Amoksicilinas + klavulano rūgštis: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
Lotynų kalba: amoksicilinas + klavulano rūgštis
ATX kodas: J01CR02
Veiklioji medžiaga: amoksicilinas + klavulano rūgštis (amoksicilinas + klavulano rūgštis)
Gamintojas: Kraspharma (Rusija), Aurobindo Pharma (Indija), Lek d.d. (Slovėnija), Hemofarm A.D. (Serbija), Sandoz (Šveicarija)
Aprašymo ir nuotraukos aktualizavimas: 2012 m
Amoksicilinas + klavulano rūgštis yra plataus spektro antibiotikas.
Išleidimo forma ir sudėtis
Dozės formos Amoksicilinas + klavulano rūgštis:
- plėvele dengtos tabletės: ovalios, abipus išgaubtos, beveik baltos arba baltos, vienoje pusėje „A“ graviravimas, kita - „63“ (250 mg + 125 mg tabletės) arba „64“ (tabletės 500 mg + 125 mg) ) arba graviruota rizika - „6 | 5“ (875 mg + 125 mg tabletės); Skerspjūvis rodo šviesiai geltoną šerdį, apsuptą baltos arba beveik baltos spalvos apvalkalu (7 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 2 lizdinės plokštelės kartono dėžutėje);
- milteliai, skirti suspensijai gerti (braškių): granuliuoti, beveik balti arba balti (125 mg + 31,25 mg / 5 ml dozės - 7,35 g permatomuose 150 ml buteliuose, dozė 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g pusiau permatomuose 150 ml buteliuose, kiekvienas butelis kartoninėje dėžutėje);
- milteliai, skirti tirpalo intraveniniam (IV) vartojimui ruošti: balta arba balta su gelsvu atspalviu (10 ml buteliukuose, 1 arba 10 butelių dėžutėje; ligoninės pakuotės nuo 1 iki 50 butelių kartono dėžutėje).
Sudėtis 1 tabletė:
- veikliosios medžiagos: amoksicilinas (trihidrato pavidalu) - 250 mg arba 500 mg arba 875 mg klavulano rūgšties (kalio klavulanato pavidalu) - 125 mg;
- pagalbiniai (neaktyvūs) komponentai: natrio karboksimetilo krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas, balta vystyklai 06B58855 (titano dioksidas, makrogolis, hipromeliozė-15cP, hipromeliozė-5cP).
5 ml suspensijos sudėtis (pagaminta iš miltelių suspensijai paruošti):
- veikliosios medžiagos: amoksicilinas (trihidrato pavidalu) - 125 mg ir klavulano rūgštis (kalio klavulanato pavidalu) - 31,25 mg arba amoksicilinas - 250 mg ir klavulano rūgštis - 62,5 mg;
- pagalbiniai komponentai: ksantano guma, silicio dioksidas, hipromeliozė, aspartamas, gintaro rūgštis, koloidinis silicio dioksidas, braškių skonis.
Veikliosios medžiagos yra viename miltelių buteliuke, skirtoje injekcijai į veną: amoksicilinas - 500 mg ir klavulano rūgštis - 100 mg, arba amoksicilinas - 1000 mg ir klavulano rūgštis - 200 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Vaisto amoksicilino + klavulano rūgšties poveikis priklauso nuo jo veikliųjų medžiagų savybių.
Amoksicilinas yra pusiau sintetinis antibiotikas. Jis turi platų aktyvumo spektrą, veikia daugeliui neigiamų ir gramteigiamų mikroorganizmų. Jis neturi jokio poveikio mikroorganizmams, kurie gamina beta laktamazės fermentus, nes jie sunaikinami jų veikimu.
Klavulano rūgštis yra beta-laktamazės inhibitorius, struktūros atžvilgiu susijęs su penicilinais. Jis gali inaktyvuoti daugumą beta laktamazių, randamų mikroorganizmuose, kurie yra atsparūs cefalosporinų ir penicilinų poveikiui. Klavulano rūgštis yra gana veiksminga prieš plazmidę beta-laktamazę, kurios dažniausiai yra atsparios, bet nėra aktyvios prieš 1 chromosomų beta-laktamazę.
Klavulano rūgštis vaisto sudėtyje apsaugo amoksiciliną nuo žalingo beta-laktamazės poveikio ir plečia savo veiklos spektrą, įskaitant bakterijas, kurios paprastai yra atsparios amoksicilinui.
Šie mikroorganizmai yra jautrūs amoksicilino ir klavulano rūgšties deriniams:
- Gramofonas spp. 1, 2;
- gramteigiami anaerobai: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Gram-neigiami aerobai: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gram-neigiami anaerobai: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (įskaitant Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Kiti: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Įgytas atsparumas amoksicilino + klavulano rūgščiai yra tikėtinas šiems mikroorganizmams:
- Gram-neigiami aerobai: Proteus spp. (įskaitant Proteus vulgaris ir Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (įskaitant Klebsiella pneumoniae 1 ir Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Gram-teigiami aerobai: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. grupes
Šie mikroorganizmai turi natūralų atsparumą amoksicilino poveikiui kartu su klavulano rūgštimi:
- Gram-neigiami aerobai: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morgan-anesthe-anesthesphidii, Sintezė, Serratia spp., Providencia spp.
- Kiti: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Šių bakterijų klinikinių tyrimų metu nustatytas amoksicilino ir klavulano rūgšties veiksmingumas.
2 Šių mikroorganizmų tipai nesukuria beta-laktamazės, yra jautrūs amoksicilinui, taigi, greičiausiai, ir amoksicilino + klavulano rūgšties deriniui.
Farmakokinetika
Išgėrus vaistą, veikliųjų medžiagų viduje amoksicilino + klavulano rūgštis greitai ir visiškai absorbuojama iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija pasiekiama per 1-2 valandas. Optimali absorbcija pastebima vartojant vaistą valgio pradžioje.
Vartojant per burną ir į veną, veikliosios medžiagos yra vidutiniškai prijungtos prie plazmos baltymų: amoksicilinas - 17–20%, klavulano rūgštis - 22–30%.
Abu komponentai pasižymi geru organizmo skysčių ir audinių pasiskirstymo tūriu. Rasta plaučiuose, vidurinėje ausyje, pleuros ir peritoninės skysčiuose, gimdoje, kiaušidėse. Jie įsiskverbia į paranasinių sinusų, palatino tonzilių, sinovialinio skysčio, bronchų išskyrų, raumenų audinio, prostatos, tulžies pūslės ir kepenų paslaptį. Amoksicilinas gali prasiskverbti į motinos pieną, taip pat ir daugumą penicilinų. Mažai klavulano rūgšties randama motinos piene.
Amoksicilinas ir klavulano rūgštis prasiskverbia per placentos barjerą. Negalima prasiskverbti į kraujo ir smegenų barjerą, jei meningos nėra uždegtos.
Abu komponentai metabolizuojami kepenyse: amoksicilinas - apie 10% dozės, klavulano rūgštis - apie 50% dozės.
Amoksicilinas (50–78% dozės) inkstai išsiskiria beveik nepakitę glomerulų filtracijos ir tubuliarinės sekrecijos būdu. Klavulano rūgštis (25–40% dozės) išsiskiria glomerulų filtravimu per inkstus, iš dalies metabolitų pavidalu ir nepakitusi. Abu komponentai pašalinami per pirmąsias 6 valandas. Mažus kiekius galima išskirti per plaučius ir žarnyną.
Sunkiu inkstų nepakankamumu pusinės eliminacijos periodas didėja: amoksicilino - iki 7,5 val. Klavulano rūgšties - iki 4,5 valandos.
Abi antibiotikų veikliosios medžiagos pašalinamos hemodializės metu, nedideliais kiekiais naudojant peritoninę dializę.
Naudojimo indikacijos
Remiantis instrukcijomis, amoksicilinas + klavulano rūgštis naudojama infekcinėms ir uždegiminėms ligoms, kurias sukelia mikroorganizmai, jautrūs veikliųjų medžiagų deriniui gydyti:
- ENT ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijos: ūminis ir lėtinis sinusitas, pasikartojantis tonzilitas, ūminis ir lėtinis vidurinės ausies uždegimas, faringitas ir ryklės pūlinys, kuriuos paprastai sukelia Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis
- apatinių kvėpavimo takų infekcijos: lėtinio bronchito paūmėjimas, ūminis bronchitas su bakterine superinfekcija, bronchopneumonija, pneumonija, kurią paprastai sukelia Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- kaulų ir jungiamojo audinio bei sąnarių, įskaitant osteomielitą, infekcijos, kurias paprastai sukelia Staphylococcus aureus;
- tulžies takų infekcijos: cholangitas, cholecistitas;
- šlapimo takų infekcijos: pyelitas, pielonefritas, uretritas, cistitas, minkštas chancre, prostatitas, gonorėja (sukelia Neisseria gonorrhoeae), moterų lytinių organų infekcijos, dažniausiai sukeltos Enterobacteriaceae šeimos (daugiausia Escherichia coli), sirosocapromos genties rūšys, siroscerosaprofirozė, siruprofirozė. vaginitas, salpingitas, endometritas, salpingooporitas, cervicitas, tubo-kiaušidžių abscesas, septinis abortas;
- odos ir minkštųjų audinių infekcijos: antriniu būdu užkrėstos dermatozės, flegmonai, eripijos, abscesai, impetigo ir žaizdų infekcijos, kurias paprastai sukelia Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus genties rūšys;
- meningitas, peritonitas, endokarditas, sepsis;
- odontogeninės infekcijos;
- kitos mišrios infekcijos, tokios kaip intraabdominalinės infekcijos, pogimdyminė arba po gimdymo sepsis (kaip etapo terapijos dalis).
Operacijos metu antibiotikas naudojamas pooperacinėms infekcijoms išvengti.
Kontraindikacijos
- infekcinė mononukleozė (įskaitant žievės tipo išbėrimą);
- kepenų funkcijos sutrikimas ir cholestatinė gelta, susijusi su amoksicilino ir klavulano rūgšties arba penicilino deriniu istorijoje;
- vaikų amžius iki 12 metų (tabletėms);
- fenilketonurija (suspensijai);
- kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml / min. (875 mg + 125 mg tabletėms);
- Padidėjęs jautrumas vaisto komponentams, beta laktaminiams antibiotikams, cefalosporinams ar penicilinams.
Amoksicilino + klavulano rūgštis reikia vartoti atsargiai šiais atvejais:
- sunkus kepenų nepakankamumas;
- lėtinis inkstų nepakankamumas;
- virškinimo trakto ligos (įskaitant kolitą istorijoje dėl penicilinų vartojimo);
- nėštumo ir žindymo laikotarpis.
Naudojimo instrukcija Amoksicilinas + klavulano rūgštis: metodas ir dozavimas
Plėvele dengtos tabletės
Tabletės formoje vaistas yra skirtas gerti. Norint optimaliai įsisavinti ir sumažinti virškinimo sistemos šalutinio poveikio riziką, tablečių vartojimas rekomenduojamas valgio pradžioje.
Gydytojas nustato dozavimo režimą atskirai, priklausomai nuo infekcijos proceso sunkumo, paciento amžiaus, kūno svorio ir inkstų funkcijos.
Jei reikia, atlikite laipsnišką terapiją: pirma, vaistas amoksicilinas + klavulano rūgštis yra švirkščiamas į veną.
Rekomenduojamos dozės suaugusiems ir vaikams, vyresniems nei 12 metų, arba kurių kūno svoris didesnis kaip 40 kg:
- lengvos ir vidutinio sunkumo infekcijos: 250 mg + 125 mg kas 8 valandas arba 500 mg + 125 mg kas 12 valandų;
- sunkios infekcijos, kvėpavimo takų infekcijos: 500 mg + 125 mg 3 kartus per parą arba 875 mg + 125 mg 2 kartus per parą.
Didžiausia amoksicilino paros dozė neturėtų viršyti 6000 mg, klavulano rūgšties - 600 mg.
Minimali gydymo trukmė yra 5 dienos, didžiausia - 14 dienų. Po 2 savaičių nuo gydymo kurso pradžios gydytojas įvertina klinikinę situaciją ir, jei reikia, priima sprendimą dėl gydymo tęsimo. Nesudėtingos ūminės vidurinės ausies uždegimo gydymo trukmė yra 5-7 dienos.
Svarbu atsižvelgti į tai, kad 2 tabletės po 250 mg + 125 mg pagal klavulano rūgšties kiekį nėra lygios 1 tabletei po 500 mg + 125 mg.
Sutrikus inkstų funkcijai, amoksicilino dozė koreguojama atsižvelgiant į kreatinino klirensą (CK):
- CC> 30 ml / min.
- QC 10–30 ml / min: 2 kartus per parą, 1 250 mg tabletė (lengvos ir vidutinio sunkumo infekcijos atveju) arba viena 500 mg tabletė;
- QC 30 ml / min.
Suaugusiems pacientams, kuriems atliekama hemodializė, skiriama po vieną 500 mg + 125 mg tabletę arba 2 250 mg + 125 mg tabletes vieną kartą per parą. Be to, dializės metu skiriama viena dozė ir kita dozė sesijos pabaigoje.
Milteliai suspensijai gerti
Suspensija Amoksicilinas + klavulano rūgštis paprastai skiriama vaikams iki 12 metų.
Šioje vaisto formoje vaistas yra skirtas gerti. Iš miltelių ruošiama suspensija: 2/3 pilant geriamąjį vandenį į buteliuką, virinama ir atvėsinama iki kambario temperatūros, gerai suplakti, tada tūris sureguliuojamas iki ženklo (100 ml) ir vėl stipriai kratoma. Prieš kiekvieną naudojimą supurtykite buteliuką.
Norint tiksliai dozuoti, rinkinyje yra matavimo dangtelis, kurio rizika yra 2,5 ml, 5 ml ir 10 ml. Po kiekvieno naudojimo jį reikia nuplauti švariu vandeniu.
Gydytojas nustato dozavimo režimą atskirai, priklausomai nuo infekcijos proceso sunkumo, paciento amžiaus, kūno svorio ir inkstų funkcijos.
Norint optimaliai įsisavinti veikliąsias medžiagas ir sumažinti virškinimo sistemos šalutinio poveikio riziką, išgerkite Amoxicillin + Clavulanic Acid suspensiją valgio pradžioje.
Gydymo trukmė yra mažiausiai 5 dienos, bet ne ilgesnė kaip 14 dienų. Po 2 savaičių nuo gydymo kurso pradžios gydytojas įvertina klinikinę situaciją ir, jei reikia, priima sprendimą dėl gydymo tęsimo.
Vaikams nuo 3 mėnesių iki 12 metų, sveriantiems iki 40 kg, suspensija skiriama po 125 mg + 31,25 mg / 5 ml arba 250 mg + 62,5 mg / 5 ml tris kartus per parą kas 8 valandas.
Minimali amoksicilino paros dozė - 20 mg / kg, didžiausia - 40 mg / kg. Mažomis dozėmis vaistas vartojamas pasikartojantiems tonzilitams, odos ir minkštųjų audinių infekcijoms. Didelėmis dozėmis - su sinusitu, vidurinės ausies uždegimu, apatinių kvėpavimo takų infekcijomis, šlapimo takais, kaulais ir sąnariais.
Vaikai nuo gimimo iki 3 mėnesių rekomenduojama paros dozė yra 30 mg / kg amoksicilino. Jis turi būti padalintas į dvi dozes.
Neiš anksto pateiktų vaikų dozavimo režimų nėra.
Esant inkstų funkcijos sutrikimui, amoksicilino dozė koreguojama priklausomai nuo CC:
- CC> 30 ml / min.
- CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg / kg kūno svorio du kartus per parą, bet ne daugiau kaip 500 mg + 125 mg du kartus per parą;
- QC
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendroji medicina“.
Informacija apie vaistą yra apibendrinta, pateikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių nurodymų. Savęs apdorojimas yra pavojingas sveikatai!
Kariesas yra labiausiai paplitusi infekcinė liga pasaulyje, kuriai netgi gripas negali konkuruoti.
Veikimo metu mūsų smegenys sunaudoja energiją, lygią 10 vatų lemputei. Taigi lemputės vaizdas virš galvos įdomios minties atsiradimo momentu nėra toks toli nuo tiesos.
Vidutinė kairiųjų rankų gyvenimo trukmė yra mažesnė nei dešiniųjų rankų.
Remiantis PSO tyrimu, kas pusę valandos per parą vykstantis pokalbis mobiliuoju telefonu padidina galvos smegenų naviko tikimybę 40%.
Per čiaudulį mūsų kūnas visiškai neveikia. Net širdis sustoja.
Dauguma moterų gali gauti daugiau malonumo apsvarstyti savo gražų kūną veidrodyje nei iš lyties. Taigi, moterys siekia harmonijos.
Mūsų inkstai per vieną minutę gali išvalyti tris litrus kraujo.
Pirmasis vibratorius buvo išrastas XIX a. Jis dirbo garo variklyje ir buvo skirtas gydyti moterų isteriją.
Vien tik JAV alergiški vaistai per metus išleidžia daugiau kaip 500 mln. JAV dolerių. Ar vis dar manote, kad bus rastas būdas nugalėti alergiją?
Reguliariai lankantis įdegio lovoje, odos vėžio tikimybė padidėja 60%.
Norint pasakyti net trumpiausius ir paprasčiausius žodžius, naudosime 72 raumenis.
Retiausia liga yra Kourou liga. Tik Naujosios Gvinėjos kailių genties atstovai serga. Pacientas miršta nuo juoko. Manoma, kad ligos priežastis yra valgyti žmogaus smegenis.
Gyvenimo metu vidutinis žmogus gamina du didelius seilių baseinus.
Remiantis tyrimais, moterys, geriančios keletą stiklinių alaus ar vyno per savaitę, turi didesnę riziką susirgti krūties vėžiu.
Žmogaus kaulai yra keturis kartus stipresni už betoną.
Nemalonus patinimo pojūtis žymiai tamsina gražią kūdikio laukimo laiką? Pažiūrėkime, kodėl nosies gleivinė yra patinusi ir kaip galite ją sumažinti.
Amoxiclav - instrukcijos, taikymas, apžvalgos
Amoxiclav (lotyniškas Amoxyclav, English Amoksiclav) yra plataus spektro antibiotikas, priklausantis apsaugotų penicilinų inhibitorių grupei. Sudėtyje yra amoksicilino ir klavulano rūgšties derinys. Jis turi baktericidinį poveikį, slopindamas mikroorganizmų ląstelių sienelių sintezę. Dėl savo didelio aktyvumo ir gero toleravimo jis gali būti naudojamas kaip „empirinio“ vaisto (prieš atliekant bandymų rezultatus) gydymas antibiotikais. Indikacijos apima viršutinių kvėpavimo takų, kvėpavimo takų, šlapimo takų, odos, minkštųjų audinių, kaulų ir sąnarių infekcijas.
Istorija
Antibiotikų istorija prasidėjo su angliško mokslininko Aleksandro Flemingo atradimu, kuris atrado grybelio Penicillum notatum veikliosios medžiagos antimikrobines savybes. 1940 m. Ernst Chain ir Howard Florey izoliavo jo aprašytą junginį savo grynąja forma ir pavadino jį penicilinu. Nuo tada narkotikas buvo pradėtas naudoti medicinos praktikoje.
1950-aisiais nustatyta, kad penicilino struktūrinis vienetas yra β-laktamo žiedas. Šis atradimas leido sukurti naujų antibakterinių vaistų sintezę. Taigi 1960 m. Buvo gautas meticilinas, 1961 m. - ampicilinas, o 1962 m. - amoksicilinas. Pastarasis skyrėsi nuo savo pirmtakų pagerėjusių farmakokinetinių savybių ir didesnio antibakterinio aktyvumo.
Visi penicilinai buvo veiksmingi prieš daugelį infekcinių ligų, tačiau laikui bėgant jie sukėlė atsparių mikroorganizmų padermių atsiradimą. Šis poveikis paaiškintas bakterijų gebėjimu gaminti β-laktamazę - specialius fermentus, kurie sunaikina antibiotikų β-laktamo žiedus.
Nuo 1956 m. Įvairiose mokslininkai atliko medžiagų, galinčių neutralizuoti kenksmingų fermentų poveikį, paieškas. Tačiau pirmosios sėkmės pasiekė tik 1970 m. Didžiosios Britanijos farmacijos bendrovės „Beecham Pharmaceuticals“ (dabar „GlaxoSmithKline“) darbuotojai. Iš Streptomyces clavuligeris kultūros jie išskyrė pirmąjį β-laktamazės blokatorių, klavulano rūgštį. Derinant agentą su amoksicilinu, kūrėjai gavo apsaugotą antibiotiką, kurio veikimui atsparūs bakterijų kamienai pasirodė jautrūs. Šis vaistas buvo pradėtas naudoti 1984 m. Pagal „Augmentin“ prekės ženklą.
Devintojo dešimtmečio viduryje. β-laktamazės blokatorių gavimo tyrimai taip pat baigė Slovėnijos farmacijos įmonę „Lek“. Jos biochemikai sugebėjo sukurti savo ląstelių kultūrą klavulano rūgšties sintezei. 1989 m. Bendrovė įregistravo bendrąją Augmentina, vadinamą Amoxiclav.
Savybės
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas: amoksicilinas / klavulano rūgštis (anglų amoksicilino / klavulano rūgštis).
Britų farmakopėjos (BAN) pavadinimas: co-amoxiclav (angl. Co-amoxiclav).
Cheminių veikliųjų medžiagų pavadinimai pagal IUPAC nomenklatūrą:
1) amoksicilinas - [2S- [2-pusė, 5-pusė, 6-beta (S *)]] - 6 - [[amino- (4-hidroksifenil) acetil] amino] -3,3-dimetil-7-okso-4-tia- 1-azabiciklo [3.2.0] heptan-2-karboksirūgštis, t
2) klavulano rūgštis - (2R, 5R, Z) -3- (2-hidroksietilen) -7-okso-4-oksa-1-azabiciklo [3.2.0] heptan-2-karboksirūgštis.
Klavulano rūgštis (C8H9NO5)
Amksitsillin yra balti arba šiek tiek gelsvi milteliai, šiek tiek tirpūs vandenyje. Lydymosi temperatūra - 403,3 ºС. Molekulinė masė yra 419,45.
Klavulano rūgštis yra balti milteliai, tirpūs vandenyje. Lydymosi temperatūra - 283,9 ° С. Molekulinė masė - 199,16.
Sudėtis, išleidimo formos, pakuotė
Vaistas yra tablečių forma, milteliai suspensijų gamybai ir liofilizatas, skirtas parenteraliniam tirpalui ruošti su skirtingomis aktyvių komponentų dozėmis.
Veikliųjų medžiagų kiekis Amoxiclav dozavimo formose:
AMOXYCILLIN + HUMID ACID
Milteliai, skirti geriamojo suspensijos ruošimui (braškių), granuliuoti, balti arba beveik balti; paruošta baltos arba beveik baltos spalvos suspensija su braškių kvapu.
* klavulanato kalio + siloido (1: 1) - 152,78 mg mišinio pavidalu.
Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas - 25 mg, gintaro rūgštis - 0,84 mg, hipromeliozė - 79,65 mg, ksantano guma - 12,5 mg, braškių skonis - 11,25 mg, aspartamas - 10 mg, silicio dioksidas - 121,28 mg.
14,7 g - 150 ml (1) talpos didelio tankio polietileno buteliai su matavimo gaubteliu - pakuotėje yra kartonas.
Kombinuotas vaistas amoksicilinas ir klavulano rūgštis - beta laktamazės inhibitorius. Baktericidinis poveikis, slopina bakterijų sienos sintezę.
Veikia prieš aerobines gramteigiamas bakterijas (įskaitant padermes, kurios gamina beta laktamazę): Staphylococcus aureus; aerobinės gram-neigiamos bakterijos: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Šie patogenai yra jautrūs tik in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobinis Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; taip pat aerobinių gram-neigiamų bakterijų (įskaitant beta-laktamazę gaminančias padermes): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., mūsų Bordetella pertussis, Iersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Iyne, Iyne, Iyne, Iyne, Istinus enterocolitica, Neeserala spp. anksčiau Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobinės gram-neigiamos bakterijos (įskaitant štamas, gaminančias beta laktamazę): Bacteroides spp., įskaitant Bacteroides fragilis.
Klavulano rūgštis slopina II, III, IV ir V beta laktamazę, nėra aktyvi prieš I tipo beta laktamazę, kurią gamina Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulano rūgštis turi aukštą penicilinazių tropizmą, taip suformuodama stabilų kompleksą su fermentu, kuris neleidžia fermentiniam amoksicilino skaidymui beta laktamazės įtakoje.
Prarijus abu komponentai greitai absorbuojami virškinimo trakte. Maisto suvartojimas tuo pačiu metu neturi įtakos absorbcijai. TCmax - 45 min. Prarijus 250/125 mg dozę kas 8 valmaks Amoksicilinas - 2,18-4,5 µg / ml, klavulano rūgštis - 0,8-2,2 µg / ml, 500/125 mg dozė kas 12 val.maks Amoksicilinas - 5,09-7,91 µg / ml, klavulano rūgštis - 1,19-2,41 µg / ml, 500/125 mg dozė kas 8 val.maks Amoksicilinas - 4,94-9,46 µg / ml, klavulano rūgštis - 1,57-3,23 µg / ml, 875/125 mg C dozėmaks Amoksicilinas - 8,82-14,38 µg / ml, klavulano rūgštis - 1,21-3,19 µg / ml.
Po dozavimo 1000/200 ir 500/100 mg Cmaks Amoksicilinas - atitinkamai 105,4 ir 32,2 µg / ml, klavulano rūgštis - 28,5 ir 10,5 µg / ml.
Laikas, per kurį amoksicilinas gali pasiekti maksimalią 1 µg / ml koncentraciją, yra panašus, kai jis vartojamas po 12 valandų ir 8 valandų tiek suaugusiems, tiek vaikams.
Bendravimas su plazmos baltymais: amoksicilinas - 17-20%, klavulano rūgštis - 22-30%.
Abu komponentai metabolizuojami kepenyse: amoksicilinas - 10% suvartotos dozės, klavulano rūgštis - 50%.
T1/2 po 375 ir 625 mg - 1 ir 1,3 valandų amoksicilino dozės, atitinkamai 1,2 ir 0,8 valandos klavulano rūgšties. T1/2 po 1200 ir 600 mg - 0,9 ir 1,07 val. amoksicilino dozės, 0,9 ir 1,12 val. klavulano rūgšties. Daugiausia išsiskiria pro inkstus (glomerulų filtracija ir tubulinė sekrecija): 50–78% ir 25-40% vartojamos amoksicilino ir klavulano rūgšties dozės nepakitusios per pirmąsias 6 valandas po nurijimo.
- jautrių ligų sukėlėjų sukeltos bakterinės infekcijos: apatinių kvėpavimo takų infekcijos (bronchitas, pneumonija, pleuros empyema, plaučių abscesas);
- viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (sinusitas, tonzilitas, vidurinės ausies uždegimas);
- infekcinės ligos urogenitalinės sistemos ir dubens organai (pielonefritas, pyelitis, cistitas, uretritas, prostatitas, cervicitas, salpingito, ooforito, TUBO-kiaušidžių absceso, endometritas, bakterinė vaginito, sepsinis abortas, Poporodowy sepsio, dubens uždegimas, chancroid, gonorėja);
- odos ir minkštųjų audinių infekcijos (erysipelos, impetigo, antrinės infekcijos dermatozė, abscesas, flegmonas, žaizdų infekcija);
- infekcijų prevencija operacijos metu.
- padidėjęs jautrumas (įskaitant cefalosporinus ir kitus beta laktamo antibiotikus);
- užkrečiama mononukleozė (įskaitant išvaizdą, iš kurios atsiranda šerdis);
- amachicilino / klavulano rūgšties naudojimo istorijoje gelta arba nenormalios kepenų funkcijos epizodai;
- QC mažesnis nei 30 ml / min. (875 mg / 125 mg tabletėms).
Rūpestingai: nėštumas, žindymas, sunkus kepenų nepakankamumas, virškinimo trakto ligos (įskaitant kolitą, susijusį su penicilinų vartojimu), lėtinis inkstų nepakankamumas.
Dozės pateikiamos pagal amoksiciliną. Dozavimo režimas nustatomas individualiai, priklausomai nuo infekcijos sunkumo ir lokalizacijos, patogeno jautrumo.
Vaikai iki 12 metų amžiaus - suspensijos, sirupo arba lašų pavidalu, skiriant peroraliniam vartojimui. Vienkartinė dozė nustatoma priklausomai nuo amžiaus: vaikams iki 3 mėnesių - 30 mg / kg per parą 2 dalimis; 3 mėnesiai ir vyresni - lengvos infekcijos atveju - 25 mg / kg per parą 2 dozėmis arba 20 mg / kg per parą 3 dozėmis, sunkioms infekcijoms - 45 mg / kg per parą 2 dozėmis arba 40 mg / kg per parą 2 kartus arba 40 mg / kg / d. dieną 3 dozėmis.
Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai arba 40 kg ar daugiau kūno svorio: 500 mg 2 kartus per parą arba 250 mg 3 kartus per parą. Sunkių ir kvėpavimo takų infekcijų atveju - 875 mg 2 kartus per parą arba 500 mg 3 kartus per parą.
Didžiausia amoksicilino paros dozė suaugusiems ir vaikams nuo 12 metų yra 6 g, vaikams iki 12 metų amžiaus - 45 mg / kg kūno svorio.
Didžiausia klavulano rūgšties paros dozė suaugusiems ir vaikams nuo 12 metų yra 600 mg, vaikams iki 12 metų amžiaus - 10 mg / kg kūno svorio.
Jei sunku nuryti suaugusiesiems, rekomenduojama naudoti suspensiją.
Ruošiant suspensiją, sirupą ir lašus, kaip tirpiklis turi būti naudojamas vanduo.
Kai suaugusieji ir vyresni nei 12 metų paaugliai įvedami į 1 g (amoksicilino) 3 kartus per dieną, jei reikia - 4 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 6 g. Vaikams nuo 3 mėnesių iki 12 metų - 25 mg / kg 3 kartus per parą; sunkiais atvejais, 4 kartus per dieną; vaikams iki 3 mėnesių: ankstyvas ir perinatalinis laikotarpis - 25 mg / kg 2 kartus per parą, postperinataliniu laikotarpiu - 25 mg / kg 3 kartus per dieną.
Gydymo trukmė yra iki 14 dienų, ūminis vidurinės ausies uždegimas - iki 10 dienų.
Pooperacinių infekcijų profilaktikai, kai operacijos trunka mažiau nei 1 valandą, įvedimo anestezijos metu skiriama 1 g IV dozė. Ilgesnėms operacijoms, 1 g kas 6 valandas per dieną. Esant didelei infekcijos rizikai, vartojimą galima tęsti keletą dienų.
Lėtinio inkstų nepakankamumo atveju dozė koreguojama ir vartojimo dažnumas koreguojamas atsižvelgiant į CC: esant CC daugiau kaip 30 ml / min., Dozės koreguoti nereikia; esant CC 10-30 ml / min.: per burną - kas 250 valandų per parą; į / in - 1 g, tada 500 mg /; kai QA yra mažesnis nei 10 ml / min. - 1 g, tada 500 mg per parą arba 250-500 mg per parą per burną. Vaikams dozės turi būti sumažintos taip pat.
Pacientai, kuriems taikoma hemodializė - 250 mg arba 500 mg per parą vieną dozę arba 500 mg IV, papildoma 1 dozė dializės metu ir dar 1 dozė dializės sesijos pabaigoje.
Virškinimo sistemos dalis: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, gastritas, stomatitas, glossitas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, retais atvejais - cholestazinis gelta, hepatitas, kepenų nepakankamumas (dažnai vyresnio amžiaus žmonėms, vyrai, ilgai gydomi), pseudomembraninis ir hemoraginis kolitas ( taip pat gali atsirasti po gydymo), enterokolitas, juoda „plaukuota“ liežuvis, dantų emalio tamsėjimas.
Iš kraujo formuojančių organų pusės: grįžtamas protrombino laikas ir laikas kraujavimui, trombocitopenijai, trombocitozei, eozinofilijai, leukopenijai, agranulocitozei, hemolizinei anemijai.
Iš nervų sistemos: galvos svaigimas, galvos skausmas, hiperaktyvumas, nerimas, elgesio kaita, traukuliai.
Vietos reakcijos: kai kuriais atvejais - flebitas įvedimo vietoje.
Alerginės reakcijos: dilgėlinė, eriteminis išbėrimas, retai - daugiaformė eritema, anafilaksinis šokas, angioedema, labai retas - eksfoliacinis dermatitas, piktybinės eritemos eksudacinė eritema (Stevens-Johnson sindromas), alerginis vaskulitas, sindromas, simptomai ir sindromas.
Kiti: kandidozė, superinfekcijos plėtra, intersticinis nefritas, kristalurija, hematurija.
Simptomai: virškinimo trakto sutrikimas ir vandens ir elektrolitų pusiausvyra.
Gydymas: simptominis. Hemodializė yra veiksminga.
Antacidiniai preparatai, gliukozaminas, vidurius gesinantys vaistai, aminoglikozidai sulėtina ir mažina absorbciją; askorbo rūgštis padidina absorbciją.
Bakteriostatiniai vaistai (makrolidai, chloramfenikolis, linkozamidai, tetraciklinai, sulfonamidai) turi antagonistinį poveikį.
Padidina netiesioginių antikoaguliantų veiksmingumą (slopindamas žarnyno mikroflorą, sumažina vitamino K sintezę ir protrombino indeksą). Tuo pačiu metu vartojant antikoaguliantus būtina stebėti kraujo krešėjimo rodiklius.
Sumažina geriamųjų kontraceptikų, vaistų efektyvumą metabolizmo procese, kuris gamina PABK, etinilestradiolį - kraujavimo riziką.
Diuretikai, alopurinolis, fenilbutazonas, NVNU ir kiti vaistai, blokuojantys tubuliarinę sekreciją, didina amoksicilino koncentraciją (klavulano rūgštis daugiausia gaunama filtruojant glomerulus).
Allopurinolis padidina odos bėrimo riziką.
Gydymo metu būtina stebėti kraujo formuojančių organų, kepenų ir inkstų funkcijų būklę.
Siekiant sumažinti virškinimo trakto šalutinio poveikio riziką, vaistas turėtų būti vartojamas valgio metu.
Superinfekcijos plėtra yra įmanoma dėl to, kad jame nėra jautrios mikrofloros, todėl reikia atitinkamai keisti antibakterinį gydymą.
Gliukozės kiekio šlapime nustatymas gali sukelti klaidingus teigiamus rezultatus. Šiuo atveju rekomenduojama naudoti gliukozės oksidatoriaus metodą gliukozės koncentracijai šlapime nustatyti.
Praskiedus, suspensiją reikia laikyti ne ilgiau kaip 7 dienas šaldytuve, bet nešaldyti.
Pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas penicilinams, yra galimos alerginės kryžminės reakcijos su cefalosporino antibiotikais.
Naujagimiams ir nėščioms moterims, kurioms priešlaikinis membranų plyšimas, buvo nustatyta nekrotizuojančio enterokolito atvejų.
Kadangi tabletėse yra toks pat klavulano rūgšties kiekis (125 mg), reikia nepamiršti, kad 2 tabletės po 250 mg (amoksicilino) neviršija 1 tabletės kiekvienam 500 mg (amoksicilino).
Rūpestingai: nėštumas, žindymas.
Naujagimiams ir nėščioms moterims, kurioms priešlaikinis membranų plyšimas, buvo nustatyta nekrotizuojančio enterokolito atvejų.
Vaikai iki 12 metų amžiaus - suspensijos, sirupo arba lašų pavidalu, skiriant peroraliniam vartojimui. Vienkartinė dozė nustatoma priklausomai nuo amžiaus: vaikams iki 3 mėnesių - 30 mg / kg per parą 2 dalimis; 3 mėnesiai ir vyresni - lengvos infekcijos atveju - 25 mg / kg per parą 2 dozėmis arba 20 mg / kg per parą 3 dozėmis, sunkioms infekcijoms - 45 mg / kg per parą 2 dozėmis arba 40 mg / kg per parą 2 kartus arba 40 mg / kg / d. dieną 3 dozėmis.
Maksimali amoksicilino paros dozė vaikams iki 12 metų yra 45 mg / kg kūno svorio.
Didžiausia klavulano rūgšties paros dozė vaikams iki 12 metų yra 10 mg / kg kūno svorio.
Lėtinio inkstų nepakankamumo atveju dozė koreguojama ir vartojimo dažnumas koreguojamas atsižvelgiant į CC: esant CC daugiau kaip 30 ml / min., Dozės koreguoti nereikia; esant CC 10-30 ml / min.: per burną - kas 250 valandų per parą; į / in - 1 g, tada 500 mg /; kai QA yra mažesnis nei 10 ml / min. - 1 g, tada 500 mg per parą arba 250-500 mg per parą per burną. Vaikams dozės turi būti sumažintos taip pat. Kai QA yra mažesnis nei 30 ml / min., 875 mg / 125 mg tablečių vartoti draudžiama.
Pacientai, kuriems taikoma hemodializė - 250 mg arba 500 mg per parą vieną dozę arba 500 mg IV, papildoma 1 dozė dializės metu ir dar 1 dozė dializės sesijos pabaigoje.
Kontraindikuotinas gelta ar nenormalus kepenų funkcijos epizodas, atsirandantis dėl amoksicilino / klavulano rūgšties vartojimo istorijoje.
Atsargiai: sunkus kepenų nepakankamumas
AMOXICILLIN + STANDARD ACID-VIAL (AMOXICILLIN + CLAVULANIC ACID-VIAL) naudojimo instrukcijos
Registracijos liudijimo turėtojas:
Gamintojas:
Veikliosios medžiagos
Dozavimo formos
Amoksicilino + klavulano rūgšties - buteliuko forma, pakuotė ir sudėtis
buteliukai (1) - pakuočių kartonas.
buteliukai (10) - kartoninės pakuotės (12) - kartoninės dėžutės.
buteliai (10) - kartoninės pakuotės (50) - kartoninės dėžės.
buteliukai (10) - kartoninės pakuotės (60) - kartoninės dėžutės.
Farmakologinis poveikis
Amoksicilinas yra pusiau sintetinis aminopenicilinas, priklausantis beta-laktamo antibiotikų grupei, turintis platų antibakterinio aktyvumo spektrą prieš daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų. Amoksiciliną naikina mikrobų fermentai (β-laktamazė) ir neveikia mikroorganizmų, kurie gamina šiuos fermentus.
Klavulano rūgštis yra beta laktamas, struktūriškai susijęs su penicilinu. kuri gali inaktyvuoti β-laktamazę. Klavulano rūgšties buvimas apsaugo amoksiciliną nuo destruktyvaus β-laktamazės poveikio ir veiksmingai plečia amoksicilino aktyvumo spektrą, į kurį įeina daug bakterijų, dažniausiai atsparių amoksicilinui, taip pat kitiems penicilinams ir cefalosporinams.
Amoksicilino + klavulano rūgštis in vivo turi baktericidinį poveikį šiems mikroorganizmams: gramteigiami aerobai: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes; Gram-neigiami aerobai: Enterobacter genties rūšys, Escherichia coli. Haemophilus influenzae, Klebsiella genties rūšys, Moraxella catarrhalis.
Amoksicilino + klavulano rūgštis in vitro turi baktericidinį poveikį šiems mikroorganizmams: gram-teigiami aerobai: Bacillis anthracis, Corynebacierium genties rūšys, Enterococeus faecalis, Enterococeus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroidai, koagulazės-affoceus, skaitikliai, neoplastika, Lacia monocytogenes; Staphylococcus epidermidis. Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. viridanų grupės, gramteigiami anaerobai: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; Gram-neigiami aerobai: Bordetella pertussis, Brucella spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; Gram-neigiami anaerobai: Bacteroides spp. (įskaitant Bacteroides fragilis), Fusobactcrium spp. kiti: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Farmakokinetika
Amoksicilinas ir klavulano rūgštis kartu neturi įtakos vienas kito farmakokinetikai. Cmaks po amoksicilino + klavulano rūgšties injekcijos (1000 mg + 200 mg) plazmoje yra 105 mg / l amoksicilino ir 28 mg / l klavulano rūgšties, skiriant 500 mg amoksicilino ir 100 mg klavulano rūgšties - 32 mg / l ir 10 mg atitinkamai 1 mg amoksicilino pusinės eliminacijos laikas yra 0,9 val., klavulano rūgštis 200 mg - 0,9 val., įvedant 500 mg amoksicilino ir 100 mg klavulano rūgšties - atitinkamai 1 val. ir 1 val.
Po intraveninės injekcijos amoksicilino ir klavulano rūgšties terapinės koncentracijos susidaro pilvo ertmėje, riebaliniame ir raumeniniame audinyje ir intersticiniame skystyje, odoje, plaučiuose ir pleuros skysčiuose, tulžies pūslėje, sinovialiniuose ir peritoniniuose skysčiuose, tulžyje ir pūlyje. Amoksicilinas ir klavulano rūgštis prasiskverbia per placentos barjerą, o maža koncentracija išsiskiria į motinos pieną. Amoksicilinas ir klavulano rūgštis jungiasi su plazmos baltymais 13-20%.
Amoksicilinas išskiriamas daugiausia per inkstus, o klavulano rūgštis - tiek inkstų, tiek ekstrarenaliniu būdu. Maždaug 60-70% amoksicilino ir 40-65% klavulano rūgšties išsiskiria per inkstus nepakitusios formos per pirmąsias 6 valandas po vienkartinės 1000 mg / 200 mg boliuso injekcijos. Amoksicilino kiekis atitinka 10-25% pradinės amoksicilino dozės. išsiskiria per inkstus kaip neaktyvią penicilino rūgštį. Klavulano rūgštis žmogaus organizme intensyviai metabolizuojama ir išsiskiria per inkstus ir žarnyną.
Vaisto indikacijos Amoksicilinas + klavulano rūgštis - buteliukas
Bakterinės infekcijos, kurias sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai:
- apatinių kvėpavimo takų infekcijos (lėtinio bronchito, lobaro pneumonijos ir bronchopneumonijos paūmėjimas);
- viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, pasikartojantis tonzilitas);
- šlapimo takų infekcijos (įskaitant cistitą, uretritą, pielonefritą);
- dubens organų infekcijos (įskaitant salpingitą, salpingooporitą, endometritą, septinį abortą, pelvioperitonitą, pogimdyminę sepsią);
- odos ir minkštųjų audinių infekcijos (celiulitas, žaizdų infekcija, eripsijos, impetigo, abscesai);
- kaulų ir sąnarių infekcijos (įskaitant lėtinį osteomielitą);
- lytiniu keliu plintančios infekcijos (gonorėja, chancroid);
- kitos infekcinės ligos: septicemija, peritonitas, intraabdominalinė sepsis, pooperacinės infekcijos.
Pooperacinių infekcijų profilaktika, chirurginės intervencijos virškinimo trakte, dubens organai, galvos ir kaklo, širdies, inkstų, tulžies takų, dirbtinių sąnarių implantavimas.