastikiniuose induose su dipichaleriu.
Seretide:
Seretid aerozolis inhaliuojant 120 dozių inhaliatoriuje 1 vnt. pakuotėje.
Vienoje seretido aerozolio dozėje yra salmeterolio (ksinafonato pavidalu) 25 mcg, flutikazono propionato 50 mcg.
Seretid aerozolis inhaliuojant 120 dozių inhaliatoriuje 1 vnt. pakuotėje.
Vienoje seretido aerozolio dozėje yra salmeterolio (ksinafonato pavidalu) 25 mcg, flutikazono propionato 125 mikrogramų.
Seretid aerozolis inhaliuojant 120 dozių inhaliatoriuje 1 vnt. pakuotėje.
Vienoje seretido aerozolio dozėje yra salmeterolio (ksinafonato pavidalu) 25 mcg, flutikazono propionato 250 mcg.
Seretid Multidisk - daugiadiskis miltelinis inhaliatorius; sudėtyje yra miltelių.
Seretide milteliai 60 dozių inhaliacijai daugiadiskiniame inhaliatoriuje.
Vienoje seretido dozėje yra salmeterolio (ksinafonato pavidalu) 50 mikrogramų, flutikazono propionato 100 mikrogramų.
Seretide milteliai 60 dozių inhaliacijai daugiadiskiniame inhaliatoriuje.
Vienoje seretido dozėje yra salmeterolio (ksinafonato pavidalu) 50 mcg, flutikazono propionato 250 mikrogramų.
Seretide milteliai 60 dozių inhaliacijai daugiadiskiniame inhaliatoriuje.
Vienoje seretido dozėje yra salmeterolio (ksinafonato pavidalu) 50 mcg, flutikazono propionato 500 mikrogramų.
Ypatybės / veiksmas:
Seretide - kombinuotas vaistas įkvėpus; anti-astma, bronchodilatatorius, priešuždegiminis agentas. Veiksmai Seretida dėl aktyvių komponentų savybių. Salmeterolis apsaugo nuo bronchų spazmo atsiradimo, flutikazono propionatas pagerina plaučių funkciją, slopina uždegimą ir apsaugo nuo bronchų spazmo paūmėjimo.
Seretide gali būti alternatyva pacientams, kurie kartu gauna beta2 adrenoreceptoriaus agonistą ir įkvėpusį GCS.
Seretid Multidisk suteikia pacientams patogesnį gydymo režimą.
Salmeterolis yra selektyvus beta2 adrenerginių receptorių agonistas, kurio veikimas yra ilgesnis (12 valandų). Salmeterolio molekulė turi ilgą šoninę grandinę, susijusią su išorine receptoriaus dalimi. Dėl šių farmakologinių savybių salmeterolis yra veiksmingas užkertant kelią histamino sukeltam bronchų spazmui, sukelia ilgą (mažiausiai 12 val.) Bronchų pleiskanojimą, sumažina bronchų hiperreaktyvumą. Terapinėse dozėse salmeterolis neturi įtakos širdies ir kraujagyslių sistemai. Tyrimai in vitro parodė, kad salmeterolis veiksmingai ir visam laikui slopina plaučių ląstelių mediatorių išsiskyrimą plaučių audiniuose, tokiuose kaip histaminas, leukotrienai ir prostaglandinas D2. Salmeterolis slopina ankstyvą ir vėlyvą reakcijos į inhaliacinius alergenus stadijas; įvedus vieną dozę, vėlyvosios stadijos slopinimas trunka iki 30 valandų.
Flutikazono propionatas - GCS. Įkvėpus rekomenduojamomis dozėmis, jis turi ryškų priešuždegiminį poveikį, dėl kurio sumažėja simptomų sunkumas ir sumažėja ligų paūmėjimo dažnis kartu su kvėpavimo takų obstrukcija. Atkuria paciento reakciją į bronchus plečiančius vaistus, leidžiantį sumažinti jų vartojimo dažnumą. Flutikazono propionato poveikis nėra susijęs su sisteminėmis kortikosteroidais būdingomis nepageidaujamomis reakcijomis. Ilgai vartojant inhaliuojamą flutikazono propionatą maksimaliomis dozėmis, antinksčių žievės hormonų kasdienio išsiskyrimo išlieka normalus suaugusiems ir vaikams. Perkėlus pacientus, vartojančius kitus inhaliuojamus kortikosteroidus, norint gauti flutikazono propionatą, nepaisant ankstesnės kortikosteroidų vartojimo, kasdien išskiriama antinksčių žievės hormonų liga. Tai rodo antinksčių funkcijos atkūrimą įkvėpusio flutikazono propionato fone. Ilgai vartojant flutikazono propionatą, antinksčių žievės rezervinė funkcija taip pat išlieka normaliose ribose, o tai patvirtina stimuliacijos bandymo rezultatai. Tačiau reikia nepamiršti, kad likusių antinksčių atsargų funkcijos sumažėjimas gali išlikti ilgą laiką po gydymo.
Farmakokinetika:
Bendras salmeterolio įkvėpimas ir flutikazono propionatas neveikia vienas kito farmakokinetikos, todėl kiekvienos Seretide komponento farmakokinetinės savybės gali būti vertinamos atskirai.
Salmeterolis veikia lokaliai plaučių audinyje, todėl jo koncentracija plazmoje nesusijusi su terapiniu poveikiu. Duomenys apie jo farmakokinetiką yra labai riboti dėl techninių problemų: įkvėpus, vartojant terapines dozes, jo plazmos Cmax yra labai mažas (apie 200 pg / ml ir mažesnis). Po pakartotinio salmeterolio ksinafoato įkvėpimo, galima nustatyti hidroksinaftano rūgštį, kurios pusiausvyros koncentracija yra apie 10 pg / ml. Šios koncentracijos yra 1000 kartų mažesnės už toksiškumo tyrimų metu nustatytus pusiausvyros lygius.
Flutikazono propionatas: absoliutus biologinio inhaliuojamo flutikazono propionato prieinamumas sveikiems žmonėms, priklausomai nuo naudojamo inhaliatoriaus, yra 10–30% nominalios dozės. Pacientams, sergantiems astma ir lėtine obstrukcine plaučių liga, flutikazono propionato koncentracija plazmoje yra mažesnė. Sisteminė absorbcija vyksta daugiausia per plaučius, o pradžioje ji yra greitesnė, bet vėliau sulėtėja. Dalis inhaliacinės dozės gali būti praryti, tačiau ši dalis mažai prisideda prie sisteminės absorbcijos dėl mažo vaisto tirpumo vandenyje ir dėl jo sisteminio metabolizmo; Virškinimo trakto biologinis prieinamumas yra mažesnis nei 1%. Padidėjus inhaliacinei dozei, stebimas linijinis flutikazono propionato koncentracijos padidėjimas. Flutikazono propionato pasiskirstymas pasižymi sparčiu plazmos klirensu (1150 ml / min.), Dideliu pasiskirstymo tūriu pusiausvyros būsenoje (apie 300 litrų) ir galutiniu T1 / 2 maždaug 8 valandomis. ). Jis greitai pašalinamas iš kraujo, daugiausia dėl metabolizmo, veikiant izofermentui CYP3A4, į neaktyvų karboksilo metabolitą. Nepakeisto flutikazono propionato inkstų klirensas yra nereikšmingas (mažiau kaip 0,2%), mažiau kaip 5% dozės išsiskiria su šlapimu kaip metabolitas. Reikia atidžiai stebėti, kad tuo pačiu metu būtų naudojami žinomi CYP3A4 ir flutikazono propionato inhibitoriai, nes tokiais atvejais galima padidinti pastarojo kiekį plazmoje. Išsiskiria per virškinimo traktą, daugiausia hidroksilinto metabolito pavidalu.
Indikacijos:
Seretide skiriamas gydyti ligas, kurias lydi grįžtamasis kvėpavimo takų obstrukcija (įskaitant vaikų ir suaugusiųjų bronchų astmą), kai tikslinga skirti kombinuotą gydymą (bronchų plečiantį vaistą ir vaistą iš GCS grupės įkvėpus):
- pacientams, vartojantiems palaikomąjį gydymą ilgai veikiančiais beta2 adrenomimetikais (salmeteroliu, formoteroliu) ir GCS įkvėpus (beklometazonas, budezonidas, flutikazonas);
- pacientams, kuriems, gydant GCS įkvėpus, yra ligos simptomų;
- pacientams, kurie reguliariai vartoja bronchus plečiančius preparatus (salbutamolį, fenoterolį, bricanilą), kurie, kaip įrodyta, gauna GCS terapiją.
Seretide taip pat vartojamas palaikomojo gydymo lėtinės obstrukcinės plaučių ligos gydymui.
Dozavimas ir administravimas:
Seretid skirtas tik įkvėpti. Seretide dozės trukmę nustato gydytojas.
Pacientus reikia įspėti, kad Seretide reikia vartoti reguliariai, net jei nėra simptomų. Gydymo metu gydytojas turi reguliariai stebėti pacientus, kad pasirinktų optimalią Seretide dozę ir pakeistų vaisto dozę tik jo rekomendacija.
Pradinė Seretide dozė nustatoma atsižvelgiant į flutikazono propionato dozę, kuri yra rekomenduojama tam tikro sunkumo ligai gydyti. Tada pradinė Seretide dozė turėtų būti palaipsniui mažinama iki minimalios veiksmingos dozės.
Suaugusieji ir 12 metų ir vyresni paaugliai Seretid skiria priklausomai nuo valstybės. Šiuo atveju flutikazono propionato paros dozė yra 100, 250 arba 500 μg dviem dozėmis.
Vaikams nuo 4 iki 12 metų skiriama 200 μg flutikazono propionato per parą per dvi dozes.
Senyviems pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, Seretide dozės mažinti nereikia.
Perdozavimas:
Šiuo metu nėra duomenų apie Seretide perdozavimą. Pateikiami duomenys apie tam tikrų vaistinių preparatų salmeterolio ir flutikazono propionato perdozavimą.
Salmeterolis
Perdozavus salmeterolį pasireiškia drebulys, galvos skausmas ir tachikardija. Geriausias priešnuodis yra širdies selektyvūs beta1 blokatoriai, tačiau juos reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems anksčiau buvo bronchų spazmas. Jei Seretide reikia nutraukti dėl salmeterolio perdozavimo, pacientui reikia skirti tinkamą steroidų pakaitinę terapiją.
Flutikazono propionatas
Flutikazono propionato įkvėpimas dozėmis, viršijančiomis rekomenduojamą dozę, gali laikinai slopinti antinksčių funkciją. Tokiu atveju nebūtina imtis neatidėliotinų priemonių, nes antinksčių žievės funkcija atkuriama po kelių dienų, o tai patvirtina kontroliuojant kortizolio koncentraciją plazmoje. Tačiau ilgai vartojant inhaliuojamą flutikazono propionatą didesnėmis dozėmis nei rekomenduojama, gali susilpnėti antinksčių funkcija. Rekomenduojama stebėti antinksčių žievės rezervinę funkciją. Literatūroje yra retų pranešimų apie ūminę antinksčių krizę, kuri pasireiškia daugiausia vaikams, kurie ilgą laiką (kelis mėnesius ar metus) vartoja pernelyg dideles Seretide dozes; ūminis antinksčių krizė pasireiškia hipoglikemija, kurią lydi sumišimas ir (arba) traukuliai. Tokios situacijos, kurios gali sukelti ūminį antinksčių krizę, yra trauma, chirurgija, infekcija arba greitas flutikazono propionato, kuris yra Seretide, dozės sumažėjimas. Pacientai turi žinoti, kad jie neturėtų vartoti Seretid dozėmis, didesnėmis nei rekomenduojama. Svarbu reguliariai įvertinti gydymo veiksmingumą ir sumažinti Seretide dozę iki mažiausio veiksmingo, t.y. veiksmingai kontroliuoti ligos simptomus. Perdozavus flutikazono propionato, gydymą Seretide galima tęsti dozėmis, kurios yra pakankamos palaikyti terapinį poveikį.
Kontraindikacijos:
Seretide vartojamas atsargiai:
Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu:
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpiu) Seretide galima skirti tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui ar vaikui.
Šalutinis poveikis:
Kadangi Seretide sudėtyje yra salmeterolio ir flutikazono propionato, jo šalutinis poveikis būdingas kiekvienam iš šių vaistų. Jų vienalaikis naudojimas nesukelia papildomų šalutinių poveikių.
Salmeterolis:
Širdies ir kraujagyslių sistemos dalis: palpitacija, galvos skausmas (būdavo trumpalaikis ar reguliariai gydomas jų sunkumas); retai (esant predisponuojamiems pacientams) - širdies ritmo sutrikimai (įskaitant prieširdžių virpėjimą, supraventrikulinę tachikardiją, ekstrasistolę).
Alerginės reakcijos: bėrimas, angioedema.
Kiti: drebulys, nervingumas, artralgija, pykinimas; pavieniais atvejais - raumenų mėšlungis. Apibūdinami burnos gerklės gleivinių dirginimo atvejai, skonio pojūčių pokyčiai (disgeuzija).
Flutikazono propionatas:
Kvėpavimo sistemos dalis: užkimimas, burnos kandidozė ir ryklės, paradoksinis bronchų spazmas.
Kiti: kai kuriais atvejais - alerginės odos reakcijos, kvėpavimo takų simptomai (daugiausia bronchų spazmas).
Teoriškai galima sukurti sistemines reakcijas, įskaitant antinksčių funkcijos slopinimą, augimo sulėtėjimą vaikams ir paaugliams, kaulų mineralų tankio sumažėjimą, kataraktą ir glaukomą.
Specialios instrukcijos ir atsargumo priemonės:
Bronchinės astmos gydymas rekomenduojamas etapais, kontroliuojant paciento klinikinį atsaką į gydymą ir plaučių funkciją. Pacientas turi būti išmokytas tinkamai naudoti inhaliatorių.
Seretide skirtas ilgalaikiam ligos gydymui, o ne traukuliams gydyti. Siekiant palengvinti traukulius, pacientams turi būti skiriami inhaliuojami trumpo veikimo bronchus plečiantys vaistai (pvz., Salbutamolis), kuriuos pacientams rekomenduojama visada su savimi nešiotis.
Padidėjęs trumpalaikio veikimo bronchodilatatorių poreikis rodo ligos paūmėjimą.
Staigus ir progresyvus bronchinės astmos paūmėjimas gali kelti grėsmę paciento gyvybei, todėl tokiais atvejais būtina peržiūrėti paciento gydymo planą ir nuspręsti, ar padidinti GCS dozę.
Jei Seretide veiksmingumas yra nepakankamas, paciento gydymo planas turi būti peržiūrėtas ir, jei reikia, infekcijos vystymosi metu reikia skirti papildomą GCS (prednizono, deksametazono, triamcinolono ir kt.) Ir antibiotikų.
Nerekomenduojama staiga nutraukti gydymą Seretid.
Skiriant plaučių tuberkuliozę (tiek aktyvią, tiek neaktyvią formą) pacientams, kuriems reikia įkvėpti, reikia skirti atsargiai.
Pacientams, sergantiems hipertiroze, Seretide reikia vartoti atsargiai.
Atsiradus ar užkertant kelią burnos ir gerklės užkimšimui ir kandida, įkvėpus rekomenduojama skalauti burną ir gerklę vandeniu. Kandidozės metu gali būti naudojami vietinio poveikio priešgrybeliniai vaistai, tęsiant gydymą Seretide.
Įkvėpimo vaistai, įskaitant Seretide, gali sukelti paradoksinį bronchų spazmą, kuris turi būti nedelsiant nutrauktas greitai veikiančiu inhaliaciniu bronchus plečiančiuoju. Tuo pat metu būtina nedelsiant nutraukti Seretide vartojimą, įvertinti paciento būklę, atlikti būtiną tyrimą ir, jei reikia, skirti gydymą kitais vaistais.
Ilgai vartojant bet kokį įkvėpusį GCS, įskaitant Seretid, ypač didelėmis dozėmis, gali pasireikšti sisteminis poveikis, tačiau jų išsivystymo tikimybė yra gerokai mažesnė nei vartojant GCS. Galimas sisteminis Seretide poveikis yra antinksčių žievės funkcijos sumažėjimas, osteoporozė, vaikų sulėtėjimas, katarakta ir glaukoma. Todėl ypač svarbu, kad pasiekus terapinį poveikį, įkvėptos GCS dozė būtų sumažinta iki minimalios veiksmingos dozės, kontroliuojančios ligos eigą.
Pacientai gali patirti individualų didelį jautrumą GCS įkvėpus.
Atsižvelgiant į galimą antinksčių nepakankamumą, ypatingą dėmesį reikia skirti ir antinksčių žievės funkcijų rodiklius reguliariai stebėti, kai pacientai, vartojantys GCS per burną, persiunčiami į flutikono propionatą. Sisteminių kortikosteroidų pašalinimas prieš inhaliuojamą flutikazono propionatą turėtų būti atliekamas palaipsniui. Pacientai turi turėti kartu su kortele, nurodančia, kad jiems gali prireikti papildomo GCS vartojimo įvairiose stresinėse situacijose.
Retais atvejais, perkėlus pacientus nuo sisteminių kortikosteroidų vartojimo į inhaliacinį gydymą (įskaitant Seretide), gali pasireikšti hipereosinofilija (pvz., Churgo-Strausso sindromas). Paprastai tai įvyksta dozės mažinimo ar sisteminių kortikosteroidų panaikinimo metu, tačiau tiesioginis ryšys nėra nustatytas.
Perkeliant pacientus nuo sisteminių kortikosteroidų vartojimo į inhaliacinį gydymą, taip pat gali pasireikšti alerginės reakcijos (alerginis rinitas, egzema), kurias anksčiau slopino sisteminiai vaistai. Tokiais atvejais rekomenduojama atlikti simptominį gydymą antihistamininiais vaistais (klaritinu, zyrtecu, telfastu, eriu, xizal ir tt) ir (arba) vietinio poveikio vaistais (įskaitant GCS vietiniam naudojimui - elokom, privilan, locoid, celestoderm-B ir kiti).
Senyviems žmonėms ir pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas arba sutrikusi kepenų funkcija, Seretide dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, sergantiems astmos paūmėjimu, hipoksija, būtina kontroliuoti kalio koncentraciją plazmoje.
Rekomenduojama reguliariai stebėti vaikų, gavusių GCS, įkvėpus, augimą.
Duomenų apie Seretid vartojimą vaikams iki 4 metų amžiaus nėra.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir kontrolės mechanizmus:
Seretide nebuvo atlikta jokių specialių tyrimų, tačiau farmakologinės salmeterolio ir flutikazono propionato savybės tokio poveikio neparodė.
Sąveika su narkotikais:
Ligos, kurias lydi grįžtamasis kvėpavimo takų obstrukcija, nerekomenduojama skirti tiek selektyvių, tiek selektyvių beta adrenoblokatorių (inderal, atenololis, metoprololis ir kt.), Nebent tai tikrai būtina ir pagrįsta (dėl bronchų spazmo atsiradimo rizikos). ).
Normaliomis sąlygomis flutikazono propionato įkvėpus kartu su maža koncentracija kraujo plazmoje atsiranda dėl intensyvaus pirmojo metabolizmo ir didelio sisteminio klirenso, veikiant citochromo P450 izofermentui CYP3A4 žarnyne ir kepenyse. Dėl šios priežasties kliniškai reikšmingos sąveikos, susijusios su flutikazono propionatu, yra mažai tikėtinos.
Seretide ir CYP3A4 fermento inhibitoriai (pvz., Eritromicinas, ketokonazolas, ritonaviras) turi būti atsargūs, nes flutikazono propionato sisteminis poveikis gali padidėti, o tai reikšmingai sumažina kortizolio koncentraciją serume. Yra pranešimų apie kliniškai reikšmingą vaistų sąveiką pacientams, kurie kartu vartojo flutikazono propionatą ir ritonavirą. Šios sąveikos sukėlė tokius šalutinius reiškinius kaip Kušingo sindromas ir antinksčių slopinimas.
Ksantino dariniai (teofilinas, aminofilinas), kortikosteroidai (prednizonas, triamcinolonas, deksametazonas) ir diuretikai (furosemidas, hipotiazidas) padidina hipokalemijos riziką (ypač pacientams, sergantiems bronchinės astmos paūmėjimu, hipoksija).
MAO inhibitoriai ir tricikliniai antidepresantai padidina širdies ir kraujagyslių sistemos šalutinio poveikio riziką.
Seretide yra suderinamas su kromoglicino rūgštimi (natrio kromoglikatu).
Saugojimo sąlygos:
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Negalima užšaldyti, nelaikyti tiesioginių saulės spindulių.
Galiojimo pabaigos data 2 metai
Flutikazonas
Aprašymas 2015 m. Gruodžio 12 d
- Lotynų kalbos pavadinimas: Fluticasonum
- ATC kodas: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Cheminė formulė: C22H27F3O4S
- CAS kodas: 90566-53-3
Cheminis pavadinimas
6a, 9-difluor-17 - [[(fluormetil) sulfanil] karbonil] -11-beta-hidroksi-16-alfa-metil-3-okso-androst-1,4-dien-17-alfa-il-propionatas
Cheminės savybės
Flutikazono furoatas - kas tai yra šis vaistas? Šis cheminis junginys yra fluorintas sintetinis kortikosteroidas. Vaistai medžiaga dažniausiai randama kartu su salmeteroliu ir yra svarbiausių ir gyvybiškai svarbių vaistų dalis.
Gauta iš šios cheminės medžiagos. junginiai - Flutikazono furoatas (C27H29F3O6S) naudojamas kaip vietinis priešuždegiminis agentas. Flutikazono furoato preparatai nėra skirti sisteminiam vartojimui. Cheminis junginys yra balti smulkūs milteliai, kurie beveik netirpsta vandenyje. Molekulinė masė = 538, 6 g / mol. Flutikazono furoato kaina priklauso nuo vaisto gamintojo ir veikliosios medžiagos kiekio. Preparatai su šia medžiaga gaminami kaip nosies purškikliai, kremai, inhaliatoriai, tepalai ir pan. Taip pat įtrauktas į narkotikų Flutikazono propionato sudėtį.
Farmakologinis poveikis
Priešuždegiminis, antipruritinis, antialerginis.
Farmakodinamika ir farmakokinetika
Flutikazonas, kontaktuojantis su specifiniais gliukokortikosteroidų receptoriais, slopina eozinofilų, limfocitų, stiebinių ląstelių, neutrofilų ir makrofagų proliferaciją. Medžiaga sumažina uždegiminių mediatorių (prostaglandinų, citokinų, histamino ir leukotrienų) susidarymo ir išsiskyrimo procesų intensyvumą. Vaisto poveikis pasireiškia praėjus 180 minučių po pirmo naudojimo. Vartojant intranazą, pašalinama nemalonus nosies pojūtis, čiaudulys, rinitas, nosies užgulimas. Akys taip pat išnyksta, sumažėja plyšimas. Medžiagos trukmė po pirmo naudojimo yra viena diena.
Jei neviršijate rekomenduojamos terapinės dozės, vaistas neprasiskverbia į sisteminę kraujotaką, neturi įtakos hipotalaminio-hipofizės antinksčių sistemai. Vaistas yra labai prastai tirpsta vandenyje, todėl daugelis iš jų teka gerklų gale ir į skrandį. Mažiau nei 1% priimtinos dozės patenka į kraują.
Medžiagos biologinis prieinamumas įkvėpus yra nuo 10 iki 30%. Tačiau šis vaistas turi didelį jungimosi su plazmos baltymais laipsnį - 91%. Medžiaga priklauso nuo pirmojo patekimo į kepenis, kur jis metabolizuojamas dalyvaujant CYP3A4 citochromo P450 sistemai (susidaro neigiamas karboksilo metabolitas). Vaisto pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 3 valandos su intranazaliu ir 8 - įkvėpus. Flutikazonas išsiskiria per žarnyną ir per inkstus.
Naudojimo indikacijos
Flutikazono furoatas yra skiriamas įkvėpus per astmą, lėtinį bronchitą, emfizemą ir pan.
Medžiaga yra švirkščiama į raumenis kaip profilaktinė arba sudėtinio alerginio rinito gydymo dalis.
Vaistas yra naudojamas išoriškai:
- atopinių, diskoidinių, vaikų ir kitų tipų egzema;
- mezginio niežulio, kerpės plano gydymui;
- su neurodermatoze;
- pacientams, sergantiems psoriaze (išskyrus plokštelę);
- su kontaktiniu dermatitu;
- pacientams, kuriems yra diskoidinė raudonoji vilkligė;
- kaip papildoma priemonė apibendrintai eritrodermijai;
- sumažinti nemalonius vabzdžių įkandimų simptomus;
- su seborejiniu dermatitu;
- pacientams, sergantiems raudona dygliuota šiluma.
Kontraindikacijos
Vaistas neskiriamas intranazaliai su alergija flutikazonui.
GCS nerekomenduojama naudoti išoriniam naudojimui:
- pacientams, sergantiems rosacėja;
- su acne vulgaris;
- pacientams, sergantiems perioraliniu dermatitu;
- su pirminėmis virusinėmis infekcijomis, vėjaraupiais, herpes;
- pacientams, sergantiems lytiniu ir perianaliniu niežuliu;
- jei odą paveikia bakterijos ar grybai;
- vaikams iki 6 mėnesių (kremas) arba 1 metams (tepalas);
- su alergija vaistui.
Šalutinis poveikis
Flutikazono įkvėpimas gali sukelti:
- burnos kandidozė arba ryklė;
- paradoksinis bronchų spazmas;
- užkimimas ir užkimimas;
- antinksčių žievės funkcijos sumažėjimas, osteoporozė, augimo sulėtėjimas vaikams, glaukoma (retai, jei anksčiau buvo vartojami sisteminiai gliukokortikosteroidai).
Vartojant intranazą, medžiaga dažnai yra gerai toleruojama. Retai išsivysto: dirginimas ir sausumas nosies gleivinės srityje, nemalonus kvapas ir skonio iškraipymas, nosies pertvaros perforacija (tikimybė yra didesnė, jei operacijos su chirurgija buvo atliekamos nosies ertmėje).
Flutikazono pagrindu pagaminti kremai ir tepalai gali sukelti:
- niežulys, deginimas ir odos džiūvimas naudojimo vietoje;
- striae, odos retinimas, kraujagyslių išsiplėtimas ant paviršiaus;
- padidėjęs plaukų augimas, hipopigmentacija;
- antrinių infekcijų ir alerginio kontaktinio dermatito atsiradimas.
Kūdikiams, ilgai vartojantiems dideles dozes, vaistas gali būti sistemiškai absorbuojamas ir atsirasti simptominis hiperkorticizmas.
Flutikazonas, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)
Priklausomai nuo vaisto formos ir indikacijų, naudojami skirtingi gydymo režimai ir vaistinio preparato vartojimo būdai. Vaistas yra skiriamas išoriškai, intranazaliai ir įkvėpus.
Flutikazonas, tepalo ir grietinėlės naudojimo instrukcijos
Priemonė yra padengta plonu sluoksniu į pažeistą odą, 1 ar 2 kartus per dieną, priklausomai nuo gydytojo rekomendacijų. Gydymo kursas neviršija 14 dienų.
Kaip prevencinė priemonė, vaistai yra vartojami kartą per 3-4 dienas, nenaudojant okliuzinio tvarsčio tose vietose, kuriose anksčiau buvo paveikta liga.
Intranazal. 12 metų vaikai ir suaugusieji turėtų būti skiriami 2 dozės (100 µg kiekvienos) vaisto kiekviename nosies takelyje, vieną kartą per dieną, pageidautina ryte. Jei reikia, galite įvesti 2 dozes kiekvienoje šnervėje, du kartus per dieną. Didžiausias vaisto kiekis, kurį galima vartoti per dieną, yra 400 mikrogramų. Flutikazono palaikomoji dozė = 100 µg per dieną.
Vaikams nuo 4 iki 12 metų reikia keisti dozę. Paprastai kiekvienoje šnervėje nustatyta 50 μg. Maksimali paros dozė vaikams = 200 mcg.
Flutikazono įkvėpimas
Bronchinės astmos atveju, nuo 100 iki 1000 μg medžiagos skiriama 2 kartus per dieną, priklausomai nuo ligos progresavimo. Dozė koreguojama atsižvelgiant į atsaką į gydymą. Vaikams nuo 4 metų rekomenduojama dozė yra nuo 50 iki 100 mikrogramų, du kartus per parą. Vaikai nuo 12 mėnesių iki 4 metų rekomenduojama vartoti 200 mikrogramų vaisto per dieną.
Vaistas skiriamas naudojant specialų inhaliatorių. Lėtinės obstrukcinės plaučių ligos gydymui 500 μg medžiagos naudojama 2 kartus per dieną.
Perdozavimas
Dažnai vartojant dideles vaisto dozes gali pasireikšti ūminio perdozavimo simptomai. Kai tai įvyksta, laikinai sumažėja antinksčių žievės aktyvumas. Kaip gydymą rekomenduojama koreguoti vaisto dozę.
Sąveika
Vaistai, skirti inhaliacijai su CYP3A4 fermento inhibitoriais (ritonaviru, ketokonazolu ir kt.), Gali padidinti sintetinio GCS sisteminį poveikį.
Pardavimo sąlygos
Laikymo sąlygos
Nerekomenduojama, kad vaistas būtų užšaldytas arba laikomas aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Be to, įrankis turi būti apsaugotas nuo tiesioginių saulės spindulių ir vaikų.
Tinkamumo laikas
Specialios instrukcijos
Intranazinis vaisto skyrimas ypač atsargiai atliekamas po sisteminio gliukokortikosteroidų vartojimo.
Vaikai gydomi prižiūrint gydytojui. Jei gydymas atliekamas ilgą laiką, būtina atidžiai stebėti vaikų augimą.
Medžiagos įkvėpimas atsargiai naudojamas plaučių tuberkuliozei. Gydymas vaistais nutraukiamas, palaipsniui mažinant dozę.
Naudojant kremą ar tepalą remiantis šiuo vaistu, būtina vengti narkotikų patekimo ant akių gleivinės. Labiausiai tikėtina, kad mažų kūdikių sisteminė absorbcija bus pastebėta.
Labiausiai tikėtina, kad vaistas neturi įtakos paciento gebėjimui valdyti mechanizmus ar automobilį.
Vaikams
Vaikų vartojimas vaikams turi būti ypač atsargus. Kremas negali būti priskirtas vaikams iki 6 mėnesių, o tepalas - iki 1 metų. Taip pat gydymo metu būtina stebėti vaiko augimą.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nežinoma, ar vaistas yra saugus nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Tačiau medžiagos įsiskverbimo į motinos pieną tikimybė yra labai maža. Sprendimą dėl lėšų panaudojimo nėščioms moterims turėtų spręsti gydantis gydytojas.
Preparatai, kuriuose yra (Analogai)
GKS prekiniai pavadinimai: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionate.
Be to, medžiaga dažnai naudojama kartu su Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Apžvalgos
Atsiliepimai apie vaisto vartojimą dažniausiai yra geri, nepageidaujamos reakcijos yra retos. Preparatai, pagrįsti šia medžiaga, yra gana veiksmingi ir saugūs naudoti.
Flutikazono kaina, kur pirkti
Flutikazono kaina inhaliuojamam aerozoliui Fliksotid yra apie 780–820 rublių inhaliatoriui, 125 mikrogramų dozė - viena dozė. Tepalas išoriniam Kutiveyt naudojimui kainuoja apie 300 rublių. Nazarelio nosies purškalą galima įsigyti už 300-460 rublių - 50 μg buteliuką - vieną dozę.