Flutikazonas yra vaistas, dažnai skiriamas alerginiam rinitui. Priklauso vietiniam vartojimui skirtoje gliukokortikosteroidų grupėje. Jis turi ryškų priešuždegiminį ir antipruritinį poveikį. Tai nėra keista, Flutikazonas yra svarbiausių vaistų sąraše. Bet pirmas dalykas.
>> Svetainėje yra platus vaistų pasirinkimas sinusito ir kitų nosies ligų gydymui. Naudokite sveikatai!
Kiti Flutikazono (analogai pagal veiksmą) prekiniai pavadinimai - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
Visa tai veda prie klinikinių apraiškų sunkumo ir pacientų gyvenimo kokybės pagerėjimo.
Išleidimo forma
Vaistas yra prieinamas tokia forma:
- 0,05% grietinėlės;
- 0,005% tepalo;
- nosies purškalas (50 mcg) 60 ir 120 dozių;
- aerozolis (0,125 mg, 0,25 mg, 50 μg) 60 ir 120 dozių.
Ši įvairovė leidžia lengvai pasirinkti geriausią variantą kiekvienu atveju.
GCS svarba gydant alerginį rinitą
Alerginis rinitas pripažįstamas kaip viena iš labiausiai paplitusių ligų, iš kurių skirtingose pasaulio šalyse patiria nuo 20% iki 40% suaugusiųjų. Rusijoje dažnis yra apie 38%. Neseniai mažiems vaikams vis dažniau diagnozuojamas alerginis rinitas.
Ši patologija yra siaubinga, nes veda prie bronchinės astmos, sinusito, otito. Todėl svarbu kreiptis į kompetentingą gydytoją, kuris parengs individualų gydymo planą.
Gydymas turi būti išsamus ir apimti H1 blokatorius, kromonus, anticholinerginius preparatus, anti-leukotrienes ir, žinoma, hormoninius agentus. Šiuo atveju pagrindinis vaidmuo skiriamas gliukokortikosteroidams. Tai paaiškinama tuo, kad tik jie gali visiškai pašalinti visus simptomus - čiaudulį, ašarojimą, patinimą, niežulį ir nosies užgulimą. Taigi, GCS tampa privalomu žingsniu siekiant atsigauti.
Gliukokortikosteroidus įdėkite į pulmonologiją
GCS yra labai svarbūs pulmonologijoje. Ypač gydant bronchinę astmą. Priskirti jiems mažą pirminio gydymo veiksmingumą. Įkvėpimo gliukokortikosteroidai (IGCC) - Beclometazonas, Budezonidas, Flutikazono propionatas, Salmeterolis, Mometazono furoatas, Flutikazonas yra pripažinti produktyviausiais ir saugiausiais.
Jei palyginsime išvardintus ICS su simptomų palengvinimo veiksmingumu, tada Fluticasone yra vienas geriausių.
Šiems vaistams būdingas ryškus imunosupresinis ir priešuždegiminis poveikis. Sumažinti audinių patinimą ir bronchų liaukų gleivių sekrecijos intensyvumą. Įkvėpti steroidai, palyginti su tablečių formomis:
- veikti vietoje, t.y. neturi sisteminio poveikio (tinkamai parinktos dozės);
- leidžia kontroliuoti ligos apraiškas;
- dirbti ilgą laiką (iki 24 valandų);
- gerokai pagerinti pacientų gyvenimo kokybę.
Tačiau reikia pažymėti, kad inhaliuojami kortikosteroidai turi būti vartojami tik kartu su kitais vaistais.
Kokios ligos yra nustatytos flutikazono?
Naudojimo indikacijos priklauso nuo išleidimo formos. Taigi, flutikazono purškalas skiriamas alerginiam rinitui gydyti. Bronchinės astmos, lėtinio bronchito, emfizemos, LOPL atveju flutikazonas aerozolio pavidalu yra būtinas.
Kremas ir tepalas skiriamas psoriazei, ekzemai, neurodermatozei, kerpių planšetui, apibendrintai eritrodermai, pornografijai ir seborėjiniam dermatitui.
Flutikazonas: naudojimo instrukcijos
Visais atvejais optimalią Flutikazono dozę nustato gydytojas. Laikykitės jo rekomendacijų dėl naudojimo dažnumo per dieną ir terapinio kurso trukmės.
Dažniausiai flutikazono nosies purškalas nurodomas taip. Vaikai nuo 4 iki 11 metų amžiaus 50 mcg kartą per dieną. Paaugliai ir suaugusieji - 100 mcg vieną ar du kartus per dieną. Didžiausia paros dozė suaugusiesiems yra 400 mikrogramų. Aerozolis, kremas ir tepalas yra naudojami du kartus per dieną.
Gydymo metu reikėtų apsvarstyti du svarbius dalykus. Vaistas turi būti naudojamas reguliariai, t.y. jis netinka laikinai palengvinti simptomus. Pirmieji rezultatai gali būti jaučiami 4-5 dieną.
Kada vartojamas flutikazonas?
Kontraindikacijų sąrašas nustatomas pagal tai, kokia dozavimo forma Jums suteikiama.
Flutikazonas įkvėpus yra neįmanomas naudojant tuberkuliozę, bronchitą ir ne astma. Flutikazono tepalas nenaudojamas spuogų, bakterijų ir grybelių odos pažeidimams, perioraliniam dermatitui, anogeninės zonos niežuliui.
Vaistas neskiriamas individualiai netoleruojamoms sudedamosioms dalims. Purškimo ir aerozolio nerekomenduojama vartoti vaikams iki 4 metų amžiaus. Kremas gali būti nuo 6 mėnesių, tepalas - nuo 12 mėnesių.
Naudojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu nustato gydytojas.
Šalutinis poveikis
Atsiranda pažeidžiant dozavimo režimą. Vartojant intranazalį, šalutinis poveikis pasireiškia kaip gleivinės sudirginimas - deginimas, dilgčiojimas, sausumas ir kraujavimas iš nosies. Jei buvo atlikta chirurginė operacija, yra pavojus, kad nosies pertvaros gali būti perforuotos.
Kai flutikazonas įkvepiamas per burnos inhaliatorių, gali atsirasti balta patina ir mažos opos, kandidozė. Kai kuriems pacientams yra užkimimas, dusulys, bronchų spazmas.
Naudojant išorę, signalas apie poreikį nutraukti gydymą yra niežulys, odos retinimas, mažų kraujagyslių išsiplėtimas, spalvos pasikeitimas, per didelis plaukų augimas naudojimo vietoje ir dermatitas.
Kodėl kai kurie pediatrai prieš Fluticasone?
Daugelis pediatrų kalba apie neigiamus vaistus, kurių sudėtyje yra flutikazono furoato. Oficialiose instrukcijose sakoma, kad tokios lėšos yra leistinos nuo 4 metų, minkštųjų vaistų formų - nuo 6 iki 12 mėnesių, tačiau pediatrai nerekomenduojama naudoti GCS iki 6-7 metų.
Taip yra dėl kelių priežasčių:
- hormoninio reguliavimo netobulumas, pasireiškiantis nosies gleivinės pažeidimu (purškimui ir aerozoliui);
- galimybė sukurti simptominį hipercortisolizmą, neuroendokrininę ligą, kurioje atsiranda hipotalaminio-hipofizės sistemos veikimo sutrikimai (kremui ir tepalui);
- augimo sulėtėjimas (su ilgalaikiu naudojimu - visoms vaisto formoms).
Tačiau monetoje yra ir kita pusė. Kartais 50 mikrogramų flutikazono per parą tampa labai reikalinga vaikui. Šiuo atveju svarbu neatsilikti - sekti specialisto patarimus ir atidžiai stebėti bendrą jaunos paciento būklę. Narkotikai gali keisti kūdikio elgesį - jis tampa neramus, kaprizingas, gerai neužmigęs ir valgo.
Ar flutikazonas gali būti naudojamas vyresnio amžiaus žmonėms?
Ką gydytojai galvoja apie gydymą flutikazonu senyvo amžiaus žmonėms? Ar jiems saugu?
Šis vaistas vartojamas pagyvenusiems žmonėms gydyti, tačiau tik atidžiai ištyrus ligos istoriją. Jei yra ligų, susijusių su antinksčių disfunkcija, padidėjęs akispūdis, osteoporozė, gydymas turi būti atliekamas griežtai prižiūrint gydytojui.
Ilgalaikis flutikazono vartojimas kai kuriems pacientams yra antinksčių nepakankamumo, kataraktos, glaukomos, cukraus kiekio kraujyje padidėjimas, kaulų tankio sumažėjimas. Beje, šis teiginys galioja bet kokio amžiaus pacientams, tačiau pagyvenę žmonės yra ypač pažeidžiami.
„Debunk“ mitai
GCS gydymas sukelia karštus ginčus. Kai kurie mano, kad hormonai yra pavojingi, kiti - veiksmingiausia priemonė kovoti su alerginiais pasireiškimais. Visa tai sukelia daug mitų. Pabandykime išsiaiškinti, ar manote, apie ką kalbama.
Mitas numeris 1. Hormonai yra žalingi sveikatai - jie sukelia nutukimą ir sutrikdo vidaus organų funkcionavimą. Tai galbūt labiausiai paplitusi klaidinga samprata. Taip, ilgą laiką (kelerius metus be pertraukos) vartojant gliukokortikosteroidus (tabletes), gali būti pažeistas atskirų sistemų darbas, tačiau tai netaikoma intranazaliniam GCS. Flutikazonas yra vietinis vaistas, kuris nekenkia organizmui kaip visumai. Sisteminis poveikis yra labai retas - kartais didėja dozė ir vartojimo laikas.
2 mitas. Hormonai yra tinkami greitam simptomų palengvinimui ir trumpalaikiam gydymui. Vėl vėl. Gydymas turėtų būti ilgas (nuo 3 savaičių iki 2-3 mėnesių) - kitaip nebus stabilaus rezultato. Negalima tikėtis momentinio poveikio - tai yra ir kitų vaistų (vazokonstriktorius, priešuždegiminis, prieš toksinis, antialerginis ir kt.). Gliukokortikosteroidai pradeda „dirbti“ tik po 4-5 dienų (kartais net 7-8 dienas) po naudojimo pradžios. Atšaukite juos palaipsniui - pagal gydytojo nurodytą schemą.
3 mitas. Galite nutraukti gydymą po visų simptomų išnykimo. Ne! Paimkite vaistus tiksliai taip, kaip nurodėte. Net jei po kelių dienų jums būtų lengviau, ir atrodo, kad liga pasitraukė - toliau vartokite. Tai labai svarbu. Daugelis pažeidžia šią taisyklę, o tada skundžiasi, kad vaistas jiems netinka.
Flutikazono analogai
Vaistinėse yra keletas panašių veikliųjų vaistų. Tai yra Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Absoliutiniai kolegos negali būti vadinami, nes pagrindiniai aktyvūs komponentai yra skirtingi. Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - flutikazono propionatas, Nazonex - mometazone.
Pilnas struktūrinis analogas yra Avamys, turintis flutikazono furoatą. Tačiau kiti vaistai turi tokias pačias indikacijas, kontraindikacijas ir šalutinį poveikį. Jei nėra Flutikazono (pasikonsultavus su gydytoju), jį galima pakeisti vienu iš jų.
Išvada: Flutikazonas yra vietiniam vartojimui skirtas gliukokortikosteroidas, kuriam būdingos įvairios išsiskyrimo formos ir didelis efektyvumas.
Vaisto flutikazono propionato analogai
Narkotikų aprašymas
Flutikazono propionatas - GCS intranaziniam ir inhaliaciniam naudojimui. Jis turi stiprų priešuždegiminį, o taip pat ir prieš edemą ir antialerginį poveikį. Priešuždegiminis poveikis atsiranda dėl flutikazono propionato ir gliukokortikoidų receptorių sąveikos. Slopina stiebinių ląstelių, eozinofilų, limfocitų, makrofagų, neutrofilų proliferaciją. Sumažina uždegiminių mediatorių ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų (histamino, prostaglandinų, leukotrienų, citokinų) gamybą ankstyvoje ir vėlyvoje alerginės reakcijos fazėje.
Jis turi greitą priešuždegiminį poveikį nosies gleivinei, antialerginis poveikis jau pasireiškia per 2-4 valandas po pirmojo naudojimo. Sumažina čiaudulį, niežulį nosyje, rinito apraiškas, nosies užgulimą, diskomfortą paranasinių žarnų srityje ir spaudimo aplink nosį ir akis pojūtį. Be to, jis mažina akių simptomus, susijusius su alerginiu rinitu.
Įkvėpus rekomenduojamomis dozėmis plaučiuose yra priešuždegiminis poveikis, dėl kurio sumažėja simptomų sunkumas ir sumažėja bronchinės astmos paūmėjimo dažnis. Flutikazono propionato poveikis nėra susijęs su nepageidaujamomis sisteminio poveikio kortikosteroidais.
Atkuria paciento reakciją į bronchus plečiančius vaistus, leidžiančius sumažinti jų vartojimo dažnumą.
Naudojant rekomenduojamas dozes tinkamomis indikacijomis, dozavimo formos neturi jokio pastebimo sisteminio aktyvumo ir praktiškai neslopina hipotalaminės-hipofizės-antinksčių sistemos.
Flutikazonas
Turinys
Struktūrinė formulė
Rusijos vardas
Lotynų pavadinimas yra Flutikazonas
Cheminis pavadinimas
(6, 11, 16, 17, 17) -6,9-difluor-11,17-dihidroksi-16-metil-3-okso-androsta-1,4-dien-17-karbotiono rūgšties S- (fluormetil) eteris
Bendroji formulė
Flutikazono medžiagos farmakologinė grupė
Nosologinė klasifikacija (ICD-10)
CAS kodas
Farmakologija
Flutikazonui būdingas didelis selektyvumas ir afinitetas GCS receptoriams. Slopina ląstelių, eozinofilų, limfocitų, makrofagų, neutrofilų proliferaciją; sumažina uždegiminių mediatorių ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų (histamino, PG, LT, citokinų) gamybą ir išsiskyrimą ankstyvoje ir vėlyvoje alerginės reakcijos fazėje.
Vietiškai vartojant terapines dozes, nėra reikšmingo sisteminio poveikio arba hipotalaminės-hipofizės-antinksčių sistemos slopinimo. Nesukelia hormoninių sutrikimų, neturi reikšmingos įtakos centrinei nervų sistemai, periferinei nervų sistemai, virškinimo traktui, širdies ir kraujagyslių sistemai bei kvėpavimo sistemai.
Flutikazono biologinis prieinamumas, vartojamas per burną, nėra didelis dėl labai mažo absorbcijos virškinimo trakte ir intensyvaus metabolizmo per pirmąjį kepenų pertrauką, dėl kurio atsitiktinai prarijus, mažas sisteminis poveikis.
Įkvėpus rekomenduojamomis dozėmis, yra ryškus priešuždegiminis poveikis, dėl kurio sumažėja simptomų sunkumas ir sumažėja ligų paūmėjimo dažnis, kurį lydi kvėpavimo takų obstrukcija (bronchinė astma, lėtinis bronchitas, emfizema).
LOPL patvirtino inhaliacinio flutikazono (kartu su ilgai veikiančiais bronchus plečiančiais vaistais) poveikio plaučių funkcijai veiksmingumą, kuriam būdingas sumažėjęs ligos simptomų sunkumas, paūmėjimo dažnumas ir sunkumas bei pagerėjusi pacientų gyvenimo kokybė, lyginant su placebu.
Terapinis poveikis po įkvėpimo prasideda per 24 valandas, pasiekia didžiausią per 1-2 savaites ar ilgiau po gydymo pradžios.
Vartojant intranazalį, jis turi greitą priešuždegiminį poveikį nosies gleivinei, o antialerginis poveikis jau pasireiškia 2–4 valandas po pirmojo vartojimo. Sumažina čiaudulį, nosies niežulį, sloga, nosies užgulimas, diskomfortas paranasinių žarnų srityje ir spaudimas aplink nosį ir akis. Be to, jis mažina akių simptomus, susijusius su alerginiu rinitu. Po vienkartinės 200 µg dozės simptomų (ypač nosies užgulimo) sumažėjimas išlieka 24 valandas. Gerina pacientų gyvenimo kokybę, įskaitant fizinę ir socialinę veiklą. Po flutikazono propionato 200 µg per parą dozės, kortizolio serumo AUC reikšmingų pokyčių, lyginant su placebu (1,01; 90% PI: 0,9; 1,14), nebuvo.
Kai flutikazonas naudojamas vietiškai, jis turi priešuždegiminį, priešuždegiminį ir vazokonstriktorių poveikį.
Siurbimas Absoliutus flutikazono biologinis prieinamumas sveikiems savanoriams įkvėpus yra maždaug 10,9%. Pacientams, sergantiems bronchine astma arba LOPL, sisteminė ekspozicija yra mažesnė nei sveikų savanorių. Sisteminė absorbcija daugiausia vyksta plaučiuose, o absorbcija iš pradžių yra greita, o vėliau sulėtėja. Dalis inhaliacinės dozės gali būti praryti, tačiau jo sisteminis poveikis yra minimalus dėl blogo tirpumo vandenyje ir intensyvaus presisteminio metabolizmo. Geriamasis flutikazono biologinis prieinamumas yra mažesnis nei 1%. Yra linijinis ryšys tarp įkvėptos dozės dydžio ir sisteminio poveikio.
Po intranazalinio vaisto skyrimo 200 µg / paros pusiausvyros Cmaks daugumai pacientų kraujo plazmoje nėra kiekybiškai įvertintas (mažesnis nei 0,01 ng / ml). Didžiausia koncentracija plazmoje buvo 0,017 ng / ml. Tiesioginė absorbcija iš nosies ertmės yra mažai tikėtina dėl mažo tirpumo vandenyje ir daugumos dozės suvartojimo. Absoliutus biologinis prieinamumas yra mažas (®
Nurodymai, kaip naudoti vaistus, analogus, apžvalgas
Instrukcijos iš tabletes.rf
Pagrindinis meniu
Tik naujausios oficialios vaistų vartojimo instrukcijos! Mūsų svetainėje pateikiami nurodymai dėl narkotikų yra skelbiami nepakeistos formos, kurioje jie yra prijungti prie narkotikų.
Flutikazono propionatas
GYDYTOJŲ LAIKOTARPIAI, KURIUOS ATSIŽVELGIANT Į GYDYTOJAS, PRADĖTAS Į VYKDYTOJĄ. ŠIS INSTRUKCIJA TIK MEDICINOS DARBUOTOJAMS.
Veikliosios medžiagos flutikazono propionato / flutikazono propionato aprašymas.
Formulė: C25H31F3O5S, cheminis pavadinimas: S- (fluormetil) -6-alfa, 9-difluor-11-beta, 17-dihidroksi-16-alfa-metil-3-oksoandrosta-1,4-dien-17-beta-karboksitioatas, 17-propanoatas.
Farmakologinė grupė: hormonai ir jų antagonistai / kortikosteroidai / gliukokortikosteroidai.
Farmakologinis poveikis: antialerginis, priešuždegiminis, antipruritinis, anti-edematinis.
Farmakologinės savybės
Flutikazono propionatas sąveikauja su gliukokortikoidų receptoriais. Flutikazono propionatas slopina eozinofilų, stiebinių ląstelių, limfocitų, neutrofilų, makrofagų proliferaciją. Ankstyvoje ir vėlyvoje alerginės reakcijos fazėje jis mažina uždegiminių mediatorių ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų (leukotrienų, prostaglandinų, histamino, citokinų) susidarymą. Ant nosies gleivinės yra greitas priešuždegiminis poveikis, po 2 - 4 valandų po pirmojo naudojimo atsiranda antialerginis poveikis. Flutikazono propionatas mažina niežulį nosyje, čiaudulį, rinito pasireiškimus, diskomfortą paranasinių sinusų regione, nosies užgulimą, spaudimą akių ir nosies aplinkoje. Flutikazono propionatas taip pat mažina akių simptomus, susijusius su alerginiu rinitu. Vartojant inhaliuojant rekomenduojamas flutikazono propionato dozes plaučiuose yra priešuždegiminis poveikis, dėl kurio sumažėja simptomų sunkumas ir sumažėja bronchinės astmos paūmėjimo dažnis. Flutikazono propionato poveikis nėra susijęs su šalutiniais poveikiais, būdingais sisteminiam vartojimui gliukokortikosteroidams. Flutikazono propionatas atstato paciento reakciją į bronchus plečiančius vaistus ir taip sumažina jų vartojimo dažnumą. Flutikazono propionatas, vartojamas rekomenduojamomis dozėmis ir dozavimo formomis, atitinkančiomis indikacijas, neturi jokio ryškaus sisteminio aktyvumo ir beveik neslopina hipotalamijos-hipofizės-antinksčių sistemos.
Intranazalinė flutikazono propionato dozė 200 mg per parą, didžiausia koncentracija serume daugeliui pacientų yra mažesnė nei nustatymo lygis (mažesnis nei 0,01 ng / ml). Didžiausia didžiausia flutikazono propionato koncentracija yra 0,017 ng / ml. Dėl mažo flutikazono propionato tirpumo vandenyje tiesioginė medžiagos absorbcija iš nosies gleivinės yra labai maža. Todėl didžioji dozės dalis nuroma. Dėl presisteminio metabolizmo ir prastos absorbcijos mažiau kaip 1% dozės yra absorbuojamas į kraują per burną skiriant flutikazono propionatą. Dėl šios priežasties visa absorbcija iš nosies ertmės ir virškinimo trakto (prarijus) yra labai maža. Įkvėpus, sisteminė absorbcija dažniausiai atsiranda plaučiuose; taip pat gali būti praryta dalis inhaliacinės dozės. Sisteminis poveikis po nurijimo yra minimalus dėl intensyvaus metabolizmo per pirmąjį per kepenų pasiskirstymą. Yra tiesioginis ryšys tarp sisteminio flutikazono propionato poveikio ir inhaliacinės dozės dydžio. Flutikazono propionatas jungiasi su plazmos baltymais 91%. Pasiskirstymo tūris yra didesnis nei 300 litrų. Kepenyse, veikiant izofermentui CYP3A4 flutikazonu, propionatas metabolizuojamas į neaktyvų karboksilo metabolitą. Flutikazono propionatas greitai išskiriamas iš kraujo plazmos, daugiausia kaip metabolitas. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 8 valandos. Flutikazono propionato plazmos klirensas yra 1150 ml / min. Iš esmės išsiskiria su tulžimi kaip metabolitais ir nepakito. Nepakeistos medžiagos inkstų klirensas yra nereikšmingas (mažesnis nei 0,2%), mažiau kaip 5% dozės išsiskiria metabolito pavidalu su šlapimu.
Indikacijos
Visuotinio alerginio rinito, sezoninio alerginio rinito (įskaitant šienligę) terapija ir profilaktika; reguliariai gydyti bronchinę astmą; lėtinio obstrukcinio plaučių ligos palaikomojo gydymo suaugusiesiems, įskaitant plaučių emfizemą ir lėtinį obstrukcinį bronchitą.
Išoriniam naudojimui: egzema (atopinė, diskoidinė), psoriazė (išskyrus paplotę psoriazę), mazgelinė niežulys, diskoidinė raudonoji vilkligė, neurodermatozė (įskaitant kerpės planą, paplitimą, seborėjos dermatitą), raudona dygliuota šiluma, vabzdžių įkandimai, niežulys, alerginis kontaktas reakcijos, apibendrinta eritrodermija (kaip papildoma priemonė sisteminiam gydymui).
Flutikazono propionato dozė ir dozė
Flutikazono propionatas yra naudojamas intranazal, įkvėpus, išorėje; dozavimo režimas nustatomas individualiai, priklausomai nuo naudojamų įrodymų ir dozavimo formos.
Flutikazono propionatas skirtas ilgalaikiam gydymui, o ne astmos priepuoliams.
Vengti patekimo į akis.
Atsižvelgiant į antinksčių nepakankamumo riziką, pacientus reikia nukreipti iš sisteminių kortikosteroidų į flutikazono propionato terapiją.
Jums gali pasireikšti sisteminės reakcijos, ypač ilgą laiką vartojant didelėmis dozėmis. Gliukokortikosteroidai įkvėpus arba vartojant nosį gali sukelti sisteminį poveikį, ypač ilgą laiką vartojant didelėmis dozėmis. Gydant didesnes nei rekomenduojamas gliukokortikosteroidų dozes, antinksčių funkcijos slopinimas gali pasiekti kliniškai reikšmingą lygį. Stresuojančiose situacijose (įskaitant traumą, chirurgiją, kvėpavimo takų infekcijas) reikėtų apsvarstyti antinksčių žievės likusios disfunkcijos galimybę, būtina nuspręsti dėl papildomo gliukokortikosteroidų vartojimo.
Yra pranešimų, kad didelės tam tikrų gliukokortikosteroidų dozės, skirtos vartoti intranazal, gali sukelti vaikų augimo sulėtėjimą. Rekomenduojama reguliariai stebėti vaikų, kurie ilgą laiką vartoja tokias gliukokortikosteroidų dozavimo formas, augimą. Nustatant augimo slopinimą, būtina koreguoti terapiją, siekiant sumažinti gliukokortikosteroidų dozę intranaziniam vartojimui, jei įmanoma, iki minimumo, bet veiksmingai kontroliuoti ligos simptomus. Taip pat reikalingas pediatras.
Gydymo metu reikia imtis atsargumo priemonių, kai atliekama potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnio psichomotorinių reakcijų dėmesio ir greičio (įskaitant vairavimo priemones, mechanizmus).
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas, žindymas, nėštumas, amžius iki 4 metų; be išorinio naudojimo: perioralinis dermatitas, rausvos ir paprastos spuogai, anogenitalinio regiono niežėjimas, pirminės virusinės, grybelinės ir bakterinės odos infekcijos.
Naudojimo apribojimai. T
Plaučių tuberkuliozė, lėtinių ar negydytų infekcijų buvimas.
Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu flutikazono propionatas vartojamas tik tada, kai numatoma gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui ar vaikui.
Flutikazono propionato šalutinis poveikis
Kvėpavimo sistema: kraujavimas iš nosies, nosies ir nosies gleivinės gleivinės dirginimas ir sausumas, disfonija, užkimimas, pneumonija, dusulys, bronchų spazmas (įskaitant paradoksalią), nosies pertvaros perforacija.
Nervų sistemos ir jutimo organai: galvos skausmas, nerimas, drebulys, miego sutrikimas, elgesio kaita, padidėjęs aktyvumas, dirglumas, nemalonaus skonio ir kvapo pojūtis, padidėjęs akispūdis, glaukoma, katarakta.
Alerginės reakcijos: angioedema, bronchų spazmas, anafilaksinės reakcijos, odos reakcijos.
Kiti: Candida ryklės ir burnos ertmės, artralgija, raumenų mėšlungis, hiperglikemija, kušingoidiniai veido bruožai, Kušingo sindromas, antinksčių slopinimas, kaulų mineralinio tankio sumažėjimas, augimo sulėtėjimas vaikams ir paaugliams.
Vietiškai: alerginis kontaktinis dermatitas, antrinės infekcijos, vietinės alerginės reakcijos (deginimas, niežulys, reikalaujantis nutraukti vaisto), vietiniai atrofiniai odos pokyčiai (strijų, retinimo, paviršinių kraujagyslių išplitimas, hipopigmentacija, hipertrichozė), sisteminės reakcijos (antinksčių žievės funkcijos slopinimas, hipercortisolizmo, tolerancijos, atkryčių požymiai).
Flutikazono propionato sąveika su kitomis medžiagomis
Intranaziniu ir inhaliaciniu flutikazono propionato vartojimu jo kiekis serume paprastai yra mažas dėl didelio sisteminio klirenso veikiant CYP3A4 izofermentui žarnyne ir kepenyse bei intensyviu metabolizmu per pirmąjį kepenų pasiskirstymą. Todėl kliniškai reikšminga flutikazono propionato sąveika su kitomis medžiagomis yra mažai tikėtina.
Ritonaviras (labai aktyvus CYP3A4 izofermento inhibitorius) gali žymiai padidinti flutikazono propionato kiekį kraujo serume, kuris sumažina kortizolio kiekį plazmoje. Yra informacijos apie kliniškai reikšmingą sąveiką pacientams, kurie kartu vartojo flutikazono propionatą ir ritonavirą, kartu su šiomis nepageidaujamomis reakcijomis: Kušingo sindromu ir antinksčių slopinimu. Būtina vengti dalintis flutikazono propionatu ir ritonaviru, išskyrus atvejus, kai tikėtina nauda pacientui yra didesnė už sisteminių gliukokortikosteroidų nepageidaujamų reakcijų riziką.
Kiti CYP3A4 izofermento inhibitoriai sukelia silpną (ketokonazolį) ir labai mažą (eritromiciną) padidėjusį flutikazono propionato kiekį kraujo serume, kuriame beveik nesumažėja kortizolio kiekis plazmoje. Vis dėlto atsargiai reikia pasidalinti flutikazono propionatu ir stipriais CYP3A4 izofermento inhibitoriais (pvz., Ketokonazolu), nes toks derinys gali padidinti flutikazono propionato sistemines reakcijas.
Perdozavimas
Perdozavus flutikazono propionatą, gali atsirasti sisteminis gliukokortikosteroidų poveikis. Būtinas medicininis stebėjimas ir simptominis gydymas.
FLUTICASONE PROPIONATE (FLUTICAZONE PROPIONATE)
Farmakologinis poveikis
GCS intranaziniam ir inhaliaciniam naudojimui. Jis turi stiprų priešuždegiminį, o taip pat ir prieš edemą ir antialerginį poveikį. Priešuždegiminis poveikis atsiranda dėl flutikazono propionato ir gliukokortikoidų receptorių sąveikos. Slopina stiebinių ląstelių, eozinofilų, limfocitų, makrofagų, neutrofilų proliferaciją. Sumažina uždegiminių mediatorių ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų (histamino, prostaglandinų, leukotrienų, citokinų) gamybą ankstyvoje ir vėlyvoje alerginės reakcijos fazėje.
Jis turi greitą priešuždegiminį poveikį nosies gleivinei, antialerginis poveikis jau pasireiškia per 2-4 valandas po pirmojo naudojimo. Sumažina čiaudulį, niežulį nosyje, rinito apraiškas, nosies užgulimą, diskomfortą paranasinių žarnų srityje ir spaudimo aplink nosį ir akis pojūtį. Be to, jis mažina akių simptomus, susijusius su alerginiu rinitu.
Įkvėpus rekomenduojamomis dozėmis plaučiuose yra priešuždegiminis poveikis, dėl kurio sumažėja simptomų sunkumas ir sumažėja bronchinės astmos paūmėjimo dažnis. Flutikazono propionato poveikis nėra susijęs su nepageidaujamomis sisteminio poveikio kortikosteroidais.
Atkuria paciento reakciją į bronchus plečiančius vaistus, leidžiančius sumažinti jų vartojimo dažnumą.
Naudojant rekomenduojamas dozes tinkamomis indikacijomis, dozavimo formos neturi jokio pastebimo sisteminio aktyvumo ir praktiškai neslopina hipotalaminės-hipofizės-antinksčių sistemos.
Farmakokinetika
Po intranazalinio flutikazono propionato (200 µg per dieną) Cmaks kraujo plazmoje daugumai pacientų, kurie yra mažesni nei apibrėžimo t<0.01 нг/мл). Наибольшее значение Cmaks yra 0,017 ng / ml. Tiesioginė absorbcija iš nosies ertmės gleivinės yra nereikšminga dėl mažo veikliosios medžiagos tirpumo vandenyje, dėl to galiausiai praranda didžiąją dozės dalį. Vartojant geriamąjį flutikazono propionatą, mažiau kaip 1% dozės absorbuojamas į kraują dėl prastos absorbcijos ir pirminio metabolizmo. Visa tai lemia tai, kad bendras absorbavimas iš nosies ertmės ir virškinimo trakto (prarijus) yra labai mažas. Įkvėpus, sisteminė absorbcija daugiausia vyksta plaučiuose. Dalis inhaliacinės dozės gali būti praryti.
Prarijus, sisteminis poveikis yra minimalus dėl intensyvaus medžiagų apykaitos per „pirmąjį leidimą“ per kepenis. Yra tiesioginis ryšys tarp inhaliacijos dozės dydžio ir sisteminio flutikazono propionato poveikio.
Su plazmos baltymų prisijungimu - 91%. Vd yra daugiau nei 300 litrų.
Flutikazono propionatas greitai išskiriamas iš kraujo plazmos, daugiausia dėl metabolizmo kepenyse į neaktyvų karboksilo metabolitą, veikiantį CYP3A4 izofermentu.
T1/2 sudaro apie 8 val. Plazmos klirensas - 1150 ml / min. Išskiriama daugiausia su tulžimi nepakitusių medžiagų forma ir metabolitų pavidalu. Nepakeisto flutikazono propionato inkstų klirensas yra nedidelis (<0.2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.
Flutikazono propionato indikacijos
Sezoninio alerginio rinito (įskaitant šienligę) prevencija ir gydymas. Visuotinio alerginio rinito profilaktika ir gydymas.
Reguliarus bronchinės astmos gydymas.
LOPL palaikomoji terapija suaugusiesiems, įskaitant lėtinį obstrukcinį bronchitą ir plaučių emfizemą.
Dozavimo režimas
Šalutinis poveikis
Kvėpavimo sistemos dalis: galimas kraujavimas iš nosies, nosies ir gleivinės gleivinės sausumas ir dirginimas, burnos ardymas, užkimimas, disfonija, pneumonija (pacientams, sergantiems LOPL); retai - dusulys; retai - bronchų spazmas (įskaitant paradoksalus); labai retai - nosies pertvaros perforacija (kai taikoma po operacijos nosies ertmėje).
Dėl pojūčių dalies - galbūt - nemalonaus skonio ir kvapo jausmas; labai retai - glaukoma, padidėjęs akispūdis, katarakta.
Iš nervų sistemos: labai dažnai - galvos skausmas; retai - nerimas, miego sutrikimas; drebulys; retai elgsenos pokyčiai, įskaitant aktyvesnį aktyvumą ir dirglumą (ypač vaikams).
Alerginės reakcijos: anafilaksinės reakcijos, bronchų spazmas; labai retai - angioedema, odos reakcijos.
Kiti: galimi - galvos skausmas, burnos ir ryklės burnos kandidozė, raumenų mėšlungis, artralgija; retai - hiperglikemija; retai, Kušingo sindromas, kušingoidiniai veido bruožai, antinksčių slopinimas, augimo sulėtėjimas vaikams ir paaugliams, kaulų mineralų tankio sumažėjimas.
Kontraindikacijos
Vaikų amžius iki 4 metų; padidėjęs jautrumas flutikazono propionatui.
Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu
Specialios instrukcijos
Skirtas ilgalaikiam gydymui, bet ne astmos priepuolių malšinimui.
Perkeliant pacientus iš sisteminių kortikosteroidų į gydymą flutikazono propionatu, reikia pasirūpinti antinksčių nepakankamumo rizika.
Gali pasireikšti sisteminis poveikis, ypač ilgą laiką vartojant didelėmis dozėmis. Gydant didesnes GCS dozes, rekomenduojama viršyti antinksčių funkcijos slopinimą kliniškai reikšmingą lygį. Būtina atsižvelgti į galimą antinksčių žievės disfunkcijos galimybę stresinėse situacijose (įskaitant kvėpavimo takų infekcijas, chirurgiją, traumą) ir nuspręsti dėl papildomo GCS vartojimo.
Kortikosteroidai, skirti vartoti per nosį arba įkvėpus, gali sukelti sisteminį poveikį, ypač ilgą laiką vartojant didelėmis dozėmis.
Naudojimas vaikams
Yra pranešimų, kad kai kurios GCS, skirtos vartoti į vidų didelėmis dozėmis, vaikams gali sukelti augimo sulėtėjimą. Rekomenduojama reguliariai stebėti vaikų augimą ilgą laiką naudojant tokias kortikosteroidų dozavimo formas. Jei augimas vėluoja, gydymą reikia koreguoti, kad sumažėtų GCS dozė intranazaliniam vartojimui, jei įmanoma, iki minimumo, bet veiksmingai kontroliuojant ligos simptomus. Be to, pacientą turi ištirti pediatras.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus
Atsižvelgiant į šalutinį poveikį, vairuodami automobilius ar potencialiai pavojingas mašinas reikia pasirūpinti.
Narkotikų sąveika
Įkvėpus ar į vidų flutikazono propionato, jo koncentracija kraujo plazmoje yra maža dėl intensyvaus metabolizmo per pirmąjį kepenų perėjimą ir didelį sisteminį klirensą, veikiantį CYP3A4 izofermento žarnyne ir kepenyse. Dėl šios priežasties kliniškai reikšminga sąveika, susijusi su flutikazono propionatu, yra mažai tikėtina.
Vaistų sąveikos tyrimas parodė, kad ritonaviras (labai aktyvus CYP3A4 izofermento inhibitorius) gali žymiai padidinti flutikazono propionato koncentraciją kraujo plazmoje, todėl kortizolio koncentracija serume yra žymiai sumažinta. Yra pranešimų apie kliniškai reikšmingą vaistų sąveiką pacientams, kurie kartu vartojo flutikazono propionatą ir ritonavirą. Ši sąveika sukėlė tokius šalutinius reiškinius kaip Kušingo sindromas ir antinksčių slopinimas. Atsižvelgiant į tai, reikia vengti kartu vartoti flutikazono propionatą ir ritonavirą, nebent potenciali nauda pacientui viršytų GCS sisteminio šalutinio poveikio riziką.
Kiti CYP3A4 izofermento inhibitoriai sukelia nereikšmingą mažą (eritromiciną) ir nereikšmingą (ketokonazolio) flutikazono propionato kiekio padidėjimą plazmoje, kai kortizolio koncentracija serume išlieka beveik nepakitusi. Nepaisant to, vartojant flutikazono propionatą ir stiprius CYP3A4 izofermento inhibitorius (pvz., Ketokonazolį), reikia atsargiai, nes šis derinys gali padidinti sisteminį flutikazono propionato poveikį.
Fluticasone Propionate - naudojimo instrukcijos
Alerginių reakcijų gydymui šiuolaikinių vaistinių lentynose rasite platų antihistamininių medžiagų sąrašą. Kiekvieno vaisto tikslas yra blokuoti histamino medžiagos išsiskyrimą iš stiebo ląstelių ir normalizuoti paciento būklę. Labai gerai įrodyta kovojant su sezoninėmis alergijomis, purškiant Fluticasone, jis išleidžiamas be recepto, o jo kaina prieinama visiems pacientams.
Farmakologinis poveikis ir išsiskyrimo forma
Flutikazonas yra gliukokortikosteroidas, pasižymintis ryškiu priešuždegiminiu poveikiu ir yra labai patogioje purškimo formoje. Nosies purškalas, galintis slopinti histamino, prostaglandinų, leukotrienų, citokinų gamybą ankstyvoje alerginės reakcijos fazėje. Flutikazono poveikis jau pasireiškia praėjus 2 valandoms po pirmojo vartojimo. Nepageidaujamas nosies pojūtis, pvz., Niežulys, deginimas, čiaudulys, nosies užgulimas ir sloga, trunka tris dienas.
Pacientai pastebi, kad vartojant Fluticasone taip pat sumažinami akių simptomai, susiję su alerginiu rinitu, - ašarojimas, akių paraudimas ir uždegimas junginės kaklelyje.
Didžiausias vaistų kiekis nosies ertmėje ir paciento kraujyje pastebimas praėjus 3 valandoms po vartojimo, o vaistas natūraliai pašalinamas po 8 valandų žarnyne.
Naudojimo ir sudėties instrukcijos
Pagrindinė preparato veiklioji medžiaga yra flutikazono propionatas, kurio aerozolio tūris yra 50 ml, jame yra 12 ml šio komponento. Kaip pagalbinės purškalo sudedamosios dalys yra:
- benzalkonio chloridas;
- feniletanolis;
- polisorbatas;
- Avicel;
- bevandenė dekstrozė;
- išvalytas vanduo.
Purškimo buteliai yra pagaminti iš tamsaus stiklo su matavimo prietaisu. Minėti komponentai gerai absorbuojami organizme, greitai įsiskverbia į nosies ertmės gleivinę ir įsiskverbia į kapiliarus, kurie yra ten esantys. Kartu su kraujo tekėjimu jie pasiskirsto tiek organizme, tiek lokaliai veikia uždegimą.
Flutikazono propionatas skiriamas lėtinėms ir sezoninėms alergijoms, pollinozei, lėtiniam rinitui, bronchinei astmai ir šienligei gydyti.
Nors vaistai yra išduodami vaistinėse be gydytojo recepto, griežtai draudžiama jį skirti ir vartoti šaltu atveju. Žinoma, jūs gausite greitą efektą, ir jums pavyks atsikratyti nosies užgulimo, tačiau padidėjęs kūno jautrumas, flutikazono propionatas gali sukelti keletą šalutinių reiškinių ir komplikacijų ligos eigoje.
Flutikazonas turi keletą kontraindikacijų, kurias vartoti draudžiama.
- vaikai iki 4 metų;
- žmonėms, sergantiems astma;
- žmonių, turinčių bakterinių infekcijų nosies ir gerklės;
- pacientams, sergantiems burnos dermatitu;
- žmonių, sergančių kepenų ciroze;
- hipotirozė;
- su tuberkulioze.
Nėštumo laikotarpiu moterims leidžiama naudoti purškalą, bet tik trečiąjį nėštumo trimestrą. Ankstyvosiose nėštumo stadijose veiklioji medžiaga, kuri yra vaisto dalis, gali paveikti nevienodos vaisiaus sistemos vystymąsi.
Žindymo laikotarpiu purškalas nenustatytas. Jei nuspręsite vartoti šį vaistą, turite nutraukti maitinimą krūtimi. Flutikazonas gali pakeisti kokybinę ir kiekybinę pieno sudėtį.
Šalutinis poveikis
Nepageidaujamos nepageidaujamos organizmo reakcijos yra gana paplitusios, nes žmonės bando gydyti alerginio rinito simptomus, vartodami kelis vaistus tuo pačiu metu, arba koreguoti dozę savo nuožiūra. Gydymas turi būti atliekamas tik gavus aiškų gydytojo nurodymą, todėl kiekvienam pacientui individualiai skiriamas ilgalaikis Flutikazono vartojimas. Tarp šalutinio poveikio pastabos simptomų:
- nosies ir burnos kandidozė;
- angioedema;
- dusulys;
- bronchų spazmas;
- hiperglikemija;
- padidėjęs nerimas;
- dirglumas;
- miego sutrikimas;
- galvos skausmas;
- nemalonus skonis burnoje;
- kvapo praradimas;
- mėlynės ir stiprus patinimas gydymo vietoje.
Labai mažomis koncentracijomis vaistas nėra visiškai pavojingas, tačiau, jei vartojamos didelės flutikazono dozės, vaikų vystymąsi galima slopinti, galima pastebėti Kušingo sindromą. Suaugusieji patiria sunkų nutukimą, arterinę hipertenziją, osteoporozę, kataraktą, glaukomą ir padidėjusį akispūdį. Taip pat gali pasireikšti ūminio perdozavimo simptomai, jie sudaro raudonų dėmių susidarymą aplink nosį, galvos svaigimą, pykinimą ir bendrą organizmo apsinuodijimą. Esant tokiems požymiams, nedelsiant kreipkitės pagalbos, jums bus gydomi sorbentai, taip pat pataisyta alergijos gydymo schema.
Dozavimas ir vartojimas
Flutikazonas yra susijęs su kompleksiniu bronchinės astmos gydymu, paprastai jis skiriamas dviem šnervėmis injekcijomis, du kartus per parą. Didžiausia 400 mg paros dozė. Suaugusiems pacientams, kurie gydomi alerginėmis reakcijomis, ūminiu rinitu ir pollinoze, parodoma viena injekcija tris kartus per dieną. Vaikams iki 12 metų skiriama 1 injekcija, 2 kartus per dieną.
Flutikazono naudojimo instrukcijose rekomenduojama naudoti išankstinį purškimo bandymą. Iš pradžių purškimo galiuką reikia nukreipti nuo jūsų ir kelis kartus spausti. Jei atsiranda vaistų dalelių debesis, aerozolis yra paruoštas naudojimui, jei ne, kruopščiai patikrinkite jo galą, tikriausiai jis neturi atidarymo.
Purkštuvą reikia naudoti tik po to, kai pūtėte nosį, todėl flutikazono propionatas greičiau absorbuojamas gleivinėje. Uždarydami vieną šnervę pirštu, į aerozolio galą pateksite į kitą šnervę. Norint sulenkti galvą, reikia persiųsti ir laikyti buteliuką vertikaliai. Be to, jūs turite įkvėpti savo nosimi ir paspausti ant dozatoriaus. Iškvėpkite per burną, jei iškvepiate su nosimi, visa įvesta medžiaga išeis oru.
Labai svarbu, kad po naudojimo nuvalykite antgalį servetėlėmis ir uždarykite dangteliu. Kartą per savaitę patarimas turi būti nuplaunamas vandeniu, kad jis neužsikimštų. Nevalykite skylės kištuku, adata ar kitais objektais.
Narkotikų analogai ir apžvalgos
Flutikazonas turi analogų, kaip ir bet kuris kitas reikalingas vaistas. Jie taip pat parduodami vaistinėse be recepto, tačiau gali skirtis pagal savo veikimo principą ir gydymo trukmę. Geriausia iš visų tokių įrodymų:
Pirmiau minėti vaistai nėra priklausomybę sukeliantys vaistai ir pakankamai greitai veikia, be to, jie neturi įtakos gebėjimui vairuoti automobilį ir atlikti svarbų darbą. Vaistai, kurių sudėtyje yra flutikazono propionato, yra gerai derinami su kitais vaistais, todėl jie gali būti naudojami, taip pat sudėtinga terapija ir prevencinis gydymas.
Atsiliepimai, kaip priemonė, vadinama Flutikazonu, yra labai teigiami, jau dešimtys žmonių buvo gydomi šiais vaistais, ir visi buvo laimingi. Štai keletas pacientų atsiliepimų:
Vladimiras yra 33 metai:
Mokykloje aš dažnai lankiausi sporto klubuose ir dalyvavau kovos menuose, bet kai aš turėjau nosies pertvaros traumą, ir nuo to laiko aš kenčiau nuo lėtinio rinito. Naudojant daugumą nosies purškalų, aš jaučiau sausumą nosies ertmėje ir ryklėje, gleivinė dažnai buvo paraudusi ir sukėlė diskomfortą. Kitame apsilankyme pas gydytoją, kuris diagnozavo rinito pasunkėjimą, man buvo paskirtas flutikazono purškalas. Iki to laiko aš niekada nesusidūriau su šiuo vaistu, todėl buvau atsargus. Po savaitės, kai vartojate vaistus, pirmą kartą per ilgą laiką aš kvėpavau orą laisvai per nosį ir jaučiau kvapą.
Valentina 37 metai:
Vaikas gimė alergiškas, ilgai praleidome ligoninėje, kai žydėjo medžiai ir žolė, tačiau tada sūnus palaipsniui išaugo nuo ligos. Mūsų atsakomybė buvo du kartus per metus, kad išvengtume paūmėjimų. Ilgą laiką mes vartojome tą patį antihistamininį vaistą, tačiau po 5 metų aktyvaus naudojimo jis nustojo veikti. Kaip nurodė gydytojas, organizmas toleruoja aktyvius vaisto komponentus. Stengdamiesi surasti naują vaistą, kuris išgelbėtų vaiką nuo silpnančių simptomų, mes įveikėme Fluticasone, gydytojas patvirtino jo naudojimą, o mūsų džiaugsmas po savaitės nežinojo jokių ribų. Jei pavasarį visi vaikai vaikščiojo, o mano sūnus pažvelgė į juos pro langą, tada, naudojant Fluticasone, jis taip pat gali aktyviai žaisti su savo bendraamžiais, net arti alergeno.
Flutikazonas
Aprašymas 2015 m. Gruodžio 12 d
- Lotynų kalbos pavadinimas: Fluticasonum
- ATC kodas: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Cheminė formulė: C22H27F3O4S
- CAS kodas: 90566-53-3
Cheminis pavadinimas
6a, 9-difluor-17 - [[(fluormetil) sulfanil] karbonil] -11-beta-hidroksi-16-alfa-metil-3-okso-androst-1,4-dien-17-alfa-il-propionatas
Cheminės savybės
Flutikazono furoatas - kas tai yra šis vaistas? Šis cheminis junginys yra fluorintas sintetinis kortikosteroidas. Vaistai medžiaga dažniausiai randama kartu su salmeteroliu ir yra svarbiausių ir gyvybiškai svarbių vaistų dalis.
Gauta iš šios cheminės medžiagos. junginiai - Flutikazono furoatas (C27H29F3O6S) naudojamas kaip vietinis priešuždegiminis agentas. Flutikazono furoato preparatai nėra skirti sisteminiam vartojimui. Cheminis junginys yra balti smulkūs milteliai, kurie beveik netirpsta vandenyje. Molekulinė masė = 538, 6 g / mol. Flutikazono furoato kaina priklauso nuo vaisto gamintojo ir veikliosios medžiagos kiekio. Preparatai su šia medžiaga gaminami kaip nosies purškikliai, kremai, inhaliatoriai, tepalai ir pan. Taip pat įtrauktas į narkotikų Flutikazono propionato sudėtį.
Farmakologinis poveikis
Priešuždegiminis, antipruritinis, antialerginis.
Farmakodinamika ir farmakokinetika
Flutikazonas, kontaktuojantis su specifiniais gliukokortikosteroidų receptoriais, slopina eozinofilų, limfocitų, stiebinių ląstelių, neutrofilų ir makrofagų proliferaciją. Medžiaga sumažina uždegiminių mediatorių (prostaglandinų, citokinų, histamino ir leukotrienų) susidarymo ir išsiskyrimo procesų intensyvumą. Vaisto poveikis pasireiškia praėjus 180 minučių po pirmo naudojimo. Vartojant intranazą, pašalinama nemalonus nosies pojūtis, čiaudulys, rinitas, nosies užgulimas. Akys taip pat išnyksta, sumažėja plyšimas. Medžiagos trukmė po pirmo naudojimo yra viena diena.
Jei neviršijate rekomenduojamos terapinės dozės, vaistas neprasiskverbia į sisteminę kraujotaką, neturi įtakos hipotalaminio-hipofizės antinksčių sistemai. Vaistas yra labai prastai tirpsta vandenyje, todėl daugelis iš jų teka gerklų gale ir į skrandį. Mažiau nei 1% priimtinos dozės patenka į kraują.
Medžiagos biologinis prieinamumas įkvėpus yra nuo 10 iki 30%. Tačiau šis vaistas turi didelį jungimosi su plazmos baltymais laipsnį - 91%. Medžiaga priklauso nuo pirmojo patekimo į kepenis, kur jis metabolizuojamas dalyvaujant CYP3A4 citochromo P450 sistemai (susidaro neigiamas karboksilo metabolitas). Vaisto pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 3 valandos su intranazaliu ir 8 - įkvėpus. Flutikazonas išsiskiria per žarnyną ir per inkstus.
Naudojimo indikacijos
Flutikazono furoatas yra skiriamas įkvėpus per astmą, lėtinį bronchitą, emfizemą ir pan.
Medžiaga yra švirkščiama į raumenis kaip profilaktinė arba sudėtinio alerginio rinito gydymo dalis.
Vaistas yra naudojamas išoriškai:
- atopinių, diskoidinių, vaikų ir kitų tipų egzema;
- mezginio niežulio, kerpės plano gydymui;
- su neurodermatoze;
- pacientams, sergantiems psoriaze (išskyrus plokštelę);
- su kontaktiniu dermatitu;
- pacientams, kuriems yra diskoidinė raudonoji vilkligė;
- kaip papildoma priemonė apibendrintai eritrodermijai;
- sumažinti nemalonius vabzdžių įkandimų simptomus;
- su seborejiniu dermatitu;
- pacientams, sergantiems raudona dygliuota šiluma.
Kontraindikacijos
Vaistas neskiriamas intranazaliai su alergija flutikazonui.
GCS nerekomenduojama naudoti išoriniam naudojimui:
- pacientams, sergantiems rosacėja;
- su acne vulgaris;
- pacientams, sergantiems perioraliniu dermatitu;
- su pirminėmis virusinėmis infekcijomis, vėjaraupiais, herpes;
- pacientams, sergantiems lytiniu ir perianaliniu niežuliu;
- jei odą paveikia bakterijos ar grybai;
- vaikams iki 6 mėnesių (kremas) arba 1 metams (tepalas);
- su alergija vaistui.
Šalutinis poveikis
Flutikazono įkvėpimas gali sukelti:
- burnos kandidozė arba ryklė;
- paradoksinis bronchų spazmas;
- užkimimas ir užkimimas;
- antinksčių žievės funkcijos sumažėjimas, osteoporozė, augimo sulėtėjimas vaikams, glaukoma (retai, jei anksčiau buvo vartojami sisteminiai gliukokortikosteroidai).
Vartojant intranazą, medžiaga dažnai yra gerai toleruojama. Retai išsivysto: dirginimas ir sausumas nosies gleivinės srityje, nemalonus kvapas ir skonio iškraipymas, nosies pertvaros perforacija (tikimybė yra didesnė, jei operacijos su chirurgija buvo atliekamos nosies ertmėje).
Flutikazono pagrindu pagaminti kremai ir tepalai gali sukelti:
- niežulys, deginimas ir odos džiūvimas naudojimo vietoje;
- striae, odos retinimas, kraujagyslių išsiplėtimas ant paviršiaus;
- padidėjęs plaukų augimas, hipopigmentacija;
- antrinių infekcijų ir alerginio kontaktinio dermatito atsiradimas.
Kūdikiams, ilgai vartojantiems dideles dozes, vaistas gali būti sistemiškai absorbuojamas ir atsirasti simptominis hiperkorticizmas.
Flutikazonas, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)
Priklausomai nuo vaisto formos ir indikacijų, naudojami skirtingi gydymo režimai ir vaistinio preparato vartojimo būdai. Vaistas yra skiriamas išoriškai, intranazaliai ir įkvėpus.
Flutikazonas, tepalo ir grietinėlės naudojimo instrukcijos
Priemonė yra padengta plonu sluoksniu į pažeistą odą, 1 ar 2 kartus per dieną, priklausomai nuo gydytojo rekomendacijų. Gydymo kursas neviršija 14 dienų.
Kaip prevencinė priemonė, vaistai yra vartojami kartą per 3-4 dienas, nenaudojant okliuzinio tvarsčio tose vietose, kuriose anksčiau buvo paveikta liga.
Intranazal. 12 metų vaikai ir suaugusieji turėtų būti skiriami 2 dozės (100 µg kiekvienos) vaisto kiekviename nosies takelyje, vieną kartą per dieną, pageidautina ryte. Jei reikia, galite įvesti 2 dozes kiekvienoje šnervėje, du kartus per dieną. Didžiausias vaisto kiekis, kurį galima vartoti per dieną, yra 400 mikrogramų. Flutikazono palaikomoji dozė = 100 µg per dieną.
Vaikams nuo 4 iki 12 metų reikia keisti dozę. Paprastai kiekvienoje šnervėje nustatyta 50 μg. Maksimali paros dozė vaikams = 200 mcg.
Flutikazono įkvėpimas
Bronchinės astmos atveju, nuo 100 iki 1000 μg medžiagos skiriama 2 kartus per dieną, priklausomai nuo ligos progresavimo. Dozė koreguojama atsižvelgiant į atsaką į gydymą. Vaikams nuo 4 metų rekomenduojama dozė yra nuo 50 iki 100 mikrogramų, du kartus per parą. Vaikai nuo 12 mėnesių iki 4 metų rekomenduojama vartoti 200 mikrogramų vaisto per dieną.
Vaistas skiriamas naudojant specialų inhaliatorių. Lėtinės obstrukcinės plaučių ligos gydymui 500 μg medžiagos naudojama 2 kartus per dieną.
Perdozavimas
Dažnai vartojant dideles vaisto dozes gali pasireikšti ūminio perdozavimo simptomai. Kai tai įvyksta, laikinai sumažėja antinksčių žievės aktyvumas. Kaip gydymą rekomenduojama koreguoti vaisto dozę.
Sąveika
Vaistai, skirti inhaliacijai su CYP3A4 fermento inhibitoriais (ritonaviru, ketokonazolu ir kt.), Gali padidinti sintetinio GCS sisteminį poveikį.
Pardavimo sąlygos
Laikymo sąlygos
Nerekomenduojama, kad vaistas būtų užšaldytas arba laikomas aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Be to, įrankis turi būti apsaugotas nuo tiesioginių saulės spindulių ir vaikų.
Tinkamumo laikas
Specialios instrukcijos
Intranazinis vaisto skyrimas ypač atsargiai atliekamas po sisteminio gliukokortikosteroidų vartojimo.
Vaikai gydomi prižiūrint gydytojui. Jei gydymas atliekamas ilgą laiką, būtina atidžiai stebėti vaikų augimą.
Medžiagos įkvėpimas atsargiai naudojamas plaučių tuberkuliozei. Gydymas vaistais nutraukiamas, palaipsniui mažinant dozę.
Naudojant kremą ar tepalą remiantis šiuo vaistu, būtina vengti narkotikų patekimo ant akių gleivinės. Labiausiai tikėtina, kad mažų kūdikių sisteminė absorbcija bus pastebėta.
Labiausiai tikėtina, kad vaistas neturi įtakos paciento gebėjimui valdyti mechanizmus ar automobilį.
Vaikams
Vaikų vartojimas vaikams turi būti ypač atsargus. Kremas negali būti priskirtas vaikams iki 6 mėnesių, o tepalas - iki 1 metų. Taip pat gydymo metu būtina stebėti vaiko augimą.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nežinoma, ar vaistas yra saugus nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Tačiau medžiagos įsiskverbimo į motinos pieną tikimybė yra labai maža. Sprendimą dėl lėšų panaudojimo nėščioms moterims turėtų spręsti gydantis gydytojas.
Preparatai, kuriuose yra (Analogai)
GKS prekiniai pavadinimai: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionate.
Be to, medžiaga dažnai naudojama kartu su Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Apžvalgos
Atsiliepimai apie vaisto vartojimą dažniausiai yra geri, nepageidaujamos reakcijos yra retos. Preparatai, pagrįsti šia medžiaga, yra gana veiksmingi ir saugūs naudoti.
Flutikazono kaina, kur pirkti
Flutikazono kaina inhaliuojamam aerozoliui Fliksotid yra apie 780–820 rublių inhaliatoriui, 125 mikrogramų dozė - viena dozė. Tepalas išoriniam Kutiveyt naudojimui kainuoja apie 300 rublių. Nazarelio nosies purškalą galima įsigyti už 300-460 rublių - 50 μg buteliuką - vieną dozę.