Penicilino antibiotikai pasižymi mažu toksiškumu, plačiu veikimo spektru. Penicilino antibiotikai turi baktericidinį poveikį daugumai gramteigiamų, negatyvių gramatinių bakterijų, Pseudomonas bacillus.
Penicilino serija
Vaistų poveikį penicilino antibiotikų sąrašui lemia jų gebėjimas sukelti patogeninės mikrofloros mirtį. Penicilinai veikia baktericidiškai, sąveikauja su bakterijų fermentais, sutrikdo bakterijų sienos sintezę.
Penicilinų tikslai yra bakterijų ląstelių auginimas. Žmonėms penicilino antibiotikai yra saugūs, nes žmogaus ląstelių membranose nėra bakterijų peptidoglikano.
Klasifikacija
Pagal gamybos metodą ir savybes yra dvi pagrindinės penicilino antibiotikų grupės:
- natūralus - Flemingas atrado 1928 m.;
- pusiau sintetinė - pirmą kartą sukurta 1957 m., kai buvo izoliuota 6-AIC antibiotiko aktyvi šerdis.
Keletas natūralių penicilinų, gautų iš „Penicillum microgrib“, nėra atsparūs bakterijų penicilinazės fermentams. Dėl šios priežasties natūralaus penicilino serijos aktyvumo spektras yra susiaurintas, palyginti su pusiau sintetinių narkotikų grupe.
Penicilino klasifikacija:
- natūralus;
- fenoksimetilpenicilinas - Ospas ir analogai;
- benzatino benzilpenicilinas - Retarpen;
- benzilpenicilino - prokaino penicilino;
- pusiau sintetiniai;
- aminopenicilinai - amoksicilinai, ampicilinai;
- antistafilokokinis;
- anti-pseudomonas;
- karboksipenicilinai;
- ureidopenitsilinas;
- apsaugotas inhibitorius;
- kartu.
Plačiai paplitusio antibiotikų naudojimo metu bakterijos išmoko gaminti beta laktamazės fermentus, kurie sunaikina penicilinus skrandyje.
Siekiant įveikti beta-laktamazę gaminančių bakterijų gebėjimą sunaikinti antibiotikus, jie sukūrė inhibitorių apsaugotų agentų derinį.
Veiksmų spektras
Natūralūs penicilinai yra aktyvūs prieš bakterijas:
- Gram-teigiami - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
- Gram-neigiami - meningokokai, gonokokai, Haemophilus ducreyi - sukelia minkštą chancre, Pasteurella multocida - sukelia pastereliozę;
- anaerobai - klostridijos, fuzobakterijos, aktinomicetai;
- spirochetas - leptospira, borrelia, šviesūs spirocetai.
Pusiau sintetinių penicilinų veikimo spektras yra platesnis nei natūralių.
Pusiau sintetinės antibiotikų grupės, įtrauktos į penicilinų serijos sąrašą, klasifikuojamos pagal veikimo spektrą:
- nedirba pseudomonas aeruginosa;
- vaistai nuo pesticidų.
Indikacijos
Bakterinių infekcijų gydymui pirmuosius vaistus vartojantys antibiotikai naudojami gydant:
- kvėpavimo sistemos ligos - pneumonija, bronchitas;
- ENT ligos - otitas, tonzilitas, tonilofaringitas, skarlatina;
- šlapimo sistemos ligos - cistitas, pyelonephoritas
- gonorėja, sifilis;
- odos infekcijos;
- osteomielitas;
- naujagimių naujagimiai;
- gleivinių, jungiamojo audinio bakteriniai pakitimai;
- leptospirozė, aktinomikozė;
- meningitas.
Natūralūs penicilinai
Natūralius benzilpenicilinus naikina beta laktamazės ir skrandžio sultys. Šios grupės preparatai gaminami kaip vaistai injekcijoms:
- ilgalaikis veikimas - analogai su pavadinimais „Bicilinai“, sunumeruoti 1 ir 5, benzokpenicilino novokaino druska;
- trumpo veikimo natrio, kalio druskos benzilpenicilino.
Ilgalaikė sekrecija į kraują, kai švirkščiama į raumenis į raumenis, kurie po injekcijos lėtai išsiskiria iš raumenų:
- Bicelinai 1 ir 5 - skiriami 1 kartą per dieną;
- Benzilpenicilino novokaino druska - 2 - 3 p.
Aminopenicilinai
Antibiotikai iš aminopenicilinų sąrašo yra veiksmingi prieš daugumą infekcijų, kurias sukelia bakterijos Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus ir kiti pavadinimai, daugiausia gram-neigiamos bakterijos.
Antibiotikų aminopenicilinų penicilino serijos sąrašas apima vaistus:
- ampicilino serija;
- Ampicilino trihidratas;
- Ampicilinas;
- amoksicilinas;
- Flemoxine Solutab;
- Ospamoksas;
- Amozinas;
- Ecobol.
Tokių ampicilinų ir amoksicilinų sąraše esančių antibiotikų aktyvumas, šių penicilino grupių vaistų veikimo spektras yra panašus.
Ampicilino antibiotikai turi silpnesnį poveikį pneumokokams, tačiau ampricilino ir jo analogų, vartojamų amipicilino akos, ampricilino trihidratas, aktyvumas yra didesnis, palyginti su shigella.
Nustatyti grupės antibiotikai:
- ampicilinai - tablečių ir injekcijų viduje / m, in / in;
- Amoksicilinai - skirti gerti.
Amoksicilinas yra veiksmingas prieš Pseudomonas aeruginosa, tačiau kai kurie grupės nariai sunaikinami bakterijų penicilinazėmis. Penicilinai iš ampicilino antibiotikų grupės yra atsparūs penicilinazės fermentams.
Antistafilokokiniai penicilinai
Anti-stafilokokinė penicilino grupė apima antibiotikus, kurių pavadinimai:
Vaistai yra atsparūs stafilokokinių penicilinazių, kurios sunaikina kitus penicilino antibiotikus. Garsiausia iš šios grupės yra anti-stafilokokinis vaistas Oxacillin.
Anticukciniai penicilinai
Šios grupės antibiotikai turi didelį veikimo spektrą nei aminopenicilinai, yra veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), kuris sukelia sunkų cistitą, pūlingą tonzilitą, odos infekcijas.
Anti-panicilli penicilinų grupei priklauso:
- karboksipenicilinai - vaistai;
- Karbecinas;
- Pyopen;
- Karbenicilino dinatrio;
- Timentin;
- ureidopenicilinų grupė;
- Securopen;
- Azlin;
- Baypen;
- piperacilino pikilinas.
Karbenicilinas yra tik miltelių pavidalo / m, injekcijoje / injekcijoje. Šios grupės antibiotikai skiriami suaugusiems.
Timentin skiriamas sunkioms urogenitalinės, kvėpavimo sistemos infekcijoms. Azlotsilinas ir jo analogai skiriami injekcijoms, kurios turi pūlingas-septines sąlygas:
- peritonitas;
- septinis endokarditas;
- sepsis;
- plaučių abscesas;
- sunkios šlapimo takų infekcijos.
Piperacilinas skiriamas daugiausia Klebsiella infekcijoms.
Inhibitorių apsaugos, kombinuotos priemonės
Inhibitorių apsaugoti penicilinai yra kombinuoti vaistai, kuriuose yra antibiotikas ir medžiaga, blokuojanti bakterijų beta laktamazės aktyvumą.
Beta laktamazės inhibitoriai, kurių sudėtyje yra apie 500 rūšių, yra:
- klavulano rūgšties;
- tazobaktamas;
- sulbaktamas.
Kvėpavimo takų, šlapimo takų infekcijų, daugiausia penicilino apsaugotų antibiotikų, turinčių šiuos pavadinimus, gydymui:
- amoksicilinas + pagyvintas;
- Augmentinas;
- Amoksiklavas;
- Amoksilas;
- ampicilinas + sulbaktamas - unazinas.
Iš infekcijų, atsiradusių dėl susilpninto imuniteto, nurodykite:
- tikarcillin + clavunate - Timentin;
- piperacilino + tazobaktamo - Tazotsino.
Kombinuotieji vaistai yra antibakterinis agentas Ampioks ir jo analogas „Ampiox“ natris, įskaitant ampiciliną + oksaciliną.
Ampioks tiekiamas tabletėmis ir miltelių pavidalu. Ampioks vartojamas gydant vaikus ir suaugusiuosius nuo sunkios sepsio, septinio endokardito, po gimdymo.
Penicilinai suaugusiems
Pusiau sintetinių penicilinų, kurie plačiai naudojami gerklės skausmams, otitui, faringitui, sinusitui, pneumonijai, sąrašas apima vaistus tabletes ir injekcijas:
- Hikontsil;
- Ospamoksas;
- Amoksiklavas;
- Amoksikaras;
- Ampicilinas;
- Augmentinas;
- Flemoxine Solutab;
- Amoksiklavas;
- Piperacilinas;
- Ticarcilinas;
Prieš pūlingą, lėtinį pielonefritą, bakterijų cistitą, uretritą, endometritą, salpingitą moterims skiriama penicilinų:
- Augmentinas;
- Amoksiklavas;
- Ampicilinas + sulbaktamas;
- Medoclav;
- Piperacilino + tazobaktamo;
- Ticarcilinas su klavulanatu.
Penicilinai nenaudojami prieš prostatitą, nes jie neprasiskverbia į prostatos audinį.
Jei pacientas yra alergiškas penicilinams, gydymo cefalosporinais atveju yra įmanoma dilgėlinė ir anafilaksinis šokas.
Siekiant išvengti alerginės reakcijos, alergija beta laktaminių antibiotikams, kurie yra penicilinai ir cefalosporinai, yra paskirti makrolidiniai antibiotikai.
Lėtinės pielonefrito paūmėjimas nėščioms moterims gydomas:
- Ampicilinas;
- Amoksicilinas + klavulanatas;
- Ticarcilinas + klavulanatas;
- Oksacilinas - su stafilokokine infekcija.
Ne penicilino antibiotikų, kuriuos gydytojas gali skirti gerklės skausmui, bronchitui ar pneumonijai nėštumo metu, sąrašas apima šiuos vaistus:
Penicilinai vaikams gydyti
Penicilinai yra mažai toksiški antibiotikai, todėl jie dažnai skiriami vaikams, sergantiems infekcinėmis ligomis.
Gydant vaikus, pirmenybė teikiama inhibitoriams apsaugotais penicilinais, kurie skirti nuryti.
Penicilino antibiotikai vaikams gydyti yra amoksicilinas ir jo analogai, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin ir Flemoklav Solyutab.
Naudojamas gydyti vaikus ir antibiotiko „Solutab“ formas, kurios nėra serijos penicilinu, sąrašas apima analogus su pavadinimais:
- Vilprafen Solutab;
- Unidox Solutab.
Vaistai disperguojamųjų solutab tablečių pavidalu veikia ne taip veiksmingai, kaip injekcijos, ir gydymo proceso metu sukelia mažiau vaikiškų sielvartų ir ašarų. Skaitykite apie antibiotikus disperguojamųjų putojančių tablečių pavidalu gali būti „Antibiotikų Solyutab“ puslapyje.
Nuo gimimo vaikas gydomas Ospamox vaistu ir jo analogais, kurie gaminami tirpių tablečių, granulių ir suspensijos miltelių pavidalu. Dozės paskyrimas leidžia gydytojui, atsižvelgiant į vaiko amžių ir svorį.
Vaikams penicilinai gali kauptis organizme dėl šlapimo sistemos arba inkstų ligos nebuvimo. Padidėjusi antibiotikų koncentracija kraujyje turi toksišką poveikį nervų ląstelėms, kurios pasireiškia traukuliais.
Kai pasireiškia šie simptomai, gydymas nutraukiamas, o penicilino serijos antibiotikas pakeičiamas kitos grupės vaiku.
Kontraindikacijos, šalutinis penicilinų poveikis
Kontraindikacijos penicilino vartojimui apima alergiją penicilinams ir cefalosporinams. Jei gydymo metu atsiranda bėrimas, niežulys, turite nutraukti vaistų vartojimą ir kreiptis į gydytoją.
Alergijos penicilinams gali pasireikšti angioedema, anafilaksija.
Penicilinų šalutinių poveikių sąrašas yra nedidelis. Pagrindinis neigiamas pasireiškimas yra naudingos žarnyno mikrofloros slopinimas.
Viduriavimas, kandidozė, odos išbėrimas - tai pagrindiniai penicilino vartojimo šalutiniai reiškiniai. Dažniau pasireiškia šio narkotikų serijos šalutinis poveikis
- pykinimas, vėmimas;
- galvos skausmas;
- pseudomembraninis kolitas;
- patinimas.
Kai kurių penicilino grupių - benzilpenicilinų, karbenicilinų - vartojimas gali sukelti elektrolitų pusiausvyros sutrikimą, atsirandant hiperkalemijai ar hipernatremijai, kuri padidina širdies priepuolio, aukšto kraujospūdžio riziką.
Platesnis nepageidaujamų reakcijų oksacilino ir analogų sąrašas:
- leukocitų sutrikimas - mažas hemoglobino kiekis, sumažėję neutrofilai;
- nuo vaikų inkstų - kraujo atsiradimas šlapime;
- karščiavimas, vėmimas, pykinimas.
Kad išvengtumėte nepageidaujamų reiškinių atsiradimo, turite laikytis naudojimo instrukcijos, vartoti vaistą gydytojo nurodytomis dozėmis.
Daugiau informacijos apie kiekvieną penicilino antibiotikų grupę skaitykite skyriuje „Preparatai“.
Sąrašas ir trumpos instrukcijos, susijusios su antibiotikais, susijusiais su penicilino preparatais
Antibiotikai yra medžiagos, kurias gamina mikroorganizmai arba sintezuojamos naudojant medicinos technologijas iš natūralių žaliavų. Šie vaistai naudojami slopinti patogeninių medžiagų, patekusių į žmogaus kūną, augimą ir vystymąsi.
Penicilino grupės antibiotikai yra pirmieji vaistai iš nurodytos srities, kurie buvo naudojami klinikinėje praktikoje. Ir nepaisant to, kad praėjo beveik 100 metų nuo jų atradimo, o antimikrobinių medžiagų sąrašas buvo papildytas cefalosporinu, fluorochinoliu ir kitais vaistais, penicilino tipo junginiai vis dar yra pagrindiniai antibakteriniai vaistai, skirti sustabdyti didžiulį infekcinių ligų sąrašą.
Kiek istorijos
Penicilino atradimas atsitiko atsitiktinai: 1928 m. Mokslininkas Aleksandras Flemingas, dirbęs vienoje iš Londono ligoninių, atrado pelėsią, auginamą maistinėje terpėje, kuri sugebėjo sunaikinti stafilokokines kolonijas.
Veiklioji mikroskopinio pelėsių grybelio Penicillium notatum tyrėja, vadinama penicilinu. Po 12 metų pirmasis antibiotikas buvo izoliuotas grynąja forma, o 1942 m. Sovietinė mikrobiologė Zinaida Yermolyeva gavo narkotiką iš kito tipo grybelio, Penicillium crustosum.
Nuo XX a. Antrojo pusmečio neribotą kiekį penicilino G (arba benzilpenicilino) buvo galima kovoti su įvairiomis ligomis.
Veikimo principas
Aprašyta veiklioji medžiaga veikia baktericidinius ir bakteriostatinius patogenus. Baktericidinio vaistų, įtrauktų į penicilino tipą (eilutę), mechanizmas yra susijęs su ląstelių sienelių pažeidimu (struktūros vientisumo pažeidimu), sukeliančiu mikroorganizmų mirtį.
Bakteriostatinis veikimo patogenams principas pasižymi laikinu ligos sukėlėjų gebėjimo atgaminti.
Narkotikų ekspozicijos tipas parenkamas pagal ligos sunkumą.
Dauguma mažų dozių penicilinų veikia mikrobus bakteriostatiniais. Padidėjus vaistų skaičiui, poveikis pasikeičia į baktericidinį. Konkreti penicilino grupės vaisto dozė gali būti pasirinkta tik gydytojo, antibiotikų gydyti negalima.
Narkotikų sisteminimas
Be benzilpenicilino (ir jo įvairių druskų, natrio, kalio), natūralūs penicilinai taip pat apima:
- Benzilpenicilino prokainas;
- Fenoksimetilpenicilinas;
- Benzatino benzilpenicilinas.
Toliau išvardyti pagrindiniai pusiau sintetinių penicilinų rūšių klasifikavimo principai.
- izoksazolil-penicilinai (oksacilinas, nafcilinas);
- amino-penicilinai (amoksicilinas, ampicilinas);
- aminodipenicilinai (Rusijos Federacijoje nėra registruotų vaistų);
- karboksi-penicilinai (karbenicilinas);
- ureido-penicilinai (piperacilinas, azlocilinas);
- inhibitoriais apsaugoti penicilinai (piperacilinas kartu su tazobaktamu, tikarcilinas kartu su klavulanatu, ampicilinas komplekse su sulbaktamu).
Trumpas natūralių vaistų aprašymas
Natūralūs (natūralūs) penicilinai yra vaistai, kurių poveikis mikroorganizmams yra siauras. Dėl ilgalaikio (ir dažnai nekontroliuojamo) jų naudojimo medicinos reikmėms dauguma ligų sukėlėjų sugebėjo įgyti imunitetą tokiems antibiotikams.
Šiandien bicilinas ir benzilpenicilinas yra dažniausiai vartojami vaistai ligų gydymui, jie pasižymi pakankamu veiksmingumu prieš tam tikrus anaerobinius vaistus, spirocetus, daugelį kokosų ir gramteigiamų patogenų.
Gram-neigiamos bakterijos H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., Taip pat listerijos, corynebacteria veislės (ypač C.diphtheriae) išlieka jautrios natūraliems antibiotikams.
Narkotikų vartojimo būdas užkirsti kelią šių patogenų vystymuisi - injekcija.
Pasak ekspertų, natūralus penicilinas turi vieną didelį trūkumą: jie sunaikinami beta laktamazių (fermentų, kuriuos gamina tam tikri mikroorganizmai) įtakoje. Štai kodėl natūralūs antibiotikai, priklausantys penicilino grupei, nėra naudojami stafilokokinių infekcijų sukeltoms ligoms gydyti.
Sintezuotų narkotikų tipų aprašymas
Nemažai pusiau sintetinių vaistų, kurie yra įtraukti į penicilino antibiotikų seriją ir sujungti į aminodipenicilino grupę, mūsų šalyje nėra registruoti. Atsidotsillin, Amdinotsillin, Bakamdinotsillin yra vaistai, turintys siaurą veikimo spektrą ir yra veiksmingi prieš gramnegatyvius enterobakterijas.
Likusios sintezuotos vaistų grupės plačiai naudojamos medicinos įstaigose Rusijoje ir reikalauja išsamesnio svarstymo.
Antistafilokokiniai (penicilino stabilūs) vaistai
Kitas šios grupės antibiotikų pavadinimas yra izoksazolilpenicilinai. Dažniausiai vaistas Oxacillin vartojamas terapijoje. Į porūšį įeina keletas kitų vaistų (ypač Nafcilino, Dikloksacilino, Meticilino), kurie labai dažnai naudojami dėl didelio toksiškumo.
Poveikio patogenams spektras Oksacilinas yra panašus į vaistus, kurie yra natūralios penicilino serijos dalis, bet šiek tiek prastesni už jų aktyvumo lygį (ypač jis yra mažiau veiksmingas prieš mikrobus, kurie jautrūs benzilpenicilino poveikiui).
Pagrindinis skirtumas tarp vaistų nuo kitų penicilinų - atsparumo beta laktamazei, kurios gamina stafilokokus. Oksicilino praktinis taikymas aptinkamas kovojant su šio mikroorganizmo padermėmis, kurios yra bendruomenės sukeltų infekcijų priežastis.
Aminopenicilinai
Šiai pusiau sintetinių penicilinų grupei būdingas didelis poveikis patogenams. Aminopenicilinų pirminis amipicilinas. Daugelyje parametrų jis yra pranašesnis už Oxycillin, bet mažesnis už benzilpeniciliną.
Arčiausiai šio narkotiko yra amoksicilinas.
Kadangi šie grupės nariai yra jautrūs žalingam beta-laktamazės poveikiui, vaistai, apsaugoti nuo infekcinių medžiagų fermentų veikimo inhibitoriais (pvz., Amoksicilinas kartu su klavuano rūgštimi, amipicinas kartu su sulbaktamu), buvo įvesti į medicinos praktiką.
Inhibitorių apsaugotų aminopenicilinų antimikrobinio spektro išplitimas atsirado dėl jų veiklos pasireiškimo, susijusio su:
- Gram-neigiamos bakterijos (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
- gonokokai;
- stafilokokas;
- anaerobinė rūšis B. fragilis.
Inhibitorių apsaugoti aminopenicilinai neturi įtakos mikroorganizmų, kurių atsparumas penicilino tipo antibiotikams nėra susiję su beta-laktamazės gamyba, augimui ir vystymuisi.
Ureidopenitsilinas ir karboksipenicilinai
Šių grupių atstovai - pusiau sintetiniai penicilino antibiotikai žmonėms, kurie žudo pus unyazolitą; Šių vaistų sąrašas yra gana platus, tačiau šiuolaikinėje medicinoje jie retai naudojami (patogenai per trumpą laiką praranda jautrumą jiems).
Carbenicilino, Tikarcilino (pastarosios nėra registruota Rusijos Federacijos teritorijoje) vaistų, kurių sudėtyje yra karboksipenicilino rūšys, užkertamas kelias P. pozeruginosa, Enterobacteriaceae šeimos gramutinių bakterijų ir mikroorganizmų kolonijoms.
Efektyviausias agentas iš ureidopenicilinų grupės yra piperacilinas; ji dalyvauja kovoje su Klebsiella spp.
Aprašyti antibiotikai, taip pat natūralūs penicilinai, yra neigiamai paveikti beta-laktamazės. Problemos sprendimas rastas iš esmės naujų antimikrobinių medžiagų sintezėje, kurioje, be jau minėtų veikliųjų medžiagų, buvo įvesti inhibitoriai.
Inhibitorių apsaugotas ureidopenitsilinas, karboksipenicilinai turi platų poveikį labiausiai žinomiems patogenams.
Farmakokinetika
Vartojant per burną, antibiotikas, įtrauktas į vaistų penicilino seriją, greitai absorbuojamas ir, prasiskverbęs į skystas terpes ir organizmo audinius, pradeda paveikti patogenų kolonijas.
Vaistams būdingas gebėjimas susikaupti pleuros, perikardo, sinovijų skysčiuose ir tulžyje. Beveik nepatenka į vidinę regėjimo organų ir prostatos skysčio aplinką. Minimalus skilvelis randamas motinos piene. Nedideliais kiekiais įsiskverbia į placentos barjerą.
Jei reikia (pvz., Nustatant meningitą sergančiam pacientui), gydomosiose smegenų skysčio koncentracijose pasiekiama didelių vaistų dozių.
Dalis penicilinų, esančių tabletes, sunaikinamos virškinimo trakto fermentų įtakoje, todėl dalyvauja parenteraliai.
Lentelėje pateikti pagrindiniai veikliųjų medžiagų iš virškinimo sistemos į kraujotaką dažniausiai naudojamų vaistų (tablečių) rodikliai.
Penicilino antibiotikų sąrašas, vaistinių preparatų vartojimo indikacijos
Penicilino antibiotikai yra kelių rūšių vaistai, suskirstyti į grupes. Medicinoje produktai naudojami įvairioms infekcinėms ir bakterinėms ligoms gydyti. Vaistai turi minimalų kontraindikacijų skaičių ir vis dar vartojami įvairiems pacientams gydyti.
„Discovery“ istorija
Aleksandras Flemingas savo laboratorijoje studijavo patogenus. Jis sukūrė maistinę terpę ir augo stafilokoką. Mokslininkas neturėjo ypatingo švarumo, jis tiesiog sulankstė stiklines, kūgius ir pamiršo juos nuplauti.
Kai Flemingas vėl reikėjo patiekalų, jis sužinojo, kad jis buvo padengtas pelėsiu. Mokslininkas nusprendė patikrinti minėjimą ir ištyrė vieną iš rezervuarų po mikroskopu. Jis pastebėjo, kad ten, kur yra pelėsių, nėra stafilokoko.
Aleksandras Flemingas tęsė tyrimus, pradėjo tirti pelėsių poveikį patogeniniams mikroorganizmams ir nustatė, kad sunaikinantis grybelis veikia bakterijų membranas ir veda prie jų mirties. Visuomenė nebuvo skeptiška tyrimams.
Šis atradimas padėjo išgelbėti daugybę gyvybių. Žmonija palengvino ligas, kurios anksčiau sukėlė paniką tarp gyventojų. Žinoma, šiuolaikiniai vaistai yra santykinai panašūs į tuos vaistus, kurie buvo naudojami XIX a. Pabaigoje. Tačiau vaistų esmė, jų veikla pasikeitė ne taip drastiškai.
Penicilino antibiotikai galėjo sukelti medicinos revoliuciją. Tačiau atradimo džiaugsmas nebuvo ilgas. Paaiškėjo, kad patogeniniai mikroorganizmai, bakterijos gali mutuoti. Jie yra modifikuoti ir tampa nejautrūs narkotikams. Tai lėmė tai, kad antibiotikai, tokie kaip penicilinas, iš esmės pasikeitė.
Mokslininkai beveik visą XX a. „Kovojo“ su mikroorganizmais ir bakterijomis, bandydami sukurti tobulą vaistą. Pastangos nebuvo veltui, tačiau dėl tokių patobulinimų antibiotikai labai pasikeitė.
Naujos kartos vaistai yra brangesni, greičiau, turi keletą kontraindikacijų. Jei kalbame apie tuos preparatus, kurie buvo gauti iš pelėsių, jie turi keletą trūkumų:
- Prastai virškinamas. Skrandžio sultys turi ypatingą poveikį grybui, mažina jo veiksmingumą, kuris neabejotinai turi įtakos gydymo rezultatams.
- Penicilino antibiotikai yra natūralios kilmės vaistai, todėl jie neturi daug veiksmų.
- Vaistai greitai išsiskiria iš organizmo, maždaug po 3-4 valandų po injekcijų.
Svarbu: šie vaistai beveik neturi kontraindikacijų. Nerekomenduojama vartoti individualaus netoleravimo antibiotikams, taip pat ir esant alerginei reakcijai.
Šiuolaikiniai antibakteriniai vaistai žymiai skiriasi nuo daugelio penicilinų. Be to, kad šiandien yra lengva įsigyti šios klasės vaistų, kurių sudėtyje yra jų veislių tabletės. Norint suprasti preparatus, bus lengviau klasifikuoti, visuotinai pripažintą pasiskirstymą grupėse.
Antibiotikai: klasifikacija
Penicilino grupės antibiotikai yra sąlyginai suskirstyti į:
Visi vaistai nuo pelėsių yra natūralūs antibiotikai. Šiandien tokie vaistai medicinoje nėra naudojami. Taip yra todėl, kad patogeniniai mikroorganizmai yra jiems atsparūs. Tai reiškia, kad antibiotikas neveikia bakterijų tinkama priemone, norint pasiekti norimą rezultatą gydymas gaunamas tik įvedus didelę vaisto dozę. Šios grupės priemonėmis: Benzilpenicilinas ir Bitsilinas.
Vaistai yra miltelių pavidalu injekcijoms. Jie veiksmingai veikia: anaerobinius mikroorganizmus, gramteigiamas bakterijas, kokius ir pan. Kadangi vaistai yra natūralios kilmės, jie negali pasigirti ilgalaikiu poveikiu, jie dažnai skiriami kas 3-4 valandas. Tai leidžia sumažinti antibakterinio agento koncentraciją kraujyje.
Pusiau sintetinės kilmės penicilino antibiotikai yra preparatų, pagamintų iš pelėsių grybų, modifikacijos rezultatas. Šiai grupei priklausantys vaistai galėjo perduoti tam tikras savybes, visų pirma jie tapo nejautrūs rūgšties bazei. Kas leido gaminti antibiotikus tabletes.
Ir taip pat buvo vaistų, kurie paveikė stafilokoką. Ši vaistų klasė skiriasi nuo natūralių antibiotikų. Tačiau patobulinimai gerokai paveikė narkotikų kokybę. Jie yra prastai absorbuojami, neturi tiek plataus masto veiksmų, turi kontraindikacijų.
Pusiau sintetiniai vaistai gali būti skirstomi į:
- Izoksazolpenicilinai yra vaistų grupė, veikianti stafilokoką, pavyzdžiui, šių vaistų pavadinimai: oksacilinas, nafcilinas.
- Aminopenicilinai - šioje grupėje yra keli vaistai. Jiems būdingas platus veiklos sektorius, tačiau jie gerokai prastesni nei natūralūs antibiotikai. Bet jie gali kovoti su daugybe infekcijų. Šios grupės lėšos lieka ilgiau kraujyje. Tokie antibiotikai dažnai naudojami įvairioms ligoms gydyti, pavyzdžiui, 2 labai gerai žinomi vaistai: amipicilinas ir amoksicilinas.
Dėmesio! Vaistų sąrašas yra gana didelis, jie turi keletą indikacijų ir kontraindikacijų. Dėl šios priežasties, prieš pradėdami vartoti antibiotikus, kreipkitės į gydytoją.
Indikacijos ir kontraindikacijos narkotikų vartojimui
Antibiotikus, priklausančius penicilino grupei, skiria gydytojas. Vaistams rekomenduojama vartoti:
- Infekcinės ar bakterinės ligos (pneumonija, meningitas ir tt).
- Kvėpavimo takų infekcijos.
- Ligos, susijusios su virškinimo sistemos uždegiminiu ir bakteriniu pobūdžiu (pyelonefritas).
- Įvairios kilmės odos ligos (erysipelos, sukeltos stafilokokų).
- Žarnyno infekcijos ir daugelis kitų infekcinių, bakterinių ar uždegiminių ligų.
Nuoroda: Antibiotikai skirti dideliems nudegimams ir giliai žaizdoms, šautuvams ar peilių žaizdoms.
Kai kuriais atvejais vaistų vartojimas padeda išsaugoti žmogaus gyvenimą. Tačiau nesirašykite tokių vaistų, nes tai gali sukelti priklausomybę.
Kokios yra kontraindikacijos vaistams:
- Negalima vartoti vaistų nėštumo ar žindymo laikotarpiu. Narkotikai gali turėti įtakos vaiko augimui ir vystymuisi. Gali pakeisti pieno kokybę ir skonio savybes. Yra daug vaistų, kurie yra sąlyginai patvirtinti nėščioms moterims gydyti, tačiau gydytojas turi paskirti tokį antibiotiką. Kadangi tik gydytojas gali nustatyti leistiną dozę ir gydymo trukmę.
- Vaikų gydymui nerekomenduojama naudoti antibiotikų nuo natūralių ir sintetinių penicilinų grupių. Šių klasių preparatai gali turėti toksišką poveikį vaiko kūnui. Dėl šios priežasties vaistai skiriami atsargiai, nustatant optimalią dozę.
- Nenaudokite vaistų be indikacijų. Naudokite narkotikus ilgą laiką.
Šios kontraindikacijos gali būti laikomos santykinėmis. Kadangi antibiotikai tabletes arba injekcijų pavidalu vis dar vartojami vaikams, nėščioms ir žindančioms moterims.
Tiesioginės kontraindikacijos antibiotikų vartojimui:
- Individuali netolerancija šios klasės vaistams.
- Įvairių alerginių reakcijų tendencija.
Dėmesio! Pagrindinis vaistų šalutinis poveikis laikomas ilgalaikiu viduriavimu ir kandidoze. Jie siejasi su tuo, kad vaistai veikia ne tik patogenus, bet ir naudingą mikroflorą.
Penicilino antibiotikų diapazonui būdingas nedidelis kontraindikacijų skaičius. Dėl šios priežasties šios klasės vaistai yra skiriami labai dažnai. Jie padeda greitai susidoroti su šia liga ir sugrįžti į normalų gyvenimo ritmą.
Paskutinės kartos narkotikai turi daugybę veiksmų. Tokie antibiotikai neturi būti vartojami ilgą laiką, jie gerai absorbuojami ir su tinkama terapija per 3-5 dienas gali „įdėti koją“.
Vaistų, kuriuos gydytojai skiria pacientams, sąrašas
Ar antibiotikai yra geresni? galima laikyti retoriniu. Yra keletas vaistų, kuriuos gydytojai dėl vienos ar kitos priežasties nustato dažniau nei kiti. Daugeliu atvejų vaistų pavadinimai plačiai žinomi plačiajai visuomenei. Bet vis tiek verta ištirti vaistų sąrašą:
- Sumamed yra vaistas, naudojamas infekcinėms viršutinių kvėpavimo takų ligoms gydyti. Veiklioji medžiaga yra eritromicinas. Vaistas nėra vartojamas pacientams, sergantiems ūminiu ar lėtiniu inkstų nepakankamumu, gydyti, nėra skiriamas vaikams iki 6 mėnesių. Pagrindinis kontamindis dėl Sumamed vartojimo vis dar laikomas individualiu netoleravimu antibiotikams.
- Oxacillin - yra miltelių pavidalu. Milteliai praskiedžiami ir po to, kai tirpalas naudojamas injekcijoms į raumenis. Pagrindinė vaisto vartojimo indikacija turėtų būti laikoma infekcija, kuri yra jautri šiam vaistui. Oksacilino vartojimo kontraindikacijos turi būti laikomos padidėjusiu jautrumu.
- Amoksicilinas priklauso daugeliui sintetinių antibiotikų. Vaistas yra gana gerai žinomas, jis skiriamas krūtinės anginai, bronchitui ir kitoms kvėpavimo takų infekcijoms. Amoksiciliną galima vartoti pyelonefritui (inkstų uždegimui) ir kitoms urogenitalinės sistemos ligoms. Vaikams, jaunesniems nei 3 metų, antibiotikas nėra skiriamas. Tiesioginė kontraindikacija taip pat laikoma netoleruojančia vaisto.
- Ampicilinas - visas vaisto pavadinimas: Ampicilino trihidratas. Vaisto vartojimo indikacijos turėtų būti laikomos kvėpavimo takų infekcinėmis ligomis (tonzilitas, bronchitas, pneumonija). Antibiotikas išsiskiria iš organizmo per inkstus ir kepenis, todėl pacientams, kuriems yra ūminis kepenų nepakankamumas, nereikia skirti ampicilino. Gali būti naudojamas vaikams gydyti.
- Amoksiklavas - vaistas, turintis bendrą sudėtį. Jis priklauso naujausios kartos antibiotikams. Amoxiclav vartojamas infekcinėms kvėpavimo sistemos ligoms, šlapimo sistemai gydyti. Ir taip pat naudojamas ginekologijoje. Kontraindikacijos dėl vaisto vartojimo turėtų būti laikomos padidėjusio jautrumo, gelta, mononukleoze ir kt.
Penicilino antibiotikų, kurie yra miltelių pavidalu, sąrašas arba sąrašas:
- Benzilpenicilino Novocaininė druska yra natūralus antibiotikas. Vaisto vartojimo indikacijos gali būti laikomos sunkiomis infekcinėmis ligomis, įskaitant įgimtą sifilį, įvairių etiologijų pūslelius, stabligę, juodligę ir pneumoniją. Vaistas beveik neturi kontraindikacijų, tačiau šiuolaikinėje medicinoje jis naudojamas labai retai.
- Ampicilinas vartojamas tokioms infekcinėms ligoms gydyti: sepsis (apsinuodijimas krauju), kosulys, endokarditas, meningitas, pneumonija, bronchitas. Ampicilinas neskiriamas vaikams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, gydyti. Nėštumas taip pat gali būti laikomas tiesiogine kontraindikacija šio antibiotiko vartojimui.
- Ospamoksas skirtas urogenitalinės sistemos, ginekologinių ir kitų infekcijų ligų gydymui. Paskirtas pooperaciniu laikotarpiu, jei uždegimo rizika yra didelė. Antibiotikai neskiriami sunkioms infekcinėms virškinimo trakto ligoms, esant individualiam netoleravimui vaistui.
Svarbu: vaistas, vadinamas antibiotiku, turi turėti antibakterinį poveikį organizmui. Visi vaistai, veikiantys virusais, neturi jokio ryšio su antibiotikais.
Narkotikų kainos
Sumamed - kaina svyruoja nuo 300 iki 500 rublių.
Amoksicilino tabletės - kaina yra apie 159 rublių. už pakuotę.
Ampicilino trihidratas - tablečių kaina -20-20 rublių.
Ampicilinas miltelių pavidalu, skirtas injekcijoms - 170 rublių.
Oksacilinas - vidutinė vaisto kaina svyruoja nuo 40 iki 60 rublių.
Amoxiclav - kainuoja 120 rublių.
Ospamox - kaina svyruoja nuo 65 iki 100 rublių.
Benzilpenicilino Novocaininė druska - 50 rub.
Benzilpenicilinas - 30 rublių.
Antibiotikai vaikui
Vaikų gydymui skirti penicilino (pelėsių) preparatai naudojami tik tada, kai jie nurodomi.
Dažniausiai jaunus pacientus skiria gydytojai:
- Amoksiklavą galima priskirti naujagimiui, taip pat kūdikiui iki 3 mėnesių. Dozė apskaičiuojama pagal schemą, atsižvelgiant į vaiko būklę, jo svorį ir simptomų sunkumą.
- Oksatsilinas - lėšų priėmimas atliekamas prižiūrint gydytojui, gali būti paskirtas naujagimiui, jei yra įrodymų. Antibakterinis gydymas atliekamas prižiūrint gydytojui.
- Ospamox - gydytojas apskaičiuoja dozę vaikams. Jis nustatomas pagal schemą (30–60 mg, padalytas iš svorio kg ir dozių per dieną).
Atsargiai Vaikų antibiotikų gydymas turi savo niuansus. Dėl šios priežasties nebūtina vaiko skirti tokių vaistų. Yra pavojus, kad bus klaidinga dozė ir pakenkti kūdikio sveikatai.
Antibiotikai, susiję su penicilinu, turi gerą efektyvumą. Jie buvo atrasti XIX a. Pabaigoje. Nepaisant to, kad patogeniniai mikroorganizmai dažnai mutuoja, šios klasės vaistai vis dar paklausūs.
Penicilino antibiotikų apžvalga ir sąrašas
Grybai yra gyvų organizmų sritis. Grybai yra skirtingi: kai kurie iš jų patenka į mūsų mitybą, kiti sukelia odos ligas, kiti tokie nuodingi, kad gali sukelti mirtį. Bet Penicillium grybai gelbsti milijonus žmonių gyvybių iš patogeninių bakterijų.
Penicilino antibiotikai vis dar vartojami medicinoje.
Penicilino atradimas ir jo savybės
Praėjusio amžiaus 30-ajame dešimtmetyje Aleksandras Flemingas atliko eksperimentus su stafilokokais. Jis studijavo bakterines infekcijas. Išaugęs šių patogenų grupė maistinėje terpėje, mokslininkas pastebėjo, kad puodelyje yra sričių, kuriose nėra gyvų bakterijų. Tyrimas parodė, kad įprastas žaliasis pelėsias, kuris mėgsta nusėsti ant pasenusios duonos, yra „kaltas“ dėl šių dėmių. Pelėsių buvo vadinamas Penicillium ir, kaip paaiškėjo, pagamino medžiagą, kuri žudo stafilokoką.
Flemingas šį klausimą tyrė giliau ir greitai nustatė gryną peniciliną, kuris tapo pirmuoju antibiotikais pasaulyje. Vaisto veikimo principas yra toks: kai bakterijos ląstelė dalijasi, kiekviena pusė atkuria savo ląstelės sienelę specialiu cheminiu elementu - peptidoglikanu. Penicilinas blokuoja šio elemento susidarymą, o bakterinė ląstelė tiesiog „išsprendžia“ aplinkoje.
Tačiau netrukus kilo sunkumų. Bakterijų ląstelės išmoko atsispirti vaistui - jie pradėjo gaminti fermentą, vadinamą beta-laktamaze, kuri suskaido beta laktams (penicilino pagrindu).
Per ateinančius 10 metų tarp ligonių, kurie sunaikina peniciliną, ir mokslininkus, keičiančius šį peniciliną, buvo nematomas karas. Taigi gimė daug penicilino modifikacijų, kurios dabar sudaro visą antibiotikų penicilino seriją.
Farmakokinetika ir veikimo principas
Vaistas su bet kuriuo metodu greitai plinta per kūną, įsiskverbdamas beveik į visas jo dalis. Išimtys: smegenų skystis, prostatos ir regos sistema. Šiose vietose koncentracija yra labai maža, normaliomis sąlygomis ji neviršija 1%. Kai uždegimas gali pakilti iki 5%.
Antibiotikai neturi įtakos žmogaus kūno ląstelėms, nes pastarosiose nėra peptidoglikano.
Vaistas greitai išsiskiria iš organizmo, po 1-3 valandų daugelis iš jų eina per inkstus.
Žiūrėkite vaizdo įrašą šia tema.
Antibiotikų klasifikacija
Visi vaistai yra suskirstyti į: natūralius (trumpus ir ilgalaikius) ir pusiau sintetinius (antistafilokinius, plačiuosius vaistus, antisaksaginius).
Natūralus
Šie preparatai gaunami tiesiogiai iš pelėsių. Šiuo metu dauguma jų yra pasenę, nes patogenai jiems sukėlė imunitetą. Medicinoje dažniausiai naudojami benzilpenicilinas ir bicilinas, kurie yra veiksmingi prieš gramteigiamas bakterijas ir kokius, kai kurias anaerobines bakterijas ir spirocetus. Visi šie antibiotikai naudojami tik injekcijų į raumenis pavidalu, nes skrandžio rūgštinė aplinka juos greitai naikina.
Benzilpenicilinas natrio ir kalio druskų pavidalu priklauso natūraliems trumpojo veikimo antibiotikams. Jo veiksmas sustoja po 3-4 valandų, todėl dažnai reikia pakartotinai švirkšti.
Bandydami pašalinti šį trūkumą, vaistininkai sukūrė natūralius antibiotikus su ilgalaikiu veikimu: bicilinu ir Novocain benzilpenicilinu. Šie vaistai vadinami „depo formomis“, nes po to, kai jie patenka į raumenis, jie sudaro „depą“, iš kurio vaistas lėtai absorbuojamas į organizmą.
Vaistų pavyzdžiai: benzilpenicilino (natrio, kalio arba prokaino), bicilino-1, bicilino-3, bicilino-5 druska.
Penicilino grupės pusiau sintetiniai antibiotikai
Praėjus keliems dešimtmečiams po penicilino gavimo, vaistininkai sugebėjo išskirti pagrindinę veikliąją medžiagą ir prasidėjo modifikavimo procesas. Po pagerėjimo dauguma vaistų įgijo atsparumą rūgščiai skrandžio aplinkai, o pusiau sintetiniai penicilinai buvo pradėti gaminti tabletėse.
Izoksazolpenicilinai yra vaistai, kurie yra veiksmingi prieš stafilokokus. Pastarieji išmoko gaminti fermentą, kuris sunaikina benzilpeniciliną, ir šios grupės preparatai neleidžia jiems gaminti fermento. Tačiau, kad pagerintumėte, ką reikia mokėti, šio tipo vaistai yra prastesni organizme ir turi mažesnį spektrą, palyginti su natūraliais penicilinais. Vaistų pavyzdžiai: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopenicilinai yra plataus spektro vaistai. Kova su gramteigiamomis bakterijomis praranda benzilpenicilino stiprumą, tačiau apima daugiau infekcijų. Palyginti su kitais vaistais, jie ilgiau lieka organizme ir geriau įsiskverbia į tam tikras kūno kliūtis. Vaistų pavyzdžiai: Ampicilinas, amoksicilinas. Dažnai galite rasti Ampioks - Ampicilinas + oksacilinas.
Karboksipenicilinai ir ureidopenicilinai yra antibiotikai, kurie yra veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa. Šiuo metu jie praktiškai nenaudojami, nes infekcijos greitai tampa atsparios jiems. Kartais jūs galite susitikti su jais kaip visapusiško gydymo dalimi.
Vaistų pavyzdžiai: Ticarcillin, Piperacillin
Visų penicilino antibiotikų sąrašas ir daugybė duomenų apie juos
Nuolatiniai antibakteriniai vaistai, kurie šiandien buvo mažiau nei prieš šimtmetį, sukėlė tikrą revoliuciją medicinoje. Žmonija gavo galingą ginklą kovoti su infekcijomis, kurios anksčiau buvo laikomos mirtinomis.
Pirmieji buvo antibiotikai penicilinai, kurie II pasaulinio karo metu išgelbėjo tūkstančius gyvybių ir yra aktualūs šiuolaikinėje medicinos praktikoje. Su jais prasidėjo antibiotikų terapijos eros ir jų dėka buvo gauti visi kiti antimikrobiniai vaistai.
Penicilino antibiotikai: vaistų sąrašas, trumpas aprašymas ir analogai
Šiame skyriuje pateikiamas išsamus šiuo metu svarbių antimikrobinių vaistų sąrašas. Be pagrindinių junginių savybių, pateikiami visi prekybiniai pavadinimai ir analogai.
Pateikta informacija skirta tik informaciniams tikslams ir nėra veiksmų vadovas. Visi paskyrimai atliekami tik gydytojo, o gydymas yra jo kontroliuojamas.
Nepaisant mažo penicilinų toksiškumo, jų nekontroliuojamas naudojimas sukelia rimtų pasekmių: atsparumo patogenui susidarymą ir ligos perėjimą į lėtinę formą, kurią sunku gydyti. Būtent dėl šios priežasties dauguma patogeninių bakterijų padermių yra atsparios pirmosios kartos GKŠP.
Naudojimasis antibiotikais turėtų būti specialiai paskirtas vaistas. Nepriklausomi bandymai rasti pigų analogą ir sutaupyti gali pablogėti.
Pavyzdžiui, veikliosios medžiagos dozė generiniame vaiste gali skirtis aukštyn arba žemyn, o tai neigiamai paveiks gydymo eigą.
Kai būtina pakeisti vaistą dėl ūminio finansų trūkumo, būtina kreiptis į gydytoją, nes geriausias variantas bus pasirinktas tik specialistui.
Penicilinai: apibrėžimas ir savybės
Šis struktūrinis komponentas turi lemiamą reikšmę gydant bakterines infekcines ligas: jis neleidžia bakterijoms gaminti specialaus peptidoglikano biopolimero, reikalingo ląstelių sienelės konstrukcijai. Dėl to membrana negali susidaryti ir mikroorganizmas miršta. Žmonių ir gyvūnų ląstelėms nėra jokio žalingo poveikio, nes juose nėra peptidoglikano.
Medicininiai preparatai, pagrįsti pelėsių grybų produktais, plačiai naudojami visose medicinos srityse dėl šių savybių:
- Didelis biologinis prieinamumas - vaistai greitai absorbuojami ir sklinda per audinius. Kraujo ir smegenų barjero susilpnėjimas smegenų gleivinės uždegimo metu taip pat prisideda prie įsiskverbimo į smegenų skystį.
- Platus antimikrobinis spektras. Skirtingai nuo pirmosios kartos cheminių preparatų, šiuolaikiniai penicilinai yra veiksmingi prieš daugumą neigiamų ir neigiamų bakterijų. Jie taip pat yra atsparūs penicilinazei ir rūgštinei skrandžio aplinkai.
- Mažiausias toksiškumas tarp visų GKŠP. Jiems leidžiama vartoti net nėštumo metu, o teisingas priėmimas (kaip nurodė gydytojas ir pagal instrukcijas) beveik visiškai pašalina šalutinį poveikį.
Tyrimų ir eksperimentų metu buvo gauta daugybė įvairių savybių turinčių medicininių preparatų. Pvz., Priklausant bendrai serijai, penicilinas ir ampicilinas nėra vienodi. Visos penicilino GKŠ yra gerai suderinamos su daugeliu kitų vaistų. Kalbant apie sudėtingą gydymą kitų tipų antibakteriniais vaistais, bendras naudojimas su bakteriostatiniais vaistais silpnina penicilinų veiksmingumą.
Klasifikacija
Išsamus pirmojo antibiotiko savybių tyrimas parodė jo netobulumą. Nepaisant gana plataus antimikrobinio poveikio ir mažo toksiškumo spektro, nustatyta, kad natūralus penicilinas jautriai reaguoja į tam tikrą bakterijų sukurtą specifinį destruktyvų fermentą (penicilinazę). Be to, jis visiškai prarado savybes rūgščioje skrandžio aplinkoje, todėl jis buvo naudojamas tik injekcijų pavidalu. Ieškant efektyvesnių ir stabilesnių junginių, buvo sukurti įvairūs pusiau sintetiniai vaistai.
Iki šiol penicilino antibiotikai, kurių sąrašas pateiktas žemiau, yra suskirstyti į 4 pagrindines grupes.
Biosintezė
Benzilpenicilinas, pagamintas iš Penicillium notatum ir Penicillium chrysogenum, yra rūgštis molekulinėje struktūroje. Medicininiais tikslais jis chemiškai sujungia su natrio arba kalio druska. Gauti junginiai naudojami injekciniams tirpalams, kurie greitai absorbuojami.
Terapinis poveikis pastebimas per 10-15 minučių po vartojimo, bet trunka ne ilgiau kaip 4 valandas, todėl reikia dažnai pakartotinai švirkšti į raumenų audinį (ypatingais atvejais natrio druska gali būti skiriama į veną).
Šie vaistai gerai prasiskverbia į plaučius ir gleivines, o smegenų ir sintetinių skysčių, miokardo ir kaulų - mažiau. Tačiau meningito uždegimuose (meningitas) padidėja kraujo ir smegenų barjero pralaidumas, kuris leidžia sėkmingai išgydyti.
Siekiant pratęsti vaisto poveikį, natūralus benzilpenicilinas jungiasi su novokainu ir kitomis medžiagomis. Gautos druskos (Novocainic, Bitsillin-1, 3 ir 5) po injekcijos į raumenis formuoja vaistų depą injekcijos vietoje, iš kurios veiklioji medžiaga patenka į kraują nuolat ir mažu greičiu. Ši savybė leidžia sumažinti injekcijų skaičių iki 2 kartų per dieną, išlaikant kalio ir natrio druskų terapinį poveikį.
Šie vaistai skirti ilgalaikiam lėtinio reumato, sifilio, židininio streptokokinės infekcijos gydymui antibiotikais.
Fenoksimetilpenicilinas yra kita benzilpenicilino forma, skirta vidutinio sunkumo infekcinėms ligoms gydyti. Jis skiriasi nuo pirmiau aprašyto atsparumo skrandžio sulčių druskos rūgščiai.
Ši kokybė leidžia jums išleisti vaistą tablečių pavidalu (4-6 kartus per dieną). Dauguma patogeninių bakterijų, išskyrus spirocetus, yra atsparios biosintetiniams penicilinams.
Pusiau sintetinis antistafilokokas
Natūralus benzilpenicilinas yra neaktyvus, palyginti su stafilokokiniais kamienais, kurie gamina penicilinazę (šis fermentas sunaikina veikliosios medžiagos beta laktamo žiedą).
Ilgą laiką penicilinas nebuvo naudojamas stafilokokinės infekcijos gydymui, o 1957 m. Oksacilinas nebuvo susintetintas. Jis slopina ligos sukėlėjo beta-laktamazės aktyvumą, tačiau yra neveiksmingas ligoms, kurias sukelia benzilpeniciliną jautrūs kamienai. Ši grupė taip pat apima kloksaciliną, dikloksaciliną, meticiliną ir kt., Kurie dėl padidėjusio toksiškumo beveik nenaudojami šiuolaikinėje medicinos praktikoje.
Penicilino grupės antibiotikai plačiuose spektruose
Tai apima du antimikrobinių medžiagų, skirtų oraliniam vartojimui, pogrupius, turinčius baktericidinį poveikį daugumai patogeninių mikroorganizmų (ir gramų, ir gramų).
Aminopenicilinai
Palyginti su ankstesnėmis grupėmis, šie junginiai turi du svarbius privalumus. Pirma, jie yra aktyvūs, kalbant apie platesnį patogenų spektrą, ir, antra, jie gaminami tablečių pavidalu, o tai labai palengvina naudojimą. Trūkumai yra jautrumas beta-laktamazei, ty aminopenicilinai (ampicilinas ir amoksicilinas) netinka stafilokokinių infekcijų gydymui.
Tačiau kartu su oksacilinu (Ampioks) tampa atsparūs.
Narkotikai gerai absorbuojasi ir veikia ilgą laiką, todėl vartojimo laikas 24 valandas sumažėja 2-3 kartus.
Pagrindinės naudojimo indikacijos yra:
Dažnas aminopenicilinų šalutinis poveikis yra būdingas nealerginis bėrimas, kuris išnyksta iš karto po nutraukimo.
Antisexaky
Atstovaujate atskirą antibiotikų penicilino seriją, kurios pavadinimas tampa aiškus. Antibakterinis aktyvumas yra panašus į aminopenicilinus (išskyrus pseudomonadus) ir yra ryškus pirocianinės lazdelės atžvilgiu.
Pagal efektyvumo laipsnį skirstomi į:
- Karboksipenicilinai, kurių klinikinė reikšmė neseniai sumažėjo. Karbenicilinas, kuris tapo pirmuoju šio pogrupio, taip pat yra veiksmingas prieš proteines ampiciliną atsparias. Šiuo metu beveik visi padermiai yra atsparūs karboksipenicilinams.
- Ureidopenicilinai yra veiksmingesni Pseudomonas aeruginosa atžvilgiu, taip pat gali būti skiriami Klebsiella sukeltiems uždegimams. Efektyviausi yra Piperacilinas ir Azlocilinas, iš kurių tik pastaroji išlieka svarbi medicinos praktikoje.
Iki šiol dauguma Pseudomonas aeruginosa padermių yra atsparūs karboksipenicilinams ir ureidopenicilinams. Dėl šios priežasties sumažėja jų klinikinė reikšmė.
Inhibitoriaus apsaugotas derinys
Penicilino formuojančios bakterijos sunaikina antibiotikų ampicilino grupę, kuri yra labai aktyvi daugelio ligų sukėlėjų atžvilgiu. Kadangi baktericidinis jiems atsparus oksacilino poveikis yra žymiai silpnesnis nei ampicilino ir amoksicilino, buvo sintezuoti kombinuotieji vaistai.
Kartu su sulbaktamu, klavulanatu ir tazobaktamu antibiotikai gauna antrą beta laktamo žiedą ir atitinkamai imunitetą beta laktamazėms. Be to, inhibitoriai turi savo antibakterinį poveikį, stiprindami pagrindinį veikliąją medžiagą.
Inhibitorių apsaugoti vaistai sėkmingai gydo sunkias nosokomines infekcijas, kurių kamienai yra atsparūs daugumai narkotikų.
Penicilinai medicinos praktikoje
Platus veikimo spektras ir geras toleravimas pacientams, kurių penicilinas yra geriausias būdas infekcinėms ligoms gydyti. Antimikrobinių vaistų eros auštuose pasirenkami benzilpenicilino ir jo druskos, tačiau šiuo metu dauguma patogenų yra atsparūs jiems. Nepaisant to, šiuolaikinės pusiau sintetinės penicilino antibiotikai tabletėse, injekcijose ir kitose dozavimo formose užima vieną iš svarbiausių antibiotikų terapijos vietų įvairiose medicinos srityse.
Pulmonologija ir Otolaringologija
Atradėjas taip pat atkreipė dėmesį į ypatingą penicilino veiksmingumą prieš kvėpavimo takų ligų sukėlėjus, todėl narkotikas plačiausiai naudojamas šioje srityje. Beveik visi jie turi žalingą poveikį bakterijoms, sukeliančioms sinusitą, meningitą, bronchitą, pneumoniją ir kitas ligas, esančias apatiniuose ir viršutiniuose kvėpavimo takuose.
Inhibitorių apsaugoti vaistai gydo net ypač pavojingas ir nuolatines nosokomines infekcijas.
Venerologija
Spirocetai yra vienas iš nedaugelio mikroorganizmų, kurie išliko jautrūs benzilpenicilinui ir jo dariniams. Benzilpenicilinai taip pat yra veiksmingi gonokokų atžvilgiu, o tai leidžia sėkmingai gydyti sifilį ir gonorėją, turint minimalų neigiamą poveikį paciento organizmui.
Gastroenterologija
Patogeninių mikroflorų sukeltas žarnyno uždegimas gerai reaguoja į gydymą rūgštims atspariais vaistais.
Ypač svarbūs yra aminopenicilinai, kurie yra sudėtinio Helicobacter likvidavimo dalis.
Ginekologija
Akušerinėje ir ginekologinėje praktikoje daugelis penicilino preparatų, vartojamų sąraše, naudojami tiek moteriškos reprodukcinės sistemos bakterinių infekcijų gydymui, tiek naujagimio infekcijos prevencijai.
Oftalmologija
Čia penicilino antibiotikai taip pat užima vertingą vietą: keratitas, abscesai, gonokokiniai konjunktyvitas ir kitos akių ligos gydomos akių lašais, tepalais ir injekciniais tirpalais.
Urologija
Šlapimo sistemos ligos, turinčios bakterijų, gerai reaguoja į gydymą tik su inhibitoriais apsaugotais vaistais. Likusieji pogrupiai yra neveiksmingi, nes patogenų padermės yra labai atsparios jiems.
Penicilinai yra naudojami beveik visose vaistų nuo uždegimo srityse, kurias sukelia patogeniniai mikroorganizmai, o ne tik gydymui. Pavyzdžiui, chirurginėje praktikoje jie paskiriami užkirsti kelią pooperacinėms komplikacijoms.
Gydymo ypatybės
Gydymas antibakteriniais vaistais ir ypač penicilinais turėtų būti atliekamas tik pagal receptą.
Nepaisant to, kad pats vaistas yra minimalus toksinis poveikis, jo netinkamas naudojimas kenkia organizmui. Kad antibiotikų terapija sukeltų atsigavimą, turite laikytis medicininių rekomendacijų ir žinoti vaisto savybes.
Indikacijos
Penicilino ir įvairių jo pagrindu pagamintų preparatų apimtis medicinoje priklauso nuo medžiagos aktyvumo specifinių patogenų atžvilgiu. Bakteriostatinis ir baktericidinis poveikis pasireiškia:
- Gram-teigiamos bakterijos - gonokokai ir meningokokai;
- Gram-neigiami - įvairūs stafilokokai, streptokokai ir pneumokokai, difterija, pseudomonas, ir juodligės lazdelės, proteusas;
- Actinomicetai ir spirocetai.
Mažas toksiškumas ir plataus spektro veiksmų daro antibiotikų penicilino grupės optimalų gydymą gerklės, plaučių uždegimas (abu židinio ir Dalinės), skarlatina, difterija, meningito, kraujo užkrėtimas, kraujo užkrėtimo, pleuritas, Pijus, osteomielitas, esant ūminėms ir lėtinėms formų, bakteriniu endokarditu, įvairios pūlingos odos infekcijos, gleivinės ir minkštieji audiniai, eripsijos, juodligė, gonorėja, aktinomikozė, sifilis, liga, taip pat akių ligos ir ENT ligos.
Kontraindikacijos
Tarp griežtų kontraindikacijų yra tik individualus netoleravimas benzilpenicilinui ir kitiems šios grupės vaistams. Taip pat draudžiama endolumbalnoe (injekcija į stuburo smegenis) vartoti vaistus pacientams, kuriems diagnozuota epilepsija.
Nėštumo metu antibiotikų gydymas penicilino preparatais turi būti gydomas labai atsargiai. Nepaisant to, kad jie turi minimalų teratogeninį poveikį, būtina numatyti tabletes ir šūvius tik esant skubiam poreikiui, įvertinant riziką vaisiui ir nėščiajai.
Kadangi penicilinas ir jo dariniai laisvai prasiskverbia iš kraujotakos į motinos pieną, gydymo metu patartina atsisakyti žindymo. Vaistas gali sukelti sunkią alerginę reakciją kūdikiams, net ir naudojant pirmą kartą. Jei laktacija nenutrūksta, pienas turi būti reguliariai dekantuojamas.
Šalutinis poveikis
Tarp kitų antibakterinių preparatų penicilinai yra palankiai išskiriami mažu toksiškumu.
Nepageidaujamas vartojimo poveikis:
- Alerginės reakcijos. Dažniausiai pasireiškia odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, karščiavimas ir patinimas. Sunkiais atvejais gali pasireikšti anafilaksinis šokas, dėl kurio reikia nedelsiant skirti priešnuodį (adrenaliną).
- Disbakteriozė. Natūralios mikrofloros disbalansas sukelia virškinimo sutrikimus (vidurių pūtimas, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo skausmas) ir kandidozės atsiradimas. Pastaruoju atveju paveiktos burnos ertmės gleivinės (vaikų) arba makšties.
- Neurotoksinės reakcijos. Neigiamas penicilino poveikis centrinei nervų sistemai pasireiškia padidėjusiu reflekso jausmu, pykinimu ir gagingumu, mėšlungiais ir kartais koma.
Siekiant užkirsti kelią disbakteriozės vystymuisi ir išvengti alergijos, bus laiku teikiama medicininė pagalba. Rekomenduojama antibiotikų terapiją derinti su pre- ir probiotikais, taip pat desensibilizatoriais (jei padidėja jautrumas).
Penicilino antibiotikai vaikams: naudojimo ypatybės
Vaikų tabletes ir injekcijas reikia atidžiai nustatyti, atsižvelgiant į galimą neigiamą reakciją, o konkretaus vaisto pasirinkimas yra apgalvotas.
Per pirmuosius gyvenimo metus benzilpenicilinas vartojamas sepsio, pneumonijos, meningito, otito. Kvėpavimo takų infekcijos, gerklės skausmai, bronchitas ir sinusitas gydomi saugiausiais antibiotikais iš sąrašo: Amoksicilinas, Augmentin, Amoxiclav.
Vaiko kūnas yra daug jautresnis narkotikams nei suaugęs. Todėl reikia atidžiai stebėti kūdikio būklę (penicilinas atsiranda lėtai ir kaupiasi, gali sukelti traukulius), taip pat imtis prevencinių priemonių. Pastarieji apima pre- ir probiotikų naudojimą žarnyno mikroflorai apsaugoti, mitybai ir visiškam imuninės sistemos stiprinimui.
Istorinė informacija
Atradimas, padaręs tikrą medicinos revoliuciją XX a. Pradžioje, buvo atsitiktinai. Reikia pasakyti, kad pelėsinių grybų antibakterines savybes pastebėjo giliai senovės žmonės.
Aleksandras Flemingas - penicilino atradėjas
Pavyzdžiui, egiptiečiai, net prieš 2500 metų, išgydė uždegamas žaizdas, susiformavusias pelėsių duona, tačiau mokslininkai tik įsiėmė teorinę šio klausimo pusę XIX a. Europos ir Rusijos mokslininkai ir gydytojai, tiriantys antibiozę (kai kurių mikroorganizmų sugebėjimas sunaikinti kitus), bandė iš to gauti praktinės naudos.
Britų mikrobiologas Aleksandras Flemingas, kuris rugsėjo 28 d., Rugsėjo 28 d., Surado pelėsius Petri lėkštelėse su kolonijomis. Jos ginčai, kurie pateko į augalus dėl laboratorinių darbuotojų aplaidumo, daigintų ir sunaikintų patogeninių bakterijų. Suinteresuotasis „Fleming“ atidžiai ištyrė šį reiškinį ir išskyrė baktericidinę medžiagą, vadinamą penicilinu. Jau daugelį metų atradėjas dirbo siekdamas gauti chemiškai švarų, tvarų junginį, tinkantį žmonėms gydyti, o kiti išrado.
1941 m. Ernst Chain ir Howard Florey galėjo išvalyti penicilino priemaišas ir atlikti klinikinius tyrimus su Fleming. Rezultatai buvo tokie sėkmingi, kad iki 43 metų JAV karo metu organizavo masinę vaisto gamybą, kuri išsaugojo šimtus tūkstančių gyvybių. Flemingo, Cheney ir Flory nuopelnai prieš žmoniją buvo įvertinti 1945 metais: atradėjas ir kūrėjai tapo Nobelio laureatais.
Vėliau pradinis cheminis preparatas buvo nuolat tobulinamas. Taip atsirado šiuolaikinių penicilinų, atsparių rūgščiai skrandžio aplinkai, atsparios penicilinazei ir veiksmingiau.
Mūsų svetainėje galite susipažinti su daugeliu antibiotikų grupių, išsamų jų narkotikų sąrašą, klasifikaciją, istoriją ir kitą svarbią informaciją. Norėdami tai padaryti, sukurkite skyrių „Klasifikacija“ puslapio viršuje.